乙酰水杨酸－聚－α，β－DL－（3－羟丙基）－天冬酰胺共价复合体中乙酰水杨酸含量测定

作者采用比色测定法，建立了一种测定乙酰水杨酸－聚－α，β－ＤＬ－（３－羟丙基）－天冬酰胺（ＡＳＡ－ＰＨＰＡ）共价复合体中的乙酰水杨酸（ＡＳＡ）含量的方法。该法先将ＡＳＡ－ＰＨＰＡ经０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ水解生成水杨酸（ＳＡ）后，在ｐＨ２．５～３．５的缓冲溶液中，用ＦｅＣｌ３与ＳＡ生成络合物，检测波长为５２５ｎｍ，并进行比色测定，其线性范围在２～８０μｇ／ｍｌ，加样回收率为１００．１０±０．４４％，方法简便可行。     

聚（α，β—N—2—二羟乙基—DL—天冬酰胺）及其共价复合物的制备及体外缓释性能研究

目的：制备一种新型聚天冬酰胺衍生物聚（α,β-N-2-二羟乙基－DL－天冬酰胺）（PDHEA）。方法：采用GPC,FTIR,DSC等方法对该材料进行了表征,研究了反应条件对分子量的影响,并对影响其降解的因素进行了探讨。用两种方法将乙酰水杨酸键合到PDHEA上,研究了不同分子量对复合体载药率及药物缓释性能的影响。结果：该复合体释药速率稳定,通过调节PDHEA分子量可调节药物的释放速率。     

高分子载体α,β—聚（羟烷基）—DL—天冬酰胺的合成及分子量测定

以ＤＬ－天冬氨酸为单体，聚合成ＤＬ－天冬酸胺，接入不同悬臂氨基乙醇，氨基内醇，氨基丁醇，得到α，β－聚（羟烷基）－ＤＬ－天冬酰胺，分别是α，β－聚（２－羟乙基）－ＤＬ－大冬酰胺（ＰＨＥＡ），α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＰＨＰＡ），α，β－聚（４－羟丁基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＰＨＢＡ）。用红外光谱表征了高分子载体，比较了不同投料比对反应的影响；测定了高分子载体的比浓粘度，建立了ＰＨＰＡ的Ｍａｒｋ—Ｈｏｕｗｉｎｋ方程。     

聚—（羟丙基、丙基）—天冬酰胺材料体外酶解及植入小鼠体内的观察

目的：观察4种不同摩尔比的聚－（羟丙基、丙基）－天冬酰胺材料在体外酶解和植入小鼠体内后的变化。方法;用木瓜蛋白酶和胰酶对材料作了体外酶解试验,用凝胶色谱法对降解物碎片作了测定;用光镜、扫描电镜、透射电镜等对材料在埋植部位、肝、肾组织内的降解碎片进行观察;对材料植入小鼠体内后的生化指标（血红蛋白、白细胞、谷丙转氨酶、肌酐作了测定。结果：聚－（羟丙基、丙基）－天冬酰胺材料在体外能被逐步酶解。在植入小鼠体内的5周内,在埋植部位、肝、肾组织内能观察到材料的碎片。结论：聚－（羟丙基、丙基）－天冬酰胺材料能在体内、外逐步降解,植入小鼠体内后对动物的血象、肝、肾功能无明显的影响,具有生物相容性。     

反向高效毛细管电泳法测定乙酰水杨酸制剂含量

以十六烷基三甲基溴化铵为电渗流改向剂,建立了适合乙酰水杨酸制剂优化分离与定量分析的反向高效毛细管电泳法。电泳分离条件：熔融石英毛细管４０ｃｍ×５０μｍ,ｕｎｃｏａｔｅｄ（河北永年）,缓冲液组成为０．０５ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐溶液（ｐＨ５．０）,含０．５ｍｍｏｌ／Ｌ电渗流改向剂和５．０ｍｍｏｌ／Ｌβ－环糊精,运行电压１１ｋＶ（－）→（＋）,柱上检测ＵＶ２１０ｎｍ,０．０２ａｕｆｓ。以磺基水杨酸为内标,测得乙酰水杨酸浓度在０．０５～０．２５ｍｇ／ｍｌ范围内与样品峰面积比的线性关系良好,相关系数ｒ＝０．９９９４,平均回收率为９７．２２％,日内ＲＳＤ低于０．９６％,日间ＲＳＤ低于２．６％。     

酶法拆分DL—β—乙酰硫基α—甲基丙酸

研究了胰酶和脂肪酶对ＤＬ－加成酸的拆分效果和各种影响因素,结果表明,脂肪酶Ⅰ的拆分效果优于胰酶和脂及酶Ⅱ。脂脑酶Ⅰ酶促反应的最优条件为：底物４．０ｇ,酶用量１．５ｇ,反应时间１２ｈ,反应体系ｐＨ７．０。拆分结果得到Ｄ－加成酸。     

α、β-聚(3-羟丙基)-DL-天冬酰胺分子量的测定及[η]-M关系式的建立

本实验合成了一系列不同分子量的α、β-聚(3-羟两基)-DL-天冬酰胺(PHPA),用特性粘度法测定了这些高聚物的特性粘滞系数[η],用端基滴定法测定了该高聚物的数均分子量Mn,经计算得到相应的指数K、α,并建立了PHPA的Mark-Houwink方程。该方程为[η]=5.53×10 ~3M~(0.78)(r=0.9993)。     

各型肝病患者外周血转化生长因子α（TNF—α）含量测定

目的：探讨各型肝病患者外周血TNF-α水平及其临床意义。方法：取130例肝病患者（包括急性黄疸型肝炎20例,轻型慢性乙型肝炎29例,慢性重型肝炎22例,肝炎肝硬化32例及原发性肝癌27例）入院时血清（－30℃下保存）以RIA法作TNF-α检测。结果：急性黄疸型肝炎为17．61&;#177;7.90pg/ml,轻型慢性乙型肝炎为12．66&;#177;4.43/ml,慢性重型肝炎为10.754.80pg/ml,肝炎肝硬化为11.45&;#177;7.07pg/ml原发性肝癌为19.42&;#177;19.12pg/ml。均明显高于对照组6.48&;#177;2.15pg/ml。而原发性肝癌组明显高于肝炎肝硬化组。急性黄疸肝炎组明显高于慢性乙型肝炎组;原当性肝癌与急性黄疸型肝炎两组间无显著性差异。慢性乙型肝炎,肝炎肝硬化及慢性重型肝炎三组间比较无显著性差异。结论：血清TNF-α在肝细胞急性炎症过程及肝细胞癌的形成中明显表达,并在 肝硬化向原发化性肝癌转化的过程中,TNF-α有可能成为临床监测指标之一。     

栝楼化学成分的研究及其α—菠菜甾醇的含量测定（I）

目的：研究栝楼了Trichosanthes kirilowii Maxim。的化学成分并建立栝楼中α－菠菜甾醇的含量测定方法。方法：采用反复硅胶柱层析分离纯化，通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。采用双波长薄层扫描法研究栝楼中α－菠菜甾醇的含量测定方法。结果：从栝楼中分离得到12个化合物，已鉴定其中10个化合物：正三十四烷酸（tetratriacontanoic acid,I),2-甲基－3，5－二羟基四氢吡喃－4－酮（5－oxymaltol,Ⅱ），α－菠菜甾醇－β-D-葡萄糖苷（β-D-glucopyranosyl-α-spinasterol,Ⅲ），葡萄糖（glucose,Ⅳ），富马酸（fumaric acid,V)，琥珀酸（succinic acid,Ⅵ），尿嘧啶（uracil,Ⅶ），正三十四烷（tetratriacontane,Ⅸ），α－菠菜甾醇（α-spinasterol,X),栝楼仁二醇（karounidiol,Ⅺ）。化合物Ⅷ和Ⅶ正在鉴定中。测定栝楼中α－菠菜甾醇的含量为0．0171％。结论：化合物I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ均首次从该植物中分离得到。而且该含量测定方法灵敏性高，稳定性和重现性较好，可作为栝楼生药的检测方法。     

（E）—1—二苯甲基—4—[3—（3,4—二羟苯基）—2—丙烯基]哌嗪（Ⅰ）的 …

为了研究心血管类药物的构效关系，用二苯甲基哌嗪和咖啡酸为原料，经缩合，还原等反应制得标题物；并通过黄嘌呤黄／黄嘌呤氧化酶－鲁米诺化学发光体系检测了其清除Ｏ＾－２自由基的作用。结果和结论；经元素分析，红外光谱和核磁共振谱测定，合成物与结构相符，收率７２．５％；化学发光法检测显示出较强的ＳＯＤ样活性，具有较强的抗自由基作用。     

N—甲氧基,β—（对—苯酚基甲烷）吡咯烷酮诱导的犬肝微粒体细胞色素…

三甲双酮是评价肝微粒体药代谢酶功能的一个重要指标。它主要由苯巴比妥类诱导的肝和肝微粒体细胞色素Ｐ４５０亚型代谢。本研究用Ｎ－甲氧基，β－（对－苯酚基甲烷）吡咯烷酮（Ｎ＿ＭＰＭＰ）作为细胞色素Ｐ４５０诱导剂，测定犬肝微粒体Ｐ４５０总量及Ｐ４５０亚型２Ｂ，３Ａ的含量；同时用肝微粒体重组系统测定Ｐ４５０单加氧酶活力，并用免疫抑缺点试验确定细胞色素Ｐ４５０亚型，２Ｂ和３Ａ对三甲双酮代谢的影响。结果表明；经     

乙基4—（3—氧—1,2—苯并异硒吡咯—2—基）—α—甲基—苯乙酸盐对培…

目的：研究乙基４－（３－氧－１，２－苯并异硒吡咯－２－基）－α－甲基－苯乙酸盐（ＥＯＢＭＢ）对培养神经元缺氧损伤的保护作用及机制。方法：培养大鼠皮质神经元通以９５％Ｎ２＋５％ＣＯ２造成缺氧模型；体外产生的超氧阴离子和羟自由基刺激培养神经元；测定培养上清乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性和硫代巴比妥酸反应活性物质（ＴＢＡＲＳ）含量；观察ＥＯＢＭＢ对超氧阴离子和羟自由基特征显色反应的影响；测定谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）拟似活性。结果：ＥＯＢＭＢ能抑制缺氧和自由基诱发的培养神经元的ＬＤＨ释放和ＴＢＡＲＳ含量的增加。体外无直接灭活超氧阴离子和羟自由基的活性，但表现一定的ＧＳＨ－Ｐｘ活性。结论：ＥＯＢＭＢ对神经元缺氧损伤具有保护作用，作用机制主要通过发挥ＧＳＨ－Ｐｘ活性，抑制自由基的脂质过氧化。     

1,2,4—三嗪化合物的研究（XXII）：3—甲硫基—5—取代基—1,2,4…

研究了标题化合物的红外吸收光谱，阐明了由于３－甲硫基－５－取代伯胺基－１，２，４－三嗪－６－羧酸衍生物（Ⅱ￣Ⅳ）能够形成分子内氢键，致使６位碳上相连羰基的红外吸收峰值向低波数移动约３０￣８０ｃｍ＾－１。     

α,α,α—三取代—4—[N—（1—萘甲基）—N—甲基氨甲基]甲苯类化？…

报道了２１个α，α，α－三取代－４－「Ｎ－（１－萘碱）－Ｎ－甲基氨甲基」甲苯类化合物的合成及抗真菌活性，抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同 抑菌活性，其中有１０个化合物对新型隐球菌抑制活性超过了克霉唑，对其它６种真菌的抑制强度强于克霉人士怀先导化合物Ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ基本相当。