国外正在研制的抗血小板药物

国外正在研制的抗血小板药物华西医科大学药学院（成都６１００４１）郭丽，郑虎血小板在动脉粥样硬化与血栓性疾病的发病机理中起着重要作用，血小板功能亢进是脑血管和缺血性心脏病发病的重要原因，抗血小板作用的药物已用于临床治疗脑血管疾病。不可忽略的是，抗血小板...     

抗血小板药物研究及临床应用状况

目的：探讨心脑血管疾病应用抗血小板药物的临床效果。方法：我院100例心脑血管疾病患者随机分为治疗组与对照组,治疗组予阿匹司林药物治疗,对照组不予抗血小板药物治疗,观察两组患者的治疗效果。结果：治疗组出现1例不良事件,占2%;对照组18例不良事件,占36%,治疗组由于对照组（P<0.05）;疗组住院时间显著低于对照组（P<0.05）。结论：心脑血管疾病应用抗血小板药物能缩短治疗时间,减少不良事件。     

血小板信号转导及相关抗血小板药物的研究进展

阐述血小板活化过程的相关信号转导,并对临床已用和正在研发的抗血小板聚集药物以及相关的中药活性成分进行总结。结果表明,随着血小板活化信号转导通路的不断阐明,可能的治疗干预靶点也逐渐被揭示。目前抗血小板治疗的药物主要是化学单体,针对血小板活化过程的某一个靶点进行干预,进而到达到抗血小板聚集的目的,但是存在抗血小板效果不佳、出血及过敏反应等缺陷。建议针对不同途径的靶点进行药物干预,有针对性地联合用药,以减少出血并发症的发生率。同时要加强中药活性成分抗血小板治疗的研究,为新抗血小板聚集药物的研究开发提供思路。     

抗血小板药物抵抗

动脉粥样硬化斑块破裂处过多血小板黏附、聚集和释放,启动血栓形成,导致冠状动脉高度狭窄或者完全闭塞,伴或不伴有远端微循环栓塞,从而发生急性冠脉综合征（acute coronary syndrome,ACS）,是造成心血管患者死亡的重要原因之一。无论是作为冠脉内斑块破裂及局部炎症反应加重的继发现象,还是作为原发现象,血小板活化、黏附、聚集以及血小板因子的释放都是触发ACS的核心环节。     

血小板与缺血性脑卒中及抗血小板药物作用评价

 目的 介绍有关脑缺血后血小板功能的变化和抗血小板药物在缺血性脑卒中预防和治疗中的作用和评价。方法 综述5年以来并追踪以往国内外脑缺血后有关血小板功能变化和抗血小板药物作用的资料，分别进行介绍。结果 脑缺血后急性期和恢复期，血小板皆处于激活状态，抗血小板药物在缺血性脑卒中的预防和治疗过程中取得了良好效果，新型效果好、不良反应少的抗血小板药物不断出现。结论 新型抗血小板药物的出现必然给缺血性脑卒中的预防和治疗带来新的曙光。     

脑卒中与血小板活化因子及其受体拮抗剂

脑卒中是一种急性脑血管疾病,具有发病率高、致残率和致死率高的特点。全球脑卒中防治形势严峻,抗血小板聚集治疗能够有效防治脑卒中。血小板活化因子(PAF)是介导血小板聚集的另一重要介质,在脑卒中病理过程中起着重要作用。近年来,PAF受体拮抗剂在脑卒中防治领域逐渐引起国际关注。该文对PAF受体拮抗剂的分类、作用机制及药物特征进行综述,以期对临床用药及新药研发提供有价值的指导和方向。     

中草药抗血小板作用及机理的研究进展

在对一些具有活血化瘀功效的中草药及其有效成分的抗血小板作用的研究中，发现这些中药对促进血小板聚集、释放的TXA2、ADP、PAF有明显的抑制作用，对单核细胞—血小板聚集体也具有较强的抑制作用，可提高血小板内cAMP水平，从而起到抗血小板、抑制血栓形成的作用。     

抗血小板与活血化瘀治疗冠心病的研究进展

根据《中国心血管病报告2012》,我国心脑血管总患病人数为2．9亿,每年因心脑血管死亡人数占总死亡者的41％,居死亡原因首位”。心脑血管疾病中最为常见的是冠心病,而冠心病发病中动脉粥样硬化斑块的突然破裂以及继发性血栓的形成是患者猝死的主要原因,血小板的活化在这其中起主要作用。因此在心脑血管疾病的一级预防和二级预防中抗血小板治疗最为重要。     

抗血小板药物不同用法预防PCI术后亚急性血栓形成的观察

目的 观察阿司匹林联合硫酸氢氯吡格雷抗血小板时不同用法预防冠状动脉支架术后亚急性血栓形成的效果.方法 以2004年-2010年行经皮冠状动脉成形术（PCI）术患者为观察对象.2004年-2007年的669例患者为对照组,择期PCI 650例,急诊PCI 19例;2008年-2010年的582例患者为治疗组,择期PCI 569例,急诊PCI 13例.抗血小板药物给予不同用法,观察1月,比较亚急性血栓发生的情况.结果 对照组发生亚急性血栓5例,治疗组未见亚急性血栓形成.结论 抗血小板药物不同用法对预防冠状动脉支架术后亚急性血栓形成安全有效.     

应用抗凝及抗血小板药物后针灸治疗的风险与对策

抗凝及抗血小板药物在临床应用日益普遍,因此服药后针灸治疗的出血风险需要重视.合并用药,非正确服药剂量及频率,合并肝肾功能损伤是导致抗凝及抗血小板药物应用后针刺出血风险增加的主要原因.详细采集病史,关注凝血相关检验,重视血容量和血小板相关参数以及完善诊疗流程是针对应用抗凝及抗血小板药物后针灸治疗出血风险的对策.     

维甲酸代谢阻断剂的研究进展

 目的综述国内外维甲酸代谢阻断剂的作用机制、发现过程及药理评价。方法以近几年国内外具有代表性的研究论文为基础,进行归纳整理。结果与结论维甲酸类化合物是维持细胞正常生长发育不可或缺的成分,在肿瘤和皮肤病的预防和治疗方面发挥着重要作用。但是对于维甲酸缺乏的患者,给予外源性的维甲酸后,容易被体内的P₄₅₀酶代谢,从而产生耐药性。因而寻找维甲酸代谢阻断剂,即P₄₅₀酶抑制剂具有十分重要的意义。     

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??Recently, the therapy of hepatitis C virus (HCV) infection, especially with the direct-acting antiviral agents (DAAs), has achieved many progresses. Although it is expected to cure HCV infection completely in the coming future, long-term application of DAAs will inevitably induce virus resistance, resulting in treatment failure. To solve this key problem, development of host-targeting agents (HTAs) emerges as one of effective strategies. HTAs targets the essential host factors for various stages of HCV life cycle, and thus has several advantages against HCV with reducing viral resistance, pan-genotypic antivirus, synergistic antiviral effects combined with known DAAs and decreasing side effects of drugs. This review summarized the recent progress of investigating HTAs in the pre-clinical and clinical study, to provide clues for the development of new anti-HCV drugs.     

治疗阿尔茨海默病药的药动学研究进展

 目的概述当前临床使用的胆碱酯酶抑制剂和谷氨酸受体阻断剂两类抗阿尔茨海默病药物的药动学研究进展。方法分析总结国内外研究报道,对这些药物的药动学特征进行比较分析。结果与结论两类药物在胃肠道均能迅速吸收,并分配到脑部发挥疗效。除卡巴拉汀由胆碱酯酶代谢外,其他胆碱酯酶抑制剂均通过肝脏代谢,而美金刚胺则以原型药物排泄。他克林和多奈哌齐通过尿液和胆汁排泄,加兰他敏和石杉碱甲主要通过尿液排泄,卡巴拉汀由肾小管主动分泌排泄,尿液pH值对美金刚胺的肾排泄有显著影响。     

四物汤的实验研究进展

四物汤出自唐·蔺道人《仙授理伤续断秘方》,系从汉代《金匮要略》胶艾汤化裁而来 ,由当归、川芎、白芍、熟地各等分组成。近年来 ,国内外学者对本方进行了多方面深层次的研究 ,现就其实验研究进展综述如下。1　配伍关系研究贺玉琢〔1〕选用放血及饲喂缺铁饲料所致“心血虚证”模型 ,报告四物汤及拆方补血作用 ,两味药配伍以地黄与川芎、地黄与当归的作用强 ,三位药配伍以当归、熟地、川芎作用最强 ,熟地在方中起主要作用 ;袁久荣等 〔2〕选用乙酰苯肼和环磷酰胺所致血虚动物模型 ,认为两味药配伍以当归与白芍、当归与熟地作用较好 ,三位药…     

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??Ideal preparation of cancer therapy could specifically target to tumor cells, serving as safe and effective drug delivery system. With peculiar molecular recognition ability, aptamers become the most promising biological target molecules. This review was based on representative literatures,and the data was summarized and analyzed. It summarizes the latest research progress of aptamers modified targeted tumor preparation in the past five years from tethered way and carriers type, and the existing problems are analyzed and prospected.     

人参皂苷的抗血小板作用

人参皂苷(Ginsenoside,GS)具有多种心血管药理作用,也显示出抗血小板作用。目前研究显示,人参总皂苷、GS-Re、GS-Rg1、GS-Rk1、GS-Rg3及GS-Rg3衍生物GS-Rp1均具有抗血小板作用。GS能够提高抗血小板药物治疗效果,可能是现代血栓栓塞性疾病药物治疗的重要补充。应用miRNA等新技术、分子模块等新观点等可以指导GS的抗血小板研究。     

多功能聚合物作为基因和化疗药物共传递系统的研究进展

多功能聚合物是目前药物传递系统研究领域的热点。化疗药物和基因共传递给药系统能够提高抗肿瘤协调作用。对多功能聚合物的栽药原理和释药特点进行总结,并对其用于基因和化学药物传递的研究进展做简要概述。     

抗血小板聚集作用机制研究进展

血小板在血管损伤部位的活化聚集是正常凝血的关键步骤之一,但过度的血小板聚集会形成血栓,从而引发急性缺血事件。因此,治疗血栓性疾病的重要方向之一就是抗血小板聚集。对血小板聚集机制、抗血小板聚集作用机制、血小板聚集检测方法、抗血小板聚集药物、抗血栓作用新靶点等方面进行全面综述,希望能指导抗血小板聚集相关实验的深入研究。     

浸提辅助剂在中药提取中的应用及研究进展

提取作为中药制造过程的重要操作单元,直接影响着后续工艺及药品质量,提取技术的发展和改进对开发高质量中药产品、促进中药产业的良性发展有着重要作用。在中药提取过程中,适当加入酸、碱、表面活性剂、酶等浸提辅助剂,可改变提取溶剂的p H,或改变药材与溶剂之间的表面张力,或破坏植物细胞壁的结构,使有效成分易于溶出,实现对中药药效成分的高效提取。浸提辅助剂目前已广泛应用于提取中药材中的黄酮类、生物碱类、多糖类、有机酸、皂苷类、蒽醌类、三萜酸、蛋白等化合物,能显著提高提取效率,但也存在一定缺陷。通过查阅文献,对浸提辅助剂在中药提取中的应用情况、特点、优势、不足及适用范围进行阐述,对存在的问题进行分析并提出解决对策,以期为其在中药提取中的应用提供新思路。