难溶性药物新型速崩片的研究进展

摘 要难溶性药物由于其溶解度低,导致吸收差,生物利用度低,临床应用受到很大局限。运用各种增溶技术,增加难溶性药物的溶解度,进而提高其生物利用度十分必要。然而现有的增溶技术常常会造成增溶后含药量低、粘度高等问题,容易造成服用量的增大以及制剂困难。速崩片可通过局部快速释放达到提高患者顺应性以及增溶的目的。本文针对近年来出现的难溶性药物速崩片增溶技术,综述了固体分散体速崩片、包合物速崩片、乳剂冻干片、自微乳分散片、纳米混悬剂冻干片、微丸速崩片、水分散体冻干片等制剂新技术在增加难溶性药物溶解度、改善生物利用度、提高患者用药依从性等方面的应用。     

辛香料成分缓控释制剂的研究进展

摘 要 辛香料成分具有多种药理活性,但溶解度差,生物利用度低的特点限制了其制剂的发展。缓控释制剂能够在提高药物溶解度的基础上,延缓药物的释放行为,从而提高药物的生物利用度。本文综合国内外辛香料成分缓控释制剂的研究概况,为进一步地开发和利用辛香料活性成分提供参考依据。     

对香豆酸壳聚糖生物黏附微球的制备与体内外评价

摘 要 目的：以壳聚糖为生物黏附材料制备对香豆酸微球,延长药物在体内吸收时间并提高其口服生物利用度。方法: 采用喷雾干燥技术制备对香豆酸壳聚糖生物黏附微球,采用激光粒度仪和扫描电镜考察微球的粒径及外观形态,并考察其体外释放度;以大鼠为动物模型进行生物利用度评价。结果: 所制备的黏附微球粒径在4 μm左右,形态圆整,90 min内释放完全;在体内显示出较好的缓释和促吸收效果,大鼠口服后,相对生物利用度为222%。结论:制备的对香豆酸生物黏附微球具有较好的体内缓释效果,并显著提高了口服生物利用度,可为对香豆酸的制剂开发提供参考依据。     

灯盏花素制剂的临床应用

通过阅读大量有关灯盏花素制剂各方面的文献,对其进行归纳整理。灯盏花素临床主要用于心脑血管疾病、肾病等疾病的治疗,但其口服制剂生物利用度较低,注射剂给药半衰期短;临床应用不良反应较少见,偶发不良反应的原因可能与其药理作用、患者体质和给药剂量有关。因此有必要进行灯盏花素新制剂的深入研究与开发,以提高其吸收和生物利用度,增强临床疗效。     

积雪草有效成分ADME的特性概述

积雪草酸及其衍生物是传统药用植物积雪草中含量较高并主要发挥活性的五环三萜类化合物,具有治疗皮肤损伤、抗癌、抗抑郁等多种药理活性,但口服生物利用度差。本研究通过查阅国内外相关文献,系统分析积雪草有效成分的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)等药动学特点,探讨其口服生物利用度低的原因,并提出改善方法。     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。     

水飞蓟素高生物利用度新剂型的研究概况

介绍近年来国内外提高水飞蓟素生物利用度的新剂型。通过查阅文献,对采用制剂学新技术研制的具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型进行综述。所介绍的水飞蓟素新剂型均能提高药物的生物利用度,其中固体分散体、磷脂复合物以及环糊精包合物由于制备方法简单以及易于工业化生产,比较受制药公司所青睐;而自微乳化释药系统以及脂质体等纳米制剂则相对难于实现工业化,并且在质量控制等方面尚需进一步的研究和完善,因此目前大都处于实验室研究阶段。通过采用制剂学新技术制备的水飞蓟素新剂型,以不同机制促进了水飞蓟素的吸收,提高了其生物利用度,对临床应用有重要意义。     

藿香正气系列制剂研究进展

目的 为藿香正气系列制剂产品的二次开发提供理论依据，为藿香正气方的质量控制标准提供参考。方法 以“藿香正气”、“药理作用”等为关键词，通过维普、万方、知网、PubMed等数据库查阅相关文献，对藿香正气的处方衍化、质量控制、临床应用和药理作用等方面进行综述。结果 文章分析总结系列制剂的相关文献,论述了藿香正气方的制剂沿革、质量控制、药理作用和临床应用，阐释了其在作用机制与剂型改革等方面的不足。结论 藿香正气系列制剂的现代药理作用机制亟待完善，在临床应用中的科学性和安全性问题仍需解决。     

牛黄复方及其制剂的研究进展

摘 要 牛黄复方由于牛黄代用品的出现,已经在临床上广泛地使用。牛黄常应用于传统的急救用药方,由于成分复杂且含有难溶性成分,在临床应用中存在生物利用度低,起效慢等缺点,而且其药效通常与给药途径和制剂的剂型特点息息相关,本文对已有的牛黄复方及其新剂型进行总结,根据剂型特点和复方临床应用阐述已有的牛黄复方制剂,希望促进牛黄新剂型的开发应用。     

白杨素纳米结构脂质载体制备及大鼠体内药动学

目的制备白杨素纳米结构脂质载体,并比较其与白杨素经SD大鼠灌胃给药后体内药动学及生物利用度的差异。方法采用微射流均质法制备,正交实验优化白杨素纳米结构脂质载体的处方,对粒径、Zeta电位和体外释放情况进行考察。将12只SD大鼠随机分为白杨素原料药组和白杨素纳米结构脂质载体组,给药剂量为50 mg·kg^-1。高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果白杨素纳米结构脂质载体最佳处方包封率为(84.92±1.38)%,载药量为(7.22±0.31)%,平均粒径为(217.42±11.06)nm,Zeta电位为(-30.4±3.6)mV。体外释放研究结果显示白杨素纳米结构脂质载体在体外具有明显的缓释特征。口服药动学研究结果显示,白杨素纳米结构脂质载体相对生物利用度提高至3.10倍。结论白杨素纳米结构脂质载体可显著促进白杨素体内吸收,提高生物利用度。