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包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)的化学研究——Ⅱ.新缩瞳药——包公藤甲素的结构 总被引:4,自引:0,他引:4
本文报道草药包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中新缩瞳有效成分包公藤甲素C_9H_(15)O_3N的结构研究。通过甲素及其衍生物的化学反应、~1H和~(13)CNMK、MS测定,证实甲素具有去甲莨菪烷的母核并连有6β-乙酰氧基。通过对N-甲基化甲素乙酰化物~1H NMR双照射去偶测定,确定羟基位于2β。最后推断甲素的结构应为2β-羟基-6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,并经高分辨MS加以验证。结合[α]的测得,天然甲素为左旋体。 相似文献
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包公藤甲素类似物的合成 总被引:6,自引:0,他引:6
包公藤甲素(简称包甲素)系从包公藤茎中分离的一个新生物碱,其结构为2β-羟基-6β-乙酰氧基-N-去甲托品烷(1),为一强效M-胆碱受体激动剂,已用于青光眼治疗。项中等已报道了不同的合成方法,合成品为外消旋体,合成步骤长、收率很低。 相似文献
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手性包公藤甲素类似物的制备及其生物活性 总被引:5,自引:0,他引:5
用化学拆分技术制备了8个手性包公藤甲素类似物,经兔眼缩瞳或扩瞳试验表明,其中(-)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷有拟胆碱作用,(+)-3α-苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷和(+)-3α-对氯苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷有抗胆碱作用。 相似文献
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6β-乙酰氧基去甲托烷(6β-acetoxynortropane,6β-AN)是一种新型M2受体激动剂,兔10ug·kg-1iv,犬2,5,20ug·kg-1iv均导致呼吸频率、潮气量、每分通气量明显减少(P<0.05或0.01),呈剂量依赖关系。pO2降低,pCO2升高。较小剂量给兔0.5,1.0,2.0,4.0ug·kg-1iva和犬0.25,0.5,1.0ug·kg-1iva亦产生与静脉给药相似的呼吸抑制效应。AF-DX116能拮抗6β-AN的呼吸抑制作用,PZ则与6β-AN产生协同作用。表明6β-AN有呼吸抑制作用,并可能与其激动呼吸中枢M2受体有关。 相似文献
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湖北贝母属植物化学成分的研究*——ⅩⅢ湖贝甙的分离与结构解析 总被引:1,自引:0,他引:1
从湖北贝母Fritillaria hupehensis Hsiao et K.C.Hsia经干燥的鳞茎中分离出Ⅰ~Ⅳ4个生物碱,经理化常数测定和波谱分析,并与标准品对照,鉴定碱Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ分别为浙贝甲素(veimine)、浙贝乙素(Peiminine)和鄂贝新(ebeiensine),其中鄂贝新咱湖北贝母中首次得到.碱Ⅳ是一种微量生物碱甙,C33H53NO8,mp206~208℃,定名为湖贝甙(hupehemonoside),经IR,MS,1HNMR和13CNMR解析,推定其结构为5α,14α,17β,22β-cevanine-20β-hydroxyl-6-oxo-3β-O-β-D-glucoside。 相似文献
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液相色谱-质谱联用法测定犬血浆中盐酸关附甲素的血药浓度及其药代动力学 总被引:8,自引:0,他引:8
目的建立用于测定盐酸关附甲素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并探讨关附甲素在犬体内的药代动力学。方法犬6只iv盐酸关附甲素7.56 mg·kg-1后采集一系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P87软件拟合求算药代动力学参数。结果盐酸关附甲素浓度0.42~21.2 μg·mL-1线性关系良好(γ=0.9994)。绝对回收率高于80%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求。6只犬iv盐酸关附甲素7.56 mg·kg-1后的血药浓度-时间曲线符合开放三室模型,其快分布相、慢分布相和末端消除相的半衰期(t1/2π,t1/2α和t1/2β)分别为0.07,1.5和13.5 h。曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(Vc)和血浆清除率(CLs)分别为61.43 μg·h·mL-1,0.37 L·kg-1和0.14 L·kg-1·h-1。结论建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于盐酸关附甲素的体内定量分析。 相似文献
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细花雪胆中的新成分——新葫芦素 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报告从细花雪胆(Hemsleya graciliflora(Harms)cogn)地下茎中分离鉴定了五个化合物Ⅰa,Ⅰb,Ⅱa,Ⅱb和Ⅲ。经UV,IR,1HNMR,MS分析及催化氢化证明Ia是一个新葫芦素:19-失碳,9β-甲基,10 α-H,2β,3α,16α,20,25-五羟基,△5,23-羊毛甾二烯,11,22-双酮,25-乙酸酯即葫芦素F-25-乙酸酯(cucurbitacin F-25-acetate)。Ib是雪胆甲素(23,24-dihydrocucurbitacin F-25-acetate)。Ⅱa是葫芦素F(cucurbitacin F)。Ⅱb是雪胆乙素(23,24-dihydro-cucurbitacin F)。Ⅲ是齐墩果酸-28-O-β-D吡喃葡萄糖甙(C28-glucoside of oleanoIic acid)。 相似文献
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白杨素衍生物的合成和晶体结构及与DNA的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
以白杨素为先导化合物经羟甲基化反应合成中间体5,7-二羟基-6,8-二羟甲基黄酮(1),进而合成了5,7-二羟基-6,8-二(甲氧基甲基)黄酮(2),5,7-二羟基-6,8-二(乙氧基甲基)黄酮(3),5,7-二羟基-6,8-二(丁氧基甲基)黄酮(4),5,7-二羟基-6,8-二(戊氧基甲基)黄酮(5)和5-羟基-7-甲氧基-6,8-二(乙氧基甲基)黄酮(6);采用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对1~6进行了表征,同时用X-射线单晶衍射法对6进行了晶体结构测定。利用荧光法分别对1~4与CT-DNA的作用进行了研究,根据Stern-Volmer方程,它们对EB-DNA体系的荧光猝灭常数分别为kq1=9.71×103 L·mol-1,kq2=2.25×104L·mol-1,kq3=1.03×104L·mol-1和kq4=7.96×103 L·mol-1。1~4与白杨素相比,对DNA更具亲和力,为开发更有效的黄酮类化合物提供了实验依据。 相似文献
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中药商陆有效成分的研究——Ⅱ.商陆皂甙戊、己的分离与鉴定 总被引:2,自引:0,他引:2
从商陆科(Phytolaccaceae)植物商陆(Phytolacca esculenta Van Houtte)中分离得到四种结晶,根据化学性质和光谱(UV,IR、NMR,13CNMR和MS)分析,确定结晶Ⅰ为2-羟基商陆酸(2-hydroxyl esculentic acid),结晶Ⅱ为3-O-β-D-吡喃木糖-2-羟基商陆酸,称为商陆皂甙戊,结晶Ⅲ为3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-β-D-吡喃木糖)1→4-2-羟基商陆酸,称为商陆皂甙己;结晶Ⅳ的结构正在鉴定中。2-羟基商陆酸有抗炎作用。商陆皂甙戊在本植物中系首次分得,商陆皂甙己为新化合物。 相似文献
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驱蛔药川楝皮及苦楝皮中异川楝素的分子结构 总被引:2,自引:0,他引:2
从四川川楝和广西苦楝树皮中分到一个新化合物,分子式C30H38O11,是川楝素同分异构体,名异川楝素。经化学和光谱等测定结构为(2)式,即1α,7α-二羟基-3α,12α-二乙酰氧基-11,15双酮基-19,28半缩醛基-17α-(3)-呋喃三萜。 相似文献
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桉叶苷的分离和结构 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 研究垂枝赤桉Eucalyptus camaldulensis var. pendula Blak. et Jacobs叶的化学成分。方法 采用各种色谱技术进行分离纯化,用IR, MS, 1HNMR, 13CNMR(DEPT), 1H-1H COSY, 13C-1H COSY, COLOC和X-射线单晶衍射鉴定化合物。结果 分离得到了5个化合物:三十烷醇(I),β-谷甾醇(II),对羟基苯甲酸(III), 胡萝卜苷(IV), 5,7-二羟基-2-甲基-苯骈吡喃酮-7-O-β-D-{6-O-[4R-(1-甲基-1-羟基)-乙基环己-1-烯]-甲酰基}-吡喃葡糖(V)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分得,V为一个新化合物,命名为桉叶苷(camaldulenside)。 相似文献
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几种国产药用紫草中萘醌色素的分析 总被引:15,自引:0,他引:15
从新疆软紫草石油醚提取物中分离出六个化合物。根据其理化常数、光谱数据(MS,IR,1HNMR)鉴定为去氧紫草素(deoxyshikonin),β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(β,β-dimethylacryalkannin),乙酰紫草素(acetylshikonin),β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁(β-acetoxyisovalerylalkannin),紫草素(shikonin),β-羟基异戊酰阿卡宁(β-hydroxyisovalerylalkannin)。用高效薄层层析扫描方法,分析了我国不同种类、不同产地的紫草根,均含萘醌类色素,但种间含量差异甚大。 相似文献
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目的用HPLC/MS法研究左旋黄皮酰胺[(-)-clau]及其代谢物6-羟基-黄皮酰胺(6-OH-clau)在Beagle犬血浆中的药代动力学过程。方法Beagle犬灌胃左旋黄皮酰胺30 mg·kg-1,采集静脉血样,血浆经乙酸乙酯萃取分离后,用HPLC/MS选择性正离子检测内标(格列吡嗪,[M+H]+,m/z 446)法测定左旋黄皮酰胺([M+H]+,m/z 298)及6-羟基-黄皮酰胺([M+H-H2O]+,m/z 296)的浓度,以甲醇-水-冰醋酸(60∶40∶0.8)为流动相,流速1.0 mL·min-1。用3P97软件计算药代动力学参数。结果左旋黄皮酰胺和6-羟基-黄皮酰胺分别在1.0~200 ng·mL-1和0.2~40.0 ng·mL-1线性关系良好(r>0.999),萃取回收率均大于85%。原药及其代谢物的体内过程均符合二室模型;左旋黄皮酰胺及6-羟基-黄皮酰胺的Cmax分别为(21±10) ng·mL-1和(3.9±2.2) ng·mL-1;Tmax分别为(0.8±0.5) h和(1.3±0.5) h;T1/2α分别为(0.9±0.6) h和(1.4±0.6) h;T1/2β分别为(19±23) h和(13±12) h;AUC0-24 h分别为(69±14) h·ng·mL-1和(12±7) h·ng·mL-1。结论Beagle犬灌胃左旋黄皮酰胺后迅速吸收,血药浓度一相消除很快,但末端消除较慢;其代谢物6-羟基-黄皮酰胺血药浓度经时过程与左旋黄皮酰胺相似,但血药浓度相对较小。 相似文献
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知母中的两种新呋甾皂苷 总被引:5,自引:0,他引:5
目的研究知母根茎的化学成分。方法采用水煎提取、大孔吸附树脂SP825柱色谱、反相C18柱色谱等进行分离,并通过化学手段和光谱分析(FAB-MS,1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY)鉴定其化学结构。结果从知母根茎中分离得到6种甾体皂苷,分别鉴定为:(25S)-26-O-β-D-吡喃葡糖基-22-羟基-5β-呋甾-2β,3β,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(知母皂苷N,1),知母皂苷El(2),(25S)-26-O-β-D-吡喃葡糖基-22-甲氧基-5β-呋甾-2β,3β,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(知母皂苷O,3),知母皂苷E2(4),(25R)-26-O-β-D-吡喃葡糖基-22-羟基-5α-呋甾-2α,3β,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(purpureagitosid,5),marcogenin-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-galactopyranoside (6)。结论化合物1和3为新化合物,命名为知母皂苷N和知母皂苷O,化合物5为首次从知母中分离得到。 相似文献