美洛昔康片剂与胶囊剂溶出度的比较

目的　测定 5个不同厂家的美洛昔康片剂与胶囊剂的溶出度 ,考察产品质量。方法　采用紫外分光光度法测定美洛昔康片剂与胶囊剂的溶出度。结果　 5个不同厂家的美洛昔康片剂及胶囊剂 4 5min内均溶出 70 %以上 ,溶出度参数T50 、Td、T80 、m及溶出速率常数Kr均存在显著性差异 (P <0 0 1)。结论　不同厂家产品的内在质量存在差异 ,提示临床用药时应加以注意     

美洛昔康片剂与胶囊剂溶出度的比较

目的　测定 5个不同厂家的美洛昔康片剂与胶囊剂的溶出度 ,考察产品质量。方法　采用紫外分光光度法测定美洛昔康片剂与胶囊剂的溶出度。结果　 5个不同厂家的美洛昔康片剂及胶囊剂 45min内均溶出 70 %以上 ,溶出度参数T₅₀ 、T_d、T₈₀、m及溶出速率常数Kr均存在显著性差异 (P<0.01)。结论　不同厂家产品的内在质量存在差异 ,提示临床用药时应加以注意。     

四厂家美洛昔康片溶出度考察

目的考察不同厂家生产的美洛昔康片的体外溶出度,为药品采购及临床用药提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,以HPLC-UV进行含量测定,计算累积溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、T80、m,再对参数进行方差分析。结果 4个厂家美洛昔康片的溶出度体外均符合2005版《中国药典》规定,而美洛昔康片B与美洛昔康片A与其他产家的美洛昔康片的T50、Td、T80、m间差有统计学意义(P<0.01)。结论不同厂家的美洛昔康片的内在质量存在差异。     

美洛昔康片剂溶出度测定方法的研究

目的：建立完善美洛昔康片的溶出度测定方法。方法：按要求根据中华人民共和国药典1995年版二部附录XC第二法测定溶出度。结果：美洛昔康片在30min时，累积溶出接近平衡，累计溶出量在90％以上，回收率101．8％，RSD为0．6％。结论：该方法简便，可靠，可用于美洛昔康片的溶出度测定。     

美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究

美洛昔康是第1个上市的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用，对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果。目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等。为了提高患者用药的安全性和依从性，增加美洛昔康的适用人群，开发了局部经皮给药制剂——美洛昔康贴剂。     

美洛昔康口腔崩解片的质量标准考察

目的:研究美洛昔康口腔崩解片的质量控制方法。方法:考察了崩解时限及溶出度,并采用高效液相色谱法检测制备的美洛昔康口腔崩解片的含量。结果:美洛昔康口腔崩解片稳定性良好,其溶出度、崩解时限、含量及有关物质检查均符合2005年版《中国药典》。结论:建立的美洛昔康口腔崩解片质量标准能够全面反映该制剂的质量,方法简便、可行。     

光纤过程监测美洛昔康及头孢拉定分散片的溶出度

目的:使用新疆富科思生物技术公司-新疆医科大学联合研制的101型光纤药物溶出过程监测仪,原位、实时监测美洛昔康及头孢拉定分散片的溶出曲线,以评价其性能、特点。方法:(1)设定测定波长362 nm、基线校正波长450 nm、温度37℃、转速75 r·min~(-1)、数据采集间隔30 s、监测时间20 min,以1000 mL 磷酸盐缓冲液(pH 7.8～8.0)为溶出介质,桨法,用光程为1 cm 的光纤探头监测美洛昔康分散片的溶出曲线;(2)设定测定波长255 nm、基线校正波长450 nm、、温度37℃、转速100 r·min~(-1)、数据采集间隔30 s、监测时间45 min,以900 mL0.1 mol-L~(-1)盐酸溶液为溶出介质,桨法,用光程为2 mm 的光纤探头监测头孢拉定分散片的溶出曲线。结果:美洛昔康及头孢拉定分散片的实时溶出曲线反映出药物分别在前3～5 min 释放很快,美洛昔康分散片20 min 的溶出度>70%,头孢拉定分散片45 min 的溶出度>85%,均符合国家原品标准的规定。结论:101光纤药物溶出过程监测仪原位、实时、连续、定量地反映了美洛昔康及头孢拉定分散片溶出迅速的特性,经自身对照和基线校正,获得的数据信息更加完整、真实、准确,相应软件的使用实现了分散片体外溶出过程监测的自动化、智能化。     

美洛昔康分散片的制备及质量控制

目的：制备了美洛昔康分散片，建立美洛昔康分散片的溶出度测定法。方法：采用正交试验选择出低取代羟丙纤维素为崩解剖，崩解剖内加和外加相结合的方法制成分散片，并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果：美洛昔康分散片工艺简单、稳定性良好，在1min内全部崩解，符合分散片的各项质量指标。结论：本品达到分散片要求，制剂质量稳定。     

美洛昔康栓剂治疗强直性脊柱炎62例

目的:评价美洛昔康栓剂治疗强直性脊柱炎(AS)患者的疗效和安全性。方法:126例AS患者,随机分为治疗组62例和对照组64例,分别应用美洛昔康栓和美洛昔康片,剂量均为15mg·d~(-1),疗程6周。结果:治疗组与对照组的总有效率分别为84.49％和77.42％,2组比较差异无显著性(P>0.05),2组总计不良事件发生率分别为12.90％和21.87％,不良事件主要集中在胃肠道,无严重不良事件发生。结论:美洛昔康栓对AS患者的止痛效果及安全性与美洛昔康片类似,且总计不良事件发生率和单项最高不良事件发生率均低于片剂组。     

国产美洛昔康片剂人体生物等效性研究

目的 :对国产美洛昔康片剂进行人体生物等效性研究。方法 :20名健康受试者随机交叉给药 ,分别口服单剂量美洛昔康国产片剂和进口片剂15mg,采用高效液相紫外检测法测定血浆中美洛昔康的浓度。结果 :经3p97生物等效性程序计算处理 ,美洛昔康国产片剂和进口标准参比制剂的AUC0～t 分别为 (96454 6±25526 6) μg/(h·L)和 (95692 5±24532 6) μg(h·L) ,Tmax 分别为 (4 25±1 16)h和 (4 00±1 30)h ,Cmax 分别为 (2736 2±312 0) μg/L和 (2665 6±333 8) μg/L ,T1/2ke 分别为 (21 67±3 81)h和 (21 05±3 30)h ,经配对t检验 ,两者的AUC0～t、Tmax 、Cmax 、T1/2ke 等主要药代动力学参数无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产美洛昔康片剂与进口参比制剂具有生物等效性。国产美洛昔康片剂的平均相对生物利用度为 (101 3±11 9) %     

美洛昔康口腔崩解片人体药动学及生物等效性评价

目的评价美洛昔康口腔崩解片的生物等效性。方法22名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服美洛昔康口腔崩解片或美洛昔康片7.5mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度。结果美洛昔康口腔崩解片与美洛昔康片的Cmax分别为(1501.14±323.76)、(1563.74±417.94)ng/ml,tmax分别为(4.77±2.20)、(4.96±2.24)h,t1/2分别为(24.28±6.59)、(24.76±7.35)h,AUC0~t分别为(49179.57±12214.63)、(51414.97±14419.56)(ng.h)/ml;美洛昔康口腔崩解片的相对生物利用度为(98.09±18.03)%。结论美洛昔康口腔崩解片与美洛昔康片的主要药动学参数均无显著性差异,二者具有生物等效性。     

Development and evaluation of fast-dissolving tablets of meloxicam-β-cyclodextrin complex prepared by direct compression

The aim of this study was to prepare fast-dissolving tablets of meloxicam after its complexation with β-cyclodextrin (β-CD) and to investigate the effect of using different superdisintegrants on the disintegration and release of meloxicam from the tablets. A complex of meloxicam with β-CD was prepared by spray drying and then compressed in the form of tablets utilizing the direct compression technique. Three superdisintegrants were employed at various levels - sodium starch glycolate, croscarmellose sodium, and crospovidone. Co-spray dried micro-crystalline cellulose and mannitol (Avicel HFE-102) were used as diluents in the tablets. Prior to compression, the pre-compression parameters showed satisfactory flow properties. Post-compression parameters showed that all tablet formulations had acceptable mechanical properties. Wetting and disintegration times were prolonged by increasing the level of sodium starch glycolate in the tablets. This was attributed to the formation of a viscous gel layer around the tablets by sodium starch glycolate whereas this effect was not observed with croscarmellose sodium and crospovidone. Dissolution studies showed fast release of meloxicam except in tablets containing a high level of sodium starch glycolate. Complexation of meloxicam with β-CD significantly improved the solubility of the drug and improved the mechanical properties of tablets produced by direct compression.     

国产与进口美洛昔康片单次给药后人体药动学(英文)

目的 :比较健康志愿者国产与进口美洛昔康片的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次给药 2周期交叉设计 ,HPLC法测定 12名健康男性志愿者口服 15mg美洛昔康后血药浓度 ,计算药动学参数和国产片的相对生物利用度。结果 :2种制剂的药时曲线符合一级吸收的一室开放模型。国产与进口片的药动学参数分别是AUC0 - 96 为 (6 7±s 14 )mg·h·L- 1和 (6 4± 15 )mg·h·L- 1;AUC0 -∞ 为 (73± 19)mg·h·L- 1和 (70± 18)mg·h·L- 1;Cmax为 (2 .3± 0 .5 )mg·L- 1和 (1.6± 0 .3)mg·L- 1;Tmax为 (2 .0± 1.6 )h和 (6± 3)h ;T12 ke为 (2 5± 6 )h和 (2 4± 5 )h ;MRT为 (4 0± 13)hand (39±8)h。方差分析表明两者AUC之间无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,但两者的Cmax和Tmax之间有显著差异 (P<0 .0 5 )。结论 :国产片的释药速率比进口片快 ,其相对生物利用度为 (10 5± 13) %。     

美洛昔康片溶出度考察及其体内外相关性

目的:考察2种市售美洛昔康片的体外溶出度,评价其质量及其体内外相关性.方法:采用转篮法测定溶出度,计算累积溶出百分率并与体内吸收百分率进行相关性评价;用Weibull分布模型对溶出曲线进行拟合,提取溶出参数并进行统计分析.结果:2种美洛昔康片的溶出参数之间差异有非常显著意义(P＜0.01).t检验表明同一厂家3批产品的参数之间差异有时也有显著性(P＜0.05).2种片剂的体外溶出与体内吸收之间均具有显著相关性.结论:2个厂家产品的溶出度之间存在差异并且体内外具有相关性,提示在临床用药时应加以注意.     

美洛昔康口腔崩解片的制备及质量控制

目的：制备美洛昔康口腔崩解片并对其进行质量检查.方法：采用正交设计法确定最佳处方,以甘露醇为主要辅料制备美洛昔康口腔崩解片,并对崩解时限、口感、溶出度进行了考察.结果：最佳处方为1000片用交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）20 g,甘露醇140 g,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）3.0 g,聚山梨酯-80 0.2 g,崩解时限小于30 s,口腔崩解片在10 min左右完全溶出,而普通市售片在45 min溶出80%.结论：本研究制备的美洛昔康口腔崩解片为快速崩解型片剂,累积溶出度快于市售片.