青霉烷砜酸和头孢哌酮复合剂体外抗菌效果的观察

作者对青霉烷砜酸（ＳＢＴ）与头孢哌酮（ＣＰＺ）的复合剂（ＣＰＺ－ＳＢＴ）进行体外ＭＩＣ和体内ＥＤ５０的测定。ＣＰＺ－ＳＢＴ对产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌１－９３株、大肠杆菌３－３９株和不产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌２５９２３株、大肠杆菌２５９２２株、肺炎链球菌９３０６２４株、铜绿假单胞菌９４０４１６株感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．８３１２、１．０５２２、１．１９７７、１．５６３４、０．７７８３、１．２２０７ｍｇ／ｋｇ，ＣＰＺ分别为１．８４１８、２．５５３９、１．５７７８、１．８４１８、０．９７８１、１．４１５９ｍｇ／ｋｇ，ＳＢＴ几乎无任何抗菌活性。ＣＰＺ－ＳＢＴ对金黄色葡萄球菌１．９３株和大肠杆菌３９３株的ＭＩＣ分别为８和１６μｇ／ｍｌ，ＣＰＺ分别为３２和６４μｇ／ｍｌ，ＳＢＴ均＞１２８μｇ／ｍｌ。实验结果表明ＳＢＴ是活性很强的β内酰胺酶抑制剂，与ＣＰＺ合用对产β内酰胺酶的细菌有强大的体内、外抗菌作用。     

青霉烷砜酸的合成

青霉烷砜酸(Sulbactam,CP—45899)是半合成β-内酰胺酶抑制剂,1978年美国English等人首先报道其生物活性,目前国外正处于研究阶段,国内也对其药理和合成进行了研究。其特点为:与其它抗生素协同作用,降低了耐药菌的最低抑菌浓度。如与氨苄青霉素联用,对一系列耐氨苄青霉素的菌株,最低抑菌浓度降低到敏感菌株的水平,对产生青霉素酶的菌株具有较强的不可逆的抑制作用,因此可减少抗生素的用量,增强疗效。本品与棒酸或硫霉素等β-内酰胺酶抑制剂相比,具有稳定性高、毒副作用小、合成路线简单等优点,是很有发展前途的抗生素之一。     

青霉烷砜酸的抗菌活性及抑酶作用

随着β-内酰胺类抗生素的广泛应用,一些病原菌对此类抗生素的耐药性日趋严重,出现耐药性的主要原因是由于β-内酰胺酶的产生。青霉烷砜酸(Sulbactam,CP-45899)为一半合成β-内酰胺酶抑制剂,其合成及生物活性国内外均有报道。肯霉烷砜酸对β-内酰胺     

青霉烷砜对氨苄青霉素的增效作用

观察加用青霉烷砜后氨苄青霉素对痢疾杆菌的体外杀菌效果。结果表明,加用青霉烷砜后对69株痢疾杆菌的杀菌效果,从单纯氨苄青霉素的杀菌率59.4％(41/69)提高到98.6％(68/69),有显著增效作用(P<0.005)。各株痢疾杆菌对国产和墨西哥产氨苄青霉素的敏感性无差异。证明青霉烷砜对氨苄青霉素有增效作用,对原耐氨苄青霉素痢疾杆菌的杀菌率达96.4％(27/28)。对耐药痢疾杆菌治疗药物的选择提供了有益的参考。     

青霉烷酸衍生物构效关系的理论计算与研究

用半经验（MNDO）方法得到了10种青霉烷酸衍生物，包括抗生素和β－内酰胺酶抑制剂的优化构型，通过对它们分子的构型参数、轨道能级、电荷分布、化学键集居数等数据的分析，证明了对抗生素和β－内酰胺酶抑制剂的药理模型的猜测。并通过对其各结构参数的分析，初步得到了各结构参数与其抗药或抑酶活性的定量关系。     

两种钙调磷酸酶抑制剂联合常用抗真菌药物对马尔尼菲青霉酵母相体外药敏的研究

目的:探讨两种钙调磷酸酶抑制剂联合常用抗真菌药物,对20株马尔尼菲青霉(PM)酵母相体外药敏的作用.方法:参照美国临床和实验室标准协会(CLSI) M27-A3方案并做适当修改,采用棋盘格微量稀释法对20株PM酵母相进行钙调磷酸酶抑制剂环孢素A(CsA)、他克莫司(FK506)与5种常用抗真菌药物联合的体外药敏实验.结果:CsA与两性霉素B(AmB)、伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)联合时,各药的最低抑菌浓度(MIC)值均比单用时明显降低(均P＜0.05).CsA与AmB、ITC、FLC联合,分别有17株(85％)、13株(65％)、6株(30％)的菌株显示协同作用;而CsA与米卡芬净(MCFG)、卡泊芬净(CPFG)联合所有菌株均表现为无关联作用.FK506与以上5种抗真菌药联合时,各药物的MIC值较单用时无明显变化,联合时呈无关联作用.在所有受试PM酵母相中,CsA及FK506与以上5种抗真菌药物联合均未出现拮抗作用.结论:体外药敏研究显示,CsA与FK506在体外联合药敏中作用不同,CsA可增强AmB、ITC、FLC对PM酵母相的抗真菌活性;但FK506则无此作用.     

替硝唑注射液体外抗厌氧菌效果的观察

作者观察了替硝唑注射液（ＴＮＺ）、甲硝唑注射液（ＭＴＺ）、乙酰螺旋霉素（ＡＳ）和克林霉素（ＣＤ）对６６０株厌氧菌的体外抗菌效果。ＭＩＣ测定结果：ＴＮＺ、ＭＴＺ、ＡＳ和ＣＤ对３５８株革兰氏阴性厌氧菌的ＭＩＣ９０分别为２～４、４～８、１６～３２和８～１６μｇ／ｍｌ，对３０２株革兰氏阳性厌氧菌的ＭＩＣ９０分别为４～１６、８～３２、１６～６４和４～８μｇ／ｍｌ。纸片法药敏试验结果：３５８株革兰氏阴性厌氧菌对ＴＮＺ、ＭＴＺ、ＡＳ和ＣＤ的敏感率分别为９２．７、８２．４、４６．６和６４．５％，３０２株革兰氏阳性菌则分别为７０．９、５７．３、４５．４和７７．５％。以上结果经统计学处理表明：ＴＮＺ体外抗厌氧菌效果明显优于ＭＴＺ和ＡＳ（Ｐ均＜０．０１）；ＴＮＺ抗革兰氏阳性厌氧菌作用稍弱于ＣＤ（ＭＩＣ，Ｐ＜０．０１；纸片法，Ｐ＞０．０５），但抗革兰氏阴性厌氧菌作用明显较ＣＤ为强（Ｐ均＜０．０１）。     

三种药物对体外人芽囊原虫的作用效果观察

目的了解甲硝唑、替硝唑和阿奇霉素对人芽囊原虫的作用效果。方法从门诊病人阳性粪便中分离出人芽囊原虫，接种到96孔无菌培养板中，实验组加入不同药物浓度的甲硝唑、替硝唑和阿奇霉素，对照组加入无菌生理盐水，应用细胞增殖实验方法检测三种药物对人芽囊原虫的抑制和杀灭作用。结果药物作用72h后，甲硝唑、替硝唑和阿奇霉素药物浓度为5μg／ml时相对抑制率分别为5．45％、16．13％和11．23％，光镜下原虫形态发生了改变。结论甲硝唑、替硝唑和阿奇霉素对体外人芽囊原虫的生长具有抑制和杀灭作用，替硝唑的作用效果最好     

呼吸道感染铜绿假单胞菌的血清分型和常用抗生素体外抗菌 …

目的：研究呼吸道感染标本中铜绿假单胞菌的血清型和１２种抗生不的体外抗菌活性。方法：标本获得纯培养后应用ＶＩＴＥＫ－ＡＭＳ微生物自动分析仪鉴定细菌，用ＰＡ２０系列血清分型，用Ｋ－Ｂ纸片法按ＮＣＣＬＳ规定的标准进行敏感试验。结果：引起呼吸道感染的５９株绿脓杆菌血清分型率为９４．８３％，主要以ＰＡ６ ＰＡ２，ＰＡ４型为主，５８株菌对１２种抗生素的平均耐药率为４７．６％，对舒普深，奥复星、泰能的耐药率均在     

复发性尿路感染的细菌检验和药敏情况分析及治疗效果观察

目的探讨复发性尿路感染的细菌检验以及药敏情况,并总结治疗方法、评估治疗效果。方法回顾性分析2017年3月至2018年3月在我院治疗的72例复发性尿路感染患者的临床资料,采集其尿液标本进行细菌检验和药敏试验,并依据检查结果给予患者针对性治疗。结果 72例复发性尿路感染患者中,25例细菌检验阳性,阳性率为35%;肺炎克雷伯菌对复方磺胺甲口恶唑、头孢呋辛、环丙沙星、氨苄西林基本耐药,对头孢哌酮、哌拉西林大部分敏感,且均对培南类抗生素敏感;大肠埃希菌对哌拉西林、头孢哌酮基本敏感,阿莫西林大部分敏感,对美洛培南、亚胺培南均敏感,对头孢呋辛、复方磺胺甲口恶唑耐药;粪肠球菌对沙星类抗生素大部分不敏感,对青霉素类抗生素敏感;2组治疗时间对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论仅通过细菌检验结果对复发性尿路感染患者进行长期疗程治疗尚存在一定局限性,需依据药敏结果合理使用抗生素,并通过分期疗法,可有效确保治疗效果。     

异丙酚复合酮咯酸氨丁三醇用于宫腔镜麻醉效果的临床观察

目的：探讨丙泊酚复合酮咯酸氨丁三醇（尼松）在宫腔镜麻醉中的应用效果。方法：选择200例宫腔镜检查作静脉全麻的患者,根据单纯用异丙酚和联合应用尼松、异丙酚随机分成A、B两组,观察患者术中生命体征、丙泊酚用量、术后清醒时间、呼吸抑制、不良反应,并进行比较。结果：B组对患者术中的SBP、心率影响及呼吸抑制明显低于A组;术后清醒时间和丙泊酚的用药总量均少于A组。结论：丙泊酚联合酮咯酸氨丁三醇用于宫腔镜检查麻醉可明显减少丙泊酚的用量,不良反应较少。     

酮咯酸氨丁三醇复合舒芬太尼术后PCIA的镇痛效果观察

目的：观察酮咯酸氨丁三醇复合舒芬太尼用于骨科手术患者术后自控静脉镇痛（ PCIA）以评价其镇痛效果。方法：选择择期全麻下行骨科手术患者60例,ASAⅠ或Ⅱ级,随机均分为舒芬太尼组（ C组）,酮咯酸氨丁三醇复合舒芬太尼组（ T组）。T组：酮咯酸氨丁三醇术前30分钟30mg静注,术后酮咯酸氨丁三醇90mg＋舒芬太尼2ug/kg,加生理盐水配制至200ml镇痛泵自控镇痛;C组：舒芬太尼2ug/kg,加生理盐水配制至200ml术后镇痛泵自控镇痛,均在术后48小时拔除镇痛泵。观察术后6、12、24、48小时VAS疼痛评分,记录术后48小时内不良反应。结果：T组术后6小时、12小时VAS评分低于C组,其差异有统计学意义（P ＜0．05）;其余时点VAS评分2组间无统计学差异（P ＞0．05）,术后PCIA按压次数、舒芬太尼用量T组明显低于C组（P＜0．05）;2组恶心、呕吐、皮肤瘙痒等发生率差异均无统计学意义（P ＞0．05）。结论：酮咯酸氨丁三醇复合舒芬太尼行术后PCIA可减少舒芬太尼用量及提供良好的镇痛效果。     

脂肪酸心肌显像剂14(R,S)-氟-18-6-硫十七烷酸的制备和生物分布

目的　制备脂肪酸心肌显像剂 14 (R ,S) 氟 18 6 硫十七烷酸 ( 18F FTHA) ,并在小鼠体内进行初步评价。方法　以 8 溴 1 辛醇为原料 ,经醇氧化、丙基溴化镁格反应、水解、巯基取代、烷基化、酯化、酯水解等反应 ,合成标记前体FTHA OTs( 5 )。以氟化聚铵 (kryptofix/K + 18F)为亲核试剂 ,在乙腈溶液中与FTHA Cts( 5 )进行氟代亲核反应 ,经水解生成18F FTHA ,采用薄层层析 (TLC)和高效液相色谱 (HPLC)法检测放射化学纯度(RCP)。结果　RCP大于 92 % ,稳定性好。小鼠心肌摄取高 [( 2 8.70± 3.5 2 ) %ID/g ,10min],滞留时间长[( 18.6 3± 2 .98) %ID/ g ,12 0min],注药后 10和 12 0min的心 /血比值分别为 9.4 5和 17.2 5。结论　制备的18F FTHA放化纯高 ,稳定性好 ,可用于临床前研究     

唑来膦酸针和伊班膦酸钠针治疗骨肿瘤患者的效果观察

目的:观察唑来膦酸针和伊班膦酸钠针治疗骨肿瘤患者的疗效。方法:选取102例骨肿瘤患者予以回顾性分析,将患者分为对照组(44例)和研究组(58例)。对照组患者将行唑来膦酸针治疗;研究组患者将行伊班膦酸钠针治疗。对比两组患者的疼痛疗效、不良反应及生活质量情况。结果:研究组患者的疼痛缓解总有效高于对照组(P<0.05);不良反应总发生率低于对照组(P<0.05);治疗后,两组患者的生存质量各维度评分均较治疗前提高,且研究组患者的提高幅度高于对照组(P<0.05)。结论:与唑来膦酸针相比,伊班膦酸钠针应用于骨肿瘤患者的疗效更佳,且不良反应少,可有效提高生活质量。     

酮咯酸氨丁三醇复合舒芬太尼在腹腔镜下阑尾切除术后静脉自控镇痛的效果观察

目的：探讨腹腔镜下阑尾切除术后应用酮咯酸氨丁三醇联合舒芬太尼静脉自控镇痛的疗效及不良反应。方法：选择普外科腹腔镜下阑尾切除术后行静脉自控镇痛患者60例,随机分为两组,酮咯酸氨丁三醇联合舒芬太尼组（A组）30例,舒芬太尼组（B组）30例。分别于术后3h、6h、12h、24h随访,并进行VAS痛觉评分,观察其不良反应。结果：两组镇痛效果比较,无显著性差异（P〉0.05）,但A组患者头晕、恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应明显低于B组（P〈0.05）。结论：酮咯酸氨丁三醇联合舒芬太尼与单纯舒芬太尼比较,能明显减少舒芬太尼产生的头晕、恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应,并可增强舒芬太尼的镇痛效果,减少舒芬太尼的用量。