溴吡斯的明新型复合物纳米乳在大鼠体内药代动力学及生物等效性研究

目的：研究溴吡斯的明（pyridostigmine bromide,ＰＢ）和水包油的溴吡斯的明新型复合物纳米乳（pyridostigmine bromide novel phospholipids complex nanoemulsion,PPCN）在大鼠体内的药代动力学,比较两者相对生物利用度和生物等效性。方法：本试验将12只大鼠随机分为2组,给药量相同,于预先设定不同的时间点采取血样,用HPLC法测定药物的血药浓度,DAS（2.1.1版）软件计算主要的药动学参数及生物等效性。结果：PB和水包油新型纳米乳PPCN的Cmax分别为1.49 mg/L和2.23 mg/L,AUC（0-72 h）分别为7.06 mg·h/L和14.12 mg·h/L。PB的Tmax为1.5 h,而PPCN的Tmax为4 h。PB的Cmax是PPCN的1.50倍,PPCN的AUC（0-72 h）是PB的2倍。经双单侧t检验,方差分析和非参数秩和检验AUC（0-72 h）,Cmax和Tmax具有统计学差异（P分别为0.000,0.000,0.001）。结论：PPCN延长了PB在大鼠体内的作用时间,提高了PB在大鼠体内的口服生物利用度,PPCN与PB不具有生物等效性,且PPCN较PB更好。     

溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究

目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。     

Correlation between in vitro release of pyridostigmine bromide slow-release tablet and its in vivo pharmacokinetics

[目的]测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性.[方法]按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率.6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度.[结果]溴吡斯的明缓释片12h体外累积释放率达98.6％,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357.Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.4851,fr+3.8377,r=0.9865,大于临界值r6.0.01(P＜0.01).[结论]溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学.     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

家兔多剂量口服溴吡斯的明缓释片的药动学和生物利用度评价

目的 以溴吡斯的明普通片为对照,通过多剂量口服给药后,评价溴吡斯的明缓释片的药动学和生物利用。方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,多剂量口服溴吡斯的明缓释制片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。 结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下：tmax分别为（2.00 ± 0）h和（4.00 ± 0）h; Cmax 分别为（25.477 ± 0.177）mg•L-1和（19.236 ± 0.446）mg•L-1;AUC0-∞分别为（321.424 ± 4.955）mg•h•L-1和（370.083 ± 12.229）mg•h•L-1;与普通片相比,缓释片的相对生物利用度为119.15%。结论 溴吡斯的明缓释片具有缓释动力学特征,与普通片生物等效。     

溴吡斯的明分散片在兔体内的生物等效性研究

目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数及分散片相对生物利用度。结果溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内的Cmax分别为(1.83±0.08)mg.L-1和(1.68±0.03)mg.L-1;tmax分别为(2.33±0.41)h和(2.58±0.20)h;AUC0-24分别为(15.50±0.62)mg.h.L-1和(15.14±0.30)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(15.82±0.70)mg.h.L-1和(15.57±0.32)mg.h.L-1;分散片相对生物利用度F0-24为102.38%和F0-∞为101.61%;经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,两制剂在兔体内无显著性差异。结论溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内生物等效。     

萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究

 目的 进行以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethycelluose,HPMC）为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究。方法 考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为。观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学。结果 体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f₂均远大于50。家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异（P>0.05）。结论 自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果。     

溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究

目的 制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)％,72 h累积释放率(95.08±...     

溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究

目的 研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察.方法 采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察.结果 最优处方为卵...     

溴新斯的明缓释片的药动学及相对生物利用度

目的 研究溴新斯的明普通片与缓释片在新西兰兔体内的药动学和相对生物利用度.方法 6只健康新西兰兔随机分成2组,进行双交叉自身对照试验.用反相高效液相色谱法测定兔血浆中的药物浓度,采用DAS 2.0软件处理计算主要药动学参数.结果 溴新斯的明缓释片与普通片的主要药动学参数为:达峰时间(peak time,Tmax)分别为...     

2001年我国医药研究的若干进展

随着国内外生命科学和生物技术等的飞速发展,我国医药技术在2001年取得了长足的进步。提前完成了我国所承担的人类基因组汁划中的1％测序任务,到2000年,中国科学家在功能基因研究和基因组多样性领域共完成研究论文1850篇,遍及医药各领域,研究手段和水平可于国际先进水平媲美,中国完全有条件在“后基因时代”成为主角之一。     

小儿耳鼻喉手术麻醉的新进展

因小儿耳鼻喉手术刺激强,时间短,且常与气道相关,故麻醉的控制有一定难度,现对国内外现阶段小儿耳鼻喉手术麻醉的改良方法及新观点进行评述,以期对临床工作有较好的指导意义。     

成都市属医院1，175例儿童支气管肺炎住院费用分析

为探讨成都市不同级别医疗机构儿童支气管肺炎单病种费用水平以及不同收费项目占总费用的比例特点及控制医疗费用的有效途径,为患者自主选择就诊医疗机构提供参考指导,对成都市卫生局所属不同级别医院儿童支气管肺炎住院医疗费用分析如下。1资料与方法1.1资料来自成都市卫生局2     

Malaria in children in Birmingham in the 1970s

Thirty-two children with malaria were admitted to Dudley Road Hospital, Birmingham, in the 1970s. None was admitted before 1974 and there was a rapid increase after that. All the infections were due to Plasmodium vivax and occurred in children of Asian immigrant families who had been born in or had visited India or Pakistan apart from one infant born in England who acquired the disease transplacentally. All presented within 12 months of entering or re-entering the United Kingdom. The clinical features of the 32 patients have been analysed and it is suggested that more effort should be made to educate travellers about the need for anti-malarial chemoprophylaxis and the necessity to continue it for one month after return.     

2005年广西流动人口疟疾监测结果分析

目的了解广西流动人员疟疾流行现状,进而提出针对性防治措施。方法收集全区网络直报疫情资料和各级疾病预防控制机构疟疾监测数据进行分析。结果2005年广西流动人口发热病人平均疟原虫阳性率为0·33%。80·62%的病人为本地居民外出到疟疾流行区务工感染所致。以从事护林/砍伐比例最高,占44·19%。结论加强返乡流动人口疟疾监测是巩固广西疟疾防治的关键所在。