血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的进展与合理应用

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)的主要活性介质,在导致高血压及其靶器官损害中产生重要的病理作用.近20年来,围绕其合成、代谢和生理效应进行了大量研究.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

肾素血管紧张素系统（RAS）是心血管系统体内平衡的调节机制之一，在许多疾病的病理生理中起着重要作用。血管紧张素11（Aug11）是IthS中主要的活性肽，目前所知的RAS的效应，大多通过Angll的各种生理作用表现出来，如：收缩血管，导致血压升高和后负荷增加；刺激醒固酮释放，引起水、销赌留；对心肌和动脉血管壁有促生长作用，等等。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是第一类有效作用于ffos的药物，通过抑制血管紧张素1（Augl）转变为Aug11，表现出许多有益的治疗效果，并已被大量基础研究及广泛的临床试验所证实。ACEI用于高血压及…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与心肌梗死的争议和进展

血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）已广泛应用于治疗心血管疾病，成为高血压、充血性心力衰竭和心肌梗死（myocardial infarction，MI）的常规用药。多个大型临床试验已证实ACEI可以降低心血管疾病患者的发病率和病死率。从理论上说，血管紧张素受体拮抗剂（angiotensin receptor blockers，ARBs）可以更直接、有效地抑制体内各种途径产生的血管紧张素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，AngⅡ），其临床效果应强于ACEI。但是，最近的临床试验结果并没有显示出ARB的优越性，相反，有研究报道ARB可能增加心肌梗死的发病率和病死率心。该发现引起了医学界和患者的广泛关注。本文就血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是否增加心肌梗死发病率和病死率及其相关机制进行简要综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究新进展

20世纪 80年代以来 ,血管紧张素转换酶抑制剂 (ＡＣＥＩ)被广泛应用于各种心血管疾病的治疗中 ,已证明有较好的降压作用 ,并能显著改善心梗后的左室重构 ;降低充血性心衰的病死率〔1〕。由于部分患者因干咳等不良反应 ,青霉素胺样反应可能反复见不能耐受 ,并且慢还可通过非ＡＣＥ酶促途径而形成 ,故ＡＣＥＩ并不能完全抑制ＡｎｇⅡ的生成 ,反而会增加ＡｎｇⅡ的敏感性〔2〕。诸多因素促使人们欲寻找一种更有效的阻断肾素 血管紧张素 醛固酮系统(ＲＡＡＳ)作用的药物 ,ＲＡＡＳ在高血压、动脉疾病、心脏肥大、充血性心力衰竭及糖尿病、肾病…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用进展

198 2年 ,日本人Furukawe ,Kishimoto和Nishikawa报道了首个非肽类血管紧张素受体拮抗剂S - 830 7,这是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂这一类物质结构的代表。继续开发得到一系列化合物 ,它们口服疗效较好 ,受体动力学和作用持续时间理想。首个上市药物是 1995年在德国推出的洛沙坦(Losartan)。此后 ,1996年上市Valsertan ,1997年上市Eprosartan、Ifbesartan和Candesartan[1] 。目前 ,该类药物的临床应用研究不断深入 ,在不久的将来 ,可望有其它同类药物陆续上市。1　肾素 -血管紧张素系统 (RAS)的作用RAS在调节人体血压及电解质 /血容量内稳…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗糖尿病的研究进展

糖尿病治疗的主要目的是延缓或防止慢性并发症的发生和发展,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以通过降低血压。减少细胞增生,抑制血管壁中层肥厚等机制,起到治疗上述并发症的作用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压的评价

近年来研究新发现了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。继血管紧张素转换酶抑制剂（ACE1）类之后的新一类抗高血压药物具有独特的作用机制，特别是对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）的抑制作用。确立了其抗高血压的优越性。同时ARB对靶器官保护作用比如：左室肥厚的逆转，对肾脏的保护和在心衰治疗中的得益，及良好的耐受性、高效性，使其将会成为临床上有前途的新一类药物。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦临床应用进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦能有效调控各种类型高血压，在降压保护靶器官过程中其副作用与安慰剂相似，时高血压患者的性功能无影响，能改善生活质量；它能逆转左室与血管重构，延缓心衰的发生、发展，并能配合利尿、强心药治疗心衰；它与B族维生素组合能逆转脂褐斑的发生、发展，甚至使之消失，能延缓动脉粥样硬化进程；它可延缓糖尿病肾病与痛风性肾病合并高血压的病情进展和尿毒症病情的发展；它与血管紧张素转换酶抑制剂的作用相似，但不影响缓激肽降解，不产生刺激性剧咳，所以在用缬沙坦治疗的过程中能提高患者的生活质量，且有极好的依从性。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——缬沙坦

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的问世和发展,为抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统寻找到了一类新型药物。它是继β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂后的又一新的突破,并拓展了抗高血压药的作用途径。其代表药物缬沙坦疗效显著,对AT1受体具高度选择,药效或持续24小时,不良反应极小,具有广阔的应用前景。     

联用血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心力衰竭

肾素血管紧张素系统(RAS)对心力衰竭(HF)的病理生理起着重要作用.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可显著改善慢性HF患者的预后,但对血管紧张素I不能完全阻断,剩余部分仍可通过其他途径生成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ).     

血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂预防房颤发生的Meta分析

目的:评价血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)预防房颤发生/复发的效果。方法:计算机检索PubMed、ScienceDirect、Embase、Ovid、Cochrane图书馆临床对照试验资料数据库、中国生物医学文献数据库(2001年1月-2011年4月)中比较ACEI或ARB类药与其它药治疗心血管疾病的随机对照临床研究,按照入选与排除标准筛查文献,提取相关资料,采用Review Manager 4.2.9对所提取数据进行Meta分析。结果:共纳入14项随机对照研究,均为英文,研究病例数总计40 217例,其中治疗组20 260例,对照组19 957例。Meta分析表明,ACEI或ARB与其它药相比可预防房颤发生,其差异有统计学意义[OR=0.69,95%CI(0.63~0.75),P<0.000 1]。对不同基础疾病的亚组分析显示,高血压患者中服用ACEI/ARB较其他降压药在预防房颤发生方面差异有统计学意义[OR=0.69,95%CI(0.61~0.78),P<0.000 1];慢性心衰患者服用ACEI/ARB较其他常规治疗药可预防房颤发生[OR=0.61,95%CI(0.53~0.71),P<0.000 1];房颤患者中服用ACEI/ARB较其抗心律失常药可显著降低房颤复发率[OR=0.82,95%CI(0.69~0.98),P=0.03]。结论:在高血压、慢性心衰及房颤患者,服用ACEI/ARB类药可降低房颤发生/复发率。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心血管疾病的临床应用

临床观察发现,血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)对心脏产生毒副作用,AngⅡ是肾素－血管紧张素系统（RAS）中的关键因子,RAS是一个酶促连锁反应系统,在调节血压,维持体液平衡中起到关键作用,多项临床试验表明AngⅡ受体抗剂可用于治疗高血压,充血性心力衰竭,心肌肥厚及急性心肌梗塞,其降压效果与血管紧张素转换酶－抑制剂（ACE－I）,β－受体阻断剂,钙拮抗剂,利尿剂疗效相当;但对于充血性心力衰竭的治疗,除患者对其耐受性好外,目前尚无证据表明其疗效优于ACE－I。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用近况

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是调节机体内环境和血管阻力的关键激素,病理生理作用重要,乃是己知天然升压物质中作用最强的激素.既往认为AngⅡ多经肝-肺经典途径并在其特异转换酶作用下由AngⅠ活化而成.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用

一百多年来 ,对高血压发病机制的研究不断深入 ,在高血压病因学、病理生理学和治疗学等方面都取得了令人瞩目的成就〔1〕 。降压药的开发正朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用、能纠正高血压所并发的各种代谢紊乱以及低副反应方向发展 ,明显改善了高血压患者的远期预后。最近几年来对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究不断深入 ,并应用于临床 ,它们是治疗心血管疾病一类新型药物 ,目前已有 1 0余种〔2〕。1　血管肾张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )的生理作用肾素是由球旁细胞分泌的 ,它使肝脏分泌的血管紧张素原转变为血管肾张素Ⅰ (ＡｎｇⅠ…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与慢性肾衰竭

肾素－血管紧张素系统（renin-angiotensin system,RAS）是由肾脏和肝脏分泌的一组相互作用又互相调节的激素或前体。长期以来人们认为RAS是一个循环激素，在血压的调节及维持来液平衡中起着关键性作用，但近年来发现它还是一个局部内分泌系统，通过自分泌和旁分泌方式发挥重要的生理作用。目前，已知肾、肾上腺、心、脑管处均存在局部RAS。一般认为循环RAS主要行临时，短期的心肾平衡调节，而局部RAS则主要行长期，经常的控制该局部组织器官的诸多生理功能。     

简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽,其中起主要作用的受体为AT1和AT2。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物,主要通过阻断AT1受体起作用,其不但具有强大而持久的降压效果,还具有靶器官保护作用。