药物知识小问答系列之七 痔血胶囊问与答

为什么痔血胶囊为唯一中药微循环调节剂(MCR)?目前临床上常用的MCR痔血胶囊系纯中药制剂。实验表明,苦参与白鲜皮内有大量生物碱和黄酮类化合物。氧化苦参碱有较强地抑制肥大细胞释放组胺含量的作用,提高静脉张力,减少静脉容量,消除静脉扩张和血液淤滞现象,因而能迅速止血消肿。苦参内黄酮类化合物如:KushenolC、G、Kuarinone及Norkurarinone等,均能有效地清除自由基,对毛细血管内皮细胞有较好的修复能力。包括痔血胶囊在内的多数MCR,除具有清除自由基和抑制组胺释放,以调节和改善循环动力的作用外,还对血液流变性障碍及肛垫组织代谢…     

药物知识小问答系列之十一痔血胶囊问与答

为什么说痔血胶囊是唯一的中药类MCR(微循环调节剂)制剂?目前临床上常用的MCR中,痔血胶囊系纯中药制剂。实验表明,苦参与白癣皮内含有大量的生物碱和黄酮类化合物。氧化苦参碱有较强的抑制肥大细胞释放组胺含量的作用,可提高静脉张力,减少静脉容量,消除静脉扩张和血液淤滞现象,因此能迅速止血消肿。苦参内的黄酮类化合物如KushenolC、G、Kuarinone和Norkurarinone等,均能有效地清除自由基,对毛细血管内皮细胞有较好的修复能力。包括痔血胶囊在内的多数MCR,除具有清除自由基和抑制组胺释放,以调节和改善循环动力的作用外,还对血液流变…     

苦参中黄酮成分的药理研究进展

目的黄酮类化合物是苦参中的一个有效活性成分。许多研究发现,苦参中的黄酮类化合物具有降血糖活性及治疗糖尿病、杀虫抗菌、抗心律失常、抗疟疾、抗肿瘤等作用,此外对一些酶,如酪氨酸酶、磷酸二酯酶5(PDE 5)、磷脂酶Crl(PLCrl)、单胺氧化酶、甘油二酯酰基转移酶等酶具有抑制作用。文章对以上研究进行了综述,并指出了苦参中黄酮类化合物今后的研究方向。     

中药苦参主要黄酮类成分的研究

中药苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescenes Ait.的干燥根，具有清热燥湿、杀虫利尿的功能，主治热痢便血、阴肿阴痒、湿疹、皮肤搔痒，外用治疗滴虫性阴道炎等。黄酮是苦参中一类重要的活性成分，为建立苦参黄酮质量控制方法提供对照品，研究苦参黄酮抗滴虫和抗菌等作用机制和构效关系，首先对其主要黄酮类成分进行了研究，从中分离鉴定了6个主要化合物，分别为5-甲氧基-7，2′,4′-三羟基-8-异戊烯基二氢黄酮(1)、 异黄腐醇(2)、 3β，7，4′-三羟基-5-甲氧基-8-异戊烯基二氢黄酮(3)、 降苦参酮(4)、 苦参酮(5)和苦参醇I(6)。化合物1为新化合物，化合物3为首次从本植物得到，并首次报道了化合物3和5的¹³C NMR数据。     

苦参根中sophoranavanone G对MRSA的抗菌作用

该项研究中，从苦参中提取的黄酮类化合物sophoraflavanone G对10株临床分离MRSA的抗菌活性进行了评估，用棋盘分析法评估单独用药或与氨苄西林、苯唑西林联合用药的抗菌活性。     

苦参中黄酮成份的药理研究进展

黄酮类化合物是一类具有多种药理活性的有效部位,按化学结构[1]可分为黄酮、异黄酮、查尔酮、二氢黄酮等。豆科槐属植物苦参(SophoraflavescensAit)的根中亦含有黄酮类化合物[2～10],例如:苦参酚B,E,H,K,L,M,N(kushenol)(1～7)、苦参醇(kuriari鄄nol)(8)、苦参酮(kurarinone)(9)、槐黄烷酮G(sophoraflavanoneG)(10)、考萨莫A(kosamolA)(11)、2'-甲氧基苦参酮(2'-methoxykurarinone)(12)、里查酮A(leachianoneA)(13)、苦参丁醇(ku鄄raridine)(14)、槐苦参醇(sophoflavescenol)(15)、5-甲基槐黄烷酮B(5-methylsophoraflavanoneB)(16)、…     

苦参开花期不同组织黄酮类成分分析及其网络药理学研究

苦参是我国的传统中药,富含黄酮类化合物,在药品开发和临床上具有广泛的应用前景。本研究首先基于广泛靶向代谢组学技术,在苦参开花期五个组织中共检测到227种黄酮类化合物。其中137种在不同组织部位均存在, 18种在根部特异性积累。与根组织相比,苦参的茎、叶、花和幼嫩的豆荚中分别有156、155、156和150种差异积累代谢物。然后,利用PubChem和SwissADME数据库确定了苦参中有47种黄酮类潜在药效成分,并通过SwissTargetPrediction和GeneCards数据库预测了这些潜在活性成分参与治疗2型糖尿病(T2DM)的潜在靶点(58个)。通过STRING数据库将这些靶点构建蛋白互作关系网络,并对其进行GO和KEGG功能富集分析。最后,基于“成分-靶点-通路”网络多层次系统地挖掘苦参黄酮治疗T2DM的作用机制,筛选到10种关键的潜在药效成分。它们主要分布于根、花和豆荚中,但在不同组织中含量存在显著差异。研究结果表明苦参黄酮治疗T2DM的作用机制可能是以AKT1、ESR1、EGFR、PIK3R1、TNF以及PTGS2等为关键靶点,通过调节AGE-RAGE信号通路、PI3K...     

苦参素注射液的临床应用

苦参素注射液是纯中药制剂，系从传统中药苦参、苦豆子、广豆根等豆科植物中提取的有效成分，主要含苦参碱，氧化苦参碱及少量的黄酮类化合物，98％以上为氧化苦参碱。临床研究表明，苦参素有抗癌、抗寄生虫、抗炎、抗心律失常及明显的升高白细胞作用，具有抑制肿瘤细胞和激活机体免疫系统的双重作用，同时还能够缓解疼痛，缩短凝血，出血时间等，现就其临床治疗作用进行综述。     

苦参黄酮类化合物中GLUT4转运蛋白激动剂的虚拟筛选

目的 采用分子对接技术虚拟筛选苦参黄酮类化合物中葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）转运蛋白激动剂。方法 搜集现已分离鉴定的128个苦参黄酮类化合物组成配体数据库,检索RCSB PDB数据库中葡萄糖转运蛋白4蛋白晶体结构并确定本研究用优势构象,以蛋白优势结构对应DrugBank中已上市的小分子药物平均打分为阈值,应用Discovery Studio 2.5（DS2.5）软件的CDOCKER模块进行分子对接。结果 虚拟筛选出打分高于阈值且排名前10%的化合物共12个并归纳了苦参黄酮作用靶点的主要活性位点,初步揭示了苦参黄酮抗糖尿病的作用机制。结论 基于分子对接的虚拟筛选可推断苦参黄酮化合物中促进GLUT4转运蛋白激动的有效成分,为进一步构效关系研究及研发基于新靶点的抗糖尿病类药物提供了一定的参考。     

HPLC法测定苦参中异苦参酮的含量

苦参为常用中药，苦参黄酮提取物对Alloxan糖尿病模型大鼠有明显降糖作用，而生物碱无降糖作用。异苦参酮(5，7，4’-triydroxy-2’-methoxy-8-lavandulyl flavanone；isokuyayinone)为苦参中黄酮类成分的主要成分，有关苦参药材及其制剂中异苦参酮的含量测定方法未见有文献报道，经试验研究采用高效液相色谱测定其异苦参酮的含     

苦参的化学成分、生物活性和药理作用

苦参是中国传统植物药,在抗菌、消肿、治皮肤病等方剂中应用广泛.现代研究表明该植物含大量生物碱和黄酮类化合物,具有抗氧化、抑制酶活性、细胞毒、抗病毒、抗变态反应、调血脂、抗炎、保肝、促进毛发生长等生物活性和药理作用.综述了苦参的化学成分、生物活性与药理作用的研究概况.     

甘草及其黄酮类化合物的神经保护作用

甘草及其黄酮类化合物对神经元有保护作用,能对抗缺血再灌注引起的脑损伤,也有改善学习记忆和抗抑郁作用。综述甘草粗提物及其异甘草素、甘草素、甘草查耳酮、光甘草定等黄酮类化合物的神经保护作用的研究进展文献,认为甘草及其黄酮类化合物的神经保护作用是其抗炎、抗氧化、抗细胞凋亡及抗胆碱酯酶、单胺氧化酶、环磷酸腺苷磷酸二酯酶等基本药理作用综合的结果。     

黄酮类化合物体内过程的研究进展

黄酮类化合物广泛存在于植物界中,具有重要的生物活性。文中对近几年有关该类化合物的体内吸收、分布、代谢、排泄方面的研究进展做简要综述。研究发现黄酮类化合物在胃部、小肠、大肠中均有吸收。不同的黄酮类化合物因化学结构不同,其吸收速度、部位等有很大差异,多数黄酮类药物的体内分布与其药理作用部位相一致。黄酮类化合物在体内的代谢主要通过水解、结合、裂解以及氧化反应进行。黄酮类化合物在体内排泄途径主要为肾脏和胆汁排泄,排泄物大多为药物的代谢物,也有少数以原形排泄。     

黄酮类化合物对钙调素的拮抗作用

目的研究黄酮类化合物对钙调素的拮抗作用。方法用化学实验证实并比较三种黄酮类化合物杨酶素、槲皮素、蛇葡萄素对钙调素的拮抗作用。结果三种黄酮类化合物皆对CaM-PDE激活系统有拮抗作用。结论表明三种黄酮类化合物可通过抑制钙调素而影响PDE。从以上实验表明三种黄酮类化合物皆为特异的钙调素拮抗剂。     

甘草化学成分分离、细胞培养和分析研究进展

甘草因疗效显著、药理作用明确,一直以来都是研究的热点.近年来有20个黄酮类化合物和6个三萜类化合物被陆续分离出来,其中包括16个新的黄酮类化合物和3个新的三萜类化合物.细胞培养是获得甘草有效成分的有效途径之一,目前应用细胞培养技术主要生产甘草黄酮类成分.综述了近年来从甘草中提取的黄酮类、三萜类化合物,细胞培养方法对甘草黄酮类成分的影响,以及毛细管电色谱法、HPLC法、免疫测定法等检测甘草化学成分方法的研究进展.     

黄酮类化合物改善胰岛素抵抗的研究进展

黄酮类化合物为自然界中一类具有生物活性的天然产物.近年研究发现槲皮素、芦丁、葛根素和杨梅黄酮等黄酮类化合物对胰岛素抵抗、糖尿病、高血脂等相关症状有明显预防和治疗作用.本文就黄酮类化合物改善胰岛素抵抗最新研究进展作一介绍.     

黄酮类化合物抗炎和抗肿瘤共同作用机制的研究进展

临床和实验室研究认为黄酮类化合物抗炎和抗肿瘤作用间有重要联系。炎症细胞和介质参与了肿瘤诱发和增殖,黄酮类化合物对炎症反应的干预可能是其抗肿瘤的原因之一。本文就黄酮类化合物抗炎、抗肿瘤作用中涉及的共同机制进行综述。     

黄酮类化合物磷脂复合物的研究进展

目的为黄酮类化合物的进一步开发利用提供参考。方法根据黄酮类化合物研究的相关报道进行简单概述。结果概述了黄酮类化合物的药理活性、吸收特点及黄酮类化合物磷脂复合物的研究进展。结论黄酮类化合物磷脂复合物,可提高黄酮类成分的生物利用度,为黄酮类化合物的开发应用奠定基础。     

银杏叶中黄酮类化合物提取的研究

银杏叶中黄酮类化合物的含量较高,近年来黄酮类化合物的提取方法主要有:有机溶剂提取法、超声波提取法、超临界流体萃取法、微波提取法以及酶提取法等。本文就银杏叶中黄酮类化合物提取工艺进行了综述。     

国产血竭总黄酮测定的方法学研究

为探讨国产血竭黄酮类化合物的测定方法,通过提取黄酮类化合物,并将黄酮类化合物通过化学定性、薄层层析及紫外光谱分析,发现国产血竭主要含有C环未共轭的黄酮类化合物,且其紫外光谱特征与二氢黄酮、二氢查耳酮及黄烷化合物的紫外光谱特征相似,据此推测国产血竭总黄酮的测定宜采用有针对性的测定方法。