双黄连粉针不同剂量给药后黄芩苷的药动学及唾液中的分布

目的明确双黄连粉针剂不同剂量给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况。方法大鼠静脉注射双黄连粉针后,反相高效液相色谱法测定黄芩苷的血液、唾液浓度,采用药动学软件MULT197V10程序进行数据处理,确定药动学参数。结果双黄连粉针剂高、中、低剂量（740,555,370mg·kg^-1）给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内符合二室模型分布,其高、中、低剂量主要药动学参数分别如下：t1／2=（0．79±0．12）h,AUC=（1．30±0．13）mg·h·mL^-1,Vc=（0．21±0．036）L,CL=（0．19±0．019）L·h^-1;t1／2=1．52±0．14h,AUC=（1．22±0．20）mg·h·mL^-1,K=（0．36±0．04）L,CL=（0．16±0．030）L·h^-1。;t1／2=（0．34±0．021）h,AUC=（0．22±0．004）mg·h·mL^-1,K=（0．33±0．027）L,CL=（0．66±0．014）L·h^-1。高剂量给药后黄芩苷唾液浓度范围为：0．11～0．78μg·mL^-1,中、低剂量给药后唾液样品中未检测到黄芩苷。结论通过高、中、低剂量及相应的AUC对比,AUC随剂量增加不成比例增加,说明双黄连粉针给药后黄芩苷在体内呈非线性药动学消除过程。另外,黄芩苷向唾液中分布的浓度较血液低的多。     

不同剂量苦参碱给药后的药动学及其在唾液中的分布

目的探讨苦参碱不同剂量给药后苦参碱在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况。方法大鼠静脉注射苦参碱注射液后,用反相高效液相色谱法测定苦参碱在血液、唾液中的浓度,采用药动学软件MULTI97V10进行数据处理,确定药动学参数。结果苦参碱不同剂量给药后在大鼠体内符合二室模型分布,其高、中、低剂量主要药动学参数分别如下：t1/2=2．38h,AUC=203．0g·h·L^-1,Ve=675．3mL,CL=190．6L·h^-1。t1/2=1．39h,AUC=70．7g·h·L^-1,Vc=489．4mL,CL=243．3L·h^-1;t1/2=1．66h,AUC=41．85g·h·L^-1,Ve=500．2mL,CL=208．4L·h^-1。结论通过高、中、低剂量及相应的AUC对比,可知苦参碱中、低剂量给药后在体内呈线性药动学消除过程,高剂量给药后呈非线性药动学消除过程,中、低剂量给药后,苦参碱腮腺中唾液药物浓度与血液药物浓度有一定相关性,可以考虑利用腮腺唾液代替血液进行苦参碱的药动学研究。     

不同剂量黄芩素在大鼠体内的药动学差异*

目的:比较不同给药剂量下黄芩素在大鼠体内的药动学差异。方法:采用HPLC-ECD技术,对灌胃给予黄芩素药低、中、高剂量(20,100,200 mg.kg-1)后,大鼠血浆中黄芩苷的浓度进行测定,比较了不同给药剂量下,黄芩苷的血药浓度-时间曲线图。结果:黄芩苷的血药浓度-时间曲线均存在双峰现象。黄芩素低剂量组:黄芩苷的Tm ax=1和9 h,Cm ax,1 h=3.74μg.mL-1,Cm ax,9 h=2.18μg.mL-1,AUC0~24 h=30.44μg.mL-1.h;黄芩素中剂量组:黄芩苷的Tm ax=1和13 h,Cm ax,1 h=15.32μg.mL-1,Cm ax,13 h=6.76μg.mL-1,AUC0~24 h=123.77μg.mL-1.h;黄芩素高剂量组:黄芩苷的Tm ax=1.5和9 h,Cm ax,1.5 h=14.63μg.mL-1,Cm ax,9 h=10.92μg.mL-1,AUC0~24 h=149.63μg.mL-1.h。与低剂量(20 mg.kg-1)相比,中、高剂量组的剂量分别增加了4和9倍,但AUC0~24值仅提高了3.1和4倍。结论:黄芩素给药剂量在20~100 mg.kg-1间,代谢产物黄芩苷的药动学行为呈线性关系;黄芩素给药剂量在100~200mg.kg-1间,黄芩苷的药动学行为呈非线性关系。     

黄芩提取物中有效成分黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠中的药动学研究

目的比较黄芩提取物中主要成分黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠和正常大鼠体内的药动学.方法腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,灌胃黄芩提取物后取血分离血浆,采用HPLC-Uv法检测血浆中黄芩苷和汉黄芩苷浓度,以矩量法计算药动学参数,AUC(0-τ)的计算采用梯形法.采用黄芩提取物与大鼠粪便温孵,从肠道代谢研究黄芩苷和汉黄芩苷动力学改变的初步机制.结果与正常大鼠比较,糖尿病大鼠给予黄芩苷和汉黄芩苷后体内Cmax1明显增加[黄芩苷(6.07±0.95)vs.(17.01±3.60)μg·mL-1,P＜0.01;汉黄芩苷(3.50±0.72)vs.(9.34±2.04)μg·mL-1,P＜0.01],Cmax2明显增加[黄芩苷(1.61±0.18)vs.(7.39±3.04)μg·mL-1,P＜0.01;汉黄芩苷(1.95±0.52)vs.(6.72±2.60)μg·mL-1,P＜0.01],AUC(0-τ)也明显增加[黄芩苷(38.72±7.25)vs.(86.70±20.91)μg·mL-1·h,P＜0.01;汉黄芩苷(39.20±12.10) vs.(69.40±24.20)μg·mL-1·h,P＜0.01],粪便悬浮液中黄芩苷降解也加快(Ke0.087 vs.0.173 min-1).结论黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠与正常大鼠之间存在明显的药动学差异,在糖尿病大鼠肠道内代谢加快.     

黄芩苷的药动学研究进展

黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩(Scuellaria ba-icalensis Georgi)的根,主要含黄芩苷(baicalin)、黄芩素(baicalein)等多种黄酮类化合物。黄芩有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎的功效,用于肺热咳嗽,高热烦渴、血热吐血、衄血,泻痢、黄疸、胎动不安、痈肿疮毒、高血压头痛。其主要有效成分黄芩苷有抑菌、清热、降压、镇静、利尿、利胆、抗炎、抗变态反应等活性,在     

黄芩苷滴丸的体内药动学研究

目的:研究黄芩苷滴丸中黄芩苷在兔体内的药动学变化。方法:采用高效液相色谱法测定血清中的黄芩苷滴丸中黄芩苷及在兔体内的药动学参数。结果:血清药物浓度在1.5~50mg·L-1范围内线性关系良好,体内药动学呈一级吸收的二室模型。结论:该方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于黄芩苷滴丸在家兔体内的药动学研究。     

注射用头孢拉定对双黄连粉针药动学的影响

目的测定双黄连粉针中绿原酸在大鼠体内的药动学参数。方法利用建立的高效液相色谱法测定大鼠单独静脉注射双黄连粉针及与头孢拉定合用后绿原酸在大鼠体内的血药浓度,采用药动学程序Topfit2.0进行统计处理,计算非室模型药动学参数。结果单用双黄连粉针后绿原酸的药动学参数:t210.5h,ke1.37h-1,AUC0-t6.98μg.h.mL-1,MRT0.43h,Cltot111.0mL.min-1.kg-1,Vz5.01L.min-1.kj-1;合用头孢拉定后绿原酸的药动学参数:t210.53h,ke1.33h-1,AUC0-t8.07μg.h.mL-1,MRT0.45h,Cltot99.3mL.mL-1.kg-1,Vz4.50L.min-1.kg-1。结论头孢拉定不影响大鼠体内绿原酸的药动学过程。     

三黄汤煎剂中黄芩苷在大鼠体内药动学研究

目的:研究三黄汤煎剂中黄苓苷在大鼠体内的药动学规律。方法:大鼠ig三黄汤煎剂后,在规定时间取血,用高效液相色谱法测定血浆中黄芩苷浓度,并计算主要药动学参数结果:大鼠体内黄芩苷的主要药动学参数分别为t_(max1)=(15±4.23)min, t_(max2)=(6.8±0.54)h,C_(max1)=(4.49±1.56)μg·mL~(-1),C_(max2)=(3.25±1.23)μg·mL~(-1),AUC(0-18)=(35.52±12.35)μg·h·mL~(-1),t_(1-2)=(5.12±0.23)h,CL=(3.86±0.91)L·h~(-1)结论:该方法样品处理简单,快速准确,专属性好,灵敏度较高,可作为含黄芩苷中成药的血药浓度监测手段。     

聚乙二醇400对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响

目的 考察聚乙二醇400 (PEG400)对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响.方法 将大鼠随机分为黄芩苷组和PEG400组,黄芩苷组大鼠单独灌胃给予黄芩苷,PEG400组的灌胃给予黄芩苷和PEG400混合物,于不同时间点取静脉血,用HPLC法检测血浆中的黄芩苷,绘制药时曲线,用DAS 2.0计算药动学参数.结果 黄芩苷的线性范围为0.3203 ～ 10.25 μg·mL-1,定量下限为0.3203 μg· mL-1,日内、日间RSD均＜10％,提取回收率＞85％,PEG400组的AUC0-t明显高于黄芩苷组.结论 PEG400可促进黄芩苷在大鼠体内的吸收.     

汉黄芩素固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学及组织分布

摘 要 目的:研究汉黄芩素固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学及组织分布情况。方法: 大鼠随机分成汉黄芩素注射液组和汉黄芩素固体脂质纳米粒组,分别于给药后不同时间采血测定汉黄芩素含量,并测定两组大鼠心、肝、脾、肺、肾中汉黄芩素含量,计算靶向效率以评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果:汉黄芩素固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t_1/2α=（0.551 0±0.124 7）h, t_1/2β=(14.589 1±1.563 8)h, CL=(0.006 4±0.001 4) ml·h·Kg^-1, AUC_0→∞=(125.76±9.5728) mg·h·L^-1,其在肝脏、脾脏、心脏、肺脏及肾脏的靶向效率分别为2.003、1.789、0.634、0.707、0.259。结论:与汉黄芩素溶液相比,汉黄芩素固体脂质纳米粒能提高对肝脏、脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用。     

野黄芩苷药动学研究进展

灯盏花素是从灯盏细辛中提取出来的黄酮类成分,主要由灯盏乙素和灯盏甲素组成,其公认的有效化学成分是灯盏乙素,又名野黄芩苷(Scutellarin),结构式为5,6,4′—三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷。目前,对灯盏花素的药理学活性研究主要是围绕其有效成分野黄芩苷进行。研究结果表明,野黄     

黄芩苷温敏凝胶在家兔体内的药动学研究

目的：研究黄芩苷温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的药动学。方法：家兔经直肠分别给予黄芩苷温敏凝胶剂和水溶性栓剂,采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度,色谱柱为Shim-packVP-ODSC1（8150mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-水-磷酸（47∶53∶0.2,V/V/V）,流速为0.8mL·min^-1,柱温为40℃,进样量为10μL,检测波长为274nm。结果：黄芩苷温敏凝胶与黄芩苷水溶性栓剂主要药动学参数Cmax分别为（3.639±0.23）和（2.832±0.18）μg·L^-1;AUC0～∞分别为（796.46±65.35）和（493.86±42.52）μg·h·L^-1。与水溶性栓剂比较,黄芩苷温敏凝胶直肠给药后,Cmax和AUC0～∞均有增加,且有显著性差异,其相对生物利用度为161.2%。结论：黄芩苷制成温敏凝胶直肠给药后,生物利用度显著提高。     

黄芩苷磷脂复合物固体分散体的药动学研究

摘要：目的:研究黄芩苷磷脂复合物固体分散体在体内的药动学特征。方法:分别灌胃给予SD大鼠黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物及其固体分散体,给药剂量为70 mg·kg-1。HPLC法测定黄芩苷血药浓度,绘制药-时曲线,DAS2.0计算药动学参数。结果:黄芩苷磷脂复合物固体分散体的平均达峰浓度Cmax为2.707μg·ml-1,较黄芩苷原料药的Cmax0.745μg·ml-1与磷脂复合物的Cmax2.219μg·ml-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）;黄芩苷磷脂复合物固体分散体组AUC0-t27.182 g·h·ml-1,较黄芩苷原料药的AUC0-t7.673 g·h·ml-1与磷脂复合物的AUC0-t20.188 g·h·ml-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。结论:黄芩苷磷脂复合物制备成固体分散体后,黄芩苷口服生物利用度得到进一步提高。     

不同厂家双黄连口服液的黄芩苷含量比较

目的考察不同厂家的双黄连口服液的黄芩苷含量。方法用高效液相色谱法测含量，色谱柱为Sym—metry C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相甲醇-水-醋酸（50：50：1），检测波长274nm，流速1．0mL／min。结果12个厂家生产的双黄连口服液的黄芩苷含量差异较大。结论应建立更科学的中成药评价体系。     

黄芩苷对大鼠体内硝苯地平的药动学的影响

目的 研究黄芩苷对大鼠体内硝苯地平药动学以及大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响。方法 雄性Wistar大鼠分别ig 0.2、0.6 g/kg黄芩苷和硝苯地平10 mg/kg,采用LC-MS法测定血浆中硝苯地平的质量浓度,比较药动学参数。黄芩苷和硝苯地平经大鼠肝微粒体共孵育后,LC-MS法测定孵育液中氧化硝苯地平的质量浓度,比较CYP3A活性。结果 ig 0.6、0.2 g/kg黄芩苷后,硝苯地平质量浓度-时间曲线下面积(AUC_0-t)均显著增大,表现为硝苯地平的生物利用度升高。黄芩苷0.6 g/kg组硝苯地平的达峰浓度(C_max)显著升高、药物清除率(CLz)和表观分布容积(Vz)显著降低。黄芩苷0.2 g/kg组硝苯地平的上述药动学参数无显著变化。30、90μg/mL黄芩苷可降低大鼠肝微粒体孵育体系中氧化硝苯地平的生成量,抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性。结论 黄芩苷可改变大鼠体内硝苯地平药动学特征,提高生物利用度,这与黄芩苷对CYP3A活性的抑制作用有关。     

HPLC测定双黄连口服液中黄芩苷的含量

目的 　采用 HPLC法测定双黄连口服液中黄芩苷的含量。方法　采用十八烷基键合硅胶为固定相 ;甲醇∶水∶冰乙酸 ( 60∶ 5 0∶ 1)为流动相 :流速 1.0 m L· min- 1 ;检测波长 2 74nm。 结果 　黄芩苷在 2 5～ 2 2 0μg范围内呈良好线性 ( r=0 .9995 ) ;平均回收率为 10 0 .5 9%,RSD为1.0 2 %( n=9)。 结论 　本法快速准确 ,杂质分离完全 ,重现性好 ,可用于该制剂中黄芩苷的含量测定     

黄芩苷镁盐肠溶颗粒的制备及在大鼠体内的药动学

采用高速搅拌制粒法制备了黄芩苷镁盐肠溶颗粒。首先通过正交设计优选颗粒内芯的制备工艺,再用Eudragit L30D-55包肠溶衣。结果表明,优化后颗粒在0.1 mol/L盐酸和pH 6.8介质中2 h内累积释放率为(4.12±0.62)%和(99.33±1.11)%。大鼠体内药动学试验表明,黄芩苷镁盐的cmax为(0.80±0.49)mg/L,AUC0→t(20.23±4.89)mg·L^-1·h,与同法制备的黄芩苷肠溶颗粒[(1.16±0.38)mg/L和(22.59±3.88)mg·L^-1·h]无显著性差异,可以为黄芩苷镁盐的继续研究和开发提供参考。     

替考拉宁在不同人群中的药动学及给药方案分析

目的对替考拉宁在不同人群中的药动学及给药方案进行综述,以期为其在国内的临床合理应用提供参考。方法查阅国内外相关文献,归纳替考拉宁在健康志愿者、新生儿和儿童ICU患者、老年人、连续流动时腹膜透析的肾终末期患者、慢性肾功能衰竭患者等人群中的药动学及给药方案。结果与结论替考拉宁具有抗菌优势和低毒性等特点,因而在临床应用上有着广阔的前景,替考拉宁在国内人群中的药动学需要进一步研究。     

黄芩素在小鼠体内的药动学及其组织分布研究

建立了HPLC法测定小鼠血浆和组织中的黄芩素,并研究了小鼠静脉注射黄芩素后的药动学及组织分布特征.黄芩素在0.05～50 μg/ml浓度范围内线性关系良好,提取回收率74.2%～104.2%,方法回收率88.9%～113.5%,日内、日间RSD均小于15%.静脉注射后,黄芩素在小鼠体内的药-时曲线符合二室模型,主要药动学参数:t1/2β 16.42 min,AUC0-∞ 128.97 mg·min·L-1,CI 0.14 L·min-1·kg-1.组织分布结果表明,黄芩素主要分布在肝脏和肺部组织,其次为心、肾和骨骼肌,脑和脾分布最少.