番薯藤提取物抗痤疮丙酸杆菌有效部位筛选研究

目的 研究番薯藤提取物对痤疮丙酸杆菌的体外抑菌作用,并对其有效部位进行筛选。方法 采用固体平板法、试管2倍比稀释法测定番薯藤水、醇提物对痤疮丙酸杆菌的抑菌圈大小和最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）,采用系统溶剂法对番薯藤醇提物进行梯度提取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层和水层5个不同极性部位,并确定其有效部位及相应的MIC、最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration,MBC）。结果 番薯藤醇提物对痤疮丙酸杆菌有较强抑制作用,其MIC为50 mg·mL^-1。其中石油醚部位的抑菌作用最强,MIC为12.5 mg·mL^-1,MBC为25 mg·mL^-1;其次为正丁醇部位,MIC为25 mg·mL^-1,MBC为100 mg·mL^-1。结论 番薯藤醇提物对痤疮丙酸杆菌存在体外抑制作用,其有效成分主要集中于石油醚和正丁醇部位。     

糖止丸的急性与亚急性毒性试验研究

目的 通过糖止丸的急性毒性、最大耐受量以及亚急性毒性试验，为临床安全用药提供依据。方法 急性毒性试验中设定3个剂量组，首次给药1次，连续观察7 d，记录糖止丸对小鼠体质量及进食量的影响；最大耐受量试验中将糖止丸按照最大溶解度配置成225 mg·mL^-1溶液，按小鼠最大给药体积40 mL·kg^-1灌胃给药，观察和记录中毒症状及死亡情况；亚急性毒性试验中将糖止丸分别按2.25，1.50，1.00 g·kg^-1配置成高、中、低3个剂量组溶液，10 mL·kg^-1灌胃，观察大鼠的亚急性毒性反应。结果 糖止丸急性毒性试验单次给药后观察7 d未见小鼠死亡，无法测出其LD₅₀。按照毒理学评价标准，LD₅₀>1 g·kg^-1属无毒性物质，最大耐受量试验中给药剂量增加到9 g·kg^-1仍未出现毒性，表明糖止丸对小鼠安全无毒。亚急性毒性试验，在高、中、低3个剂量连续用药30 d后，大鼠体征和各生理指标与空白对照组比较差异无统计学意义。结论 糖止丸安全性良好，可进一步用于治疗糖尿病的新药开发。     

柴葛解肌处方抗炎活性部位筛选

摘 要 目的： 筛选柴葛解肌处方的抗炎活性部位。方法: 采用昆明种小鼠,以二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验和角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验考察柴葛解肌处方不同部位的抗炎作用以及对PGE₂含量的影响。结果: 柴葛解肌处方乙酸乙酯和正丁醇部位对小鼠耳廓肿胀以及小鼠足趾肿胀有显著抑制作用,正丁醇部位在0.8 ·kg^-1时对小鼠肿胀耳廓抑制率为51.9%,对小鼠足趾肿胀抑制率为37.45%（P<0.01）,且其PGE₂含量显著减少（P<0.01）。结论:柴葛解肌处方正丁醇部位为其主要抗炎部位,能抑制小鼠耳廓和足趾肿胀,减少PGE₂含量。     

仙鹤草降糖活性部位筛选

目的确定仙鹤草降糖活性部位。方法优选仙鹤草中降糖活性成分的提取方法及工艺,用优选的工艺提取仙鹤草得浸膏,浸膏分成三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水四部位,通过药效学实验确定降糖活性部位。结果三氯甲烷和乙酸乙酯部位具有较强的降糖活性,正丁醇及水部位降糖活性不明显。结论三氯甲烷和乙酸乙酯为仙鹤草降糖活性部位。     

白藤梨根体外抗肿瘤作用部位筛选及总三萜含量测定

目的 筛选白藤梨根体外抗肿瘤作用部位并测定总三萜含量。方法 采用RTCA DP实时细胞分析系统研究白藤梨根提取物对人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞体外增殖的抑制作用,筛选其抗肿瘤作用的活性部位;并通过紫外分光光度法测定白藤梨根活性部位中总三萜的含量。结果 白藤梨根各提取物对人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞均有一定的抑制作用,其中白藤梨根石油醚部位、乙酸乙酯部位和乙醇部位对人肺癌A549细胞的IC₅₀值分别为2,0.15,3.8 mg·mL^-1,对人肝癌HepG2细胞的IC₅₀值分别为75,7.6,71 μg·mL^-1;紫外分光光度法测得白藤梨根乙酸乙酯提取物中总三萜含量高达45%。结论 白藤梨根体外抗人肺癌细胞和人肝癌细胞的主要部位为乙酸乙酯部位,其中总三萜为其主要抗肿瘤成分。     

筒鞘蛇菰止血有效部位的筛选

摘 要 目的：筛选筒鞘蛇菰止血有效部位。方法: 用95%乙醇对筒鞘蛇菰原药材进行回流提取,残渣加水煎煮,合并滤液,浓缩。依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇对浓缩液进行萃取,分别制得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水相部位。通过测定凝血、出血时间和体外血浆复钙时间,考察其止血活性部位。结果:与空白对照组比较,乙酸乙酯部位能显著地缩短凝血、出血时间和体外血浆复钙时间(P<0.01)。正丁醇高剂量组也可缩短小鼠的出血时间和体外血浆复钙时间（P<0.05）,但对小鼠凝血时间影响不显著（P>0.05）。石油醚部位和水部位组对小鼠凝血、出血时间和体外血浆复钙时间均无明显影响（P>0.05）。结论:筒鞘蛇菰中具有止血作用的活性成分主要集中在乙酸乙酯部位。     

针毛蕨治疗慢性非细菌性前列腺炎的活性部位研究

摘 要 目的： 探讨针毛蕨甲醇提取物对慢性非细菌性前列腺炎（CNP）模型大鼠的治疗效果,初步确定其活性部位。方法: 粉碎的针毛蕨根茎用甲醇提取,所得浸膏依次用氯仿和乙酸乙酯萃取后得到氯仿部位、乙酸乙酯部位和水部位;建立角叉菜胶诱导的CNP模型,将实验大鼠随机分成正常对照组、模型组、阳性对照组、甲醇提取物组、乙酸乙酯组、氯仿组和水部位组,测定各组的前列腺指数,利用ELISA试剂盒测定各组大鼠血清中白细胞介素-10（IL-10）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、环氧合酶-2（COX-2）和前列腺素E₂（PGE₂）的含量,前列腺组织HE染色后进行病理学观察。结果: 与模型组相比较,黄酮含量较高的乙酸乙酯组和甲醇提取物组大鼠的前列腺指数明显减小（P<0.01）,前列腺组织病理学改善显著,细胞因子IL-10、TNF-α、COX-2和PGE₂的含量显著降低（P<0.05或P<0.01）,尤其是乙酸乙酯组。结论:针毛蕨对CNP具有较好的治疗效果,初步确定乙酸乙酯部位为其活性部位。     

维吾尔药铁力木不同极性部位体外抗氧化作用的研究

目的 研究维吾尔药铁力木不同极性部位的体外抗氧化活性。方法 以Vc为对照,通过测定铁力木乙醇提取物、水提取物及乙醇提取物石油醚(沸程60~90℃)、乙酸乙酯、正丁醇、水各萃取物对Fe³⁺的还原能力、对DPPH自由基(DPPH·)和超氧自由基(O·-₂)的清除能力,研究铁力木的体外抗氧化活性。结果 铁力木各部位对Fe³⁺均表现出一定的还原能力,对DPPH·及O·-₂均表现出一定的清除作用,但作用均弱于VC。其中水层及正丁醇层对Fe³⁺的还原能力较强,而其石油醚层和乙酸乙酯层还原能力较弱;水层和水提取物对DPPH·具有一定的清除能力;石油醚层及水提取物清除O·-₂的作用较强。结论 铁力木具有较好的抗氧化能力。     

复方敏维糖浆的急性毒性和长期毒性研究

摘 要 目的：为复方敏维糖浆的临床安全使用提供实验依据。方法: 急性毒性实验以小鼠为实验对象,以改良寇氏法计算半数致死量(LD₅₀)。长期毒性实验中给予大鼠高、中、低剂量（650,195 ,65 mg·kg^-1）的复方敏维糖浆,连续给药4周,停药2周后观察其一般状况、体质量、摄食量,测定血液学、血液生化学指标,解剖后裸眼观察主要靶器官( 心、肺、肾、肝) 变化。结果: 急性毒性实验中复方敏维糖浆小鼠的LD₅₀为5 581.8 mg·kg^-1。长期毒性实验中高剂量组大鼠血清谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）、总胆固醇（CHOL）均有一定程度升高,且大鼠自发活动减少、有困倦现象,摄食量和体质量均有一定下降。 结论:复方敏维糖浆小鼠的LD₅₀为5 581.8 mg·kg^-1,急性毒性反应与神经系统有关,未见脏器有明显损伤。长期使用高剂量复方敏维糖浆(650 mg·kg^-1) 可引起大鼠AST、ALT、CHOL升高。     

根皮苷及根皮素对小鼠的半数致死量测定

摘 要 目的:研究根皮苷及根皮素对昆明种小鼠的急性毒性作用和测定半数致死量(LD50)。方法: 通过昆明小鼠口服不同浓度的根皮苷及根皮素溶液,观察并记录根皮苷及根皮素对小鼠的毒性反应。利用SPSS(windows 100版) one way ANOVA统计学软件计算其对小鼠的半数致死量(LD50)。结果:昆明种小鼠口服根皮苷及根皮素的LD50分别为9.067、5.760 g·kg^-1,二者的95%可信区间为8.239 8～9.977 5 g·kg^-1,5.364 8～6.184 4 g·kg^-1。结论:根皮素和根皮苷口服毒性极小,其用量安全可靠。     

金荞麦提取物体外抗流感病毒作用研究

目的 研究金荞麦提取物的体外抗流感病毒作用。方法 采用血凝试验,考察金荞麦提取物对鸡胚内流感病毒增殖的抑制作用;采用MTT法检测细胞活性,考察金荞麦提取物对流感感染细胞活性的影响。结果 与病毒对照组比较,金荞麦提取物高剂量组（10 mg·mL^-1）、中剂量组（5 mg·mL^-1）均能显著降低鸡胚尿囊液的血凝滴度（P<0.01）,而低剂量组（2.5 mg·mL^-1）则无显著性差异;在0.63~2.50 mg·mL^-1浓度内,金荞麦提取物各剂量组流感感染细胞的活性均明显高于病毒对照组,组间均存在显著性差异（P<0.01）,且病毒抑制率随着药物浓度的增大而增高,呈一定的量效关系,其中金荞麦提取物最大无毒浓度（2.5 mg·mL^-1）对流感病毒的直接抑制率达66.12%。结论 金荞麦提取物具有一定的体外抗流感病毒作用。     

灰树花多糖体外抑菌及抗氧化活性研究

目的 研究灰树花多糖的抑菌及抗氧化活性。方法 采用紫外分光光度法,以D-无水葡萄糖为对照品,测定灰树花提取物中多糖含量;采用纸片扩散法,以头孢哌酮为阳性对照,测量不同浓度灰树花多糖提取物金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌圈直径;采用DPPH法和T-AOC试剂盒法,以清除率为指标,研究灰树花多糖的抗氧化活性。结果 灰树花提取物中多糖含量为53.49%;灰树花提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌均有一定的抑菌作用,抑菌圈直径分别为13,11,10 mm;灰树花多糖浓度为0.05~10 mg·mL^-1时,对DPPH自由基具有一定的清除能力,当浓度高于0.5 mg·mL^-1时,开始显示出总抗氧化能力。结论 灰树花多糖具有一定的抑菌和抗氧化能力。     

Antioxidant phenolic compounds and flavonoids of Mitragyna rotundifolia (Roxb.) Kuntze in vitro

Different solvent extracts of leaves and bark of Mitragyna rotundifolia (Roxb.) Kuntze were evaluated by DPPH, ABTS, and FRAP assays, respectively, for antioxidant properties. Total phenolic and flavonoid content was determined as pyrocatechol and rutin equivalents, respectively, and correlated with antioxidant activities. More polar solvent extracts (n-butanol and ethyl acetate) had relatively higher antioxidant activity than nonpolar solvent extracts (petroleum ether). The n-butanol extract also exhibited a higher phenolic and flavonoid content than the other solvent extracts did. The DPPH assay was highly correlated with the ABTS assay (R ² = 0.9628, P < 0.0001). Two phenolic and four flavonoid compounds were isolated from the ethyl acetate leaf extracts. Compounds 3–6 were isolated for the first time from the genus of Mitragyna and compound 5 showed the highest antioxidant activity.     

50种中药甲醇提取物对嗜水气单胞菌的体外抑菌及抗生物膜活性的评价

目的 评价50种中药甲醇提取物对嗜水气单胞菌的体外抑菌效果以及抗生物膜生成活性。方法 采取甲醇浸提的方法制备中药甲醇提取物,计算提取率;利用多功能酶标仪检测600nm处的吸光度（A₆₀₀）值测定各提取物（0.1、0.2、0.4、0.8、1.6、3.2mg·mL^-1）作用16h对嗜水气单胞菌的抑菌率;结晶紫染色法结合多功能酶标仪测定各提取物的抗生物膜活性。结果 苏木、白芍、侧柏叶等32种中药甲醇提取物对嗜水气单胞菌抑菌效果明显,其中苏木甲醇提取物的抑菌效果最显著,最大抑菌率达95.56%,起效质量浓度为0.1mg·mL^-1;石菖蒲、大青叶、广藿香等20种中药甲醇提取物明显抑制嗜水气单胞菌生物被膜的生成,其中白芍的最大抑制率达96.78%。结论 夏枯草、野菊花、大青叶、赤芍、石菖蒲、地肤子、连翘、苏木、肉桂、女贞子、白芍、甘草、肉豆蔻、鸡血藤、乌药、莪术、侧柏叶17种中药对嗜水气单胞菌同时具有抑菌和抑制生物膜生长活性。     

Flavonoids,cytotoxic, antioxidant and antibacterial activities of Evax pygmaea

Context: Phytochemical study and biological potential of Evax pygmaea (L.) Brot. (Asteraceae) are reported for the first time.

Objective: To identify the secondary metabolites of Evax pygmaea and to determine its antioxidant, antibacterial and cytotoxic activities.

Materials and methods: Dried aerial parts (1?kg) were macerated in 70% MeOH (5?L) during 72?h. The concentrated hydromethanolic extract was subjected to extractions with chloroform (3?×?300?mL), ethyl acetate (3?×?300?mL) and n-butanol (3?×?300?mL), successively. VLC of combined ethyl acetate (EAEP) and n-butanol (BEP) fractions was followed by column purifications. Antioxidant activity was investigated using DPPH, CUPRAC, and metal chelating, β-carotene/linoleic acid and ABTS assays. Agar method was used in the antibacterial study. Cytotoxic activity was determined by Brine shrimp lethality test in DMSO and ethanol, at varying concentrations (2, 1 and 0.2%) and (1, 0.2 and 0.1%) successively.

Results: Quercetin (1), isorhamnetin 3-O-β-d-xyloside (2), isorhamnetin 3-O-β-d-glucoside (3), quercetin 3-O-β-d-glucoside (4), quercetin 7-O-β-D-glucoside (5), patuletin 3-O-β-d-glucoside (6) were isolated from for the first time from Evax genus. The EAEP was the most active in ABTS (IC₅₀: <3.125?μg/mL) assay whereas the BEEP exhibited the highest activity in the β-carotene/linoleic acid assay (IC₅₀: <3.125?μg/mL). The EAEP and BEP exhibited good antibacterial activity (MIC: 40–80 µg/mL). The plant did not show any toxicity (LD₅₀>80 µg/mL).

Discussion and conclusions: Six flavonoids were isolated for the first time from Evax pygmaea which exhibited good antioxidant and antibacterial activities.     

青天葵甲醇提取物通过ERK信号通路诱导鼻咽癌CNE-2细胞凋亡

目的 研究青天葵甲醇提取物（Nervilia fordii methanol extracts，NFME）体外对鼻咽癌CNE-2细胞的凋亡作用及其作用机制。方法 MTT法检测不同浓度（0，0.25，0.5，1，2，3 mg·mL^-1）的NFME处理CNE-2细胞24，48 h对CNE-2细胞生长抑制率的影响；克隆原形成试验观察NFME对CNE-2细胞克隆形成率的影响；Hoechst凋亡染色观察NFME对CNE-2细胞凋亡的影响；Western blotting测定NFME作用下caspase-3、ERK1/2和c-Raf蛋白磷酸化水平的变化。结果 MTT试验结果显示，与对照组相比，在给药24 h时0.5 mg·mL^-1的NFME就能抑制CNE-2细胞的增殖（P<0.05），抑制率为12.64%。而在给药48 h时0.25 mg·mL^-1的NFME就能抑制CNE-2细胞增殖（P<0.05），抑制率为22.43%；克隆原形成能力试验表明，0.25 mg·mL^-1的NFME能够抑制CNE-2细胞集落的形成（P<0.05）；Hoechst33258凋亡染色观察到0.25 mg·mL^-1的NFME作用24 h能够观察到CNE-2细胞发生凋亡（P<0.05），凋亡率达到17.91%；Western blotting结果表明0.5 mg·mL^-1的NFME能使CNE-2细胞中caspase-3发生剪切，随着给药浓度增加其剪切作用越明显（P<0.01），同时0.5 mg·mL^-1的NFME能够降低CNE-2细胞中ERK1/2和c-Raf蛋白的磷酸化水平（P<0.05）。结论 青天葵甲醇提取物能抑制鼻咽癌CNE-2细胞的增殖并诱导其发生凋亡，其作用机制可能与抑制ERK信号通路有关。     

深绿卷柏和江南卷柏的质量控制和抗氧化活性比较研究

目的 对深绿卷柏和江南卷柏的质量控制和抗氧化活性进行比较。方法 对深绿卷柏和江南卷柏进行性状鉴别、显微鉴别和薄层色谱鉴别,采用HPLC法测定其中的穗花杉双黄酮,测定石油醚、醋酸乙酯和正丁醇部位的DPPH自由基清除率、ABTS+·清除能力。结果 深绿卷柏和江南卷柏的性状、显微特征均有差异,薄层色谱中具有相同黄绿色荧光斑点,也有差异性;江南卷柏中穗花杉双黄酮的质量分数高于深绿卷柏;不同萃取部位的抗氧化活性的能力高低为醋酸乙酯>正丁醇>石油醚,且江南卷柏醋酸乙酯部位抗氧化活性优于深绿卷柏。结论 深绿卷柏和江南卷柏有显著差异,江南卷柏要比深绿卷柏抗氧化活性更好。     

青天葵甲醇提取物通过ERK通路抑制人肝癌细胞增殖并诱导其凋亡

目的 研究青天葵甲醇提取物（Nervilia fordii methanol extracts，NFME）体外对人肝癌SMMC7721和HepG2细胞的凋亡作用及其作用机制。方法 紫外-可见分光光度法测定青天葵中总黄酮和总多酚的含量；MTT法检测不同浓度（0，0.25，0.5，1，1.5，2 mg·mL^-1）NFME处理24 h对SMMC7721、HepG2和LO2细胞生长抑制率的影响；克隆形成试验观察NFME对SMMC7721和HepG2细胞克隆形成率的影响；Hoechst凋亡染色观察NFME对SMMC7721细胞凋亡的影响；流式细胞术检测NFME对SMMC7721细胞凋亡和细胞周期的影响；Western blotting测试NFME作用下caspase3、PARP、ERK1/2和c-Raf蛋白磷酸化水平的变化。结果 NFME中总多酚含量为（4.25±0.46）mg·g^-1，总黄酮含量为（4.72±0.13）mg·g^-1；MTT试验结果显示，与对照组相比，在给药24 h时0.5 mg·mL^-1的NFME就能抑制SMMC7721和HepG2细胞的增殖（P<0.001）；克隆形成试验表明，0.125 mg·mL^-1的NFME能够抑制SMMC7721和HepG2细胞集落的形成（P<0.001）；Hoechst凋亡染色观察到0.25 mg·mL^-1的NFME作用24 h能够观察到SMMC7721细胞发生凋亡（P<0.05）；流式细胞试验结果证实0.5 mg·mL^-1的NFME能够诱导SMMC7721细胞的凋亡（P<0.01），凋亡率14.43%，阻滞细胞周期于S期；Western blotting结果表明NFME能使SMMC7721细胞中caspase3发生剪切，随着给药浓度增加其剪切作用越明显（P<0.05），活化的caspase3剪切下游PARP的表达；同时NFME能够降低SMMC7721细胞中ERK1/2和c-Raf蛋白的磷酸化水平（P<0.05）。结论 NFME能抑制人肝癌SMMC7721和HepG2细胞的活性并诱导其发生凋亡，其作用机制可能与抑制ERK信号通路从而诱导细胞凋亡有关。     

Antioxidant,anticholinesterase and antibacterial activities of Stachys guyoniana and Mentha aquatica

Context: Stachys guyoniana Noë ex. Batt. and Mentha aquatica L. are two Algerian Lamiaceae used in folk medicine.

Objective: To investigate their antioxidant, anticholinesterase and antibacterial activities.

Material and methods: n-Butanol (BESG), ethyl acetate (EESG) and chloroform (CESG) extracts of S. guyoniana and methanol (MEMA) and chloroform (CEMA) aerial part extracts of M. aquatica and methanol (MERMA) and acetone (AERMA) roots extracts of M. aquatica were evaluated for their antioxidant activity by the β-carotene-linoleic acid, DPPH^? and ABTS^?+?scavenging, CUPRAC and metal chelating assays. The anticholinesterase activity was tested against AChE and BChE. The antibacterial activity was assessed by MICs determination against Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella heidelberg, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes and Morganella morganii strains.

Results: In the β-carotene test, the CESG (IC₅₀: 2.3?±?1.27?μg/mL) exhibited the highest activity. The BESG was the best scavenger of DPPH^? (IC₅₀: 2.91?±?0.14?μg/mL). In the ABTS test, AERMA was the most active (IC₅₀: 4.21?±?0.28?μg/mL). However, with the CUPRAC, the BESG exhibited the best activity (A_0.50: 0.15?±?0.05?μg/mL) and was active in metal chelating assay with 48% inhibition at 100?μg/mL. The BESG was the best AChE inhibitor (IC₅₀: 5.78?±?0.01?μg/mL) however, the AERMA showed the highest BChE inhibitory activity (IC₅₀: 19.23?±?1.42?μg/mL). The tested extracts exhibited a good antibacterial activity.

Conclusion: This study demonstrated good antioxidant, anticholinesterase and antibacterial potential of S. guyoniana and M. aquatica, which fits in well with their use in folk medicine.