槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用

目的;研究氧化槐定碱和槐定碱对试验性心律失掌上作用以及对心肌生理我的影响。方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离体心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响。结果：Ｏｘｙ５００ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少,室速持续时间缩短,室颤的发生率由７５％减少到１２．５％。     

槐定碱和氧化槐定碱对心脑血管疾病药理作用的研究进展

槐定碱和氧化槐定碱是中药苦豆子中的主要活性成分,可能通过抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡、调节钙循环等途径,表现出对心力衰竭、心肌梗死、脑缺血、脑缺血再灌注损伤等心脑血管疾病的良好防治效果。综述近年来槐定碱和氧化槐定碱对心脑血管疾病的防治作用及其作用机制的研究进展,为临床应用槐定碱和氧化槐定碱治疗心脑血管疾病提供参考。     

氧化槐定碱、槐定碱尾静脉注射对小鼠的急性毒性研究

目的观察氧化槐定碱、槐定碱对昆明小鼠的急性毒性反应。方法通过向昆明小鼠尾静脉注射不同浓度的氧化槐定碱、槐定碱溶液,观察并记录野靛碱、N-甲基金雀花碱、鹰爪豆碱对小鼠的毒性反应。测定氧化槐定碱、槐定碱对小鼠的致死剂量(LD50)。结果昆明小鼠对氧化槐定碱、槐定碱的半数致死剂量(即Prob=0.50时)分别为0.265g/kg、0.058g/kg。结论氧化槐定碱、槐定碱对小鼠有一定的毒性,氧化槐定碱毒性小于槐定碱。     

槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用(英文)

研究氧化槐定碱（Ｏｘｙ）和槐定碱（Ｓｏｐ）对试验性心律失常的作用以及对心肌生理特性的影响．方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离你心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响．结果：Ｏｘｙ　５００　ｍｇ·ｋｇ－１　ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少（Ｐ＜０．０５）,室速持续时间缩短（Ｐ＜０．０１）,室颤的发生率由 ７５％减少到１２．５％．其作用与 Ｓｏｐ １０ｍｇ· ｋｇ－１产生的结果相似． Ｏｘｙ ２５０ ｍｇ·ｋｇ－１ ｉｖ对抗氯化钡和氯仿－肾上腺素诱发的心率失常,此作用与 Ｓｏｐ １０ ｍｇ·ｋｇ－１产生的作用相似． Ｏｘｙ, Ｓｏｐ均有提高自律性,降低兴奋性及延长功能不应期的作用．结论：Ｏｘｙ与Ｓｏｐ在等效剂量时,有相似的抗心律失常作用。     

高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱

目的：建立高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱5种生物碱。方法：色谱柱为Waters XTerra^TM RP C18（3．9mm×150mm，5μm），流动相为0．01mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH8．5）～甲醇（78：22），流速1．0mL·min^-1，检测波长为220nm。结果：5种生物碱在上述色谱条件下达到完全的基线分离。氧化苦参碱在2．1～207．0μg·mL^-1（r=0．9999）、槐定碱在10．2—204．1μg·mL^-1（r：0．9999）、槐胺碱在10．1—201．3μg·mL^-1（r=0．9999）、苦参碱在5．0～201．8μg·mL^-1（r=0．9999）、槐果碱在5．0～201．5μg·mL^-1（r=0．9999）的浓度范围内线性良好。结论：本方法简便易行，可用于含该类生物碱的生药与制剂的分析。     

新型抗肿瘤药槐定碱

目的：槐定碱是从苦豆子中提取的单体生物碱,纯度高达99.5%以上.研究表明,其对动物移植瘤S-180等有30%～60%稳定的抑癌率;对癌细胞有一定直接杀伤作用;能影响癌细胞周期的G1和G2期,减少其增殖,并引起癌细胞凋亡;对癌细胞TOPO异构酶Ⅰ有抑制作用.体内过程符合二房室模型,分布广泛迅速,消除迅速,以原型经肾脏排泄.临床对恶性滋养细胞肿瘤有显著疗效,对恶性淋巴瘤和消化道肿瘤也有一定疗效,且毒性较低.     

槐定碱在小鼠体内药物代谢动力学的研究

目的研究槐定碱在小鼠体内的药物代谢动力学。方法小鼠采用等剂量(2 mg·kg-1)静脉、灌胃给药后采用LC-MS/MS法测定不同时间的血药浓度。结果灌胃给药后槐定碱的AUC0¹8 h、Cmax、tmax分别为1 256.2 ng·h·mL-1、756.3 ng·mL-1、1 h,绝对生物利用度为41.8%;静脉给药后槐定碱的AUC018 h、Cmax、tmax分别为1 256.2 ng·h·mL-1、756.3 ng·mL-1、1 h,绝对生物利用度为41.8%;静脉给药后槐定碱的AUC0¹8 h为3 005.3 ng·h·mL-1。结论槐定碱在小鼠体内的药动学行为均符合二室模型,小鼠灌胃给药后绝对生物利用度低。     

槐定碱对大鼠杏仁核脑区生物电活动的影响

目的 观察槐定碱(SR)对麻醉大鼠杏仁核脑区生物电信号(EEG)变化的影响.方法 利用脑立体定位技术,将电极置入大鼠杏仁核,采用单极引导法及计算机辅助傅里叶变换技术(FFT)记录并分析槐定碱对大鼠杏仁核脑区生物电变化的影响.结果 与对照组比较,每只大鼠侧脑室注射0.1、0.2、0.4 mg SR后,大鼠出现明显的躁动、杏仁核区脑电出现异常去同步化,痫样放电持续时间和频率均表现出明显差异性(P<0.05、P<0.01),并呈剂量依赖关系.结论 SR具有明显的中枢兴奋作用,其作用与增强杏仁核脑区的电活动有关;杏仁核可能是槐定碱中枢兴奋作用传导通路上的重要结构之一.     

氧化槐定碱对小鼠中枢的抑制作用

目的 :探讨氧化槐定碱对中枢神经系统的影响。方法 :采用行为药理学方法观察并测定氧化槐定碱对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥催眠作用的影响 ,对小鼠外观活动和自身活动的影响及对戊四氮惊厥的影响。结果 :ip氧化槐定碱 2 5 0、5 0 0、10 0 0mg·kg-1,小鼠自发活动抑制率分别为 4 2 6%、5 7 2 %、76 3 % ,戊巴比妥钠催眠后入睡时间分别缩短 3 8 4 %、4 9 0 %、3 9 7% ,而睡眠时间分别延长 172 %、13 8%、3 89% ,并能明显加强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用。氧化槐定碱 5 0 0、10 0 0mg·kg-1不能对抗戊四氮引起的惊厥。结论 :氧化槐定碱具有镇静、催眠等中枢抑制作用     

槐定碱对心脏的药理作用研究进展

槐定碱对心脏具有正性肌力、负性频率、负性兴奋和负性传导作用,可使心肌自律性在低浓度时下降、高浓度时上升.其正性肌力作用的机制系增大L-型钙电流和上调SERCA2a表达是通过促进心肌细胞内的肌浆网钙大量释放所致.而负性自律性产生的机制主要与延长心电过早复极(ERP)和缩小ERP的离散性与消除折返激动有关.因此,槐定碱能防...     

槐定碱结构改造及其抗肿瘤活性

目的:对槐定碱进行结构改造,合成新型槐定碱衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法:以槐定碱为原料,合成了8个14位取代槐定碱衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实。经MTT法筛选了衍生物对肝癌、肺癌、结肠癌、胃癌、神经胶质瘤、脑胶质瘤、宫颈癌以及黑色素瘤的抗癌活性。结果:合成的8个槐定碱衍生物中有6个是14位不同构型的槐定碱衍生物。实验显示14位为氯取代的化合物①、②、③和⑧对大部分肿瘤细胞的抑制活性均明显高于槐定碱。结论:在槐定碱14位引入氯原子取代可提高槐定碱的抗肿瘤活性。     

HPLC法同时测定苦豆子乳膏中槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定苦豆子乳膏中槐定碱、苦参碱和槐果碱含量的方法。方法:色谱柱为VP-ODS C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.02mol·L-1醋酸铵缓冲溶液(含0.05%三乙胺)=5∶16∶79,检测波长为220nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为40℃。结果:槐定碱、苦参碱、槐果碱的检测浓度分别在7.16~114.52、2.90~46.36、0.56~8.90μg·mL-1范围内与各自的峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率分别为99.41%、100.63%、98.02%,RSD分别为2.58%、2.94%、2.49%。结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于苦豆子乳膏的质量控制。     

HPLC法测定大鼠血浆中槐定碱

目的建立HPLC法测定大鼠血浆中槐定碱的体内分析方法,并用于其药动学研究。方法以苦参碱为内标,血浆样品在1.0mol·L-1氢氧化钠碱性条件下加入1.0mL三氯甲烷液-液萃取,采用Synergi 4μHydro-RP 80A(150mm×4.6mm,4.0μm)色谱柱分离,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲溶液(0.01mol·L-1 KH2PO4,磷酸调pH 3.00)=5∶95,流速为1.0mL·min-1,柱温30℃,检测波长210nm,在此条件下测定。采用DAS 2.0软件进行药动学参数估算。结果槐定碱在0.25~25μg·mL-1内线性良好(r=0.999 7),提取回收率为76.6%~90.4%,日内、日间精密度符合要求。槐定碱主要药动学参数t1/2、AUC、Cmax分别为1.75±0.66h、10.80±2.69mg·h·L-1和5.56±0.78mg·L-1。结论该方法快速、灵敏、专属性强,可用于槐定碱药的代动力学分析。     

pH薄层色谱法测定槐定碱和拉马宁碱的离解常数

采用薄层色谱法对槐定碱和拉马宁碱的离解常数进行了测定,所得结果与文献值基本一致．该方法的特点是：若待测物质是难分离的混合物,可通过选择合适ｐＨ的固定相和展开剂,测其离解常数     

HPLC法测定克泻灵片中槐定碱的含量

ＨＰＬＣ法测定克泻灵片中槐定碱的含量宁夏药品检验所银川７５０００４杨凤珍尹世清宁夏卫生学校银川７５００１１姜秋彦克泻灵片是由苦豆草总生物碱为原料制成的片剂．其功能为清热利湿、祛风燥湿，用于湿热泄泻、痢疾［１］．苦豆草总生物碱主要成分为槐定碱（Ｓｏｐｈ...     

RP-HPLC法测定苦参中苦参碱、槐定碱的含量

采用RP-HPLC法测定苦参中苦参碱、槐定碱含量,用十八烷基键合硅胶为固定相,甲醇-水-三乙胺(55:45:0.02)为流动相,检测波长为210nm,苦参碱、槐定碱均在1.0μg～10μg范围内呈良好的线性关系.本法简便、快速、重现性好.     

槐定碱滴丸体外溶出度测定

目的:建立测定槐定碱滴丸中槐定碱溶出度的方法。方法:选用小杯法,以0.1mol·L-1盐酸为溶出介质,转速为50r·min-1,用高效液相色谱法测定槐定碱的溶出度,绘制溶出曲线,计算溶出参数T50、Td、m,并用相似因子法进行评价。结果:槐定碱的检测浓度在6.25～100μg·ml-1(r=0.9997)范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;槐定碱的平均回收率为98.79%(RSD=2.43%),3批样品溶出度相似。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于测定槐定碱滴丸中主要组分的溶出度。     

槐定碱的生理药动学模型

建立了槐定碱在动物体内生理药动学模型，预报其在大鼠血浆，组织和器官中的浓度一时间过程。微机拟合结果表明：大鼠ｉｖ２０ｍｇ·ｋｇ－１槐定碱，组织器官药物浓度理论值和实验值趋向一致。将此模型放大到２．５ｋｇ兔体内，发现在ｉｖ１０和２０ｍｇ·ｋｇ－１槐定碱两种剂量上，血药浓度预报伍与文献报道吻合。