中药黄独的化学成分

目的对从中药黄独 (DioscoreabulbiferaL .)乙醇 (w =0 75 )提取物的乙酸乙酯萃取部分分离得到 5个化合物进行结构鉴定。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱法进行分离 ,利用理化性质和谱学分析 ,鉴定分离得到的化合物结构。结果从中分得的 5个化合物其结构鉴定为 3,5 ,3′ 三甲氧基槲皮素 ( 3,5 ,3′ trimethoxyquercetin ,Ⅰ )、山奈酚 3 O β D 吡喃半乳糖苷 (kaempferol 3 O β D galactopyranoside ,Ⅱ )、香草酸 (vanillicacid ,Ⅲ )、异香草酸 (isovanillicacid ,Ⅳ )及 ( + )表儿茶素( ( + )epicatechin ,Ⅴ )。结论化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从薯蓣属植物中分得的已知化合物 ,Ⅲ、Ⅳ为首次从黄独中分离得到的已知化合物     

黄独的化学成分

目的研究中药黄独(Dioscorea bulbifera L.)乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离,利用理化性质和1H-NMR13C-NMR等谱学技术,对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从中分离得到6个化合物,其结构鉴定为(+)儿茶素(catechin,1)、3,5-二甲氧基山柰酚(3,5-dimethoxykaempferol,2)、山核桃素(caryatin,3)、山柰酚(kaempferol,4)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-β-D-galactopyranoside,5)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside,6)。结论化合物4、6为首次从薯蓣属植物中分离得到的已知化合物。     

中药黄独的化学成分研究

薯蓣属植物中药黄独 (DioscoreabulbiferaL .)的 75 %乙醇提取物经系统溶剂萃取后 ,从乙酸乙酯萃取部分分离得到 5个化合物 ,根据理化性质和谱学分析鉴定为 β 谷甾醇 (β sitosterol,Ⅰ ) ,黄独素B(diosbulbin B ,Ⅱ ) ,7,3′ ,4′ 三羟基 3 ,5二甲氧基黄酮 (caryatin ,Ⅲ ) ,7,4′ 二羟基 3 ,5 二甲氧基黄酮 (7,4′ dihydroxy 3 ,5 dimethoxyflavone ,Ⅳ ) ,5 ,7,3′ ,4′ 四羟基黄烷 3 醇 (5 ,7,3′ ,4′ tetrahy droxyflavan 3 ol,Ⅴ )。其中 (Ⅲ )、(Ⅳ )为首次从该属植物中分离得到的已知化合物     

黄独和鬼灯檠不能混为一谈

江苏省泰兴市皮肤病防治院读者王兴门来信认为,《中国药业》2000年第九卷第7期上刊发的《黄药子的研究进展》一文,作者在引用文献时错将黄药子(鬼灯檠)的药理作用与黄药子(黄独)混为一谈,其实虎耳草科植物鬼灯檠和薯蓣科植物黄独本是科属不同的同名异物,其药理作用不能张冠李戴,该文的文献错引客观上给读者造成了误导,应予纠正。学术争鸣理应提倡,学术问题上出现不同意见亦很正常。我刊赞赏王兴门读者对学术问题严肃认真的科学态度,并感谢他对本刊的关心、支持和帮助。我刊已将王兴门同志的意见转告《黄药子的研究进展》一文的作者,请他们认…     

生食黄独零余子致肝损伤

1例34岁女性患者为治疗鼻炎自行间断生食黄独零余子7或8个,间隔1年后再次生食黄独零余子1个,4 d后患者出现恶心及皮肤、巩膜黄染。实验室检查：丙氨酸转氨酶（ALT）732 U/L,天冬氨酸转氨酶（AST）597 U/L,γ-谷氨酰转移酶（γ-GT）204 U/L,碱性磷酸酶（ALP）202 U/L,总胆红素（TBil...     

黄独抗炎作用的实验研究

对黄独甲醇总提取物进行了抗炎作用的初步实验研究，发现其对二甲苯所致的小鼠耳部炎症，蛋清和角叉菜胶所致的大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用，且抗炎效果存在着一定的量效关系，与对照组比较均有极显著性差异。     

中药黄独抗肿瘤成分及生物活性研究

目的:通过对黄独抗肿瘤有效成分的提取分离,提高其抗癌效果,减少毒副作用;方法:采用不同极性的有机溶剂进行化学提取,选择动物整体实验肿瘤模型和离体人的肿瘤细胞株为筛选对象;结果:用极性较小的有机溶剂提取的黄独成分其抗肿瘤活性最高;结论:为临床开发低毒高效的抗肿瘤新药提供理论依据.     

黄甘草化学成分的研究

本文首次报道自豆科甘草属黄甘草Glycyrrhiza eurycarpa P.C.Li(G.Korshinskyi non Grig.)根及根茎中分得四个黄酮甙,根据理化性质及光谱数据(IR,UV,MS,¹HNMR,¹³CNMR及CD),化合物Ⅰ的结构推定为芒柄花素-7-O-[D-β-D-呋喃芹糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖甙(formononetin-7-O-[D-apio-β-D-furanosyl(1→2)]-β-D-glucopyranosidc),为一新天然产物,命名为黄甘草甙(glycyrosidc,Ⅰ)。化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ分别鉴定为甘草甙(liquiritin,Ⅱ)、异甘草甙(isoliquiritin,Ⅲ)和夏佛托甙(schaftoside,Ⅳ)。     

中药黄蜀葵花化学成分的分离与鉴定(Ⅰ)

目的研究中药黄蜀葵(Abelmoschus manihot(L.)Medic.)花的化学成分,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用反复硅胶柱色谱、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与波谱数据鉴定了化合物的结构。结果分离得到7个以杨梅素为母核的黄酮类化合物,分别鉴定为杨梅素(myricetin,1)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(myricetin-3-O-β-D-glucopyranoside,2)、cannabiscitrin(3)、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷(myricetin-O-β-D-galactopyranoside,4)、杨梅素-3-O-芸香糖苷(myricetin-3-O-rutinose,5)、杨梅素-3-O-刺槐糖苷(myricetin-3-O-robinoside,6)、myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(7)。结论化合物4～7为秋葵属植物中首次分离得到。     

大鼠灌胃黄独素B单体和黄药子醇提物后黄独素B的药动学和组织分布比较

目的研究黄独素B(DIOB)在大鼠体内的血浆药动学和组织分布特征,并比较DIOB单体和黄药子醇提物(EEDB)给药后DIOB血浆和组织暴露以及消除的差异。方法建立并验证了定量分析血浆和组织样品DIOB的液相-串联质谱法(LC-MS/MS)。SD大鼠ig给予DIOB 1.3 mg·kg~(-1)和EEDB 1.0 g·kg~(-1),不同时间点采样,测定血浆和组织样品中的DIOB浓度。快速平衡透析法测定DIOB在血浆和组织的蛋白结合率。采用Win Nonlin 6.4软件拟合并获得药动学参数。结果大鼠给予DIOB单体和EEDB后,血浆DIOB的峰浓度(c_(max))和达峰时间(t_(max))分别为312±67和(131±84)μg·L~(-1)(P<0.01)以及0.12±0.07和(0.23±0.17)h;消除半衰期(t1/2)分别为1.17±0.28和(2.34±0.83)h(P<0.05)。组织分布研究结果表明,DIOB在肺的分布浓度最高,其次是肝和肾。DIOB单体组DIOB在肺、肝和肾组织的AUC(0-24 h)分别为4527.0±557.7,183.0±51.1和(64.4±22.4)ng·h·g~(-1),EEDB组分别为6507.9±424.3(P<0.01),467.5±202.7(P<0.05)和(238.6±70.0)ng·h·g~(-1)(P<0.01)。DIOB的血浆、肝和肺组织的蛋白结合率为38.7%~43.6%,61.3%~66.9%和61.4%~64.7%。DIOB肺/血浆游离浓度AUC比值>48。结论 DIOB以单体和EEDB 2种形式给药后,大鼠血浆动力学和组织分布存在一定的差异。DIOB在肺组织的分布具有较强的靶向性。在黄药子和DIOB的药效学和毒理学研究中应关注上述特征和差异。     

HPLC法测定黄药子中黄独乙素的含量

目的建立测定中药黄药子中黄独乙素含量的高效液相色谱方法。方法甲醇提取药材,氯仿萃取,高效液相色谱法测定,采用Symmetry C18(150 mm×3.9mm,5μm),以甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.08)为流动相,流速0.8ml.min-1,检测波长为215nm。结果黄独乙素溶液在4.92～396.00mg.L-1时与其吸收值呈良好线性关系(r=0.9998),平均加样回收率99.80%,RSD=0.57%。结论本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,适用于黄药子中黄独乙素的含量测定。     

黄药子对小鼠毒性的实验研究

目的：探讨黄药子对肝肾功能的影响及其病理改变。方法：确定小鼠对黄药子的最大耐受剂量（MTD）;并按1／4MTD、1／8MTD连续给药15,30,60d观察其生化指标变化及病理改变。结果：黄药子1／4MTD组、1／8MTD组小鼠ALT、肝脏指数等指标较对照组异常增高,与给药剂量和时间呈现一定的相关性,停药后给药组小鼠的肝脏指数和生化指标及病理改变均有不同程度的缓解。病理变化可见肝细胞混浊肿胀、坏死、炎细胞浸润等组织学改变。结论：黄药子主要损伤小鼠的肝脏和肾脏。其对肝脏的影响包括对肝脏细胞的直接损伤和破坏肝细胞代谢途径所导致的肝结构损害;对肾脏的损害主要是对肾小球和肾小管的直接细胞毒性和严重实质性肝损伤所导致的急性肾小管损伤。     

五味子影响黄药子肝肾毒性的实验观察

目的观察五味子与黄药子合用时,对黄药子所致生化及肝肾病理改变的缓解作用。方法对比黄药子组、拮抗组小鼠在给药60d后观察肝脏生化指标、病理。结果拮抗各剂量组对相应剂量黄药子所致的ALT升高及病理改变有明显的缓解和抑制作用。     

基于胆汁酸代谢网络分析中药黄药子的肝毒性

 本文采用超高效液相色谱质谱联用 (UPLC-MS) 胆汁酸代谢网络分析方法评价黄药子乙醇提取物 (ethanol extraction, ET) 和单体化合物黄独素B (diosbulbin B, DB) 致小鼠的肝毒性。通过小鼠毒性实验, ET和DB给药组小鼠都可见明显的肝脏毒性。血清胆汁酸含量测定结果经主成分分析后, 空白组和给药组区分明显, ET和DB给药组矢量方向一致, 但两者之间也有一定距离, 提示DB是黄药子致肝毒性的主要毒性成分之一。经偏最小二乘法-判别分析后, 结果表明牛磺酸结合型胆汁酸对表征ET和DB致小鼠肝毒性具有重要的贡献, 且以牛磺酸结合型为主的胆汁酸与ALT和AST具有很好的相关性, 因此以牛磺酸结合型为主的胆汁酸可作为评价黄药子致小鼠肝毒性的生物标识物。本研究为进一步深入评价黄药子致肝毒性及致毒机制研究奠定了基础。     

Dioscorea bulbifera L. delays the excretion of doxorubicin and aggravates doxorubicin-induced cardiotoxicity and nephrotoxicity by inhibiting the expression of P-glycoprotein in mice liver and kidney

1. We aimed to investigate the drug–drug interaction (DDI) between doxorubicin (DOX) and Dioscorea bulbifera L. (DB) solution in mice, and to explore the effect of P-glycoprotein (P-gp) on this type of DDI.

2. The toxicity of DOX in the liver, kidneys, and heart was assessed with alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), creatinine (Cr), urea nitrogen (BUN), creatine kinase MB (CK-MB), creatine kinase (CK) and histopathology. High-performance liquid chromatography tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS) was used to determine the concentrations of DOX in the serum, liver, kidneys and heart. Immunohistochemistry and western blots were used to determine the expression levels of P-gp in these tissues.

3. Our results demonstrated that, after co-administration of DOX and DB, survival was significantly decreased compared with either administration of DOX or DB alone, or water. Co-administration of DOX and DB induced elevated levels of toxicity in the heart and kidneys, but not the liver, compared with DOX alone.

4. We conclude that concurrent treatment with DOX and DB results in increased levels of toxicity due to the accumulation of DOX in the body. Delayed excretion of DOX is associated with inhibition of P-gp in liver and kidneys.

     

黄药子及黄药子配伍当归对大鼠肝组织grp78和bad基因表达的影响

目的：研究单用黄药子及黄药子配伍当归对大鼠肝组织grp78和bad基因表达的影响,探讨黄药子引起肝损伤以及配伍当归后其损伤减轻的机制。方法：30只清洁级SD雄性大鼠随机分为黄药子组、黄药子配伍当归组和对照组,每组10只。上述3组大鼠分别给予黄药子提取物混悬液（1mL相当于黄药子0.067g）、黄药子和当归提取物混悬液（1mL相当于黄药子0.067g,当归0.133g）及0.5%羧甲基纤维素钠（CMC）溶液各2mL,灌胃,2次/d,持续14d。末次给药24h后采用实时定量聚合酶链式反应（实时定量PCR）的方法测定各组大鼠肝脏grp78和bad基因的表达。结果：3组大鼠肝脏grp78和bad基因表达通过看家基因gapdh校正后的结果如下：黄药子组grp78和bad基因的2^-△△Ct分别为339.9和256.2,黄药子配伍当归组分别为17.0和9.9,对照组均为1.0。与对照组比较,黄药子组grp78和bad基因表达明显上调,差异有统计学意义（P〈0.01）;而与黄药子组比较黄药子配伍当归组基因表达有显著的下调趋势,差异有统计学意义（P〈0.01）。结论：黄药子可上调大鼠肝脏grp78和bad基因的表达,这可能是黄药子引起肝损伤的机制;当归对黄药子致大鼠肝脏grp78和bad基因表达上调的拮抗作用可能是其减轻黄药子所致肝损害的机制之一。