2种佐米曲普坦制剂人体生物等效性研究

目的:比较国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片剂的人体生物等效性。方法:18名志愿者随机交叉单次口服佐米曲普坦胶囊或片剂10mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算二者的药动学参数和生物等效性。结果:胶囊与片剂的药-时曲线均为口服吸收一室摸型。t1/2ke分别为(3.72±1.77)、(3.81±1.44)h,tmax分别为(1.42±0.35)、(1.33±0.51)h,Cmax分别为(21.68±8.67)、(21.86±10.38)μg/L,AUC(0～T)分别为(75.94±31.34)、(78.40±28.21)(μg.h)/L。佐米曲普坦胶囊的相对生物利用度为(96.86±13.36)%,经方差分析、双单侧t检验及(1～2α)置信区间法统计分析,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:佐米曲普坦胶囊与片剂具有生物等效性。     

2种佐米曲普坦制剂的人体生物等效性研究

目的:研究佐米曲普坦分散片与佐米曲普坦片在人体内的生物等效性。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦分散片(受试制剂)或普通片(参比制剂)10mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均为口服吸收一室摸型,t1/2ke分别为(2.79±1.15)、(3.01±1.12)h,tmax分别为(1.89±0.84)、(1.76±0.60)h,Cmax分别为(16.74±11.44)、(16.65±13.16)ng·mL-1,AUC0～10分别为(65.37±60.08)、(68.42±64.53)ng·h·mL-1。经方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。佐米曲普坦分散片的相对生物利用度为(95.54±10.99)%,结论:佐米曲普坦分散片与普通片具有生物等效性。     

非那雄胺片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服非那雄胺片10mg后血清中的药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:国产及进口非那雄胺片的AUC0～t 分别为(990 .80±302. 80)、(1007 .46±333. 65) (μg·h)/L ,Cmax 分别为(119. 22±18. 48)、(114. 08±22 .97) μg/L ,tmax 分别为(2. 89±1. 02)h、(2. 64±0. 54)h ,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(103. 35±29 .75) %。结论:国产与进口非那雄胺片具有生物等效性。     

国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产或进口罗红霉素片150mg后,采用色谱-质谱联用法测定血浆中的罗红霉素浓度。结果:国产及进口罗红霉素片的AUC0～72分别为(72.81±23.85)、(72.63±20.86)(mg·h)/L,AUC0～∞分别为(74.41±24.45)、(74.42±24.45)(mg·h)/L,Cmax分别为(6.46±1.51)、(6.58±1.55)mg/L,tmax分别为(1.9±0.5)、(1.8±0.5)h,t1/2分别为(13.56±1.35)、(14.18±1.50)h,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(99.8±11.2)%。结论:国产与进口罗红霉素片具有生物等效性。     

奈韦拉平胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究国产奈韦拉平胶囊与进口奈韦拉平片的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产奈韦拉平胶囊)或参比制剂(进口奈韦拉平片),采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(2.516±0.446)、(2.798±0.394)μg/ml;tmax分别为(7.5±10.7)、(3.6±2.1)h,t1/2分别为(51.4±25.3)、(46.4±9.8)h;AUC0～168分别为(160.540±38.007)、(167.459±30.629)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(180.064±51.005)、(183.052±36.828)(μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为(98.368±22.99)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

氢溴酸西酞普兰片的人体药动学及生物等效性研究

目的:比较国产与进口氢溴酸西酞普兰片的人体药动学参数及生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服40mg受试制剂(国产)或参比制剂(进口)后,应用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,并利用3p97程序计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(147.00±86.04)、(154.13±87.57)ng.mL-1,tmax分别为(4.55±1.35)、(4.75±1.65)h,AUC0～196分别为(6590.69±1866.00)、(7156.26±2181.18)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7767.56±2193.92)、(8433.45±2631.88)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(92.10±18.68)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

双氯芬酸钾胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究双氯芬酸钾胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用HPLC法测定10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服50mg 双氯芬酸钾胶囊和进口双氯芬酸钾片后的血药浓度 ,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,并以AUC(0～6) 、Tmax 、Cmax 为指标 ,用配对t检验法分析国产胶囊与进口片的生物等效性。结果 :国产与进口双氯芬酸钾制剂的药 -时曲线符合口服吸收一房室模型。AUC(0～6 ) 分别为 (1834 52±711 06) μg/(h·L)、(1891 19±859 08) μg/(h·L) ;Tmax 分别为 (1 15±0 77)h、(1 30±0 97)h ;Cmax 分别为 (1522 29±1063 87)ng/ml、(1508 54±892 44)ng/ml。配对t检验结果表明 ,AUC(0～6) Tmax、Cmax 均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产双氯芬酸钾胶囊对进口片的相对生物利用度为 (100 80±16 59) % ,国产与进口两种双氯芬酸钾制剂具有生物等效性     

盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性研究

目的研究盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性。方法20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服国产盐酸氟西汀胶囊(受试制剂)与进口盐酸氟西汀胶囊(参比制剂),高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数与生物等效性。结果受试制剂与参比制剂在人体内药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(6.45±2.91)、(5.80±2.38)h,Cmax分别为(62.59±21.21)、(65.66±38.75)ng/ml,AUC0~t分别为(3216.21±899.69)、(3219.37±867.34)(ng.h)/ml,受试制剂的相对生物利用度为(99.90±13.25)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

塞克硝唑人体药动学及生物等效性研究

目的:评价国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊与进口塞克硝唑片的人体生物等效性。方法:将18名健康男性志愿者随机分为3组,分别口服国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊和进口塞克硝唑片1g,采用交叉自身对照方法,3次给药的间隔清洗期为14d。采用高效液相色谱-紫外检测法测定人血浆中塞克硝唑的药物浓度。结果:国产片剂、国产胶囊、进口片剂的tmax分别为(2.00±1.93)、(2.67±2.14)、(1.54±1.53)h,t1/2分别为(28.56±4.98)、(29.69±6.81)、(27.16±5.06)h,Cmax分别为(25.50±2.74)、(24.27±3.76)、(25.64±4.10)μg/ml,AUC0~t分别为(736.03±73.20)、(704.78±88.51)、(737.77±76.02)(μg·h)/ml,AUC0~∞分别为(886.36±114.50)、(864.57±172.27)、(870.64±100.21)(μg·h)/ml;相对生物利用度国产片剂为(100.02±6.73)%,国产胶囊为(95.91±10.66)%。结论:3种制剂具有生物等效性。     

复方盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :评价复方盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍片和格列苯脲片的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法分别测定盐酸二甲双胍和格列苯脲经 -时血药浓度 ,计算药动学参数 ,并进行方差分析和双单侧t检验。结果 :复方盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍片T1/2 分别为 (7 969±0 713)、(8 103±0 596)h ,Tmax 分别为 (1 889±0 214)、(1 876±0 207)h,Cmax 分别为 (2 001±0 368)、(1 962±0 416) μg/ml,AUC0～24 分别为 (10 706±1 424)、(10 624±1 317) (μg·h)/ml,F为 (100 97±7 73) % ;复方盐酸二甲双胍片和格列苯脲片T1/2 分别为 (6 536±0 890)、(6 629±0 563)h,Tmax 分别为 (4 038±0 309)、(4 056±0 338)h ,Cmax 分别为 (98 026±22 790)、(97 507±20 529)ng/ml,AUC0～24 分别为 (510 702±135 818)、(499 452±111 328) (ng·h)/ml,F为 (102 066±12 405) %。结论 :复方盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍片和格列苯脲片具有生物等效性。     

氯雷他定糖浆的人体生物等效性研究

目的 :研究氯雷他定糖浆与片剂在正常人体内的生物等效性。方法 :18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氯雷他定糖浆或片剂 ,分别于服药前及服药后20min、40min、1h、1.5h、2h、3h、4h、6h、8h、12h、24h采集血样 ,以高效液相色谱法测定血药浓度 ,并以3p97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果 :氯雷他定糖浆与片剂体内药 -时曲线符合二室模型 ,Cmax 分别为(40. 91±15. 42)、(41 .57±18 .68)ng/ml,Tmax 为分别为 (1. 04±0. 19)、(1 .19±0 .25)h ,T1/2 分别为 (4 .43±1. 67)、(4 21±1 49)h ,AUC0～24 分别为 (127. 60±46 28)、(133 .13±45 .65) (ng·h)/ml ,AUC0～∞分别为 (132. 98±47. 43)、(138 .16±47 .26) (ng·h)/ml ;氯雷他定糖浆的相对生物利用度为 (96 .25±21. 30) %。结论 :氯雷他定糖浆与片剂具有生物等效性。     

替米沙坦片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量(80mg)口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口),采用色谱-质谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(534·2±314·3)、(540·7±314·1)μg/L,tmax分别为(1·3±0·8)h、(1·3±0·6)h,AUC0~96分别为(3038·1±1997·9)、(3138·1±2124·7)(μg·h)/L,t1/2分别为(20·7±5·3)h、(21·3±6·6)h;受试制剂的相对生物利用度为(100·0±13·9)%。结论:国产与进口替米沙坦片具有生物等效性。     

国产氨酚羟考酮片人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口氨酚羟考酮片的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氨酚羟考酮片国产制剂或进口制剂1片,采用高效液相色谱-质谱法分别测定血清中羟考酮和对乙酰氨基酚的浓度。结果:国产与进口羟考酮片的Cmax分别为(10.4±2.2)、(11.1±3.3)μg/L,tmax分别为(1.05±0.35)、(0.92±0.40)h,t1/2ke分别为(5.36±0.91)、(5.53±1.25)h,AUC0～t分别为(44.2±7.9)、(44.5±8.3)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(49.3±9.4)、(51.0±11.6)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(102.8±27.4)%;对乙酰氨基酚的Cmax分别为(4612±696)、(4592±825)μg/L,tmax分别为(0.94±0.28)、(0.96±0.23)h,t1/2ke分别为(3.99±0.77)、(4.05±0.83)h,AUC0～t分别为(15732±3450)、(16265±3858)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(16618±3545)、(17205±4194)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(97.6±10.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

扎来普隆片的人体药动学研究

目的 :研究国产扎来普隆片在中国人体内的药动学特征。方法 :20名健康志愿者单剂量口服15mg 扎来普隆片后 ,采用高效液相色谱法测定其血浆中扎来普隆浓度。结果与结论 :扎来普隆供试片药 -时曲线符合一房室模型 ,其Cmax 为 (55 90±16 20)ng/ml ,Tmax 为 (1 05±0 32)h ,Ke为 (0 74±0 18)h -1,T1/2ke 为 (1 00±0 29)h ,AUC0～8 为 (123 70±25 64) (ng·h)/ml,AUC0～∞为 (125 20±25 80) (ng·h)/ml ,与国外文献报道基本一致。     

盐酸雷尼替丁胶囊人体药动学和生物等效性研究

目的:评价国产盐酸雷尼替丁胶囊与进口盐酸雷尼替丁片的人体生物等效性。方法:采用反相高效液相色谱法,测定20名健康志愿者随机分组、自身对照单次口服盐酸雷尼替丁胶囊或盐酸雷尼替丁片300mg后不同时刻的血药浓度,计算药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验。结果:盐酸雷尼替丁片与盐酸雷尼替丁胶囊的Cmax分别为(1247.1±547.5)、(1294.8±613.2)μg/L;tmax分别为(2.98±0.73)、(2.73±0.80)h;t1/2分别为(3.17±0.36)、(3.33±0.42)h;AUC0～t分别为(5805.9±1403.5)、(5941.2±1526.3)(μg·h)/L;AUC0～∞分别为(6163.8±1456.4)、(6351.8±1652.7)(μg·h)/L;盐酸雷尼替丁胶囊相对于盐酸雷尼替丁片的生物利用度为(104.3±24.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

托吡酯片人体生物等效性研究

目的研究国产与进口托吡酯片口服给药后的人体生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服国产或进口托吡酯片100mg,采用高效液相色谱-质谱法测定人血浆中托吡酯的浓度。结果国产片与进口片的Cmax分别为(1222±237)、(1274±180)μg/L,tmax分别为(1.5±1.0)、(1.2±0.9)h,AUC0~120分别为(40520±7524)、(40458±4731)(μg.h)/L,AUC0~∞分别为(44379±8082)、(44380±4952)(μg.h)/L,t1/2分别为(34.4±5.0)、(35.5±4.8)h;国产片的相对生物利用度为(100.8±19.2)%。结论国产与进口托吡酯片具有生物等效性。