肾血管性高血压大鼠脑室注射γ—氨基丁酸的心血管效应

ＧＡＢＡ（１００和２００μｇ，ｉｃｖ）在肾血管性高血压大鼠产生较伪手术鼠更强的降压作用，尤术后４ｗｋ．ＧＡＢＡ降压增强的大部分可被预先ｉｃｖ卡托普利所取消，而ｉｐ卡托普利作用较弱，ＧＡＢＡｉｃｖ还明显改善ＲＶＨＲ已下降的压力感受性反射敏感性，提示ＲＶＨＲ脑内ＧＡＢＡ抑制功能不足；外源性ＧＡＢＡ降压效应增强可能与其抑制脑内血管紧张素系统有关。     

ACTAPHARMACEUTICASINICA，Vol30，No．1_12kE

ＡＣＴＡＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＳＩＮＩＣＡ，Ｖｏｌ３０，Ｎｏ．１～１２ＫＥＹＷＯＲＤＳＩＮＤＥＸＡＡ２７８０／ＡＤＭ（４）：２６２Ａｃｅｔａｍｉｄｅｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ（７）：５６０Ａｃｅｔｉｃａｃｉｄ，２－ｃａｒｂｏｍｅｔｈｏｘｙ－（２）...     

维甲酸抗肿瘤研究进展

维甲酸抗肿瘤研究进展张华（浙江省温州医学院附属第二医院温州３２５０２７）维甲酸（ＲｅｔｉｎｏｉｃＡｃｉｄ，ＲＡ）是维生素Ａ衍生物，在临床上广泛应用，其中最引人注意的是ＲＡ的抗肿瘤活性。本文将就ＲＡ在这些方面的研究进展作一概述。１ＲＡ对肿瘤细胞的作用１...     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

cAMP反应元析结合蛋白在药物依赖形成中的作用

反复应用成瘾性药物引起中枢神经系统特定部位ｃＡＭＰ信号系统出现适应性改变,ｃＡＭＰ反应元件结合蛋白（ｃｙｃｌｉｃ ＡＭＰ ｒｅｓｐｏｎｓｅ ｅｌｅｍｅｎｔ ｂｉｎｄｉｎｇ ｐｒｏｔｅｉｎ,ＣＲＥＢ）是受ｃＡＭＰ调节的主要转录因子,在动物产生药物依赖时脑内ＣＲＥＢ含量及磷酸化程度发生变化,与动物躯体依赖和精神依赖有关。确定ＣＥＲＢ在药物依赖中的作用有益于阐明药物依赖分子机制及采取相应的防治措施。     

冷凝集试验和聚合酶链式反应在支原体肺炎检测中的应用

对５１例临床疑似支原体肺炎的住院患儿分别采用冷凝集试验（ｃｏｌｄａｇｇｌｕｔｉｎａｔｉｏｎｔｅｓｔＣＡ）和聚合酶链式反应（Ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ－Ｃｈａｉｎ－ＲｅａｃｔｉｏｎＰＣＲ）进行检测，并对检测结果与入院时的病程之间的关系加以探讨，１６例确诊为支原体肺炎，其中２例病程小于１周，ＰＣＲ（＋），ＣＡ（－）复查后ＣＡ（＋），１２例病程在１周～４周，ＰＣＲ（＋），ＣＡ（＋）或ＰＣＲ（＋），ＣＡ（－）；     

大鼠α1肾上腺素受体及其亚型影响β肾上腺素受体介…

在大鼠心脏上同时激动α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）与β－肾上腺素受体（β－ＡＲ），较单独激动β－ＡＲ时产生的ｃＡＭＰ明显减少，α１Ａ－ＡＲ亚型抑制，而α１Ｂ－ＡＲ亚型增强β－ＡＲ刺激ｃＡＭＰ生成的作用。但α１－ＡＲ及其亚型激动不影响ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ引起的ｃＡＭＰ生成，亦不影响β－ＡＲ与〔＾１２５Ｉ〕吲哚洛尔的最大结合容量和解离常数。苯福林激动α１－ＡＲ对三磷酸鸟苷使丙肾上腺素与〔＾１２５Ｉ〕ＫＸ     

乙酰丹酚酸A对血小板花生四烯酸代谢的影响

乙酰丹酚酸Ａ对血小板花生四烯酸代谢的影响吁文贵徐理纳（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）乙酰丹酚酸Ａ（ａｃｅｔｙｌｓａｌｖｉａｎｏｌｉｃａｃｉｄＡ，ＡＳＡＡ）在体内外能明显抑制花生四烯酸（ａｒａｃｈｉｄｏｎｉｃａｃｉｄ，Ａ...     

冷凝集试验和聚合酶链式反应在支原体肺炎检测中的应用

对５１例临床疑似支原体肺炎的住院患儿分别采用冷凝集试验（ｃｏｌｄａｇｇｌｕｔｉｎａｔｉｏｎｔｅｓｔＣＡ）和聚合酶链式反应（ＰｏｌｙｍｅｒａｓｅＣｈａｉｎＲｅａｃｔｉｏｎＰＣＲ）进行检测，，并对检测结果与入院时的病程之间的关系加以探讨。１６例确诊为支原体肺炎，其中２例病程小于１周，ＰＣＲ（＋）、ＣＡ（－），复查后ＣＡ（＋）；１２例病程在１周～４周，ＰＣＲ（＋）、ＣＡ（＋）或ＰＣＲ（＋）、ＣＡ（－）；２例病程大于４周，ＰＣＲ（－）、ＣＡ（＋）。表明两种实验结果与病程密切相关，两者联合应用有利于支原体肺炎诊断水平的提高。     

褪黑素对类风湿关节炎病人外周血淋巴细胞增殖反应的影响及其G蛋白-cAMP信号转导机制的研究

目的研究褪黑素（ＭＴ）对类风湿关节炎（ＲＡ）病人外周血淋巴细胞（ＰＢＬ）增殖反应的影响及其Ｇ蛋白 ｃＡＭＰ信号转导机制。方法淋巴细胞增殖法、ｃＡＭＰ放免测定及Ｇ蛋白功能分析。结果ＲＡ病人ＰＢＬ增殖能力低于正常人１０倍左右，ＭＴ在１×１０－８～１×１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１能明显促进ＲＡ病人ＰＢＬ的增殖反应；ＲＡ病人ＰＢＬ的ｃＡＭＰ水平明显高于正常人，ＭＴ（１×１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１）可部分使其降低，且ＭＴ的这一作用能被百日咳毒素（ＰＴ）取消。结论ＭＴ可促进ＲＡ病人ＰＢＬ的增殖反应，ＰＴ敏感的Ｇｉ蛋白 ｃＡＭＰ信号转导机制参与了ＭＴ上调ＰＢＬ的作用     

白细胞介素2及其受体单克隆抗体的应用

白细胞介素２（ＩＬ－２）有其受体（ＩＬ－２Ｒ）在机体免疫应答中起重要作用，抗ＩＬ－２单克隆抗体（ＭｃＡｂ）及抗ＩＬ－２ＲＭｃＡｂ已在实验室及临床研究中得到广泛应用，利用抗ＩＬ－２ＭｃＡｂ作亲和层析提纯ＩＬ－２操作简便，纯度高且保持较高的生物学活性；酶免疫法测定了ＩＬ－２敏感度高，稳定性强，而且有希望试制成试剂盒，抗ＩＬ－２ＭｃＡｂ还可用于移植物排斥反应的监测及一些疾病的治疗。抗ＩＬ－２ＲＭｃＡｂ是     

赤芝子实体中灵芝酸类成分的研究

自赤芝［Ｇａｎｏｄｅｒｍａｌｕｃｉｄｕｍ（Ｆｒ．）Ｋａｒｓｔ．］子实体的二氯甲烷提取物中分离得到一个新的四环三萜化合物，命名为灵芝酸ＤＭ（ｇａｎｏｄｅｒｉｃａｃｉｄＤＭ，Ｉ）。根据光谱（ＵＶ，ＩＲ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，ＭＳ２ＤＮＭＲ）分析，确定其结构为Ｉ式。同时还分离得到二个已知的灵芝酸类化合物，即灵芝酸Ａ（ｇａｎｏｄｅｒｉｃａｃｉｄＡ，Ｉ）和灵芝酸Ｃ（ｇａｎｏｄｅｒｉｃａｃｉｄＣ，ＩＩ）。     

替硝唑合成路线图解

替硝唑合成路线图解郭春（沈阳药科大学，辽宁１１００１５）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＩＮＩＤＡＺＯＬＥ￥ＧＵＯＣｈｕｎ（ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｌｉａｏｎｉｎｇ１１００１５）替硝唑（...     

大鼠α_1肾上腺素受体及其亚型影响β肾上腺素受体介导心肌正性变力效应的途径

在大鼠心脏上同时激动α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）与β－肾上腺素受体的（β－ＡＲ），较单独激动β－ＡＲ时产生的ｃＡＭＰ明显减少，α１Ａ－ＡＲ亚型抑制，而α１Ｂ－ＡＲ亚型增强β－ＡＲ刺激ｃＡＭＰ生成的作用。但α１－ＡＲ及其亚型激动不影响ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ引起的ｃＡＭＰ生成，亦不影响β－ＡＲ与［１２５Ｉ］吲哚洛尔的最大结合容量和解离常数。苯福林激动α１－ＡＲ对三磷酸鸟苷使异丙肾上腺素与［１２５Ｉ］吲哚洛尔的竞争抑制曲线右移程度无显著影响。提示α１－ＡＲ及其亚型影响β－ＡＲ心肌正性变力效应的作用发生在腺苷酸环化酶激动之前的环节，但并不影响β－ＡＲ本身及其与Ｇ蛋白的偶联。     

托瑞司他合成路线图解

托瑞司他合成路线图解王汉清（武汉制药厂，湖北４３００３５）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＯＬＲＥＳＴＡＴ￥ＷＡＮＧＨａｎ－Ｑｉｎｇ（ＷｕｈａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈｕｂｅｉ４３００３５）托瑞司他（ｔｏｌ...     

胺甲硫磷对大鼠毒作用机理初探──胺甲硫磷急性染毒后血，脑，肝等组织生化改变

本实验研究了胺甲硫磷在急性染毒时对大鼠血，脑乙酰胆碱酯酶（ＡｃｈＥ），脑组织Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶，Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶肝脏微粒体细胞色素Ｐ４５０，苯胺羟化酶及谷胱甘肽转移酶等方面的影响，实验表明，胺甲硫磷在所给剂量范围，不仅抑制血，脑ＡｃｈＥ，而且明显抑制脑Ｎａ＋，Ｋ－ＡＴＰ酶和Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶；对肝脏微粒体谷胱甘肽转移酶也有抑制作用，证明胺甲硫磷在体内毒作用是多途径。     

Effects of clonidine on myocardial β-adrenergic receptor-adenyl cyclase-cAMP system after scalds in rats

研究可乐定（Ｃｌｏ）对大鼠烫伤后心脏β肾上腺素受体（βＡＲ）腺苷酸环化酶（ＡＣ）环腺苷一磷酸（ｃＡＭＰ）系统的作用．方法：大鼠于９５℃水浴中烫９ｓ，造成背部３０％皮肤全层烫伤．用放射受体分析、间接方法、酶放射化学分析、放射免疫分析分别测定βＡＲ密度和亲和力，ＡＣ和磷酸二酯酶（ＰＤＨ）活性及ｃＡＭＰ生成量．结果：Ｃｌｏ（０３、１０和３０ｍｇ·ｋｇ－１）增加烫伤后１２ｈ心肌βＡＲ密度、ＡＣ活性及ｃＡＭＰ生成量（Ｐ＜００５或００１）；但Ｃｌｏ对烫伤大鼠心肌βＡＲ亲和力、ＰＤＨ活性及正常大鼠上述各项指标均无影响（Ｐ＞００５）．育亨宾００５ｍｇ·ｋｇ－１，部分逆转Ｃｌｏ对βＡＲ密度、ＡＣ活性和ｃＡＭＰ生成的作用；哌唑嗪００３ｍｇ·ｋｇ－１，对Ｃｌｏ的作用无明显影响．结论：Ｃｌｏ抑制烫伤后大鼠心肌βＡＲＡＣｃＡＭＰ系统的变化．     

Infliximab治疗类风湿关节炎有效

据报道，Ｃｅｎｔｏｃｏｒ公司开发的抗肿瘤坏死因子。一单克隆抗体ｉｎｆｌｉｘｉｍａｂ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ）对治疗类风湿性关节炎（ＲＡ）颇具疗效。 在这项为期５４周的多国研究中，４２８例已接受甲氨蝶呤治疗仍有活动性ＲＡ的病人，静脉注射本品３或１０ｍｇ／ｋｇ，或安慰剂每４或８周１次。５４周时，根据美国风湿病学协会（ＡＣＲ）评估（ＡＣＲ２０疗效指疾病参数改善２０％以上；ＡＣＲ５０为改善５０％以上；ＡＣＲ７０为改善 ７０％以上），与安慰剂组相比，本品组症状和体症均得以恢复。此外，与安慰剂组相比，本品组大部分病…     

药物致损害事件及其相关因素

药物致损害事件（Ａｄｖｅｒｓｅｄｒｕｇｅｖｅｎｔ，ＡＤＥ），指用药过程中不可预测的不利结果，以不良反应（Ａｄｖｅｒｓｅｄｒｕｇｒｅａｃｔｉｏｎ，ＡＤＲ）和投药法错误（Ｍｅｄｉｃａｔｉｏｎｅｒｏｒ）最为常见。药害（Ｄｒｕｇｍｉｓａｄｕｅｎｔｕｒｅ）给家...     

胺甲硫磷对大鼠毒作用机理初探：胺甲硫磷性染毒后血,脑,肝等组织…

本实验研究了胺甲硫磷在急性染毒时对大鼠血，脑乙酰胆碱酯酶（ＡｃｈＥ），脑组织Ｎａ＾＋，Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶，Ｃａ＾２＋－ＡＴＰ酶肝脏微粒体细胞色素Ｐ４５０，苯胺羟比酶及谷胱甘肽转移酶等方面的影响，实验表明，胺甲硫磷在所给剂量范围，不仅抑制血，脑ＡｃｈＥ，而且明显抑制脑Ｎａ＾＋，Ｋ－ＡＴＰ酶和Ｃａ＾２＋－ＡＴＰ酶；对肝脏微粒体谷胱甘肽转移酶也有抑制作用，证明胺甲硫磷在体内毒作用是多途径。