复方盐酸利多卡因乳剂的制备及应用

复方盐酸利多卡因乳剂的制备及应用庄志铨曲彩虹肖丽明晏媛亢福顺（第一军医大学南方医院广州５１０５１５）纤维胃镜检查一般采用咽喉部喷雾丁卡因溶液的方法。由于该药刺激性较大，且手续繁杂，剂量不一，麻醉不均匀，插管时患者常有恶心，分泌物增多等不良反应，以致影...     

盐酸利多卡因胶浆处方的改进

盐酸利多卡因胶浆为《中国医院制剂规范》的收载品种,临床上多用于润滑和表面麻醉,处方为;盐酸利多卡因359,始甲基纤维素销2509,尼泊金乙酯溶液5％6ml,加蒸馏水至1000ml［'。由于该处方按甲基纤维素用量过大,胶浆的透明度很低,严重影响内窥镜的视野和清析度。很难用于泌尿道的内窥镜检查。由此,我们根据瑞典ASTRA公司制备的赛洛卡因胶浆（2％盐酸利多卡因胶浆）的处方和风箱式注入器的特点。对《中国医院制剂规范赋利多卡因胶浆的处方进行了适当的调整。处方调整后的胶浆具有透明度高,清析度好,粘膜附着力强,润滑性好,局麻时…     

盐酸利多卡因胶浆的处方改进及其质量控制

目的：研制一种既有局部麻醉、润滑作用，又能消除消化道泡沫的内窥镜检查用胶浆剂；并能对该制剂进行有效的质量控制。方法：以盐酸利多卡因为局部麻醉剂、二甲硅油为消泡剂、壳聚糖为胶浆基质制备胶浆剂，并对盐酸利多卡因胶浆制定质量控制方法。结果：本制剂对咽喉部麻醉迅速、润滑作用好，消除泡沫作用强，镜检清晰，患者服用方便，不良反应少。结论：本制剂制备工艺简单可行，质量控制方法可靠，临床应用效果满意。     

复方利多卡因乳膏的处方优选

目的:优选复方利多卡因乳膏处方。方法:采用正交试验设计法进行处方中各成分的用量筛选,以镇痛实验的小鼠痛阈提高百分率和抗炎实验的小鼠耳肿胀抑制率为考察指标,确定乳膏的最佳处方并进行验证试验。结果:优选的复方利多卡因乳膏的最佳处方为1000g乳膏中含盐酸利多卡因20g、马来酸氯苯那敏5g、薄荷脑20g、莫匹罗星20g;验证试验中小鼠痛阈提高百分率和耳肿胀抑制率均>60%,考察指标结果达到要求。结论:优选的复方利多卡因乳膏处方合理,可为临床应用提供实验依据。     

盐酸利多卡因乳剂的制备与质量控制

目的制备盐酸利多卡因乳剂并建立其质量控制方法。方法取盐酸利多卡因及其它辅料制成乳剂,并采用高效液相色谱法测定主药含量。结果所制乳剂为乳白色半透明粘稠液体,所建立的方法能很好分离被测组分与杂质,盐酸利多卡因检测浓度在0.05~0.6mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为99.8%,RSD=0.057%。结论本制剂制备方法简便,含量测定方法准确、可靠、灵敏,可用于其质量控制。     

双波长法测定复方盐酸利多卡因注射液中盐酸利多卡因的含量

复方利多卡因注射液由盐酸利多卡因和盐酸丁卡因组成,其中丁卡因的含量测定是采用紫外分光光度法,在310nm处直接测定吸收度。而利多卡因的最大紫外吸收波长为263nm,此波长处丁卡因也有吸收,故不能直接测定。有文献报道。可采用三阶导数紫外分光光度法对利多卡因进行定量测定。该法虽然准确,但仪器条件要求较高。本文采用双波长法,以263nm为测定波长,341.2nm为参比波长,测定其含量。此法既能较     

复方盐酸利多卡因栓稳定性研究

目的:研究复方盐酸利多卡因栓的稳定性.方法:高效液相色谱法测定盐酸利多卡因的含量及其有关物质,分别用强光照射法、高湿试验、加速试验法对复方盐酸利多卡因栓进行稳定性试验.结果:本品对强光不太稳定,在日光及高湿的环境中非常稳定,在3个月的加速试验期内稳定.结论:本品在遮光、阴凉条件下性质稳定.     

盐酸利多卡因口腔黏附片的处方研究

目的：研制盐酸利多卡因口腔黏附片。方法：采用不同配比的糊精和卡波姆制备盐酸利多卡因口腔黏附片,考察其体外膨胀率、黏附力、释药性能和口腔滞留时间。结果：以糊精和卡波姆23∶16为比例制得的口腔黏附片较符合要求,能粘住4号钢球,1 h达到最大膨胀率,体外释药2 h释放度为97%,在人口腔中约能滞留2 h。结论：盐酸利多卡因口腔黏附片处方是可行的。     

复方盐酸利多卡因栓的质量控制

目的:建立复方利多卡因栓的质量控制标准。方法:采用络合滴定法测定氧化锌的含量,用高效液相色谱法测定盐酸利多卡因的含量。结果:络合滴定法操作简便,终点突跃明显;回收率为100.0%(RSD=0.36%)。高效液相色谱法专属性强,在10.1~4 040.0mg.L-1范围内呈良好的线性关系(r=1.000 0);回收率为100.0%(RSD=0.64%)。结论:本试验制订的质量标准可以很好地控制复方盐酸利多卡因栓的质量。     

复方盐酸利多卡因巴布膏剂的研制

目的:制备复方盐酸利多卡因巴布膏剂,并考察其黏性和体外释药特性。方法:采用盐酸利多卡因和中药三七组成复方,以水溶性高分子材料为基质制备。采用HPLC法测定制剂中盐酸利多卡因的含量,按2005年版《中华人民共和国药典》方法进行体外释放度、含膏量、赋形性及黏附性的测定,利用改良Franz扩散池研究巴布膏剂中盐酸利多卡因的透皮吸收行为。选择疱疹后神经性疼痛20例,将巴布膏剂贴于皮肤患区最痛处观察临床短期效果和不良反应。结果:复方盐酸利多卡因巴布膏剂中盐酸利多卡因含量为5 mg·cm-2,其体外释放速率为4．128 mg·cm-2·h-1。透皮吸收符合零级动力学过程,盐酸利多卡因渗透速率为0．091 mg·cm-2·h-1。每100 cm2巴布膏剂的含膏量为9．088 g,赋形性良好,初黏力能黏住13号钢球(φ9．525 mm,每个3．55 g)。止痛总有效率达85％,所有病例均未见不良反应。结论:复方盐酸利多卡因巴布膏剂为皮肤控释型透皮给药系统,对于神经性疼痛等具有显著疗效。     

复方盐酸利多卡因胶浆的研制

我们于2004年8月至2005年4月研制了一种复方盐酸利多卡因胶浆，主要用于泌尿系统、生殖系统等敏感菌的感染。并且初步完成了制剂的制备与质量标准制订，临床初步应用效果较好。     

复方盐酸利多卡因在人工流产术的应用

本院自2006年6月-2007年8月应用复方盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉行人工流产术,取得良好镇痛效果,现报道如下.     

复方利多卡因西甲硅油乳剂的制备与含量测定

目的探索复方利多卡因西甲硅油乳剂的制备工艺和含量测定。方法复方利多卡因西甲硅油乳剂采用新工艺生产,其主要成分利多卡因含量用反相高效液相色谱法测定。结果复方利多卡因西甲硅油乳剂在高速搅拌下混合,超级净化台上分装,室温6个月内质量稳定;利多卡因质量浓度在50～200mg·L^-1内与其峰面积（A）之间线性良好（r=0．9999）,加样回收率在99．1％,RSD为0．37％。结论本制备工艺配制的复方利多卡因西甲硅油乳剂质量稳定;所建方法可用于复方利多卡因西甲硅油乳剂的质量控制。     

复方间苯二酚洗剂处方的改进

目的延缓复方间苯二酚洗剂放置过程中被氧化的过程,提高制剂稳定性。方法在《中国医院制剂规范》处方基础上加入金属离子络合剂0.03%依地酸二钠(EDTA-2Na)和抗氧剂0.01%硫代硫酸钠组成新处方,对照观察原处方与新处方制剂放置1个月、3个月的外观变化,并分别以碘量法测定酚浓度。结果原处方制剂外观色泽明显改变,酚浓度下降至低于规定下限;新处方制剂外观色泽无变化,酚浓度稳定在规定范围。结论对于含酚类成分的制剂,加入适当抗氧剂和金属离子络合剂是保证制剂质量稳定的可靠方法。     

复方甲硝唑漱口液处方的改进

目的解决复方甲硝唑漱口液在贮藏过程中易变黄的问题,提高复方甲硝唑漱口液的稳定性.方法配制含不同组分原料的溶液,在高温下进行加速实验,确定变黄原因后对处方加以改进,同时考察改进后产品的稳定性.结果复方甲硝唑漱口液变黄是由于吐温80和醋酸氯己定作用引起.在处方中以吐温60代替吐温80,能有效地延缓复方甲硝唑漱口液变黄的时间.结论处方改进后提高了复方甲硝唑漱口液的稳定性.     

盐酸利多卡因凝胶剂处方优化及稳定性考察

目的:考察多种渗透促进剂对盐酸利多卡因凝胶经皮渗透的影响,并从中筛选其最佳处方组成。方法:采用离体皮肤渗透实验,以渗透速率为指标,均匀设计优化处方工艺,考察不同渗透促进剂对羧甲基纤维素钠(CMC-Na)基质的凝胶剂中利多卡因的经皮渗透效果。结果:含1.5%月桂氮(?)酮,4%聚乙二醇-400,2%泊洛沙姆和25%丙二醇(PG)的盐酸利多卡因凝胶剂具有最佳的经皮渗透速率,且处方稳定,对皮肤无刺激性。结论:渗透促进剂对盐酸利多卡因经皮渗透有显著的促进作用。     

复方间苯二酚洗剂的处方改进

通过实验,确定加入抗氧剂亚硫酸氢钠防止复方间苯二酚洗剂变色的方法简便、可靠,值得推广。