小粒径氟尿嘧啶羧甲基壳聚糖微球制备工艺初探

目的初步探讨氟尿嘧啶羧甲基壳聚糖（FU-CMCS）微球制备工艺及体外释药特性。方法以羧甲基壳聚糖（CMCS）为载体材料。采用乳化交联法制备氟尿嘧啶羧甲基壳聚糖（FU-CMCS）微球。考察投药方式、交联剂、超声乳化作用等因素对微球粒径、体外释药的影响。结果该方法制得FU-CMCS微球平均粒径1．6μm,球形圆整、流动性良好,人工肠液释药长迭15d。结论该制备工艺方法简单,制得FU—CMCS微球粒径小,分布窄,在体外具有缓释作用。     

甲硝唑羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及体外释放

目的:探讨乳化交联法制备甲硝唑羧甲基壳聚糖微球的最佳工艺,并了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同羧甲基壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速等条件对质量指标的影响,选出最佳方案,并进一步检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合评分指标的影响大小依次为:乳化转速>投药比>交联度>羧甲基壳聚糖浓度,用优化的工艺制得微球50～200μm粒径分布百分数为48.86%,载药量为48.19%,包封率为37.46%,在pHI.2、6.8和7.6,3种缓冲液中的释放时间为6～8h.结论:本法所制微球工艺稳定.在体外具有缓释作用.     

尼莫地平壳聚糖缓释微球制备工艺及性能研究

目的研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质,制备尼莫地平缓释微球的工艺。方法以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成球的最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:搅拌速度400 r/min,pH 4.5,壳聚糖与阿拉伯胶重量浓度比为1∶1,戊二醛用量为1%。结论以最佳制备工艺条件制备载药微球,重现性好,工艺稳定,同时体外释放实验表明,该微球具有较好的缓释作用。     

头孢曲松钠壳聚糖微球制备工艺初探

本研究以壳聚糖、海藻酸钠为基质材料,头孢曲松钠为模型药物,以乳液复凝聚法制备头孢曲松钠壳聚糖-海藻酸钠微球,研究成球的最佳工艺条件。结果显现最佳制备工艺条件为壳聚糖与海藻酸钠比例为1∶1,pH值为4.0,反应温度为25℃,搅拌速度为200r.m in-1,交联剂戊二醛用量为基质材料2%,体外实验表明结构圆整的载药微球具有良好的缓释性能。     

正交试验优选羧甲基壳聚糖-醋甲唑胺纳米微球的制备方案

目的：制备羧甲基壳聚糖载药纳米微球,醋甲唑胺为模型药物,测量药物的包封率和纳米微球形态.方法：采用乳化交联法,在微乳液的基础上制备载药纳米微球,对可能影响药物包封率的处方因素进行优化设计,筛选出最优配方.结果：羧甲基壳聚糖溶液的浓度对包封率有显著性影响,三聚磷酸钠溶液浓度和醋甲唑胺药量对包封率未见影响.优化方案的载药纳米微球包封率为49.36％,其电镜下为较规整的球型纳米微球,平均粒径386.0 nm.结论：采用乳化交联法,可形成较高包封率的羧甲基壳聚糖-醋甲唑胺纳米微球.     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

壳聚糖微球的制备及其在药物载体中的应用进展

壳聚糖因其具有独特的物理、化学及生物学特性,目前已经成为制备缓释和控释制剂的十分理想的天然高分子材料,且壳聚糖微球作为药物缓释形式也受到越来越多的关注.现综述壳聚糖徼球的缓释机制、制备方法及其在药物载体中的应用进展.     

多柔比星壳聚糖微球的制备及其特性研究

目的 以壳聚糖为载体材料,多柔比星为模型药物, 制备脑内局部给药缓释微球。方法 以液体石蜡为油相,L-抗坏血酸棕榈酸酯为交联剂,司盘-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备多柔比星脑用微球。用动态透析法检测微球的体外释放特性。结果 多柔比星/壳聚糖的质量比为1：9的载药微球形态良好,粒径分布较为均匀,平均粒径为（9.41±2.43） μm,载药量为（8.49±0.37）%,包封率为（70.56±4.23）%。体外释放具有良好的缓释效果。结论 所优化的制备工艺稳定,适用于多柔比星壳聚糖脑用微球的制备.     

盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球的体外释放研究

目的:探讨各因素对盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球体外释放度的影响。方法:采用乳化-交联固化法制备盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球(doxycycline hydrochloride-carboxymethyl chitosan-microspheres,DXY-CMCTS-MS),采用动态透析法测定体外释药性能,用紫外分光法测定盐酸多西环素浓度,绘制其释放曲线。结果:释放介质pH越大,交联剂量越大,固化时间越长,药物/载体比例越小,药物的释放则越慢。结论:该制剂制备工艺切实可行,所得DXY-CMCTS-MS具有明显的缓释效果。     

槲皮素包合物微球的制备及其体外释放研究

目的:制备槲皮素β-环糊精包合物-壳聚糖微球(QT-CD-CM),并考察其理化性质和药物体外释放性能。方法:采用有机溶剂挥发法制备槲皮素β-环糊精包合物,再用乳化分散-离子交联法、以三聚磷酸钠为交联剂制备壳聚糖微球,并考察其形态、粒径、包封率、载药量和体外释放情况。结果:制备的QT-CD-CM形态规则、均质、无粘连,平均粒径(3.327±0.124)μm,包封率为32.4%,载药量为12.3%,在5%乙醇-磷酸盐缓冲液介质中72h可以达到完全释药,释药过程符合一级动力学模型。结论:QT-CD-CM理化性质及体外释药性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的槲皮素给药系统。     

PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

目的：制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性。方法：以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,用S/O/W（Solid-in-oil-in-water）法和S/O/O（Solid-in-oil-in-oil）法制备PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为。结果：S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷。S/O/W法制备的PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球包封率分别为（60.15±5.95）%、（49.50±3.69）%,载药量分别为（2.56±0.25）%、（2.10±0.16）%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为（84.36±1.11）%、（77.94±1.42）%,载药量分别为（3.58±0.05）%、（3.31±0.06）%,24h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为。S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA（75：25）微球体外释放行为受微球粒径的影响较大。结论：S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径最好控制在120μm以下。     

注射用雷贝拉唑钠的制备及安全性评价

目的筛选注射用雷贝拉唑钠处方及制备工艺,并对制剂的安全性进行评价。方法应用化学动力学原理考察雷贝拉唑钠降解规律;通过对pH、溶媒、金属离子、支撑剂、抗氧剂及活性炭用量等因素进行考察,筛选出最佳处方和工艺,并进行了血管刺激性、溶血及过敏试验。结果雷贝拉唑钠对碱度的敏感度最大,液体状态下需要调节pH11以上,并筛选得到合适的支撑剂、抗氧剂及活性炭的用量;制备的冻干粉针无血管刺激性、无溶血现象、无过敏反应。结论制备所得的制剂质量稳定,制备工艺简单可行,制备的制剂安全性好。     

鱼腥草素钠缓释片的制备及体外释放特性研究

目的 制备鱼腥草素钠缓释片,并考察其体外释放特性。 方法 分别采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、联合应用HPMC与乙基纤维素(EC)作为骨架材料制备鱼腥草素钠缓释片,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性。 结果 HPMC黏度及用量、EC用量对药物的释放有较大影响,填充剂对药物的释放几乎无影响。缓释片释药结果符合Higuchi方程。 结论 所制备的鱼腥草素钠缓释片缓释性能良好,其释放机制为非Fick’s扩散。     

氟伐他汀钠缓释片的制备及其Beagle犬体内药动学研究

目的 制备氟伐他汀钠缓释片,进行体外释放特性以及Beagle犬体内药动学研究。方法 以羟丙甲纤维素为缓释材料制备氟伐他汀钠缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量及多剂量后的血药浓度,推算药动学参数。结果 制备的氟伐他汀钠缓释片体外释放行为相似,口服单剂量和多剂量药动学参数C_max分别为（3 304.23±1 043.30）μg·L^-1和（3 760.86±754.77）μg·L^-1,T_1/2分别为（7.37±4.09）h和（6.04±2.63）h,AUC_（0-t）分别为（15 052.91±3 878.01）μg·L^-1和（15 374.91±2 712.20）μg·h·L^-1。结论 制备的氟伐他汀钠缓释片具有较明显的缓释效果,多次给药未出现明显的蓄积现象,表现出良好的安全性。     

双氯灭痛控释微丸的制备与释药的研究

目的 :制备双氯灭痛控释微丸并研究其释放机理。方法 :用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果 :膜材浓度增加、水比例增大 ,释药速度加快 ;PVPK30 浓度增加 ,释药速度有所加快。这些因素与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论 :本制剂属于包衣骨架控释微丸 ,随着包衣厚度的改变 ,释放机理有所不同。     

磷缓释复混肥的制备及其氮、磷缓释性评价

在实验室条件下制得不同程度磷缓释的复混肥(磷缓释肥),分别测定以水为淋洗剂和以2%柠檬酸溶液为淋洗剂时在特定淋洗装置下水溶性氮、磷及有效磷随时间的溶出率,采用双曲线方程Xt=b a/t对肥料的累计养分溶出率进行分段拟合,在此基础上引入缓释指数评价各养分缓释特性。结果表明:磷缓释肥对磷的缓释作用强于氮,对有效性磷的缓释作用强于水溶性磷;其水溶性氮、磷缓释指数(SR IWN、SR IW P)和有效磷缓释指数(SR IAP)与肥料中加入的缓释剂硫酸镁相对含量(X)具有很好的正相关,其直线相关系数为0.7414、0.8958和0.9829,后两者分别达到显著和极显著水平;2%柠檬酸溶液几乎能溶出肥料中全部有效磷,从而证明了自制磷缓释肥的有效性。     

壳聚糖/聚乙烯醇/甘油磷酸钠温敏性凝胶的制备及特性研究

目的:制备具有温敏性并具有一定强度的凝胶。方法:采用壳聚糖(CS)、聚乙烯醇(PVA)和甘油磷酸钠(GP)为基质,以CS的浓度(A)、CS与PVA质量比(B)及pH值(C)为考察因素,以初始凝胶化温度、凝胶强度和脱水情况为指标,采用正交设计优化凝胶处方,并进行验证试验。结果:优化处方为A20mg·mL-1、B1∶1、C7.2。所制凝胶水溶液在4℃和室温下为可流动的液体,于37℃、10min内可发生凝胶化,随温度升高凝胶化所需时间明显缩短,凝胶强度为1.4kPa,凝胶在体外降解过程中28d内pH值几乎不变。结论:CS/PVA/GP凝胶的制备工艺简单可行,并具有温敏性和一定强度。