浅谈固体自乳化药物传递系统固化技术

查阅最近的国内外文献，综述固体自乳化药物传递系统定义及特定，固体自乳化药物传递系统的各种固化技术。作为一种新型制剂，固体自乳化药物传递系统有着良好的开发前景。     

自乳化药物传递系统的研究概况

目的:总结自乳化药物传递系统的研究概况.方法:对近期自乳化药物传递系统的形成机制、处方组成、体外质量评价及其在药剂学方面的应用进行介绍.结果与结论:自乳化药物传递系统对亲脂性和水难溶性的药物是一个非常有前景的新型载体系统.     

自乳化药物传递系统概述及研究进展

目的:介绍自乳化药物传递系统的研究情况及最新进展。方法:以"自乳化""药物传递系统"等的中、英文词汇为关键词,组合查询Elsevier数据库中1995-2013年相关文献并结合其他资料进行统计分析。结果与结论:共查询到文献37篇,其中有效文献30篇。通过对自乳化药物传递系统的定义及特点、结构及形成机制,处方组成、处方筛选及优化、制备方法、质量评价等方面的阐述,发现自乳化药物传递系统能增加难溶性药物的溶解分散能力和生物利用度;同时,固体自乳化药物传递系统已成为该领域的研究热点,如自乳化脂质混悬剂和自乳化复方制剂等。随着研究的不断深入,会有更多基于自乳化技术的新剂型出现。     

自乳化药物传递系统的研究进展

本文对近几年国内外有关自乳化药物传递系统的特点、吸收机制、组成、影响因素及其在药剂学方面的应用进行了归纳和分析。自乳化药物传递系统可显著地提高难溶性或亲脂性药物口服生物利用度，具有广阔的发展前景。     

自乳化药物传递系统的处方优化方法和应用

目的:综述自乳化药物传递系统的处方优化方法和应用。方法:查阅国内外相关文献进行归纳总结。结果:自乳化药物传递系统的处方优化方法有(伪)三元相图法、正交设计法、响应面优化法、D-优化法、定量构效关系法、高通量处方筛选法等。结论:在自乳化药物传递系统的研究中,可根据考察的因素和指标,选择合适的处方优化方法进行处方优化。     

自乳化药物传递系统的研究进展

本文从自乳化释药系统组成、基本概念、自乳化机制、SEDDS在药物制剂中的应用及其在国内外的专利、SEDDS的处方设计等方面出发,总结自乳化药物传递系统的最新研究进展,并对自乳化传递系统的发展前景作了综述。     

自乳化药物传递系统的应用与前景

自乳化药物传递系统对于亲脂性和难溶性药物是一个非常有希望的新型载体系统。本文综述了自乳化药物的传递系统的物化生物药剂学特性和其目前存在的问题,并预测了该药物传递系统的发展趋势。     

固体自乳化药物传递系统的研究概况

综述固体自乳化药物传递系统的定义与特点、处方组分、制备工艺、药物体外释放和体内吸收的影响因素及质量评价指标。固体自乳化药物传递系统为一种新型制剂，可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度，还可以通过添加各种固体辅料或采用包衣技术制备缓控释产品。     

自乳化药物传递系统

自乳化药物传递系统可改善药物的口服吸收，增加其生物利用度，是克服某些脂溶性或水难溶性药物制剂困难的一种极具潜力的方法。本文综述自乳化系统的组成、质量评价指标、影响其口服吸收的因素及其在给药实践中的应用。     

注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统的处方优化

目的对注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统进行处方优化。方法在注射级辅料中筛选油相、乳化剂和助乳化剂,根据空白假三元相图和粒径分析进一步优化处方。结果最佳处方组成为m(油酸乙酯)∶m(Cremophor RH)∶m(乙醇)=30∶55∶15,其中药物含量的质量分数为1%。结论可按照最佳处方组成制备注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统。     

自乳化释药系统的探讨

自乳化药物传递系统可改善药物的口服吸收,增加其生物利用度,是克服某些脂溶性或水难溶性药物制剂吸收困难的一种极具潜力的方法,本文从自乳化释药系统的基本概念、处方设计、质量评价等方面出发,对其在药学方面应用的特殊及质量要求等进行讨论。     

固体自（微）乳化释药系统的研究进展

目的：了解固体自（微）乳化释药系统的最新进展。方法：查阅国内外文献,对固体自（微）乳化释药系统的组成、固化技术及近年来固体自（微）乳化制剂的应用新进展进行概述。结果与结论：固体自（微）乳化释药系统能够显著促进难溶性药物的溶解和吸收,提高药物的生物利用度,是一种较理想的药物载体。但是对固体自（微）乳化制剂的研究还不够透彻,尚存在不少亟待解决的问题,如新型固体载体研究、固体载体筛选方法以及其对药物体内外性质的影响、体内外相关性的研究、制剂的产业化等。     

自乳化药物传递系统

自乳化药物传递系统可改善药物的口服吸收,增加其生物利用度,是克服某些脂溶性或水难溶性药物制剂困难的一种极具潜力的方法。本文综述自乳化系统的组成、质量评价指标、影响其口服吸收的因素及其在给药实践中的应用。     

康普瑞丁自乳化药物传递系统的筛选及质量评价

目的 制备康普瑞丁(Combretastatin A4,CA4)自乳化药物传递系统(SEDDS),并评价其质量.方法 利用假三相图法,根据乳化后的外观和粒径筛选最优处方,并对自乳化制剂中药物的溶解度、在不同溶出介质中的溶出特点等质量指标进行了考察.结果 最优处方为CA4-Lauroglycol FCC-T_(20)C-Transcutol P(3:50:35:15),自乳化制剂的药物溶解度为66mg·mL~(-1),在3种溶出介质中药物溶出效果相近,10 min基本释放完全.结论 自乳化制剂能明显提高CA4的溶解度,溶出介质对CA4自乳化制剂的体外溶出基本无影响.     

五仁醇自乳化释药系统的制备及体外特性评价

目的：研究五仁醇自乳化释药系统的处方及体外特性。方法：通过溶解度试验、处方配伍试验、伪三元相图筛选最优处方;通过研究自乳化效率、乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及稳定性对五仁醇自乳化制剂进行体外评价。结果：五仁醇自乳化胶囊的最终处方为油酸：吐温20：二乙二醇单乙基醚=20：65：15（W/W/W）,药物为辅料总量的20%;含药乳液的粒径为241nm;自乳化制剂中五味子醇甲在15min溶出即可达到100%,五味子乙素在45min可溶出71.3%,低温和常温下药物稳定性无明显变化。结论：所制备的五仁醇自乳化制剂自乳化能力强、稳定性好、体外溶出率高。     

自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研制及透皮研究

目的：制备自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏并对其体外透皮吸收行为进行考察。方法：采用Tefose63为自乳化基质制备乙氧苯柳胺乳膏并考察其稳定性，采用改进的Franz扩散池，以大鼠离体腹部皮肤为透皮模型，用HPLC法测定药物在透皮接收液中的浓度及皮肤中药物滞留量。结果：自乳化基质乳膏具有较好的稳定性，在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大干市售软膏，离体条件下，自乳化基质乳膏8h渗透系数是市售软膏的1．56倍，皮肤中药物滞留量是市售软膏的2．31倍。结论：自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏能促进药物渗透到皮肤并增加药物在皮肤中的滞留量，有望成为新型经皮给药制剂。     

氯雷他定自乳化释药系统的制备和质量评价

目的制备氯雷他定自乳化制剂，并对其质量进行评价。方法通过测定药物在不同油相中的溶解度，研究油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍对自乳化效率的影响，并结合伪三元相图，筛选氯雷他定自乳化制剂的处方。考察该制剂经水稀释后形成的微乳的外观、粒径和Zeta电位，测定药物的油水分配系数及溶解度，并通过加速实验评价制剂的稳定性。结果自乳化介质处方为油酸乙酯-吐温80-正丁醇（10：54：36）；氯雷他定自乳化制剂稀释50倍后仍为澄清透明液体，粒径为（13．9±3．2）nm，（电位为（16．7±0．8）mv，药物的油水分配系数（10gP）和在自乳化介质中的溶解度分别为2．30和256．2mg·mL^-1；加速实验表明氯雷他定自乳化制剂的各项指标稳定。结论氯雷他定自乳化制剂制备简单，质量稳定，能显著提高药物的溶解度。     

氟比洛芬自乳化给药系统的制备及体外溶出度考察

目的：制备氟比洛芬自乳化给药系统（SEDDS）以提高药物的溶出度。方法：通过绘制假三元相图和体外自乳化效率的评价确定最优处方；以氟比洛芬片为参比制剂测定SEDDS的溶出度。结果：最优SEDDS处方中的油相为油酸乙酯，乳化剂为聚山梨醇酯80，助乳化剂为PEG400，其比例N50．0：35．0：15．0，药物为辅料总量的5．0％。结论：氟比洛芬SEDDS与片剂相比，药物的溶出度有显著提高。     

长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价

［摘要］目的：制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价。方法：通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察。结果：长春西汀自微乳处方组成：Solutol HS 15（A）为表面活性剂;Transcutol P（B）为辅助表面活性剂;Ethyl Oleate（C）为油相。所得处方的自微乳化时间<1min,粒径<100nm。体外释放实验表明自微乳化制剂受溶出介质pH值影响小,在不同pH值非依赖型介质中均能快速完全释放药物。结论：所制备的长春西汀自微乳化制剂能够显著提高难溶性药物的溶解度,为体内研究提供实验依据。     

长春西汀自微乳化释药系统在大鼠小肠的吸收动力学

目的：研究长春西汀自微乳化释药系统（VIN—SMEDDS）在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素。方法：采用大鼠在体肠循环方法。考察了不同肠段、给药浓度、pH、流速和剂型因素对药物小肠吸收的影响。结果：VIN—SMEDDS在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位的药物吸收速率常数（Ka）差异无显著性；给药浓度和pH对药物小肠吸收的Ka值无显著性影响；流速的增加可显著促进药物的吸收；与长春西汀原料粉末及其市售片剂相比，VIN—SMEDDS的Ka值和肠吸收百分率均有显著增加。结论：VIN—SMEDDS在小肠部位的吸收无特定吸收窗，且以被动扩散方式为主，自微乳化释药系统能显著提高长春西汀的溶出和吸收。