吡喹酮抗日本血吸虫病疗效中的非特异性免疫作用

据国内外报道,新药吡喹酮(Praziquatel)对三种血吸虫病都有较好疗效。本实验采用吡喹酮、吡喹酮加己烯雌酚、吡喹酮加氯丙嗪引起非特异性免疫机能改变以观察其对疗效的影响。由于植物神经系统与某些非特异性免疫功能可能有关,因而也做了这方面的观察,藉以较全面地探讨非特异性免疫因素对吡喹酮治疗血吸虫病疗效的影响。     

吡喹酮、尼立达唑和呋喃丙胺治疗埃及血吸虫病217例

在毛里塔尼亚,采用随机方法,设四组:分别用吡喹酮、尼立达唑(又名安必拉)、呋喃丙胺和安慰剂(食糖淀粉片)治疗埃及血吸虫病217例。结果表明吡喹酮、尼立达唑和呋喃丙胺均有疗效,其中以吡喹酮和尼立达唑效果为佳,两者疗效相似。但吡喹酮疗程短、服药方法简单,副作用小,呋喃丙胺疗效较差。吡喹酮是治疗埃及血吸虫病较为理想的一种有效药物。     

吡喹酮合并呋喃丙胺治疗动物血吸虫病的研究

动物实验与临床研究证明,吡喹酮对日本血吸虫的杀虫效果显著。鉴于小剂量吡喹酮有使血吸虫迅速挛缩和肝移的作用,故设想吡喹酮合并呋喃丙胺有可能获得较高的疗效。本文报道吡喹酮对感染小白鼠与兔体内血吸虫的肝移情况、合并呋喃丙胺的疗效以及合并用药的毒性。     

吡喹酮长循环纳米粒在家兔体内的药动学

健康成年家兔18只,随机分为3组,分别静注吡喹酮溶液、吡喹酮纳米粒和吡喹酮长循环纳米粒(10 mg/kg).以地西泮为内标,采用HPLC法测定家兔血浆中的吡喹酮.吡喹酮注射液和吡喹酮纳米粒的体内过程符合二房室模型,吡喹酮长循环纳米粒的体内过程符合三房室模型,3种制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(1.27±1.56)、(1.13±0.66)和(23.82±8.94)h,CL(5.29±0.78)、(2.38±1.00)和(1.16±0.16)L·h-1·kg-1,AUC0→t(1.48±0.2 7)、(3.52±1.79)和(4.93±1.27) mg·h·ml-1,MRT(0.44±0.30)、(0.41±0.10)和(16.12±1.38) h.     

甘露醇与吡喹酮和地塞米松联合治疗脑囊虫病34例

甘露醇与吡喹酮和地塞米松联合治疗脑囊虫病３４例（河南省郑州市１５３医院４５００６５）胡永兴，彭淑芳为防止因单纯服用吡喹酮后导致颅内高压和病情加重，我们对３４例不同类型的脑囊虫病分别采用甘露醇加吡喹酮（二联法），甘露醇加地塞米松加吡喹酮（三联法）治疗，...     

吡喹酮对神经肌肉接头传递的作用

吡喹酮可使电刺激腓总神经所引起的胫前肌收缩反应明显加强。如给腓总神经施加超强刺激,静脉注射筒箭毒碱可减弱肌肉收缩反应,吡喹酮却能加强筒箭毒碱的抑制作用,使神经肌肉传递迅即完全阻断。采用微电极细胞内记录技术研究吡喹酮对离体大鼠膈神经隔肌的作用,发现吡喹酮不明显影响膈肌细胞的静息膜电位。低浓度吡喹酮(2×10~(-4)M)可使微终板电位(mepp)频率明显增加。高浓度吡喹酮8×10~(-4)M则使mepp振幅逐渐变小和消失。吡喹酮在使神经肌肉传递阻滞不断加深的同时,尚能使终板电位的振幅变小,终致完全消失。     

吡喹酮的红外分光光度测定

吡喹酮为广谱抗寄生虫病药。其含量测定采用紫外分光光度法。由于该药中含有的某些杂质其紫外吸收与吡喹酮的吸收峰重叠,测得的吡喹酮含量有偏高的假像。为     

吡喹酮杂质的研究

用LC-MS和HPLC法以对照品对照,确定吡喹酮合成过程中产生的主要杂质是(1,11b)-位不饱和的吡喹酮,利用催化氢化法可把含该杂质过量的吡喹酮粗品转化为合格品.     

吡喹酮引起心律失常的中枢机制

清醒家兔静注吡喹酮45mg/kg后,心律失常发生率为76.5%。侧脑室注入吡喹酮3mg/kg后78.9%的兔出现与静注时性质相同的心律失常。从椎动脉注入苯妥英钠3mg/kg能即刻对抗静注吡喹酮所致的心律失常。毁坏双侧肾上腺體质,利血平化及中枢应用心得安后,吡喹酮侧脑室注射所致心律失常发生率显著降低。中枢应用心得安及心得宁后,吡喹酮静注所致心律失常发生率也显著降低,但椎动脉注射可乐宁却无效。吡喹酮引起心律失常可能与中枢β受体兴奋而导致肾上腺髓质分泌肾上腺素及交感神经释放去甲肾上腺素有关。     

透析吡喹酮市场

目的 :了解我国吡喹酮市场的现状及发展趋势。方法 :介绍了吡喹酮近年的生产、销售情况 ,对其市场前景进行分析。结果与结论 :我国吡喹酮的生产有一定基础 ,企业应在密切注意市场变化的同时 ,逐步完善自身条件 ,以求进一步的发展。     

高压液相色谱法检测脑脊液中吡喹酮浓度

本文用高压液相色谱法检测CSF(脑脊液)中吡喹酮含量,测得脑囊虫病患者CSF中吡喹酮浓度为血浓度的17-22.5％,与正常人相似。慢性脑膜炎患者CSF中吡喹酮浓度仅为血浓度的4.6％,其血脑屏障透过率明显低于囊虫病患者。本文各治疗组CSF中吡喹酮浓度均可达体外杀灭血吸虫和囊虫的最低有效浓度。     

吡喹酮对神经肌肉接头传递的作用

吡喹酮可使电刺激腓总神经所引起的胫前肌收缩反应明显加强。如给腓总神经施加超强刺激,静脉注射筒箭毒碱可减弱肌肉收缩反应,吡喹酮却能加强筒箭毒碱的抑制作用,使神经肌肉传递迅即完全阻断。采用微电极细胞内记录技术研究吡喹酮对离体大鼠膈神经隔肌的作用,发现吡喹酮不明显影响膈肌细胞的静息膜电位。低浓度吡喹酮(2×10^-4M)可使微终板电位(mepp)频率明显增加。高浓度吡喹酮8×10^-4M则使mepp振幅逐渐变小和消失。吡喹酮在使神经肌肉传递阻滞不断加深的同时,尚能使终板电位的振幅变小,终致完全消失。     

吡喹酮和吡喹酮脂质体RP－HPLC法测定及药代动力学研究

吡喹酮和吡喹酮脂质体ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定及药代动力学研究李富荣，王琪，李守唐（兰州医学院包虫病研究室、药剂教研室，兰州７３００００）吡喹酮（Ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ，ＰＺＱ）是一种新型广谱抗寄生虫病药物，为杂环吡嗪－异喹琳衍生物，除对血吸虫病等有特效...     

吡喹酮预防小鼠感染日本血吸虫尾蚴的分析

小鼠一次口服吡喹酮200～600 mg/kg后,对感染血吸虫有保护作用。感染后15min至2h,自这些小鼠感染部位的皮肤分离的童虫,部分或大部分已死亡。另一方面,钻穿服药鼠离体皮肤的尾蚴数亦明显减少。进一步分析的结果表明,在水中,血吸虫尾蚴对吡喹酮极其敏感。由于小鼠口服吡喹酮后,药物可自其皮肤排泌,故以水涂擦皮肤时,溶于水中的吡喹酮即对血吸虫尾蚴起作用,并认为这是吡喹酮产生预防作用的主要原因。     

吡喹酮预防小鼠感染日本血吸虫尾蚴的分析

小鼠一次口服吡喹酮200～600 mg/kg后,对感染血吸虫有保护作用。感染后15min至2h,自这些小鼠感染部位的皮肤分离的童虫,部分或大部分已死亡。另一方面,钻穿服药鼠离体皮肤的尾蚴数亦明显减少。进一步分析的结果表明,在水中,血吸虫尾蚴对吡喹酮极其敏感。由于小鼠口服吡喹酮后,药物可自其皮肤排泌,故以水涂擦皮肤时,溶于水中的吡喹酮即对血吸虫尾蚴起作用,并认为这是吡喹酮产生预防作用的主要原因。     

抗童虫表膜单克隆抗体与吡喹酮协同杀血吸虫作用

目的为观察抗血吸虫童虫表膜单克隆抗体与吡喹酮协同杀灭血吸虫的作用。方法用药物加单克隆抗体被动转移小鼠试验，计算小鼠抗攻击感染的减虫率和减卵率。结果在单抗被动转移小鼠感染3d后加吡喹酮组，其减虫率减卵率分别为91.9％和90.3％，均明显高于单用药物组17.2％、26.9％的减虫率和减卵率;在单抗被动转移小鼠感染38d后加吡喹酮组，其减虫率、减卵率分别为96.9％和83.4％，亦明显高于单用药物组84.9％、31.9％的减虫率和减卵率。结论被动转移的单抗与吡喹酮表现为一种明显的协同杀虫减卵作用。宿主免疫水平的高低明显影响吡喹酮的杀虫作用，提高宿主体内特异性抗体水平，可显著加强吡喹酮预防血吸虫感染和杀灭血吸虫的作用。     

吡喹酮市场预测

近年来．我国吡喹酮生产和销售一直呈稳步增长的态势。展望今后国内外市场，吡喹酮需求仍将不断增加，发展前景看好。     

吡喹酮对21-d日本血吸虫童虫皮层损害的扫描电镜观察(英文)

目的:观察吡喹酮对21-d童虫皮层的作用.方法:小鼠于感染日本血吸虫尾蚴达21 d时,ig1剂吡喹酮,并在治疗后1-48 h的不同时间内剖杀取虫,作扫描电镜观察.结果:吡喹酮的剂量为300 mg·kg~(-1)时,宿主体内的21-d童虫示有轻度或中度的皮层褶嵴肿胀、融合、糜烂或破溃,且以盘状感觉器的肿胀为特征.用吡喹酮的较高剂量500 mg·kg~(-1)治疗,虫的体表亦有相似的变化,但较广泛和严重.若每d ig吡喹酮500 mg·kg~(-1),连给3 d,则虫的皮层严重肿、糜烂和剥落,并伴有宿主的白细胞附着.结论:结果表明,吡喹酮对21-d童虫有直接杀死作用.     

29例急性血吸虫病应用吡喹酮退热的临床分析

２９例急性血吸虫病应用吡喹酮退热的临床分析魏安明，尚清萍（安徽省安庆市传染病医院安庆市２４０００５）急性血吸虫病应用吡喹酮治疗可于短期内恢复正常。本文通过对１７７例急性血吸虫病住院以吡喹酮治疗的患者的观察，发现常规６日疗程结束后４天，仍未退热或退热后...     

吡喹酮治疗脑囊虫病

吡喹酮(Praziquantelum)(Embay8840),为一新型广谱抗寄生虫药。动物实验证明,对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等均有效,临床试用有同样的效果。1977年以来,国内外用吡喹酮。治疗血吸虫病取得了良好效果。近十年来,用该药治疗脑囊尾蚴病也获满意疗效。目前国内经吡喹酮治疗的脑囊虫病人超过1000例,仅有极少数病例在治疗过程中死亡。现就用吡喹酮治疗脑囊虫病的用法、用量、疗效、不良反应的防治等临床用药问题作一简要综述。