电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

青藤碱透皮贴剂的含量及释放度测定

目的:测定青藤碱透皮贴剂的含量及体外释放度.方法:采用HPLC,Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙二胺(50∶50∶0.25),流速1.0 mL· min-1,柱温室温,检测波长265 nm.结果:青藤碱透皮贴剂的平均回收率为98.97％,RSD 1.90％(n=6);暂定6,24,72 h的累积释放率分别为9.6％～14.4％,30.4％ ～45.6％,45.2％～67.8％.结论:建立的含量及释放度的测定方法简便、重复性好,可用于该产品的质量控制.     

促渗剂对阿司匹林经皮渗透的研究初探

阿司匹林是小分子药物,有一定的脂溶性和水溶性,为强效的分子型药物,非常适合被制备成经皮给药制剂,为此我们进行了阿司匹林经皮给药初探.本实验采用大鼠离体皮肤进行透皮吸收实验,研究不同促渗剂(包括月桂氮( )酮、丙二醇、薄荷脑等以及其混合促渗剂)对阿司匹林皮肤渗透作用的影响.     

白芥子与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响

目的：研究白芥子各种成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法：采用改良Franz扩散池,以离体大鼠背部皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法（HPLC）测定盐酸小檗碱的经皮渗透量,分别考察白芥子各类成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外渗透的影响。结果：白芥子挥发油和不同促渗剂均能促进盐酸小檗碱经皮吸收,其作用强弱顺序依次为5％薄荷油〉5％氮酮〉0．5％白芥予挥发油〉3％冰片。结论白芥子挥发油能促进盐酸小檗碱经皮吸收,且浓度以0．5％为最佳。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响

目的:建立跌打活血涂膜剂体外经皮渗透检测方法,考察促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响。方法:以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验,采用紫外分光光度法测定和计算药物的累积渗透百分率(Q),筛选促进剂。结果:在几种典型促渗剂中,对涂膜剂的促渗作用依次为月桂氮卓酮、丙二醇、油酸。月桂氮卓酮阻碍涂膜剂中作用的最佳浓度为体积分数的2%。结论:采用紫外分光光度法检测涂膜剂的累计渗透百分率,无需分离成分。跌打活血涂膜剂中选择体积分数为2%的月桂氮卓酮为促进剂,可使涂膜剂的渗透率提高。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.     

透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展

自1997年东莨菪碱贴片问世以来，透皮绐药表现出极大的潜力，并引起越来越多的关注。经皮给药系统（transdermal delivery system，TDS）是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂，是无创伤性给药的新途径。它具有以F特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高患者的依从性；随时终止给药。因此，它越来越引起药学工作者的关注，对它的研究也取得了很大的成就。近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外，还叮以治疗较深部的感染性疾患。外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染，其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。因此，中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂（Penetration enhancers，PE）研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透行为的影响。方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察。分别在涂膜剂中加入单一及复合促渗剂1%Borneol,3%Borneol,8%Borneol,1%Azone,3%Azone,5%Azone,3%1,2-Propanediol,5%1,2-Propanediol,10%1,2-Propanediol,1%Azone+8%Borneol,3%Azone+8%Borneol,5%Azone+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone和10%1,2-Propanediol+8%Borneol+5%Azone,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量及增渗倍数。结果:在涂膜剂处方中加入混合促渗剂后,药物累积透过量和增渗倍数明显增加,并高于相应单用促渗剂,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone促渗剂累积透过量和增渗倍数最高。结论:一定量的促渗剂可使涂膜剂中药物穿透角质层进入真皮层,混合使用促渗剂促透效果明显高于单一使用。     

透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的：考察了三种透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴给药体外释药的影响,为脐中穴经皮给药新制剂适宜性提供参考。方法：制备不同浓度透皮吸收促进剂的水溶性基质制剂,选择小鼠腹部皮肤,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,用高效液相色谱法测定接收液中指标成分芍药苷的含量。结果：透皮促进剂氮酮组对甘油明胶贴剂有显著的促透作用,水溶性氮酮3%时促透效果最好;二甲基亚砜促透作用不明显。结论：经皮吸收量与时间呈正相关性;透皮促进剂氮酮组与空白组比较,透过量均有显著性差异（P〈0.05）;其中水溶性氮酮组高于相应的脂溶性氮酮组。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

新灰色关联分析法对促透剂的促透效果的综合评价

目的运用新灰色关联分析法,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以烟酰胺为模型药物,以氮酮、薄荷醇、樟脑为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收试验,计算渗透系数、稳态流量、增渗倍数、滞后时间,运用新灰色关联分析法对促透效果进行综合评价。结果对烟酰胺的促透作用,2%氮酮的促透效果最好,3%薄荷醇和3%樟脑次之,而1%薄荷醇和1%樟脑的促透效果最差。结论新灰色关联分析法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

不同实验皮肤对青藤碱透过行为的影响

目的:研究青藤碱透过不同实验皮肤的行为。方法:以改进型Franz扩散池为透皮吸收研究实验装置,pH6.8磷酸缓冲液为接收液,采用HPLC法测定试液中青藤碱透过不同实验皮肤的含量。结果:裸鼠的透皮速率常数与人皮较为接近,且重复性较好,其中贮存时间为0、3、7d的裸鼠皮肤的释药速率方程分别为Q=40.34t~(1/2) 19.6、Q=38.01t~(1/2) 25.3、Q=41.55t~(1/2) 24.7。结论:青藤碱透皮吸收研究宜选择裸鼠皮肤,且裸鼠皮肤在-20℃冰箱内贮存7天,对青藤碱的透皮吸收行为不会有明显影响。     

复方感冒透皮贴剂主要药效学实验研究

目的:考察复方感冒透皮贴剂的药效作用。方法:通过小鼠热板法和醋酸扭体法观察复方感冒透皮贴剂的镇痛作用;通过大鼠酵母致热实验观察其解热作用;通过小鼠腹腔注射醋酸所致毛细血管通透性观察其抗炎作用。结果:复方感冒透皮贴剂能明显抑制热板和醋酸所致的小鼠疼痛,减少小鼠疼痛反应和扭体次数;能明显抑制干酵母所致大鼠体温升高;能明显的抑制醋酸所致毛细血管通透性的增加。结论:本实验所用复方感冒透皮贴剂具有较好的镇痛、解热和抗炎功效。     

复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性评价研究

目的:考察复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性。方法:通过对健康豚鼠皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及皮肤过敏性试验,观察复方感冒透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和敏感性。结果:复方感冒透皮贴剂对豚鼠完整皮肤和破损皮肤均无急性毒性、刺激性和致敏性。结论:本实验所用复方感冒透皮贴剂经皮肤给药安全。