月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮　酮为非极性透皮促进剂,１９９５年版中国药典已正式收载,月桂氮　酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多。但未见有促进中药吸收的实验报道。中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Ｆｒａｎｚ式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进…     

月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放的影响

目的 :探讨月桂氮酮对氢醌透皮释放作用的影响 ,拟定月桂氮酮最适浓度。方法 :采用离体鼠皮及简单小室装置 ;紫外分光光度法测定氢醌浓度 ;各时间点累积透皮释放率 ,用三次抛物线拟合程序拟定月桂氮酮是适浓度。结果 :含 2 %、3%、5 %氮酮的氢醌乳膏 ,其氢醌的累积透皮释放率显著增加 (p <0 0 1) ,最适浓度为 (2 49± 0 2 9) %。结论 :月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放有促进作用 ,以 2 5 %氮酮浓度为宜     

柴胡解热透皮吸收方对小鼠皮肤表皮结构的影响

目的 研究薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制.方法 以昆明种(KM)小鼠在体皮肤为研究材料,将实验组动物随机分为七组:空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片薄荷醇组、冰片氮酮组、混合组.分别涂药8 h,运用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化,探讨各种透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制.结果 薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均可导致小鼠皮肤超微结构的改变,表现为角质细胞疏松,细胞间隙增大,毛囊口孔径加宽,其中氮酮对小鼠皮肤的超微结构影响明显优于薄荷醇或冰片组,将以上三种促进剂混合使用时,小鼠皮肤的超微结构变化最为明显.结论 三种药物联合使用对药物的透皮吸收有协同作用.     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

氮酮促三尖杉酯碱透皮吸收作用的研究

本文研究比较了三种不同浓度的氮酮（Azone）对三尖杉酯碱（Harringtonine,Har）的体外透皮促进作用。实验结果表明，1％、3％和5％Azone对Har均有促透皮吸收作用，而以含3％Azone的Har溶液透皮吸收率最高，这为设计制剂处方时选择最佳Azone量提供了理论依据。     

月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放的影响

目的：探讨月桂氮酮地氢酯透皮释放作用的影响,拟定月桂氮酮最适浓度。方法：采用离体鼠皮及简单小室装置,紫外分光光度法测定氢酯浓度;各时间点累积透皮释放率,用三次抛物线拟合程序拟定月虽适浓度。结果：含２％、３％、５％氮酮的氢醌 乳膏,其氢醌的累积透皮释放率显著增加,最适浓度为（２．４９±０．２９）％。结论：月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放有促进作用,以２．５％氮酮浓度为宜。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。     

氮酮对双氯灭痛搽剂透皮吸收作用研究

本文采用双氯灭痛搽剂作为模型药物，用离体鼠皮对氮酮Ａｚｏｎｅ的透皮吸收促进作用进行了初步研究。实验证明：含２％Ａｚｏｎｅ的双氯灭痛搽剂透皮吸收率最高。     

C2—中药透皮促渗吸收剂作用研究

本文对中药制成的透皮促渗吸收剂作了介绍。认为氮酮类促渗剂可促进中药的吸收,而中药中有一些药物,也可促进其它药物透皮吸收,这些中药主要是挥发芳香类中药提取物。本文介绍的就是删选优化后的中药C_2透皮促渗吸收剂。经试验证明,C_2中药透皮促渗剂,起效比氮酮类还要快,在2h即有明显差别。氮酮类有10h滞后期,但10h后其透过量又稍高于C_2促渗剂,两组加促渗剂的药物组的透入量,均比对照组有显著差异(P<0.01),两组加促渗剂的药物组之间,则无明显差异(P<0.05),说明中药促渗剂在临床外用有着广泛前途。     

白胶香挥发油对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的研究白胶香对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法通过离体家兔皮肤渗透释药实验．测定含不同浓度白胶香和氮酮对替硝唑溶液的促透效果。结果不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为5％白胶香＞4％白胶香＞4％氮酮。结论5％白胶香对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的白胶香和氮酮相比具有显著差异(P＜0．05)。     

氮酮对某草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮为甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明，含２．０％、１．０％、０．５％氮酮草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的基欠酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草闪酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂     

氮酮促进消炎痛透皮吸收的探讨

本文利用水平式扩散池和垂直式扩散池将含有氮酮的消炎痛生理盐水混悬液和含氮酮的消炎痛钦膏作用于大白鼠离体皮肤进行了透皮吸收实验.结果表明,生理盐水和软膏条件下,含氮酮的消炎痛在生理盐水和软膏中的透皮吸收速度为不含氮酮时的5.8和4.8倍.可见氮酮对消炎痛的透皮吸收有显著的促进作用.     

凝胶中不同溶剂系统对阿昔洛韦体外透皮速率的影响研究

目的研究阿昔洛韦凝胶中的不同溶剂系统对主药体外透皮速率及对氮酮促渗作用的影响,为优化阿昔洛韦凝胶处方提供实验依据。方法以纯水及不同比例的乙醇、丙二醇为溶剂系统,拟定7种不同处方,利用Franz扩散池测定体外阿昔洛韦透皮速率。大鼠背部全皮为实验模型,双波长等吸收法测定接受液中阿昔洛韦的含量,并用GC法检测氮酮在6种溶剂系统中的溶解度。结果1-6号溶剂系统中,氮酮的溶解度分别为0、0.013、0.036、0.091、1.78及2.01%,而1-7号处方中阿昔洛韦的体外渗透速率(J)分别为0.584、3.062、3.32、12.05、88.23、180.83及56.08μg/cm2·h。结论凝胶中不同溶剂系统对阿昔洛韦的体外透皮速率有显著影响,且氮酮的促渗作用随着其在溶剂系统中的溶解度的增加而增加。     

祛斑止痒膏透皮吸收试验初步研究

首次报道了祛斑止痒膏（ＱＯ）中蛇床子素、补骨脂素以及血褐的部分成分能透过ＮＩＨ纱小鼠离体皮肤。并以测定含氮酮及不含氮酮透皮吸收液中蛇床子素含量的方法,考察了氮酮对斑止前膏透皮吸收的影响。结果表明,氮酮能有效促进蛇床子素的透皮吸收,累积透过量提高为２．３８倍。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究?

目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。     

水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究

目的考察水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸透皮吸收的促进作用并找出最佳促透浓度。方法采用双室扩散小室,用高效液相色谱仪(HPLC)法分别测定含5种浓度水溶性氮酮的生发灵酊剂经离体鼠皮透皮吸收10h各时间点阿魏酸的释药量。结果当溶液中含水溶性氮酮为1.509%、吸收10h后累积释药量为2356.7μg,释放速率最快为242.9μg/cm2·h-1。结论水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸的透皮吸收具有促进作用,其最佳促透浓度为1.509%。     

速效去痛霜对离体小鼠皮透皮吸收作用的研究

采用分光光度法及离体小鼠皮的透皮吸收实验,重点观察了速效去痛霜的透皮吸收情况。结果表明,该药透皮吸收效果较好,随时间延长,透皮率逐渐增加。氮酮对该药的透皮吸收有明显促进作用。