星点设计-效应面法优化复方首乌藤合剂总黄酮的提取工艺

摘 要 目的：优化医院制剂复方首乌藤合剂总黄酮的提取工艺,为后续进行药效学研究奠定基础。 方法: 在单因素考察的基础上,选择浸润时间和提取时间为自变量,以复方首乌藤合剂总黄酮的含量为因变量,采用星点设计-效应面法优选出最佳提取工艺。结果: 最佳提取工艺条件为加入12倍量水,浸润时间118 min提取3次,每次提取时间为1.5 h。结论: 星点设计-效应面法优化复方首乌藤合剂总黄酮的提取工艺方法简单、模型可靠,可预测趋势良好。     

复方天宁滴丸制备工艺效应面优化模型的研究

目的 应用星点设计-效应面法优化复方天宁滴丸制备工艺。方法 以PEG6000和棕榈山梨坦(司盘40)为联合基质,以药物的质量分数及PEG6000质量分数为自变量,以丸重差异、溶散时限以及一定时间的阿魏酸溶出度为因变量,对试验数据进行多元线性模型和二项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图和等高线图,再根据效应图优选最佳条件。结果 二项式模型相关系数优于多元线性模型,复相关系数为0.970,复方天宁滴丸最佳处方为药物质量分数23%,PEG6000质量分数47%,模型的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对复方天宁滴丸制备工艺的优化。     

星点设计-效应面法优选鬼针草总黄酮滴丸成型工艺

目的 探讨鬼针草总黄酮滴丸的最佳成型工艺。方法 以药物与基质比、滴距、Tween-80质量分数为考察因素,丸重差异、圆整度、溶散时限及总评归一值为考察指标,运用星点设计—效应面法优选鬼针草总黄酮滴丸的成型工艺,结果经多元线性回归和二项式拟合,建立指标与因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳成型工艺条件,并进行模型预测及验证实验。结果 优化滴丸最佳成型工艺为药物与基质比为1.8 mL∶1 g,滴距为2.20 cm,Tween-80质量分数为3.18%,各项考察指标的预测值与实测值偏差均较小。结论 星点设计-效应面优化法适用于鬼针草总黄酮滴丸成型工艺的研究,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计–效应面法优化五参分散片的处方研究

目的 采用星点设计–效应面法优化五参分散片的处方工艺。方法 以填充剂微晶纤维素（MCC）用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）用量、交联聚维酮XL（PVPP XL）用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证。结果 优化的最佳成型工艺为MCC用量为35%,cCMC-Na用量为12%,PVPP XL用量为10%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计–效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化白芍提取工艺

目的优化白芍的提取工艺。方法采用星点设计-效应面法,以芍药苷提取率为考察指标对白芍提取工艺进行优化。结果优选的最佳提取工艺为加12倍量56.03%乙醇提取2次,每次45.85min。结论优选的提取工艺合理、稳定、可行。     

星点设计-效应面法优化甘草水提工艺

摘 要 目的： 运用星点设计 效应面法对甘草水提工艺进行优化。方法: 用HPLC法测定甘草苷、甘草酸含量,以甘草苷、甘草酸含量和干膏收率为综合评价指标,以加水倍量、提取时间为自变量,综合评价指标为因变量,采用Design-Expert 8.06对试验数据进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法优选最佳水提工艺,并对结果进行预测分析。结果: 最佳水提工艺为12倍量水,提取2次,每次90 min,提取预测值与理论值偏差为-1.72%,二项式拟合复相关系数r=0.979 7。结论: 星点设计 效应面法优化甘草水提工艺,简便可行,预测性较高;为后续应用膜分离纯化提供最佳提取工艺。     

星点设计-效应面法优化川麦冬总黄酮提取工艺

目的:星点设计—效应面法优选川麦冬总黄酮的提取工艺。方法:以乙醇浓度、液料比、提取时间为自变量,以川麦冬总黄酮含量得率为因变量,通过对自变量各水平的二项式拟合,用效应面法选取最佳工艺,并进行预测分析。结果:确定的最佳工艺为85%乙醇、液料比36:1、温度80℃、提取3h,提取次数1次。提取预测值与验证值偏差为3.76%。二项式拟合复相关系数平方r=0.9610。结论:星点设计-效应面法优化川麦冬的总黄酮提取工艺,精密度高,方法简便,可预测性较好。     

星点设计-效应面法优化黄玉膏成型工艺研究

目的 运用星点设计-效应面法优化黄玉膏剂的配方基质及工艺参数。方法 采用单因素试验、正交试验,以总黄酮、黄芩苷、大黄素、盐酸小檗碱作为指标成分,优化处方提取工艺及基质组成;采用星点设计-效应面法,以软膏的感官评价和膏剂稳定常数的综合评分为考察指标,优化黄玉膏基质中甘油、单硬脂酸甘油酯和辛酸/癸酸甘油三酯(caprylic/capric triglyceride,GTCC)的最佳配比。结果 优选的最佳基质配比为丙二醇13.3%,甘油20.55%,单硬脂酸甘油酯7.75%,GTCC 23.78%。结论 通过单因素、正交试验、星点设计-效应面法3种优化工艺,获得的新型黄玉膏外观均匀细腻,黏度适中,稳定性良好。     

星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方

目的:利用星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方。方法:以聚丙烯酸钠、甘油、甘羟铝、提取物为考察因素,以初黏力、持黏力、感官评分的总评"归一值"为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取最佳基质处方。结果:最佳基质处方为聚丙烯酸钠甘油-甘羟铝-中药浸膏-CMC-Na-微粉硅胶(0.52:2.75:0.02:2.26:0.3:0.2)。结论:星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方方法简便,预测性好。     

星点设计-效应面法优化龙葵生物碱提取工艺

目的通过星点设计-效应面法优化龙葵生物碱提取工艺。方法在单因素试验的基础上以提取液中95%乙醇体积分数、提取温度和提取时间为考察因素,以澳洲茄碱提取率为考察指标,采用星点设计-效应面法设计试验优化龙葵生物碱的提取工艺。结果经运用DPS软件处理,选用3次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,并绘制效应面,确定最佳提取工艺参数:95%乙醇体积分数为73.6%,提取温度为60℃,提取时间为63.3 min,澳洲茄碱提取率预测值为0.683 0 mg·g?1,验证值为0.676 3 mg·g?1。结论星点设计-效应面法能有效优化龙葵生物碱提取工艺,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化大黄煮散颗粒煎煮工艺

目的:优化大黄煮散颗粒煎煮工艺。方法:以加水量(倍)、浸泡时间和煎煮时间为考察对象,对总蒽醌煎出率和干膏收率进行归一化处理后,以归一化值为考察指标,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用星点设计-效应面法优化煎煮工艺并进行预测分析及验证优选出大黄煮散颗粒最佳煎煮工艺。结果:二项式方程拟合度较高,复相关系数分为R=0.940,预测性较好;其优化工艺为取大黄煮散颗粒,加入16倍量水,浸泡14 min,煎煮两次,每次34 min。结论:星点设计-效应面法优选大黄煮散颗粒煎煮工艺方法简便可靠,具有良好的预测性,优选的煎煮工艺合理可行。     

星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片最佳处方

目的用数学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方。方法以崩解剂用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(mg)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方。     

星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方

目的 应用星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方.方法 以HPMC和EC的用量为考察因素,分别以鱼腥草素钠在1, 4, 8和12 h的累积释放度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定优化处方区域,并进行优化处方的验证分析. 结果最优处方区域为HPMC 42～62 mg和EC 5.8～6.6 mg,优化处方的考察...     

星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方

目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC 60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.5357,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。     

用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶处方

目的 采用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的处方。方法 以聚乙烯醇和壳聚糖的用量为考察因素,12 h体外经皮累积渗透量为评价指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察因素和评价指标之间的关系。根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,确定最优处方。结果 非线性模型中二次多项式拟合的相关系数较高,r=0.970 2,按最佳处方制备的多孔水凝胶12 h累积渗透量预测值与理论值偏差为4.32%,模型具有良好的预测性。结论 该处方应用本设计方法能实现多指标的同步优化,所建立的模型具有良好的预测性,可用于处方优化。     

星点设计-响应面分析法优选穿山龙总皂苷提取工艺

目的采用星点设计-响应面分析法优化穿山龙中薯蓣皂苷的醇提取工艺。方法选用乙醇为提取溶剂,以乙醇浓度、乙醇倍数、提取时间为自变量,薯蓣皂苷含量为因变量,采用响应面分析法优化穿山龙中薯蓣皂苷的提取工艺参数。结果确定了提取工艺的最佳条件为：乙醇浓度70%,提取时间3 h,乙醇倍数4.5倍。在此条件下穿山龙醇提取物中薯蓣皂苷的含量为3.092%,二项式拟合复相关系数R2=0.974 2。结论该工艺可用于穿山龙中薯蓣皂苷的提取,方法简单,预测性较好。     

星点设计-效应面法优选磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶基质处方的研究

目的：比较3种不同类型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶与人工鼻液混合后的胶凝行为,筛选合适的凝胶基质类型,再以星点设计-效应面法确定基质的优选处方配比。方法：以凝胶强度与胶凝速度为指标,选出合适的磷酸川芎嗪原位凝胶基质类型。再以基质处方中主要成分及増黏剂含量为自变量,基质与人工鼻液混合后的胶凝温度为因变量,采用星点设计-效应面法优选制剂处方,并进行处方验证。结果：指标与因素之间采用二项式拟合,r²=0.978 7,优选处方P407用量为20.11%,P188用量为6.94%,PEG600用量为2.01%,3批验证样品胶凝温度均在32~34℃之间,说明二次模型拟合效果良好。结论：采用优选处方制备的温敏型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶具有理想的胶凝温度,星点设计-效应面法所建立的基质配比影响胶凝温度的数学模型具有良好的拟合精度与数据预测性。     

熵权法结合星点设计-效应面法优化祛湿清肺方提取工艺及体外抗炎活性评价

目的:优化祛湿清肺方提取工艺,并对祛湿清肺方提取液进行体外抗炎活性评价。方法:以绿原酸、虎杖苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、芦荟大黄素、汉黄芩素、大黄素成分含量及得膏率为指标,加水量及提取时间为考察因素,采用熵权法结合星点设计-效应面法对祛湿清肺方提取工艺进行优化。以脂多糖(LPS)诱导大鼠腹腔巨噬细胞(RAW_264.7)为炎症模型,酶联免疫吸附法测定白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、一氧化氮(NO)的含量,蛋白质印迹法检测磷酸化NF-κB抑制蛋白激酶(phosphorylated inhibitor of NF-κB kinase,p-IKK)、磷酸化NF-κB p65(phosphorylated NF-κB p65,p-NF-κB p65)、NF-κB抑制蛋白α(inhibitor of NF-κBα,IκBα)蛋白表达水平变化,评价祛湿清肺方提取液抗炎活性。结果:星点设计-效应面法优化所得的最佳提取工艺为加水量13倍,提取2次,每次提取时间105 min。祛湿清肺方提取液能降低IL-6、IL-1β、TNF-α、NO的含量,抑制p-IKK、p-NF-κB p65蛋白表达,促进IκBα蛋白表达,具有较好的体外抗炎活性。结论:熵权法结合星点设计-效应面法优选的祛湿清肺方提取工艺稳定可行,所得提取液具有较好的抗炎活性,为祛湿清肺方开发和现代化研究提供参考奠定基础。     

星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺

目的：制备大蒜素-羟丙基（HP）-β-环糊精（CD）包合物滴鼻液并对其工艺进行优化。方法：以HP-β-CD对大蒜素进行包合,以包合物收率、滴鼻液中大蒜素含量为综合评价指标,采用星点设计-效应面法对大蒜素滴鼻液的工艺进行优化,考察HP-β-CD与大蒜素比例、包合温度、包合时间等因素的影响,并对大蒜素包合物进行红外、紫外和显微鉴别。结果：大蒜素滴鼻液的最佳制备工艺为：以水为包合溶媒,HP-β-环糊精和大蒜素的比例为32：1,搅拌速度200 r·min^-1,包合温度35℃,包合时间1.5 h。在此条件下,大蒜素的包合率达到90.25%。红外、紫外和显微鉴别结果均表明,大蒜素以包合物形式存在于滴鼻液中。结论：采用星点设计-效应面法优化所得大蒜素HP-β-CD包合物滴鼻液的制备工艺合理可行,为大蒜素液体制剂的进一步开发奠定了基础。     

星点设计-效应面法对帕利哌酮渗透泵控释片处方的优化

目的： 制备一种帕利哌酮渗透泵控释片,通过在由含药层和助推层压制的双层片芯外包裹一层控释衣,达到理想、稳定的控释效果。方法： 应用星点设计-效应面法对处方进行优化,以含药层中HPMC E5用量、助推层中氯化钠用量和PEO WSR Coagulant用量、半透膜包衣增重为自变量,以2,8,14,24 h的累积释放百分率为考察指标,绘制优化模型的效应面图,得到了最优处方。结果： 得到一个最优处方,并对优化处方进行验证,释放结果与预测值基本一致,24 h内药物呈零级释放特征。自制片与国外市售片体外释药行为一致。结论： 采用星点设计-效应面法得到了帕利哌酮渗透泵控释片的优化模型,实现了处方优化。