乙酰螺旋霉素治疗小儿呼吸道感染的疗效观察

<正> 根据文献报道乙酰螺旋霉素(ASPM)的抗菌生物活性与其原料药在组份上的差异有一定关系。据专家们测定ASPM一般认为会有4种主要组份,分别为单乙酰螺旋霉素Ⅱ(单ASPMⅡ),单乙酰螺旋霉素Ⅱ(单ASPMⅢ),双乙酰螺旋霉素Ⅱ(双ASPMⅡ)和双乙酰螺旋霉素Ⅲ(双ASPMⅢ)。日本产原料在组份上以ASPMⅡ为主,而国产原料以ASPMⅢ为主。对乙酰基而言日本产原料以单乙酰为主,而国产原料以双乙酰为主,组份上的差异必将导致疗效上的差异。然而当前市场上出现大量国产ASPM片(各地方标准有6个,标准品有4个),就其价格而言比用日本进口原料的ASPM片(符合卫生部统一标准)相差甚远,国产品较便宜,进口原料的ASPM较贵,两者在临床效果究竟如何,是值得探讨的。因此,我们于1992年1～3月应用由     

乙酰螺旋霉素组分研究

用高压液相方法分离分析了乙酰螺旋霉素组成含量。以质谱方法证明了双乙酰螺旋霉素乙酰化在3″、4″位上,单乙酰螺旋霉素乙酰化在4″位上。     

乙酰螺旋霉素标准品的组份分析

乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗生素,是螺旋霉素的半合成衍生物。螺旋霉素是一个含有A、B,C三个组份的混合物,当乙酰化后也是一个多组份的混合物。文献报导国内外乙酰螺旋霉素均由四种组份组成,但组份比例不同。因菌种生产工艺不同的乙酰螺旋霉素的组份,有明显差异,而日本产品以单乙酰螺旋霉素B为主。本文用反相高效液相色谱法,采用中国药品生物制品检定所提供的单乙酰螺旋霉素BC混合体,双乙酰螺旋霉素BC混合体为标准品,对江苏和浙江二个所标定的标准品,进行组份分析比较,将其结果报道如下:     

乙酰螺旋霉素组分的研究

乙酰螺旋霉素(Ac-SPM)是螺旋霉素(SPM)的乙酰化衍生物。螺旋霉素为大环内酯类抗生素,由SPM Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ三个组分组成,主要用于治疗革兰氏阳性菌感染引起的疾病。乙酰螺旋霉素在体内有较高的稳定性,在同等疗效下,乙酰螺旋霉素的用量仅为螺旋霉素的1/2～1/3。乙酰螺旋霉素的化学结构仅见日本高平汎志等人的推论,无详细报道。鉴于SPM Ⅰ含有四个羟基,SPM Ⅱ,Ⅲ含有三个羟基,乙酰螺旋霉素有可能是多组分     

乙酰螺旋菌素组分的高压液相分析研究

乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的乙酰化衍生物,有B,C两种组分,每种组分又有单乙酰物和双乙酰物,因此,商品乙酰螺旋霉素至少含有四种以上组份和一些降解物,用微生物法难于区别测定。用高压液相层析方法分离乙酰螺旋霉素未见文献报道。研究了用μ-Bandapak-C18柱反相高压液相层析法分离乙酰螺旋霉素并比较了国内外样品的相对百分含量。     

乙酰螺旋霉素中乙酰基含量测定方法的改进

乙酰螺旋霉素中乙酰基含量测定方法的改进大连市医药科学研究所１１６０１３杜晓鸣大连市药品检验所１１６０２１孙宁艺，赵玲乙酰螺旋霉素是十六元大环内酯类抗生素，是螺旋霉素的单乙酰化和二乙酰化产物的混合体，由于产品的乙酰化程度不同，其生物效价会产生差异，因而...     

乙酰螺旋霉素的药理研究

乙酰螺旋霉素,是从我国甘肃土壤中分离的螺旋链霉菌新种(S.spiramyceticus n.sp)产生的螺旋霉素乙酰化后的衍生物。该抗生素属大环内酯类,具有与螺旋霉素相同的抗菌谱;对酸稳定,口服吸收良好,迅速分布于体内,有很高的组织浓度。乙酰螺旋霉素在体内的血浓度与组织浓度均较螺旋霉素高。本文报告乙酰螺旋霉素进行的急性毒性、亚急性毒性、吸收分布与排泄的观察结果。 材料与方法 抗生素:供试验用的乙酰螺旋霉素与螺旋霉素是我所与无锡第二制药厂协作的制品,皆为淡黄色粉末,味苦,难溶于水。使用时用10％吐温80 配制成混悬液。 实验动物:1.小白鼠为昆明种,体重18-20克。2.大白鼠,体重75-100克或150—200克。3.大耳白雄性家兔,体重     

乙酰螺旋霉素组分分析中色谱柱的理性选择方法探讨(英文)

乙酰螺旋霉素为碱性的多组分抗生素,是以螺旋霉素为起始原料的半合成抗生素。乙酰螺旋霉素原料药中除了单-乙酰螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ、双-乙酰螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ四种主成分外,还能检出70多种小组分,这些小组分的结构与主成分相似或为主成分的同分异构体,故将乙酰螺旋霉素的各组分基线分离很具挑战性;在实际工作中还发现,采用不同品牌的C_(18)柱所得的乙酰螺旋霉素组分测定结果有时差异较大,有必要采用科学的方式理性挑选适宜的色谱柱进行其组分测定。本文利用国际上较有影响力的鲁汶大学所建的色谱柱分类系统数据库,以文献报道的CAPCELL PAK MG C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm)作为参比柱,选择了3组选择性不同的色谱柱,并按照中国药典2010版乙酰螺旋霉素各论项下的方法考察了这3组色谱柱的实际分离情况。与参比柱的结果相比,F<2组的分离效果最好,F>6组的分离效果最差,而26组色谱柱(F≥9.9)的绝对差异则超过2.5%,甚至高达8.2%,...     

乙酰螺旋霉素组分的薄层层析法

乙酰螺旋霉素(Acetyl Spriamycin,Ac-Spm)是大环内酯类抗生素螺旋霉素的乙酰化衍生物。用薄层层析法测定乙酰螺旋霉素中各组份的相对含量,对于没有HPLC     

乙酰螺旋霉素之临床药理

乙酰螺旋霉素(Acetyl Spiramycin,Ac-SPM)系大环内酯抗菌素螺旋霉素(Spiramycin,SPM)半合成衍生物。1965年由日本合成,国内已于近年来合成并试用于临床.一、理化性质     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的薄层色谱定量分析

用薄层色谱法考察了NaOH浓度对分离的影响,选用了含0.3 mol/L NaOH的0.5%CMC-Na溶液调和制板,以甲醇—乙酸乙酯—环己烷(10:45:45)为展开剂可将螺旋霉素完全分离,以甲醇—乙酸乙酯—环己烷(8:46:46)为展开剂可将乙酰螺旋霉素基本分离。用CS-910薄层扫描仪对样品进行了定量分析。     

乙酰螺旋霉素合成工艺中影响效价的因素

目的总结乙酰螺旋霉素原料药合成工艺中影响效价的主要因素。方法通过调整乙酰化时加入催化剂4-二甲胺基吡啶(DMAP)的时间及用量,提高最终成品的单双乙酰化比例。结果与结论此方法改善了酰化反应条件,提高了产品的效价收率。     

生技霉素小组分的研究 Ⅱ.生技霉素A0、B3和C2的结构鉴定

生技霉素中除了主要组分4“－异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、I（生技霉素A1、B1、E1）和小组分4“－丁酰／异丁酰螺旋霉素Ⅲ（生技霉素A2α/A2β）以外，还含有其它4“－酰化螺旋霉素和少量杂质。经过UV、IR、SIMS、^1H-NMR、^13C-NMR、^1H-^1H COSY等光谱分析，并与生技霉素书籍组分的光谱数据进行对照，确定了生技霉素A0为普拉特霉素A1，生技霉素B3为4“－丙酰螺旋霉素Ⅲ，生技霉素C2为4“－丙酰螺旋霉素Ⅱ，并对各组分所有碳氢信号的化学位移作出了明确的归属。     

生技霉素小组分的研究 Ⅲ.新螺旋霉素类抗生素生技霉素B0的分离和结构鉴定

生技霉素是一个多组分的基因工程杂合抗生素,含有主要成分4"-O-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和其它4"-O-酰化螺旋霉素及少量杂质.采用逆流分配层析、碱性硅胶柱层析和中压柱层析等分离方法,从生技霉素混合物中又分离得到一个新的小组分--生技霉素B0.经UV、IR、FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR和1H-1H COSY等光谱分析表明,生技霉素B0的结构为4"-O-(3-甲基-2-丁烯酰)螺旋霉素Ⅱ,是一个新的4"-O-酰化螺旋霉素类抗生素.     

可利霉素片在比格犬体内的药代动力学

目的建立同时测定比格犬血浆中可利霉素的3种主要成分异戊酰螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及3种主要代谢物螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ浓度的UPLC-MS/MS分析方法,并用于药代动力学研究。方法选用Kinelex XB-C_(18)柱,以乙腈-5 mol·L~(-1)乙酸铵-甲酸(体积比为88∶12∶0.2)为流动相,流速为0.2 mL·min~(-1),采用电喷雾离子源,以多反应监测(multiple reaction monitoring, MRM)方式进行正离子扫描。结果该方法在1～250μg·L~(-1)内螺旋霉素I、异戊酰螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ线性关系良好,1～1 000μg·L~(-1)内螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ线性关系良好,回收率90.58～96.73%,基质效应96.78～114.98%,日间和日内的精密度和准确度值均小于15%。结论该方法可用于可利霉素片在比格犬体内的血浆浓度测定,且血浆中代谢物SPM的浓度远高于主要组份Iso-SPM。     

口服乙酰螺旋霉素后出现呃逆1例

口服乙酰螺旋霉素后出现呃逆１例李芹（盐城市妇幼保健院，盐城２２４００１）关键词螺旋霉素，呃逆，伤口感染乙酰螺旋霉素属半合成大环内酯类抗生素。主要不良反应为胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、食欲减退、腹泻以及皮疹等。而引起呃逆作者尚未见国内文献报道，现遇到...     

螺旋霉素类的构效关系

前言螺旋霉素(Spiramycin)是对革蓝氏阳性细菌、枝原体和弓型体有效的一种16员大环内酯抗生素的复合体。除螺旋霉素外,临床上还使用其乙酰衍生物。螺旋霉素包含Ⅰ(3-OH)、Ⅱ(3-O-乙酰)、Ⅲ(3-O-丙酰)三种主要成分。Omura等1969年通过与柱晶白霉素(leucomycin)A_3的配基部份比较,测定了螺旋霉素的结构和绝对构型。螺旋霉素结     

乙酰螺旋霉素引起眩晕症一例

患者,徐××,男,20岁,于1994年4月26日下午,因上呼吸道感染,口服乙酰螺旋霉素2次,每次2片(每片剂量0.1克,杭州华东制药厂,批号930306).第二天起床后,即感头晕,恶心,视物旋转,即卧床休息,未再服药,自觉症状逐渐减轻,次日症状消失.因咽喉部疼痛,于上午9点左右又服乙酰螺旋霉素2片,至中午11时左右,上述症状又发,即卧床,不敢睁眼,于下午2时前来就诊.当时测血压14/lOKPa,心肺正常.眼球无震颤,予以用维生素B6,安定等治疗,并停用螺旋霉素,症状于28日上午消失,随访2d,未有类似症状发作.乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的乙酰化衍生物,为半合成的大环内酯类抗生素,主要用于革兰氏阳性细菌和部分阴性细菌的感染,如肺炎双球菌,金葡菌,链球菌,卡他球菌等引起的上呼吸道感染及扁桃体炎,中耳炎等.本品毒性小,不良反应少,偶有食欲不振等胄肠道反应,个别病人有轻度头晕,但致眩晕发作未见报道.该患者2次服用乙酰螺旋霉素(以前未服用过)均致眩晕发作、停药后症状消失,故认为患者为乙酰螺旋霉素引起上述反应.     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素

螺旋霉素(Spiramycin,简写为 SPM)为大环内酯类抗生素,由生二素链霉菌(St-reptomyces ambofaciens)产生。发酵产物螺旋霉素为一混合组份,由螺旋霉素Ⅰ(63±10％),螺旋霉素Ⅱ(24±5％)和螺旋霉素Ⅲ(13±5％)组成。其抗菌活性与红霉素等同类抗生素相似,主要用作抗革兰氏阳性菌感染。     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的高效液相色谱定量分析

为了分离螺旋霉素和乙酰螺旋霉素,本文较系统地研究了正、反相高效液相色谱法。用μ-Bondapak C₁₈柱,以甲醇-0.01 mol/L H₃PO₄(45:55)为流动相,可将乙酰螺旋霉素各组分完全分离,以甲醇-0.01 mol/L H₃PO₄(40:60)为流动相,可将螺旋霉素三组分较好地分离。用Zorbax CN柱,以甲醇—异丙醇—环己烷为流动相,可将螺旋霉素三组分满意地分离。