抗真菌新药盐酸萘替芬及其软膏HPLC质控方法改进优化

目的 找出盐酸萘替芬峰时过长且不稳定的原因并对原新药试行标准进行修订。方法 利用药物色谱保留行为数据库作指导，优选出甲醇一乙酸缓冲盐(70：30)为流动相，ZorbaxC18-SB为固定相，检测波长254nm。结果 新方法盐酸萘替芬保留时间约为7min，降低了流动相10个百分点的甲醇用量。结论 经优化后的新内标和流动相，通过调节pH值可适用不同色谱柱的差异，具有快速、稳定、准确的优点，证实了“碱性药物峰序变动区”新概念在HPLC方法建立中具有较大的实用价值。     

肉桂醛法和肉桂基氯法合成抗真菌药萘替芬

肉桂醛法和肉桂基氯法合成抗真菌药萘替芬金涛，温守明，吉小莉，黄家章，信许娅，刘延临床药理科主题词抗真菌药，药学工艺学萘替芬（Ｎａｆｔｉｆｉｎｅ）是１９８５年国外上市的第一个烯丙胺类抗真菌药物，具有结构新颖，作用机理不同于以往临床上所用的抗真菌药，见效...     

盐酸萘替芳溶液和软膏剂对家兔皮肤刺激试验及血清含量测定

盐酸萘替芳（简称萘替芳Ｎａｆｔｉｆｉｎｅ）溶液和软膏剂为国家二类抗真菌新药，本实验研究目的是了解萘替芳溶液和软膏剂对皮肤的局部毒性和皮肤对药物的吸收情况。１　材料与方法１．１　动物：白色家兔，体重２～２．５Ｋｇ，雄性，共１２只，由军事医学科学院实验动物中心提供。恒温（２０±１℃），相对湿度３０～７０％，自然采光，单笼饲养，喂以普通干青饲料块，自由饮水。１．２　药品：１％萘替芳溶液，批号：９５１０１６；１％萘替芳软膏，批号：９５１０１８，以上药品为空军总医院药剂科实验室提供。孚琪（１％联苯苄唑溶液…     

盐酸特比萘芬外用制剂对家兔皮肤刺激试验及血清含量测定

盐酸特比萘芬（简称特比萘芬，Ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅ）为国家二类抗真菌新药，可口服和外用。本实验研究目的是了解特比萘芬外用制剂对皮肤的刺激毒性和皮肤对药物的吸收情况。１　材料与方法１．１　动物：白色家兔，体重２－２．５ｋｇ，雄性，共１４只动物，由军事医学科学院实验动物中心提供。恒温（２０±１℃），相对湿度为３０～７０％，自然采光，单笼饲养，喂以普通干青饲料块，自由饮水。１．２　药品：１％特比萘芬溶液，批号：９４１０１０；５％特比萘芬溶液，批号：９４１０２０；１％特比萘芬凝胶，批号：９４１０１６；以…     

国产布替萘芬体外抗真菌作用及其应用观察

目的　观察布替萘芬的体外抗真菌作用和布替萘芬乳膏剂治疗豚鼠皮肤真菌病的疗效。方法　采用试管药液法 ,10 0株菌种为皮肤癣菌 5 7株、念珠菌 2 0株和其它条件致病菌 2 3株 ;共建立皮肤真菌病豚鼠感染模型 4 5处 ,分别用 1%布替萘芬乳膏、1%萘替芬软膏、1%联苯苄唑乳膏和 1%克霉唑软膏治疗 ,并设空白对照组 ,疗程为 14d ,药物治疗结束后观察复发状况。结果　布替萘芬对皮肤癣菌的MIC值在 0 .0 0 2 5～ 0 .32 μg·ml-1之间 ,对着色霉菌、孢子丝菌及曲霉也有较强的抑菌作用 ,MIC值在 0 .0 1～ 2 μg·ml-1之间 ,对念珠菌也有一定的抗菌活性。其抑菌作用优于对照萘替芬和联苯苄唑 ,与对照药的抑菌浓度相比相差 2～ 5 0倍 ,二者差异有显著性意义 (P <0 .0 5 )。布替萘芬乳膏 14d临床治愈率比联苯苄唑乳膏和萘替芬软膏高 ,但无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,与克霉唑软膏差异有显著性意义 (P <0 .0 5 )。治愈后继续观察复发症状三周 ,布替萘芬复发数远小于其它各组药物。结论　布替萘芬作为抗皮肤浅表真菌药物有很好的发展前景     

国产特比萘芬软膏治疗皮肤真菌病的临床试验

我院为全军临床药理试验基地，为了进一步考察国产特比萘芬软膏治疗浅部真菌病的疗效和不良反应，近期我们参加了由中华医学会组织的全国多中心、开放式特比萘芬软膏治疗皮肤真菌病的三期临床试验，现将我们的资料报告如下。１　试验设计１．１　病例选择标准临床症状典型并经真菌镜检或培养确诊的各种皮肤真菌病患者均可作为试验对象，但下列患者不入选：１）患处合并湿疹、接触性皮炎或细菌感染者。２）严重泛发的皮肤病患者。３）严重心、肝、肾病患者。４）对丙烯胺类药物（如萘替芬）过敏者。５）１月内口服过或２周内外用过抗真菌药治…     

非水滴定法测定盐酸萘替芬含量

目的：测定盐酸萘替芬的含量。方法：采用非水滴定法。结果：本法准确、重现性好。结论：本法可用于产品的质量控制,回收率为l00．11％,RSD 0.15％。     

1990年版药典部分新增药品简介

<正> 本版药典新增的心血管系统药品有下列10种 品名 常见 别名 类别 阿替洛尔 安替洛乐、氨心酰胺 β肾上腺素受体阻滞药 酒石酸美托洛尔 美多洛尔、美多心安 同上 盐酸妥卡胺 室安卡因、妥克律 抗心律失常 盐酸普罗帕酮 心律平、盐酸丙酚酮 抗心律失常 盐酸地尔硫卓 硫氮卓酮、哈氮卓 钙通道滞药 硝苯地平 心痛定、利心平、硝苯啶、硝苯吡啶 钙通道阻滞药 卡托普利 开搏通、巯甲丙脯酸 抗高血压药 盐酸哌唑嗪 脉宁平、降压新 抗高血压药 硫酸胍乙啶 依斯美林 抗高血压药 桂利嗪 脑益嗪 血管扩张药 非诺贝特 普鲁脂芬、苯酰降     

替芬泰对HepG2-2.2.15细胞HBV-DNA的抑制作用

目的探讨替芬泰对Hep G2-2.2.15细胞HBV-DNA的抑制作用。方法以Hep G2-2.2.15细胞作为实验模型,通过MTT法检测替芬泰对Hep G2-2.2.15细胞的毒性,确定替芬泰对Hep G2-2.2.15细胞的半数中毒浓度(TC50)。在替芬泰浓度为50μg·ml-1时未见明显的细胞毒性,所以设替芬泰3个剂量组为50、25、12.5μg·ml-1,拉米夫定50μg·ml-1作为阳性对照药,收集给药3、6 d的细胞。用实时荧光定量PCR法检测DNA载量。结果替芬泰对Hep G2-2.2.15细胞的TC50为180.70μg·ml-1。随着替芬泰药物浓度的增加,Hep G2-2.2.15细胞内的HBV-DNA拷贝数相应减少,并有明显的浓度依赖性。结论替芬泰对Hep G2-2.2.15细胞内HBV-DNA有显著的抑制作用,有效浓度为12.5μg·ml-1,最佳浓度为50μg·ml-1。     

国产特比萘芬软膏治疗浅部真菌病的临床试验

为进一步考察国产特比萘芬软膏治疗浅部真菌病的疗效和不良反应,我们参加了由中华医学会组织的全国多中心、开放式特比萘芬软膏治疗浅部真菌病的三期临床试验,报告如下。     

国产特比萘芬体外抗真菌作用的观察

特比索芬门’erbinafine）的商品名为Lamisil，简称TBF。其药是在莫替并基础上发展起来的烯丙胺类抗真菌药物。与案替芬相比，其抗菌话更广，抗菌活性更高，且毒性低，是目前皮肤科领域中用于抗真菌病的最佳药物之一，特别是对甲癣疗效更为显著。现将国产特比蒂芬体外对真菌的抗菌作用结果报告如F。材料和方法1．药物特比蒂芬由北京亚科希药物研究所合成，批号9302O8；酮康哇和味康哇由西安杨森制药有限公司生产，批号分别是9O0619196、gOB19／O72。2．菌种所有菌株（109株）均引自北京医科大学附属一院皮肤科真菌室和中国预防医学科学…     

空军总医院成为《卫生部部属临床药理基地》

根据卫生部卫药发（１９９８）第２９号文件“关于批准卫生部第二批临床药理基地的通知”，空军总医院于４月份被正式批准成为《卫生部属临床药理基地》，主要由临床药理科、皮肤科和呼吸科专业组成，负责进行新药的临床药理研究、药代动力学、生物利用度或生物等效性研究、上市药物再评价、药物不良反应监测、治疗药物体液浓度监测等工作，为新药研制和临床合理用药提供科学依据。我院自１９９１年起成为《军队临床药理基地》，１９９５年通过总后卫生部检查验收，被再次确认，包括皮肤、血液和心血管药物三个专业。几年来在医院领导的重视…     

申请注册已有国家标准化学药品制剂中容易忽视的几个问题

如何进行高质量的研究工作并提供规范化的申报资料是申报单位和药审中心均十分关注的课题。本文结合审评体会就已有国家标准化学药品制剂申报资料中容易被忽略的几个问题,从原料药来源、处方工艺、质量研究、申报生产4个方面进行了整理,以期对提高已有国家标准药品制剂研发质量、提供规范化的申报资料方面有所帮助。     

军队药物研发机构申请国家新药注册临床前资料常见问题及注意事项

军队科研、医疗机构研制的民用新药应当经总后勤部卫生部审核同意，由国务院药品监督管理部门批准。总后勤部卫生部药品审评办公室承担申报资料的形式审查等工作。本文总结归纳了自2002年12月1日国家施行《药品注册管理办法（试行）》以来，总后勤部卫生部药品审评办公室在资料形式审查中，发现的常见问题并提出了应当引起注意的事项，同时还就2005年5月1日起施行的《药品注册管理办法》中的部分修订内容与大家共同交流，希望对规范军队药品注册有一定意义。     

特比萘芬治疗皮肤真菌病21例

20 0 0年 9月～ 2 0 0 1年 2月 ,我们用特比萘芬片[山东齐鲁制药厂 ,(97)卫药准字Ｘ 12 9号 ]口服治疗皮肤真菌病 2 1例 ,疗效满意。1　临床资料1 1　一般情况　 2 1例均为门诊病人 ,男 13例 ,女 8例 ;年龄 15～ 63岁 ,平均 39岁。体癣、股癣 5例 ,手、足癣 10例 ,甲癣 6例。病程 8ｄ～ 2 1年。均具有典型临床表现 ,并经镜检或培养找到真菌而确诊 ,且 3个月内未系统用过抗真菌药 ,1个月内未外用过抗真菌药。患有全身衰竭 ,严重肝、肾功能不全 ,胃肠道疾病 ,免疫功能低下病人 ,以及妊娠、哺乳期妇女等 ,均不作为观察对象。1 2　方法　特比萘…     

新的非甾体抗炎药物氯诺昔康

氯诺昔康是新的非甾体抗炎药。临床试验显示氯诺昔康可替代盐酸吗啡、盐酸呱替啶和盐酸曲吗多等止痛药，减轻外科病人术后疼痛。氯诺昔康可有效地减轻骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎等疾病的疼痛。象其它的非甾体抗炎药一样，氯诺昔康最主要的不良反应是胃肠道症状。与其它昔康类药物相比，其特点是半衰期较短（3-5h），临床用药剂量较小（4-8mg），因此不良反应较轻。它具有很好的镇痛、抗炎作用，有口服和非肠道剂型，是很有市场前景的镇痛、抗炎新药。     

萘替芬酮康唑治疗皮肤浅部真菌病60例

2008年3—10月，我们采用萘替芬酮康唑治疗皮肤浅部真菌病60例，疗效满意。现分析报告如下。1临床资料1．1一般情况60例中，男28例，女32例；年龄16～54岁，平均35岁。其中体真菌病9例，股真菌病17例，手真菌病13例，足真菌病21例。（1）纳入标准：临床诊断为体股真菌病、手足真菌病（不包括角化过度型）；真菌镜检阳性；获得患者的知情同意。     

CalliSpheres联合阿帕替尼治疗肝癌的安全性和有效性

【摘要】 目的 探讨Callispheres载药微球联合阿帕替尼治疗肝癌的安全性与有效性。方法 回顾性分析昆明医科大学第一附属医院2017年7月至2018年10月采用载药微球（DEB）- TACE联合阿帕替尼治疗的37例肝癌患者，临床疗效根据改良实体肿瘤评价标准进行评价，并评估DEB- TACE术后并发症与口服阿帕替尼的不良反应。 结果 患者接受治疗后1、3个月的总有效率（ORR）分别为83.7%、80.8%。其中位无进展生存期（mPFS）为6.1个月，中位的总生存期（mOS）为13.8个月。DEB- TACE术后不良反应主要有发热、腹痛、肝功能受损等；阿帕替尼不良反应主要为手足综合征、皮肤色素沉着症、继发性高血压等。所有不良反应均未超过3级且可通过对症支持治疗或减少阿帕替尼的服药剂量进行控制。结论 CalliSpheres载药微球联合阿帕替尼为肝癌患者提供一种效益较高的治疗方案，且不良反应轻，易耐受，值得临床进一步推广应用。     

早期三胎妊娠1例

孕妇,女,22岁。孕0产0,结婚2年多,未采取避孕措施,未受孕过,月经周期为2-3个月。曾在外院诊断为多囊卵巢综合征,遂2个多月前月经第五天开始口服促排卵药氯米芬．连用5天。现停经75天,于2010年9月25日来我院门诊就诊并超声检查,诊断为：宫内早孕,3胎妊娠。     

万托林与氨茶碱平喘效果及不良反应比较

近年来,婴幼儿喘息性支气管炎、喘息性肺炎的发病率明显增高.以往常规平喘使用普鲁卡因、氨茶碱、酮替芬,若效果不好,加用全身激素.自2005年起,采用万托林、普米克吸入给药平喘,取得良好效果.