共查询到19条相似文献,搜索用时 156 毫秒
1.
莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学 总被引:3,自引:0,他引:3
建立测定莫雷西嗪(Mor)及其代谢产物Mor-SO2,Mor-SO血浆和尿液浓度的HPLC法。健康志愿6人poMor600mg后,Mor血浓达峰时间(Tmax)为1.6±0.6h,峰浓度(Cmax)为2.1±0.4μg·ml^-1,清除率(Cl)为1.8±0.5L·kg^-1·h^-1。Mor-SO的Cmax为0.19±0.06μg·ml^-1,消除半衰期(T1/2)为2.3±1.0h。48h… 相似文献
2.
《中国药理学通报》1997,13(2):123-125
目的:研究水杨醛-N′-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物(CSFC)在兔体内的药物动力学。方法:10只家兔静脉注射CSFC5mg·kg-1,用反相HPLC法测定血清药物浓度。结果:CSFC的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,主要药动学参数为:T12α=3.4±1.7min,T12β=65.5±14.6min,K12=0.1183±0.0669min-1,K21=0.0228±0.0065min-1,K10=0.1202±0.0407min-1,V0=0.305±0.184L·kg-1,CL=1.896±0.470L·kg-1·h-1,AUC=170.1±57.0mg·min-1·L-1。结论:CSFC在兔体内分布迅速而广泛,消除也较快。家兔静注5mg·kg-1,可维持抗结核杆菌有效血浓度6h。 相似文献
3.
去甲乌药碱的药理作用与心脏β-AR关系的初步研究 总被引:6,自引:0,他引:6
《中国药理学通报》1995,11(2):113-116
附子有效成分去甲乌药碱(DMC)的药理作用以及与肾上腺素能β受体(β-AR)的关系的研究表明,0.5mg·kg-1的DMC可使正常小鼠心肌β-AR轻度上调,与异丙肾上腺素(ISO)相比,DMC能轻度激动cAMP,使其血浆含量升高,升高的峰值时间在10min左右。DMC的最小激动量为0.5mg·kg-1,最大激动量为5mg·kg-1。DMC对125I-PIN的竞争抑制实验表明,在1×10-6~1×10-5mol·L-1时,DMC可抑制125I-PIN与β-AR结合,与心得安比较抑制浓度大4~5个数量级。与ISO合并用药观察血浆cAMP浓度变化提示,0.5mg·kg-1DMC与小剂量(0.1mg·kg-1)和较大剂量(1mg·kg-1)的ISO合用时,既无协同作用,也未见拮抗作用。 相似文献
4.
《中国药理学通报》1995,11(4):317-319
以高效液相色谱分析法测定按2mg·kg-1剂量给家兔皮下注射3-酮-地索高诺酮后0.25~24h的血药浓度,其血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,药物动力学方程为C=257.07e-0.71t+42.23e-0.05t-299.30e-0.93t主要药物动力学参数:Tka0.78±0.17h,Tα1.20±0.30h,Tβ12.09±4.18h,AUC1312.90±387.45μg·h ̄(-1)·L ̄(-1),T_(max)1.69±0.39h,C(max)=128.21±50·71μg·L ̄(-1),V/F9.50±4.39L·kg(-1)。采用平衡透析法测得3-酮-地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在81.09%~84.60%之间。 相似文献
5.
沙丁胺醇(Sal)抗哮喘作用的昼夜节律,可能与其在体内的药代动力学的昼夜差别有关。为此本文给家兔灌胃2mg·kg-1Sal,用HPLC荧光检测10:00h和22:00h两个时间动物体内血药浓度。结果表明,Sal的药动学参数存在明显的昼夜差别。Tp白天为(2.28±0.20)h,夜间为(1.25±0.30)h(P<0.05);AUC白天为(0.41±0.09)mmol/L·h,夜间为(0.30±0.05)mmol/L·h(P<0.05);T1/2白天是(2.72±0.22)h,夜间为(1.86±0.13)h(P<0.05);Cmax昼夜无差别。 相似文献
6.
目的:研究利多卡因唾液浓度(Cs)与血浆浓度(Cp)相关性。方法:10例健康志愿者(男性3人,女性7人)单次iv盐酸利多卡因(1mg/kg)后30,60,90min分别同时采取唾液及血液标本,用荧光偏振免疫分析法(TDx)测定利多卡因浓度。结果:利多卡因唾液浓度与血浆浓度的相关性:(1)30min时Cs与Cp相关性不显著;(2)60min时,Cs=0.4037+0.9196Cp,r=0.6632P<0.05,Cs与Cp呈正相关;(3)90min时,Cs=-0.2162+1.5299Cp,r=0.9063,P<0.01Cs与Cp呈显著正相关。Cs/Cp比值R=1.467±s0.706(n=30)。结论:当利多卡因血浆浓度为0.27mg/L~0.91mg/L时,其Cs与Cp呈正相关。利多卡因唾液浓度为血浆浓度的1.5倍。 相似文献
7.
目的:研究研究利多卡因唾液浓度与血浆浓度相关性。方法:10例健康志愿者单次iv盐酸利多卡因(1 mg/kg)后30,60,90min分别同时采用唾液及血液标本,用荧光偏振免疫分析法测定利多卡因浓度。结论:当利多卡因血浆浓度为0.27mg/L-0.91mg/L时,其Cs与Cp呈正相关。利多卡因唾液浓度为血浆浓度的1.5倍。 相似文献
8.
12名健康男性志愿者,平均年龄20a,分别交叉口服日本产胶囊和国产片剂盐酸洛美沙星300mg。用微生物法测定服药后不同时间点取样的血、尿标本,进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明:口服两药后均能迅速吸收,达峰时间(Tmax)分别为1.12±0.28和1.08±0.51h;峰浓度(Cmax)为1.53±0.53和1.49±0.37mg·L-1,消除半衰期(T1/2β)为9.92±2.40和10.41±2.17h;二者的药时曲线下面积(AUC)分别为12.97±2.89和11.80±2.48mg·L-1·h,国产片剂对日本产胶囊洛美沙星的相对生物利用度为92.56±16.18%。 相似文献
9.
芸香甙的药代动力学研究 总被引:9,自引:1,他引:8
目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙5mg·kg-1后,利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用3P87药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时(C-T)方程为:C=85.9789e-0.9044T+34.5105e-0.0587T+4.3838e-0.0046T。芸香甙的主要药代动力学参数如下:T1/2a:(0.7609±0.1066)min,T1/2b:(12.5667±3.7139)min,T1/2c:(162.5651±50.6035)min,K12:(0.5123±0.1316)min-1,K21:(0.3298±0.0737)min-1,K13:(0.0739±0.0182)min-1,K31:(0.0100±0.0037)min-1,K10:(0.0774±0.0160)min-1,Vc:(0.0404±0.0044)L·kg-1,AUC:(1679.7583±480.6045)mg·L-1·min-1,CL(s):(0.0031±0.0008)L·kg-1·min-1。结论芸香甙在兔体内的C-T变化符合三室开放模型;芸香甙在体内的分布、消除迅速。 相似文献
10.
没食子酸丙酯在麻醉大鼠体内的药物代谢动力学 总被引:3,自引:1,他引:2
用高效液相色谱(HPLC)测定大鼠给予没食子酸丙酯(PG)30mg·kg-1后0.5,1.5,3.5,7.0,10.0和30.0min的血浆浓度,分析所得血药-时浓度曲线符合二室开放性模型。大鼠ip双-对硝基苯磷酸酯钠(BNPP)3.4mg·kg-1,再ivPG30mg·kg-1,所测PG血浆浓度与对照组有显著不同,其药物代谢动力学参数t1/2α,t1/2β,k10,AUC以及MRT(0-In)均较对照组延长或增加,两组间各参数比较均有显著或非常显著性差异;而CL也较对照组降低1倍;并且于ivPG5,10及20min后其肝脏及血浆中PG含量也较对照组增高,两组之间比较均有显著性差异。结果表明BNPP对PG在大鼠体内的代谢速度有显著影响. 相似文献
11.
苄达赖氨酸片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:比较苄达赖氨酸两种片剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:高效液相—荧光检测法。结果:家犬口服后,其体内的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型。国产片和进口片的主要药动学参数分别为Cmax:13.78±1.86mg·L-1和14.0±1.50mg·L-1;Tmax:6.24±0.59h和6.39±0.82h;AUC:883.28±156.35mg·h-1·L-1和905.10±173.80mg·h-1·L-1。结论:国产苄达赖氨酸片剂对进口苄达赖氨酸片剂的相对生物利用度为97.99%±5.87%,可以认为国产片与进口片生物等效。 相似文献
12.
甲氟哌酸对茶碱在家兔体内药物动力学的影响 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:在家兔体内观察甲氟哌酸对茶碱的药物动力学的影响。方法:动物分为2组,第1组静注茶碱12mg·kg-1,第2组静注茶碱12mg·kg-1和甲氟哌酸20mg·kg-1,用高效液相法测定茶碱的血药浓度,计算机拟合房室模型并计算药物动力学参数。结果:茶碱的药时曲线符合二室模型,合用甲氟哌酸后,茶碱的药时曲线消除相血药浓度显著高于单用茶碱;茶碱的消除半衰期T1/2β和曲线下面积AUC明显增大;机体清除率CL明显降低,两组之间有显著性或非常显著性差异。结论:甲氟哌酸能延缓茶碱在兔体内的清除,提示合并用药时应对茶碱进行临床给药监测。 相似文献
13.
MN 9202抗角叉菜胶引起的大鼠血栓形成作用及其对血液流变学的影响 总被引:2,自引:1,他引:2
目的:观察新的二氢吡啶类钙通道阻滞剂2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-3-甲酯-5-正戊酯(MN9202)对角叉菜胶引起的大鼠血栓形成的影响,探讨其抗血栓形成作用的血液流变学机制。方法:大鼠sc角叉菜胶5mg·kg-1复制血栓模型。给药后观察大鼠尾部血栓形成状况,进行血液流变学分析。结果:MN92020.1、1、10μmol·kg-1能对抗角叉菜胶引起的大鼠血栓黑尾的形成(P<0.05,P<0.01),呈现出明显的剂量依赖关系(r=0.9995);0.01,0.1,1,10μmol·kg-1能降低RBC聚集指数(P<0.05,P<0.01),增强RBC变形性(P<0.05,P<0.01),但不改变RBC电泳迁移率;大剂量的MN92021,10μmol·kg-1能降低切变率为150·s-1、50·s-1、1·s-1时全血粘度。结论:MN9202具有对抗角叉菜胶引起的大鼠血栓形成作用。其作用可能与其改善血液流变性特征有关。 相似文献
14.
绞股蓝皂甙XL Ⅲ对小鼠脑内谷氨酸和γ-氨基丁酸的影响 总被引:12,自引:0,他引:12
目的研究绞股蓝皂甙XLⅢ(gynosaponin,GynXLⅢ)对小鼠学习记忆获得的影响和其作用机制—对小鼠脑内谷氨酸(Glu)/γ-氨基丁酸(GABA)的影响。方法跳台法研究GynXLⅢ对小鼠的学习记忆获得过程的影响;薄层层析法测试小鼠脑内谷氨酸和γ-氨基丁酸的含量。结果Gyn-XLⅢ15mg·kg-1,ip对小鼠的学习记忆获得过程无影响(P>0.05),30mg·kg-1可增强小鼠的学习记忆获得过程1997-08-06收稿,1997-10-05修回*广东药学院科研基金资助课题,No951033作者简介:冯冰虹,男,34岁,讲师;杜淇璋,男,63岁,教授,中国药理学会理事,广东省药理学会专家委员会副主任(P<0.05),并显著提高脑内Glu水平(P<0.05),明显降低GABA水平(P<0.05);东莨菪碱(Scop)0.3mg·kg-1,ip的结果相反,显著降低Glu水平(P<0.01),提高GABA水平(P<0.05);预先GynXLⅢ30mg·kg-1,ip,5min后ip东莨菪碱0.3mg·kg-1,结果显示,GynXLⅢ扭转Scop的升高GABA作用,使之显著下降(P<0.05),对Glu的影响? 相似文献
15.
目的研究爱大霉素和庆大霉素对大鼠肾皮质线粒体钙摄取的影响。方法应用45Ca2+示踪技术。结果两药在1mmol·L-1时显著促进线粒体钙摄取(分别由每30min(113.5±7.5)μmol·g-1Pro上升到(148.0±24.0)μmol·g-1Pro,(111.9±13.0)μmol·g-1Pro上升到(140.1±16.6)μmol·g-1Pro,P<0.05);在10μmol·L-1时显著抑制线粒体钙摄取(分别由每30min(113.5±7.5)μmol·g-1Pro下降到(92.3±5.7)μmol·g-1Pro,(111.9±13.0)μmol·g-1Pro下降到(140.0±5.3)μmol·g-1Pro,P<0.05或P<0.01)。结论两药对线粒体钙摄取的这种双相变化可能与它们肾毒性有关 相似文献
16.
关附乙酯对大鼠离体心房肌的影响 总被引:5,自引:2,他引:5
目的:研究关附乙酯(DGFA)对大鼠离体心房肌的作用。方法:常规离体器官实验法。结果:DGFA降低了大鼠离体右心房肌的收缩力(P<0.05)并呈浓度依赖性,对右心房的自律性无明显影响;4μmol·L-1DGFA能显著抑制肾上腺素诱发的大鼠离体左房肌的自律性,药前肾上腺素(AD)的浓度为7.92±2.75μmol·L-1,药后10min,AD的浓度升至16.77±6.12μmol·L-1(n=6,P<0.01);4μmol·L-1DGFA在药后10min,使大鼠离体左房的功能性不应期(FRP),由药前的130±12.6ms延长至150±12.6ms(n=6,P<0.05),但对离体大鼠左房肌的兴奋性无明显影响。结论:DGFA的抗心律失常作用可能与其抑制Na+、Ca2+跨膜转运有关。 相似文献
17.
一叶秋碱的抑瘤和拮抗环磷酰胺毒性作用 总被引:6,自引:1,他引:5
目的:研究一叶秋碱(SEC)的抑瘤和拮抗环磷酰胺(CTX)毒性作用。方法:采用小鼠移植瘤S-180、CTX骨髓抑制模型和MTT法。结果:2.5,5,10mg·kg-1·d-1SECip给药7d,对S-180移植瘤的抑制率为5%~11%,18%~38%,32%~39%。SEC5mg·kg-1·d-1与CTX20mg·kg-1·d-1合用抑制率达54%~87%。SEC预先或同时给药均可拮抗CTX的骨髓抑制,但无明显的剂量依赖效应。SEC呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞体外增殖。结论:SEC具有一定的抑瘤活性,与CTX合用有协同作用,且能拮抗CTX的骨髓抑制。 相似文献
18.
罗红霉素片剂与胶囊剂人体生物利用度的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
8名健康男性志愿者,随机交叉口服单剂量(300mg)罗红霉素片剂与胶囊剂.用微生物检定法测定血药浓度.两种制剂的药-时曲线均符合二室模型.达峰时间Tpeak分别为(1.54±0.41)与(1.94±0.44)h;达峰浓度Cmax分别为(6.50±0.30)与(6.50±0.26)u/mL;曲线下面积AUC分别为(121.14±15.91)与(114.62±14.07)(u/mL)·h.两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).罗红霉素片的相对生物利用度为:(105.81±7.06)%.两种制剂生物等效 相似文献
19.
目的:探讨国产VitE乳剂对家兔心肌缺血后再灌注期氧化应激的影响。方法:20只家兔在急性心肌缺血30min后再灌注120min。分别于再灌注前静脉注射国产VitE100mg·kg-1(VE组)和生理盐水对照乳剂(SL组)。结果:给药前、给药后5min和120min,VE组血浆VE浓度分别为0.01±0.002mmol·L-1、0.2±0.04mmol·L-1和0.09±0.02mmol·L-1。再灌注期血浆CuZn-SOD和心肌Mn-SOD活性升高,LPO含量下降,心肌超微结构损伤减轻,收缩带坏死和梗塞范围均显著缩小。结论:国产VitE乳剂能有效抑制氧化应激,对心肌再灌注损伤有较好保护作用。 相似文献