降脂宁血中移行成分归属研究

目的:研究降脂宁(由制首乌、山楂、决明子和荷叶4味中药组成的复方制剂)Beagle犬灌胃给药后血中移行成分及其归属。方法:通过建立灌胃降脂宁后Beagle犬血浆HPLC图谱,比较降脂宁各单味药、给药及未给药Beagle犬血浆的HPLC图谱,结合色谱峰保留时间和紫外光谱分析,确认灌胃降脂宁后Beagle犬血中移行成分及其来源药味。结果:降脂宁给药后血浆中出现了24个移行成分,其中8个为降脂宁的原型成分,16个为代谢产物。结论:对降脂宁Beagle犬灌胃给药后血中移行成分及其代谢产物的研究有助于阐明其药效物质基础。     

葛根芩连汤入血成分的归属

目的：研究葛根芩连汤复方大鼠给药后血中成分的归属。方法：建立葛根芩连汤及口服葛根芩连汤后大鼠血浆的HPLC指纹分析方法；比较复方、葛根、黄芩、黄连、甘草各单方分别给药后所得的血浆样品，分析口服复方后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物。结果：口服葛根芩连汤后从血中发现了31个入血成分，其中15个成分为复方所含成分的原型，13个为代谢产物，3个为复方给药后新产生的物质。结论：此方法简单、稳定，适于葛根芩连汤入血成分的研究，血中移行成分及其代谢产物是葛根芩连汤的体内直接作用物质，对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础。     

葛根芩连汤入血成分的归属

］目的：研究葛根芩连汤复方大鼠给药后血中成分的归属。方法：建立葛根芩连汤及口服葛根芩连汤后大鼠血浆的HPLC指纹分析方法；比较复方、葛根、黄芩、黄连、甘草各单方分别给药后所得的血浆样品，分析口服复方后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物。结果：口服葛根芩连汤后从血中发现了31个入血成分，其中15个成分为复方所含成分的原型，13个为代谢产物，3个为复方给药后新产生的物质。结论：此方法简单、稳定，适于葛根芩连汤入血成分的研究，血中移行成分及其代谢产物是葛根芩连汤的体内直接作用物质，对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础。     

基于UPLC-HRMS的大鼠体内栀子多成分序贯代谢研究

目的 采用序贯代谢方法结合超高效液相色谱-高分辨质谱联用（UPLC-HRMS）技术，鉴定给药后不同血浆样品中的原型成分与代谢产物，研究栀子化学成分在大鼠体内不同部位的代谢情况。方法 首先制备栀子提取液，然后通过肠灌流和封闭肠环法分别收集肠壁代谢、肠道菌群代谢、肝代谢的血浆样品，ig给药后收集综合代谢血液样品，结合UPLC-HRMS对各个样品所含成分进行分析与鉴别。结果 从栀子提取液中共检测到环烯醚萜苷类、萜类、有机酸类和栀子黄色素类等46个化学成分。序贯代谢研究结果表明，在肠代谢样品中检测到38个原型入血成分和22个代谢产物，肝代谢样品中检测到25个原型入血成分和16个代谢产物，综合代谢组样品中检测到14个原型入血成分和10个代谢产物。结论 基于序贯代谢方法，解析栀子在大鼠体内的原型入血成分与代谢产物，不同代谢部位成分的差异为阐明栀子代谢成分在体内的生物转化过程提供了依据。     

基于UPLC-Q-TOF-MS技术的广地龙血清药物化学初步研究

目的:对广地龙的血清药物化学进行初步研究。方法:应用超高液相色谱-串联四级杆飞行时间质谱技术(UPLC-Q-TOF-MS)建立广地龙及其含药血清样品的分析方法;比较体外样品、空白血清及含药血清分析结果,结合Peakview 2.0和Metabolite Pilot 1.5数据分析软件鉴定和表征广地龙血中移行成分。结果:从大鼠含药血清中发现了13个移行成分,包括10个原型成分和3个代谢产物。结论:初步确定了广地龙的血中原型成分及代谢产物,有助于阐明其药效物质基础和作用机理。     

基于HPLC-Q/TOF-MS的六经头痛片血中移行成分研究

目的对中药复方制剂六经头痛片进行血清药物化学研究,为确定六经头痛片药效物质成分奠定基础。方法采用HPLC-Q/TOF-MS技术,对ig给予六经头痛片后的大鼠血浆进行分析。结果综合分析六经头痛片体外样品、给药组血浆、空白组血浆的总离子流图、提取离子流图及质谱图等信息,鉴定了含药血浆中出现的46个移行成分,包括葛根素等24个吸收原型成分及22个代谢产物。结论血浆中检测到的吸收原型成分和代谢产物,可能是六经头痛片的真正活性成分,为明确六经头痛片药效物质基础提供了科学依据。     

UPLC-Q-TOF/MS鉴定大鼠灌服枳壳提取物后的入血成分及其代谢产物

目的:对枳壳进行血清药物化学研究,探讨枳壳提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术,通过比较在相同检测条件下枳壳提取物、空白血浆以及给药血浆的图谱差异,根据相对保留时间、精确相对分子质量、二级质谱裂解碎片及代谢产物的中性丢失等鉴定和推测大鼠灌胃给予枳壳提取物后的血中移行成分及其代谢产物。结果:枳壳提取物口服给药后,从血浆中鉴定和表征了74个入血成分,其中49个为原型成分(包括二氢黄酮类、多甲氧基黄酮、柠檬苦素类、香豆素类及生物碱类),25个为代谢产物(包括黄酮苷类和多甲氧基黄酮类化合物的葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物、羟基化产物,以及葡糖醛酸化与硫酸化产物)。结论:入血成分及其代谢产物可能为枳壳体内直接作用的药效成分,其中生物碱、多甲氧基黄酮和香豆素类化合物主要以原型入血并发挥作用,而指标成分柚皮苷和新橙皮苷等主要通过水解成苷元而发挥功效。     

黄连血中移行成分经时变化规律探讨

目的:通过分析黄连血中移行成分的经时变化规律,明确黄连体内的直接作用物质基础及体内代谢过程。方法:采用中药血清药物化学方法研究黄连进入体内后化学成分的分布、数目、存在状态(原型成分或代谢产物)及其随时间的变化。结果:认定了黄连给药后9个血中移行成分中的5个成分(表小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀、盐酸小檗碱);除2号峰经分析认定为代谢产物外,其他色谱峰均是以原型形式进入体内而存在。3,4,5,6,7,8,9号峰被吸收入血后,在一定时间内血药浓度达峰值(120 min),达峰时间均较长,而后随着血液循环在体内消除。3,4号峰吸收入血后,血药浓度降低,但相对含量呈上升趋势,说明有其他成分向其转化。结论:黄连血中移行成分中主体成分在给药后60 min可检测到,120 min达峰值,240 min时的含量与60 min时相当;少量成分存在其他成分向其转化的特点。通过给药后血中移行成分分析可确定药物在体内直接作用的物质,根据该移行成分的经时变化规律可建立中药的科学给药方案及配伍用药方案。     

基于UPLC-HDMS技术的生脉散血清药物化学初步研究

目的：分析鉴定口服生脉散后大鼠血中移行成分,揭示生脉散的药效物质基础。方法：应用UPLC-HDMS 技术建立生脉散以及大鼠口服生脉散后含药血清样品的分析方法,通过对比空白血清、含药血清的成分异同,确定大鼠口服生脉散后的血中移行成分,并利用质谱数据表征血中移行成分的结构。结果：大鼠口服生脉散后（12g·kg-1）在血中分析鉴定了18 个血中移行成分,其中5 个为新产生的代谢产物,13 个成分为生脉散的原型成分。结论：血中移行成分及代谢产物可能为生脉散的体内直接作用物质,对其进行深入的研究将有助于阐明生脉散的有效成分及作用机理。     

复方贞术调脂胶囊血清药物化学的初步研究

目的:对复方贞术调脂胶囊(FTZC)进行血清药物化学研究。方法:利用HPLC建立FTZC给药后大鼠血清指纹图谱,通过比较FTZC原药、给药血清及空白血清的HPLC图谱,结合色谱峰的保留时间和紫外光谱分析,确认灌胃FTZC后大鼠血中移行成分及其代谢产物,并通过对照品对部分原型成分进行鉴定。结果:FTZC给药后血清中发现有28个药源性成分,其中10个为原型成分,18个为代谢产物。结论:28个血中药源性成分可能是FTZC的体内直接作用物质。     

荷叶不同饮片HPLC指纹图谱研究比较

目的:建立荷叶生、炭饮片的HPLC指纹图谱分析方法,并比较其差异。方法:采用HPLC法,色谱柱:Kroma-sil C18(200mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.2%磷酸水梯度洗脱;分析时间:75min;检测波长:254nm;流速:1.0→0.8mL.min-1;柱温:30℃。结果:指纹图谱的相似度、稳定性和重复性均良好,确定了荷叶生品14个共有峰,荷叶炭品11个共有峰。结论:该方法准确、可操作,荷叶制炭后化学成分发生了明显的质变和量变,为荷叶饮片的分析、鉴别和质量控制提供了科学依据。     

高效液相色谱同时测定荷叶药材及其生物碱部位中4种生物碱的含量

目的：建立测定荷叶药材及其生物碱部位中4种生物碱类成分2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱含量的高效液相色谱方法。方法：采用Hypersil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，以乙腈-0.1%三乙胺水溶液为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL·min^-1，柱温35 ℃，检测波长270 nm。结果：2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱的线性范围分别为0.110～0.658 μg(r=0.999 5)，0.021～0.126 μg(r=0.999 5)，0.103～0.618 μg(r=0.999 8)，0.086～0.514 μg(r=0.999 5)，荷叶生物碱部位平均加样回收率(n=6)分别为101.5%，99.14%，99.21%，98.41%；荷叶药材平均加样回收率(n=6)分别为99.53%，100.5%，97.51%，100.1%。 结论：3批样品测定结果表明，该方法简便准确，可用于荷叶药材及其生物碱部位中4种生物碱类成分的含量测定。     

莲子心挥发油成分分析

The plumule of Nelumbo nucifera Gaertn.,(PNN) has a good function in eliminating the her-art-fire,lowering thehigh blood pressure and toni-fying the heart which are related with the alkaloidconstituents in PNN[1 ,2 ] .Great much investigationhas been puton the alkaloid constituents,butlittlehas been reported about the volatile oil from PNNso far.Now the analytic results by means of GC-MS are reported in the followings.The 95 % Et OH extract of PNN was parti-tioned with chloroform,the o…     

芍药甘草复方大鼠血中移行组分归属分析研究

目的：研究芍药甘草复方大鼠给药后血中移行组分归属。方法：建立芍药甘草复方大鼠给药后血中移行组分HPLC分析方法；分析比较芍药甘草复方、单味药以及各组分给药后所得血浆样品,确认芍药甘草复方大鼠血中移行组分归属。结果：在此色谱条件下,检测出18个入血移行成分,其中13个为复方直接入血物质,3个为复方的代谢产物。结论：此方法简便、准确、稳定,适于芍药甘草血中移行组分分析。血中移行组分的确认及归属是进一步探索复方效应物质的基础。     

前荷叶碱单体的分离鉴定

目的:分离及鉴定前荷叶碱单体。方法:采用超临界CO2萃取技术从莲子心中提取亲脂性成分,用柱层析技术进行分离纯化,对得到的单体化合物用高效液相色谱(HPLC)、薄层层析(TLC)、气相色谱-质谱分析(GC-MS)进行鉴定。结果:将莲子心超临界CO2萃取物用柱层析分离后可获得单一成分,经HPLC、TLC、GC-MS鉴定后,纯度高,为前荷叶碱单体,其总得率为0.0154‰。结论:用超临界CO2萃取技术,结合柱层析分离纯化,可从莲子心中分离得到前荷叶碱单体。     

荷叶化学成分的研究

目的 研究荷叶Nelumbo nucifera Gaertn的化学成分.方法 荷叶70％乙醇提取物二氯甲烷部位采用硅胶、ODS、HPLC、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到9个化合物,分别鉴定为roemerine Nα-oxide(1)、千叶纸素-A...     

荷叶中的一个新阿朴啡型生物碱

目的荷叶为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera的叶,本实验对其化学成分进行研究。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定出9个生物碱类成分,分别为2-羟基-1-甲氧基-6-甲基-6a,7-去氢阿朴啡(2-hydroxy-1-methoxy-6-methyl-6a,7-dehydroaporphine,1)、杏黄罂粟碱(armepavine,2)、去氢莲碱(dehydroroemerine,3)、去氢荷叶碱(dehydronuciferine,4)、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,5)、鹅掌楸碱(liriodenine,6)、原荷叶碱(pronuciferine,7)、莲碱(roemerine,8)和荷叶碱(nuciferine,9)。结论化合物1为一新的阿朴啡型生物碱,命名为睡莲碱(nelumnucine)。     

六味地黄丸主要血中移行成分对培养大鼠成骨细胞促增殖作用的研究

目的：阐明六味地黄丸主要血中移行成分对培养大鼠成骨细胞促增殖作用。方法：将六味地黄丸主要血中移行成分以适当浓度添加到大鼠成骨细胞培养液中，用MTT法测定细胞的增殖速度。结果：六味地黄丸主要血中移行成分莫诺苷、獐牙菜苷、马钱子苷的混合物各剂量组均明显表现出对大鼠成骨细胞的促增殖作用。结论：初步确定六味地黄丸主要血中移行成分莫诺苷、獐牙菜苷、马钱子苷是其治疗骨质疏松的药效物质基础。     

五味子水煎物大鼠血清中移行成分分析

目的:研究五味子水煎物给药后血清中移行成分,为确定其药效物质奠定基础。方法:采用中药血清药物化学研究方法,建立五味子水煎物给药后大鼠血中移行组分高效液相色谱分析方法,通过体内、体外两种色谱指纹图比较分析,确定五味子水煎液血中移行成分及其来源。结果:在此色谱条件下,五味子水煎物给药后产生了5个血中移形成分,分别为1、2、3、4、5号峰。4、5号峰为原形成分(其中1个是五味子醇甲)进入体内,1、2、3号峰可能是原型成分的代谢产物。结论:5个血中移行成分可能成为五味子的体内作用物质,对其进行深入的研究,有助于阐明五味子的药效物质基础及药效机制。     

大鼠口服大黄、黄芩及其配伍后的血液和尿液成分分析

目的：通过定性定量研究比较动物口服大黄、黄芩及其配伍水提物后大鼠血液和尿液中的化学成分,探索大黄黄芩配伍后药效物质的体内变化过程。方法：通过测定不同时间点和不同时间段大鼠血、尿中主要有效成分含量变化来确定其药时曲线和尿排曲线,利用HPLC-MSn等技术分析鉴定入血成分和入尿成分。结果：大鼠口服单味大黄、单味黄芩与口服大黄黄芩配伍相比,配伍后大黄素、大黄酸的第2次吸收峰值明显早于单味大黄,且大黄酸的血药浓度亦高于单味大黄;而配伍后黄芩苷的血药浓度减少,且药时曲线的第2次峰值变得不明显。配伍后大黄素的尿累计排泄量由单味大黄的0.88%增加至2.15%,而对大黄酸基本无影响;配伍使黄芩苷的尿排泄量由单味黄芩的2.02%减少至1.13%。灌胃给予大黄水提物后,从大鼠的血液和尿液中初步鉴定了2,5-dimethyl-7-hydroxychromone、异大黄素、异大黄酚、6-甲基大黄酸、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素等20多个原型成分和代谢产物;从大鼠灌胃黄芩水提物后的血中和尿中鉴定了圣草酚7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩苷、汉黄芩苷、木犀草素、千层纸素A等30多个原型成分和代谢产物。结论：动物口服大黄黄芩配伍水提物后,部分有效成分的药时曲线和尿排曲线与单味给药相比有明显差异,提示中药配伍后对不同的化学成分产生了不同的影响。配伍后进入血中和尿中的成分并非口服单味大黄和单味黄芩后入血入尿成分的简单相加。