阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒的处方优化及质量评价

目的:优化阿魏酸川芎嗪(FATM)固体脂质纳米粒(FATM-SLN)的处方,并进行质量评价。方法:采用乳化-超声法制备FATM-SLN。以粒径、包封率为指标,以单硬脂酸甘油酯、蛋黄卵磷脂(PC)、泊洛沙姆188(P188)、硬脂酸钠用量为因素,通过单因素试验和正交试验优化FATM-SLN处方,并进行验证试验。考察所制FATM-SLN的外观形态、粒径分布、Zeta电位、稳定性和体外释放度。结果:最优处方为FATM 10 mg、单硬脂酸甘油酯300 mg、PC 200 mg、P188 200 mg、硬脂酸钠10 mg、纯化水20 mL。所制FATM-SLN呈类球形实体粒子,外观形态较圆整,粒径分布为40~800 nm,平均粒径为106.23 nm,多分散系数为0.254,Zate电位为-34.8 mV,包封率为73.32%,载药量为1.20%;4℃下10 d内外观无明显变化(RSD<2%)。其在0.5~1 h内释药最快,1 h的累积释放度达到60.47%;8 h后释药趋于平稳,累积释放度为93.46%,药物基本释放完全。结论:成功优化FATM-SLN的处方;所制FATM-SLN的粒径小、包封率高、稳定性好。     

PEG化呋喃二烯固体脂质纳米粒的制备及体外巨噬细胞摄取研究

目的:研究PEG化呋喃二烯固体脂质纳米粒(PEG-FDE-SLN)的制备方法,并考察其理化性质及细胞摄取性能。方法:实验采用乳化蒸发-低温固化法制备PEG-FDE-SLN,以粒径、Zeta电位、多分散系数、包封率为评价指标,通过单因素考察选择制备PEG-FDE-SLN的最佳处方。以小鼠腹腔巨噬细胞(MPM)为模型做体外细胞摄取实验。结果:制备PEG-FDE-SLN的最佳处方为固态脂质单硬脂酸甘油酯100 mg,液态脂质中碳链三酰甘油40 mg,乳化剂蛋黄卵磷脂13 mg,聚乙二醇硬脂酸酯150 mg,制备的样品粒径为(272.9±2.4)nm,多分散系数为(0.193±0.022),Zeta电位为(-19.82±0.52)mV。包封率为(90.0±1.0)%。体外细胞摄取实验证明,MPM对FDE-SLN的摄取随着聚乙二醇硬脂酸酯的加入以及PEG相对分子质量的增加而逐渐减小,以PEG5000-FDE-SLN摄取最少为(8.4±0.4)%。结论:本实验制备的PEG-FDE-SLN,能够改善巨噬细胞对FDE-SLN的摄取作用,PEG链长度影响MPM对FDE-SLN的摄取作用,PEG链越长MPM摄取越少。     

黄芩苷固体脂质纳米粒体外释放研究

目的:研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药规律。方法:采用动态透析技术研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药性能,并用高效液相色谱法测定黄芩苷含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合。结果:黄芩苷固体脂质纳米粒的释放曲线符合Hixon-crowell方程,t≈3h。结论:黄芩苷固体脂质纳米粒具有良好的缓释作用。     

甘草次酸长循环固体脂质纳米粒的制备与体外性能研究

目的:制备甘草次酸长循环固体脂质纳米粒(GA-LSLN),并对其体外性能进行考察。方法:采用乳化溶剂挥发-高压匀质法制备GA-LSLN,测定其粒径、Zeta电位、包封率和载药量,并对其体外释药进行研究;同时以地塞米松(DEXA)、游离甘草次酸(GA)和GA-LSLN作用于肝癌细胞SK-Hep-1和急性髓细胞白血病细胞MV4-11,采用MTT法考察细胞毒性。结果:GA-LSLN的平均粒径为130.1nm,Zeta电位为-36.2mV,包封率为94.6%,载药量为11.3%,其体外释放规律符合一级速率过程。DEXA、GA和GA-LSLN对SK-Hep-1细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为(199±10)、(32±7)、(141±5)μmol.L-1,对MV4-11的IC50分别为(25±3)、(20±5)、(63±4)μmol.L-1。结论:制备的GA-LSLN粒径、包封率和载药量均较理想,药物能达到缓释的作用,GA和GA-LSLN对肝癌细胞和白血病细胞均有较强的细胞毒性。     

汉黄芩素固体脂质纳米粒的制备及体外释放度考察

目的:制备汉黄芩素固体脂质纳米粒并对其体外释放度进行考察.方法:采用乳化分散-超声法制备汉黄芩素固体脂质纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,进行正交试验筛选最优处方,并对最优处方的外观、粒径和体外释放度进行考察.结果:制得的纳米粒为均一球形,平均粒径为(153 ±34)nm,其平均载药量为(60.53±2.17)％,平均包封率为(85.54±4.16)％,48 h累积释放达80％.结论:本试验获得了较理想的汉黄芩素固体脂质纳米粒,其体外释放具有缓释作用.     

伊曲康唑固体脂质纳米粒的体外释放研究

目的：研究伊曲康唑固体脂质纳米粒（ITN）的体外释药行为。方法：采用动态透析法。分别精密吸取ITN混悬液和同浓度的伊曲康唑溶液于预处理过的透析袋中,于（37±1）℃恒温摇床中进行体外释放试验,释放介质为1%吐温80-0.7%浓盐酸（10：7）溶液;采用高效液相色谱法测定伊曲康唑含量;以不同时间取样的累积释药率数据进行不同释药模型的拟合。结果：6h时伊曲康唑溶液几乎释放完全,累积释放率已达到96.32%,释药行为符合一级动力学方程;而ITN仅释放37.93%,其释药行为符合Weibull方程。结论：ITN在体外具有良好的缓释作用。     

利福平固体脂质纳米粒的体外细胞摄取研究

目的 研究利福平固体脂质纳米粒的制备方法和体外细胞摄取.方法 采用薄膜分散法制备利福平固体脂质纳米粒(RFP-SLNs);用扫描电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径大小和Zeta电位;用MTT法测定其对RAW 264.7、A549细胞的毒性,HPLC法测定其在这两种细胞中的摄取量.结果 RFP-SLNs的外观形态圆整,...     

丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒的制备与质量评价

目的:优化丙基硫氧嘧啶(PTU)固体脂质纳米粒(PTU-SLN)的处方和制备工艺,并对PTU-SLN质量进行评价。方法:采用乳化超声分散法制备PTU-SLN,以粒径和包封率为评价指标,以脂质材料、大豆磷脂、泊洛沙姆188用量以及超声时间为考察因素,通过正交试验对处方及工艺进行优化;同时以粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果:最优制备处方和工艺为脂质材料0.6 g、大豆磷脂1.0 g、泊洛沙姆188 0.8 g、超声时间10 min。所制得的PTU-SLN外观形态圆整,粒径分布均匀,平均粒径为93.5 nm,平均Zeta电位为-30.8 m V,平均包封率为74.9%;4℃条件下放置15 d粒径和外观无明显变化;体外4 h累积释放度达56.1%,24 h累积释放度达98.4%。结论:成功制得PTU-SLN,且处方工艺合理,可达到使药物缓慢释放的效果。     

酮洛芬固体脂质纳米粒的制备与评价

摘 要 目的：制备酮洛芬固体脂质纳米粒的处方并对其进行质量评价。方法: 以包封率为评价指标,通过正交试验优化制剂处方并对其从形态、粒径、Zeta电位、药物存在状态进行表征,采用透析法进行体外释放并对释放过程进行拟合。结果: 酮洛芬固体脂质纳米粒的最优处方为酮洛芬50 mg、泊洛沙姆0.1 g、吐温 80 0.2 g、卵磷脂0.15 g、单硬脂酸甘油酯0.05 g,其包封率为61.95%,粒径151.7 nm,Zeta电位为-30.2 mv,形态圆整,差示扫描量热（DSC）分析表明药物以非结晶形式分散于纳米粒骨架中;体外释药曲线显示纳米粒体外释药先快后慢,12 h累积释放药物（85.11±7.62）%,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放,药物的体外释放符合Higuchi方程。结论: 酮洛芬固体脂质纳米粒制备方法简便、可行,质量评价较好,值得进一步研究。     

黄芩素固体脂质纳米粒包封率测定及体外释放度考察

目的测定黄芩素固体脂质纳米粒的包封率,并考察其体外释放规律。方法溶剂扩散法制备脂质纳米粒,高速离心法分离纳米粒和游离药物,HPLC法测定包封率并考察其体外释放规律。结果测得纳米粒的平均包封率为60.73%,其体外释放规律符合H iguch i动力学方程。结论黄芩素固体脂质纳米粒有较高的包封率,在体外具有良好的缓释作用。     

长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化

目的制备长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN)并优化其处方组成和制备工艺。方法单因素考察筛选载体、稳定剂及制备工艺,用正交试验进行优化,以包封率、载药量和粒径为指标,筛选最佳处方和制备工艺,并对在优化条件下制备的VCR-SLN进行质量评价。结果以单硬酸酯甘油酯为载体,大豆卵磷脂、泊洛沙姆188为乳化剂,采用复乳-溶剂扩散法制备得VCR-SLN,其平均粒径为156.3 nm,包封率为55.12%,载药量为3.09%。结论复乳-溶剂扩散法适用于制备VCR-SLN。     

川芎嗪固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的制备川芎嗪固体脂质纳米粒并对其制剂性质进行评价。方法采用热熔乳化-高压均质技术制备川芎嗪固体脂质纳米粒,同时利用Box-Behnken效应面法优化其制剂处方,并通过微观形态、粒径分布、多聚分散系数(polydispersity index,Pd I)和Zeta电位、体外释药行为对川芎嗪固体脂质纳米粒的性质进行了评价。结果川芎嗪固体脂质纳米粒的最优处方构成:单硬脂酸甘油酯质量浓度为55 g·L~(-1)、大豆卵磷脂质量浓度为45 g·L~(-1)、脂药质量比为35∶1,制备的川芎嗪固体脂质纳米粒外观澄清透明、略带乳光状;透射电镜照片显示纳米粒大小均一,呈球形或类球形分布,测得平均粒径为(127.4±31.6)nm,Pd I为0.238,Zeta电位为(-11.5±0.9)m V;川芎嗪固体脂质纳米粒在12 h内累积释放度为95.3%。结论该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单易行,稳定可行。     

固体脂质纳米粒制备方法简介

目的:介绍固体脂质纳米粒制备方法的新进展.方法:参阅相关文献,经综合、归纳写成综述.结果:不同的制备技术和工艺适合不同性质药物SLN的制备.结论:固体脂质纳米粒具有良好的应用前景.     

氯霉素固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的:制备氯霉素固体脂质纳米粒(CAP-SLN)并考察其质量。方法:选取CAP与甘油棕榈酸硬脂酸酯(PrecirolATO5)比例(药脂比)、泊洛沙姆含量、乳化温度和初乳-分散相的体积比为考察因素,包封率和载药量为评价指标,设计正交试验并优化处方,利用乳化蒸发-低温固化法制备CAP-SLN;同时以粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性及体外释放度为指标评价其质量。结果:最佳制备处方药脂比为1∶10,泊洛沙姆含量为2%,乳化温度为70℃,初乳-分散相的体积比为1∶7。所制纳米粒平均粒径为227nm,Zeta电位为-30.5mV,平均包封率为65.9%,平均载药量为6.59%;于4℃环境中考察30d,其包封率、粒径无显著变化,25℃环境中包封率显著降低、粒径明显增大;在前4h内有明显突释现象,药物累积释放率达58.86%,48h时累积释放率达85.09%,体外释药行为符合Weibull方程。结论:该制剂处方设计和工艺方法可行,制剂质量符合要求,可达到缓释效果。     

固体脂质纳米粒的制备与应用

介绍固体脂质纳米粒作为药物载体的发展现状.以国外有代表性的文献资料为依据,进行分析和归纳,综述了固体脂质纳米粒的制备工艺、理化性质、稳定性及应用,指出固体脂质纳米粒作为药物载体,具有广阔应用前景.     

阿克他利固体脂质纳米粒的制备

目的以乳化蒸发一低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒。方法在单因素考察的基础上以正交试验设计优化、筛选最佳处方和制备工艺。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态，激光散射测定Zeta电位和粒度分布，高速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率。结果所制固体脂质纳米粒外观形态圆整，粒度分布为50～200am，平均粒径为120am，Zeta电位为一17．14mV，包封率为50．87％。结论阿克他利固体脂质纳米粒的制备，为开发阿克他利静脉注射被动靶向制剂奠定了试验基础。     

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的体外药剂学性质研究

目的：制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)。方法：在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的HCPT-SSLN进行质量评价。结果：制备的HCPT-SSLN平均粒径为130.5 nm,多分散系数为0.18,载药量为2.51%,包封率为79.19%,Zeta电位为-33.1 mV;体外释药规律符合Weibull方程lnln［1/(1-Q)］=0.263 3lnt+0.050 9（r＝0.948 5）;HCPT-SSLN 4 ℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化。结论：所制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好,体外释药具有缓释特点,为羟基喜树碱的临床应用提供了更广阔的前景。     

马钱子碱固体脂质纳米粒制备及质量评价

目的：以乳化蒸发-低温固化法制备马钱子碱固体脂质纳米粒并评价其质量。方法：在单因素考察的基础上以正交试验设计优化、筛选最佳处方。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,HPLC法测定马钱子碱固体脂质纳米粒的包封率,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,并考察其稳定性。结果：所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,平均粒径为116nm,Zeta电位为-29．98mv,包封率为50．7％,载药量为2．25％。4℃放置1个月,粒径、包封率无明显变化。结论：本研究制备的马钱子碱固体脂质纳米粒粒径分布窄,稳定性好,为开发马钱子碱低毒长效的制剂奠定了实验基础。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统，由于其生理相容性好，可控制药物释放以及良好的靶向性等优点，日益受到各国研究者的重视。本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法，体外释药，给药途径及存在问题等方面的内容。     

阿克他利固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性

目的:制备阿克他利固体脂质纳米粒研究外释药模式。方法:单因素考察的基础上,以正交试验设计优化,筛选最佳处方和制备工艺。透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,超速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率,研究体外释放速度。结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布为50~200nm,平均粒径为120nm。Zeta电位为-17.14mV,包封率为51.20%。体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0~12h符合100Q=38.536t1/4-16.859(r=0.999 0),13~648h符合100Q=13.907t1/4 28.32(r=0.999 2)。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒,其体外释药具有明显的缓释、长效作用。