基于PK/PD模型的头孢克洛给药方案

目的 根据建立的头孢克洛(第2代头孢类抗生素)药代动力学/药效学(PK/PD)模型建立经胃肠道的给药方案.方法 10健康志愿者按3种给药方案(500 mg每日3、4、5次)121服头孢克洛,HPLC法测定血药浓度,求出药代动力学参数即头孢克洛对敏感菌的抗菌活性MIC_(90);用CAPP软件,拟合出不同给药方案时T>MIC_(90)的百分值,推算出较为合理的给药方案.结果 建立的PK/PD模型CAPP软件拟合结果,3种给药方案的T>MIC_(90)时间的百分值分别为25.5%、34.0%和42.5%.结论 如果头孢克洛预达T>MIC_(90) 35%～55%的理想比值,较合理的口服给药方案为500 mg每日4次.     

HPLC法测定人血浆中头孢克洛浓度

目的：采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢克洛浓度。方法：以头孢拉定为内标，HPLC法测定。结果：头孢克洛的线性范围为0.25-30μg/ml，回归方程为y=0.1105 0.0817x,T=0.9995。最低检测浓度为0.125μg/ml,日内RSD为1.61%-3.54%，日间RSD为2.15%-5.08%。结论：主要药代动力学参数与献报道相似。     

头孢克洛的不良反应

目的综述头孢克洛的不良反应,为临床提供参考。方法查阅1994年~2005年国内有关头孢克洛不良反应的文献,进行分析及汇总。结果头孢克洛的不良反应临床常见有消化道反应、皮疹外,还有血小板减少、尿频、过敏反应、锥体外系反应等。结论应重视头孢克洛的不良反应。     

头孢克洛的抗菌作用及临床评价

头孢克洛(cefaclor,CCL,头孢氯氨苄,商品名:希刻劳、新达罗、欣可诺、史达功、可福乐、达富康)是属第二代口服头孢抗生素。1976年由美国开发研制,1979年获 FDA 批准,1982年在美国上市,1985年即替代头孢氨苄成为当年世界首位畅销抗生素。1994年2月国内将头孢克洛以商品名“新达罗”推向中国市场。由于头孢克洛具有抗菌谱广,高效、口服吸收良好、组织分布广、不良反应轻微等突出优点,成为当前临床上治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织等感染性疾病较理想、较可靠的一线抗生素药物。     

HPLC法测定人血浆中头孢克洛浓度

目的:采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢克洛浓度。方法:以头孢拉定为内标,HPLC法测定。结果:头孢克洛的线性范围为0.25～30μg/ml,回归方程为y=0.1105+0.0817x,r=0.9995,最低检测浓度为0.125μg/ml,日内RSD为1.61％～3.54％,日间RSD为2.15％～5.08％。结论:主要药代动力学参数与文献报道相似。     

HPLC法测定血浆中头孢克洛的浓度

目的:本文建立了测定血浆中头孢克洛胶囊浓度的高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilTM C18柱(200 mm×4.6mm,5μm);流动相:醋酸盐缓冲液(pH 5.5)-乙腈(80∶20);柱温:35℃;流速:1.1 mL· min-1;检测波长:265nm;进样量:20μL.血浆样品处理采用沉淀蛋白后进样,线性范围为0.125～10.0μg·mL-1,回归方程为:Y=0.565x-1.94,r =0.9961,最低定量限为0.125μg·mL-1.高、中、低三个浓度质控样品的提取回收率分别为(81.4±6.48)％、(85.8±3.66)％、(83.8±3.75)％(n=6).结果表明本方法简便、快速准确、专属性强.     

头孢克洛血药浓度测定及其药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中头孢克洛浓度的方法。方法以头孢拉定为内标,采用DIS-COVERYC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以醋酸盐缓冲液-乙腈(83∶17)为流动相,流速:1mL/min;检测波长264nm。结果头孢克洛的线性范围为0.2～30μg/mL,回归方程为Y=0.0913X-0.0094,r=0.9996,最低检测浓度为0.1μg/mL,日内和日间RSD均小于7.5%。结论此法准确简便,适用于头孢克洛药代动力学的研究。     

头孢克洛在中国健康志愿者体内的群体药代动力学研究

目的:建立头孢克洛口服给药在健康志愿者体内的群体药代动力学模型,探讨个体因素对代谢反应的影响。方法:基于头孢克洛生物等效性试验数据,应用非线性混合效应模型的群体方法分析头孢克洛口服给药的生物等效性试验数据,估算相关药代动力学参数及变异。结果:头孢克洛在健康志愿者中符合一级吸收的二室模型。药物表观清除率(CL)、中央分布容积(V2)、中央分布容积(V3)、吸收速率常数(KA)的群体典型值分别为0.219L/min、35.9L、598L和0.042min-1。体重对清除率(CL)有显著影响。结论:群体药代动力学最终模型可对个体药代参数做出精确的估计,体重对表观清除率有影响。     

头孢克洛致过敏反应1例

头孢克洛系临床常用的先锋二代口服抗生素 ,其毒性低 ,不良反应少 ,我们在临床曾遇到 1例异常过敏反应 ,报告如下。1　病例介绍　患者男 ,6 7岁。2 0 0 1年 3月入院就诊 ,主述 :高热 ,寒战 ,体温曾升高至 39.8℃ ,胸痛 ,吐大量黄浊痰 ,肺部可听到湿性罗音 ,X线显示右肺中叶大片密度增深而均匀的阴影 ,结合查血象的结果 ,诊断为细菌性肺炎。给予青霉素和丁胺卡那霉素 ,前者 40 0万 u加入 5 %葡萄糖生理盐水 5 0 0 ml静滴 ,1日 2次 ,后者 0 .4g加入 5 %葡萄糖生理盐水 5 0 0 m l静滴 ,1日 1次 ,3d后临床症状转好 ,体温降至正常 ,黄痰减少 ,继…     

头孢克洛致过敏性休克1例

患者,男,60岁。因感冒伴咽喉炎发作,于2011年9月15日9：00自服头孢克洛胶囊（商品名：苏刻乐,苏州第三制药厂有限责任公司;规格：每粒0.25 g;批号：110512）0.5 g,服用约2 h,患者家人发现其口吐白沫,意识模糊,小便失禁。即由救护车送至我院急诊室救治,体检：血压60/30 mmHg（1 mmHg＝0.133 kPa）,神志不清,脸色苍白,口唇发绀,肢体厥冷,脉搏108 次•min－1,心率110 次•min－1,呼吸28 次•min－1,可见躯干、四肢有密集红色皮疹,压之褪色。皮肤科会诊,疑诊为荨麻疹。咽喉部黏膜水肿,充血明显,患者既往有头孢菌素类药物致变态反应史。     

头孢克洛致过敏性休克1例

1病例资料患者,男,39岁,因发热、头痛于2018年7月20日在某社区医院就医,诊断为上呼吸道感染,给予头孢克洛缓释胶囊(上海现代制药股份有限公司,批号:180403)0.375 g,po,bid。当日10:00患者第一次服用,未有不适;晚20:00第2次服用后,21:00感全身瘙痒,前胸、大腿内侧、手臂内侧皮肤出现大面积块状红色丘疹,随后出现四肢发冷、脸色苍白、心慌、胸闷,于7月21日凌晨5:00急诊就医。体检:T38.5℃,P 122次/min,R 24次/min,BP 80/52 mmH g;血常规:WBC 10.5×109·L-1,N 97.8%。     

头孢克洛的合成

头孢克洛(Cefaclor,商品名CeclorKefral)(图1)是Lilly公司在20世纪80年代初开发上市的第二代高效口眼头孢菌素,由于疗效显著,加上口眼药的优势,连续数年创抗生素销售额第一的纪录,1991年突破了9亿美元.本文拟就头孢克洛的合成路线、方法等结合文献及笔者的看法作一系统介绍.     

头孢克洛治疗尿路感染30例临床分析

尿路感染是临床上常见疾病,治疗尿路感染的药物有多种,寻找有效治疗尿路感染的药物深为人们所关注。头孢克洛为口服头孢菌素类广谱抗生素,具有较强的灭菌作用,笔者观察３０例应用头孢克洛治疗尿路感染的患者都获得了较好的疗效。１资料和方法１． １对象： （１）治疗对象为 ３０例患有尿路感染的内科门诊病人,其中男性６例,女性２４例,年龄２５～６５岁,平均４９．５岁。（２）按第二届全国肾脏病学术会议制定的诊断标准,确认３０例中下尿路感染１３例,急性肾盂肾炎８例,慢性肾盂肾炎９例。３０例患者治疗前后均做消毒中段尿细…     

头孢克洛致血小板减少1例

头孢克洛为人工半合成的第二代头孢菌素 ,对多数Ｇ+和Ｇ-球菌及杆菌有较强抗菌活性 ,常见不良反应多为消化道反应 ,其次为皮疹、荨麻疹等过敏反应或神经系统反应。而我们在临床应用中 ,发现该药引起1例血小板减少。1　病例介绍患者 ,男 ,85岁。慢性咳嗽、咳痰 30余年。每年季节气侯变化时发作 ,近日因受凉后咳嗽、咳黄脓痰 ,伴气急 ,于 1999年 1月 8日来我院就诊。体检 :Ｔ37℃ ,ＨＲ 80次·ｍｉｎ 1。Ｒ 2 2次·ｍｉｎ 1,ＢＰ 12 0 80ｍｍＨｇ(1ｍｍＨｇ =0 .133ｋＰａ)。桶状胸 ,肋间隙增宽 ,双肺呼吸音粗 ,可闻及少许干湿音 ,心浊界向…     

HPLC法测定头孢克洛原料、头孢克洛片的含量

采用HPLC法定量测定头孢克洛原料、头孢克洛片的含量。以NuclesoilC18柱为分析柱 ,0 .1mol/L磷酸盐缓冲液 (pH =4 .5) -乙腈 (94 0∶60 )为流动相 ,检测波长为 2 54nm。实验表明 ,该法线性良好 ,平均回收率 99.4 % ,RSD =0 .4 3% (n =6)     

头孢克洛在健康人体内的药物动力学研究

采用ＨＰＬＣ测定健康志愿者血浆中头孢克洛的浓度。方法简便快速，结果准确。平均回收率为１０２．１８±４．０１％，日间及日内ＲＳＤ均小于６％。血药浓度－时间曲线符合一室模型。     

头孢克洛致手足肿痛1例

1　临床资料患者 ,女 ,2 6ａ。因咽喉肿痛于 2 0 0 2年 1月 6日来院就诊 ,诊断为急性扁桃腺炎 ,给予头孢克洛 (商品名希刻劳 ,礼来苏州制药有限公司 ,批号 :110 10 3)2 5 0ｍｇ ,1日 3次。患者服药后次日晨起 ,发现手足肿胀、微疼、瘙痒 ,随后疼痛加剧难忍。即停药就医 ,查体 :肿胀处压痕明显 ,余无异常 ,考虑到患者未服用其他药品 ,因此可判定此不良反应为头孢克洛所致 ,给予口服氯苯那敏片 4ｍｇ、葡萄糖酸钙片 1.0 ｇ ,1日 3次 ,3ｄ后症状减轻 ,7ｄ后恢复正常。2　讨论头孢克洛为第 3代半合成头孢菌素类抗生素 ,对多种革兰阳性菌、阴性菌…     

第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价

目的:概括头孢洛林酯(ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。