独一味软胶囊的制备和溶出度考察

目的：考察独一味软胶囊制剂的溶出度,进而评价独一味软胶囊生物利用度。方法：以聚乙二醇400为基质制备软胶囊;采用《中国药典》（2005版）溶出度测定法第二法对独一味软胶囊的溶出度进行测定,以高效液色谱法对其中的独一味碱进行测定。结果：3批次独一味软胶囊的溶出度分别为87．5％,（RSD％=1．2％,批号050601,n=6）,89．6％（RSD％=1．2％,批号050602,n=6）,90．4％（RSD％=1．0％,批号050603,n=6）。结论：独一味软胶囊的制备工艺简单可行,采用溶出度测定法第二法可测定独一味软胶囊溶出度。     

三七总皂苷分散片溶出度考察

目的:考察自制三七总皂苷分散片的溶出度.方法:以蒸馏水为溶出介质,采用转篮法测定三七总皂苷分散片中Rg1、Rb1、R1三者总和的的溶出度,并与市售胶囊剂与普通片剂比较.结果:三七总皂苷分散片在40min内累积溶出百分率为93.7%,胶囊剂在80min内累积溶出百分率为84.4%,普通片剂在120min内累积溶出百分率为72.3%.结论:三七总皂苷分散片的溶出较胶囊剂与普通片剂快.     

金泽冠心软胶囊溶出度研究△

目的：考察金泽冠心软胶囊的溶出度,对其生物利用等效性进行评估。方法：采用《中国药典》2010年版二部附录xc第二法,以稀盐酸溶液（9→1000）为溶出介质,转速：50r·min^-1,检测波长：208nm^-1结果：23．乙酰泽泻醇B在进样量0．7312～2．9248μg线性关系良好（r=0．9999）;平均加样回收率为99．16％,RSD=0．55％（n=6）。结论：金泽冠心软胶囊可以满足生物利用的要求,制备工艺合理稳定。     

桂利嗪自微乳化软胶囊的制备和溶出度的考察

 目的研制桂利嗪自微乳化软胶囊,并考察其溶出度,以降低药物溶出量受pH的影响。方法通过溶解度实验,三相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为二甲基异山梨酯,油相为油酸;其最佳比例为4:2:1。SMESC在水,pH6.8缓冲液和0.1mol·L^-1HCl中,45min的溶出度分别为77.9%,87.4%和89.3%,而市售硬胶囊分别为2.4%,3.1%和101.5%。结论桂利嗪自微乳化软胶囊与市售硬胶囊相比,其在水和人工肠液中的溶出度有了显著的提高,且溶出量受pH值的影响较小。     

葛根黄酮自微乳化软胶囊的制备和溶出度的考察

目的:研制葛根黄酮自微乳化软胶囊,并考察其溶出度。方法:通过溶解度实验,三元相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售愈风宁心片为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果:该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为1,2-丙二醇,油相为油酸乙酯,其比例为65∶20∶15。SMESC在水、pH6.8缓冲液和0.1mol/L盐酸中,10min的溶出度可达90以上,而愈风宁心片90min的溶出度不足40。结论:葛根黄酮自微乳化软胶囊与市售片剂相比,其在水、人工肠液和人工胃液中的溶出度显著提高。     

乐脉分散片中3种活性成分的溶出度比较

目的: 建立同时测定乐脉分散片中丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A与阿魏酸含量的方法并考察三者的溶出特点。方法: 采用HPLC同时测定丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A与阿魏酸含量,色谱条件为Alltima^TM ODS C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相乙腈-0.5%冰乙酸梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长分别为320(0~10 min),286(10~20 min),270(20~30 min) nm,柱温30℃,进样量20 μL。采用小杯法测定体外溶出度,以0.1 mol·L^-1 HCl为溶出介质,转速50 r·min^-1,取样时间60 min,考察不同时间内丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A与阿魏酸的累计释放度,通过相似因子(f2)法对各成分的溶出度曲线进行相似性比较。结果: 丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A、阿魏酸的线性范围分别为30.15~301.48,0.15~1.52,0.66~6.55 mg·L^-1。以丹酚酸B为参比,乐脉分散片中丹参酮Ⅱ_A与阿魏酸的f2分别为70.35,82.49。结论: 乐脉分散片中丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A与阿魏酸具有相似的溶出特点。     

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

 目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。     

基于UPLC测定桂枝茯苓胶囊中8种活性成分的溶出度

目的:建立桂枝茯苓胶囊溶出度的测定方法,为该制剂的质量评价提供参考。方法:采用UPLC,没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛的流动相为0.02%三氟乙酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长分别为230 nm(没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚)和275 nm(肉桂酸、桂皮醛)。苦杏仁苷的流动相为水-甲醇(80∶20),检测波长218 nm。结果:确定溶出介质为0.1 mol·L~(-1)盐酸,转速50 r·min~(-1),采用转篮法测定溶出度。没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛、苦杏仁苷的线性范围分别为0.097 6~24.389 9,0.097 1~24.275 4,0.052 6~5.262,0.053~5.295 6,0.108 3~27.062 9,0.050 1~5.005,0.052 4~5.236 4,0.096 6~24.139 5 mg·L~(-1),平均加样回收率分别为102.3%,97.3%,99.3%,97.9%,97.8%,95.8%,97.0%,100.4%。样品溶出度均一性良好,45 min内各成分溶出度均能达到80%以上。结论:该方法操作简便、结果准确、重复性较好,可用于桂枝茯苓胶囊溶出度的测定,为中药复方制剂的质量标准评价提供了参考。     

LC-MS/MS法测定复方祖师麻提取物中8种成分溶出影响

目的建立一种LC-MS/MS的分析方法同时检测复方祖师麻提取物(祖师麻与甘草质量比3∶2)中8种成分(瑞香素、西瑞香素、7-OH香豆素、甘草酸、甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素),并应用此方法考察两者配伍前后活性成分提取率的变化情况。方法 Hypersil Gold-C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.9μm),乙腈-0.05%甲酸水梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min,柱温为35℃。质谱条件为采用负离子模式,以SRM方式进行定量。结果甘草配伍祖师麻后,祖师麻中3种活性成分(瑞香素、西瑞香素和7-OH香豆素)的量均有一定程度的增加,其中尤以瑞香素的增加最为显著;祖师麻降低甘草中苷类成分(甘草酸、甘草苷和异甘草苷)溶出,而对苷元(甘草素和异甘草素)的溶出稍有提高。结论该分析方法能快速、特异、灵敏并可重复检测祖师麻和甘草中的主要活性成分,两者配伍对8种成分提取率的影响并不相同。     

复方雪莲软胶囊与复方雪莲硬胶囊溶出度比较

目的:比较复方雪莲软胶囊与硬胶囊的溶出度。方法:采用中国药典2000年版附录XC第3法进行,以纯水为介质,温度为(37±0.5)℃,转速50 r/m in,于不同时间点取样,测定芦丁含量,计算溶出参数m、T50、Td,并进行方差分析。结果:复方雪莲硬胶囊及软胶囊溶出参数m、T50、Td经方差分析,具有显著性差异。结论:复方雪莲软胶囊的溶出度快于硬胶囊,根据体外溶出度与体内生物利用度的相关性可以预测,复方雪莲胶囊制成软胶囊后,可提高制剂的生物利用度。     

丹芪祛瘀止痛颗粒质量标准的研究

目的:提高丹芪祛瘀止痛颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱法对丹芪祛瘀止痛颗粒中的黄芪、黄连、白芍进行定性鉴别;采用HPLC同时测定方中芍药苷和丹酚酸B的含量。结果:薄层色谱图斑点清晰,阴性对照无干扰。对含量测定方法进行了稳定性、精密度及重复性等方法学考察,结果符合要求。结论:方法简便可行,结果准确可靠,重复性好,可作为本制剂的质量控制方法。     

明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响

 目的：考察明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响。方法：以柠檬黄为指示剂,按常规方法制备明胶胶块及胶片,以溶出度测定方法,测定了胶片的溶解速率。结果：随着明胶/甘油比例的增加,制得胶片的溶解速率呈不规则变化,胶片经40℃贮存21d,各种处方的胶片溶解速率呈不同程度下降。胶块处方中加入高分子材料PVP、淀粉可轻微增加明胶的溶解速率。结论：对各种因素的讨论有助于设计各种用途的软胶囊囊壳。并提示明胶胶囊应尽可能在低温保存。     

高效液相色谱法测定复方替加氟胶囊含量及其溶出度

 目的建立一种高效液相色谱法测定复方替加氟胶囊含量及其溶出度。方法采用Diamonsil-C₁₈柱(5μm，4.6 mm×250 mm)，用冰醋酸调节甲醇-2 mmol·L^-1庚烷磺酸钠溶液(10∶90)pH值至3.50，抽滤后，每1000 mL溶液加乙醚2mL为流动相，流速为1.0 mL·min^-1，UV检测波长为280 nm。结果此方法线性关系良好，替加氟与尿嘧啶的平均回收率为100.0%，100.7%，RSD为0.21%，0.98%(n=9)。结论本方法简单、快速、结果准确可靠，为控制复方替加氟胶囊的质量提供了依据。     

聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分体外溶出度的影响

目的:考察聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分丹酚酸B体外溶出度的影响,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:以溶出时间和溶出率为指标,采用HPLC检测山梨酯-80加入量对盆炎康栓中丹酚酸B溶出率的影响,Comatex ODS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相1%甲酸-甲醇-乙腈(66∶20∶14),流速1 m L·min-1,柱温30℃,检测波长286 nm。结果:聚山梨酯-80加入量为1%,1.5%,2%时,盆炎康栓中丹酚酸B在120 min内的的累积溶出率分别为80.33%,95.63%,98.43%。结论:聚山梨酯-80可促进盆炎康栓中有效成分丹酚酸B的体外溶出度,为了保证该制剂的质量,确定聚山梨酯-80加入量1.0%,为该制剂的临床应用与推广提供参考。     

HPLC测定丹七片中丹酚酸B的含量

目的建立HPLC法测定丹七片中丹酚酸B的含量。方法色谱柱为Agilent Hypersil C18柱,(4.0mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-乙睛-1.5%甲酸溶液(30∶10∶60);流速:1 mL.min-1;检测波长286nm;柱温:室温。结果线性范围为11.36~568μg.mL-1(r=0.999 97),平均回收率为101.0%,RSD=1.89%,重复性RSD=0.52%(n=6),精密度RSD=1.20%(n=6),稳定性RSD=1.96%。结论方法稳定、可靠,可作为该制剂的质量控制方法。     

益妇宁软胶囊对去势大鼠骨质疏松症的影响

目的:以去卵巢大鼠为实验对象,观察益妇宁软胶囊(YFN)对绝经后骨质疏松症的影响。方法:采用3月龄SD雌性大鼠,行双侧卵巢切除术,随机分为YFN大、中、小剂量组和阳性药对照组、模型对照组及假手术组。术后4周开始给药,给药12周后收集标本。采用放免法测定血清雌二醇水平,血清钙、磷、碱性磷酸酶含量;称量子宫重量;测量大鼠肱骨长度、横径及肱骨干重、湿重;采用原子吸收光谱法测定骨矿物质钙、镁、锌、锰含量;使用双能x线骨密度仪测定离体股骨密度。结果:VFN能明显提高去势大鼠体内雌激素水平,增加性器官重量;使去势大鼠骨长、宽、干重、湿重增加;增加骨钙、镁、锌、锰等矿物质含量;增强绝经后疏松骨质的密度。结论:YFN能起到治疗绝经后骨质疏松症的作用。     

高效液相色谱法测定感冒软胶囊中黄芩苷的含量

目的：建立以HPLC法测定感冒软胶囊中黄芩苷含量的方法。方法：采用Shimpack VP-ODS C18色谱柱,流动相为甲醇-0．3％磷酸溶液（47：53）,检测波长为280nm,流速为1．0mL-min-1,柱温为40℃结果：黄芩苷进样量在0．1474—1．1055μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9996）;平均回收率为98．7％,RSD为0．95％（n=6o结论：该方法简便,可行、重现性好,可作为感冒软胶囊的质量控制方法。     

丹七片HPLC指纹图谱

目的:采用高效液相色谱法建立丹七片的指纹图谱。方法:资生堂CAPCELL PARK C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相乙腈-0.06%磷酸溶液(梯度洗脱),检测波长210 nm,柱温30℃,流速为1.0 mL·min-1。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)"对10批丹七片指纹图谱进行分析。结果:10批丹七片的HPLC指纹图谱有15个共有峰,确认了其中7个色谱峰的成分分别为丹参素钠、原儿茶醛、迷迭香酸、紫草酸、人参皂苷Rg1、丹酚酸B和人参皂苷Rb1,相似度>0.990。结论:该法操作简便,精密度、重复性和稳定性良好,为丹七片的质量控制提供了有效手段。