雷公藤提取物中的内酯类成分分析

目的 比较不同来源的雷公藤提取物中内酯类成分的组成和含量.方法 采用比色法测定总内酯含量;HPLC法测定雷公藤内酯醇含量;用薄层色谱进行样品定性鉴别.结果 测定了总内酯和雷公藤内酯醇含量,总内酯含量分别为1.2%、0.56%、1.4%;雷公藤内酯醇含量分别为0.060%、0.012%、0.42%.样品的薄层色谱可检出分别与雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮、雷酚内酯对照品对应的斑点,但斑点大小差异较大.结论 不同来源的雷公藤提取物中内酯类成分的组成及含量存在较大差异.     

雷公藤内酯醇对K562细胞的抑制作用研究

观察雷公藤二萜类化合物主要成份之一的雷公藤内酯醇对人红白血病细胞株的抑制作用，以便了解雷公藤内酯醇的抗肿瘤作用。方法采用ＳＲＢ试验检测细胞活性。结果０．１μｇ／ｍｌ的雷公藤内酯醇对Ｋ５６２有中度抑制作用；１μｇ／ｍｌ的雷公藤内酯醇对Ｋ５６２有效抑制作用。结论雷公藤内醇对人红白血病细胞Ｋ５６２有明显的抑制作用。     

雷公藤不同提取物对家兔Masugi肾炎的影响

本文研究雷公藤不同提取物对象兔Masugi肾炎的影响,结果初步表明雷公藤总萜内酯、总甙效果较显著。     

高效液相色谱法测不同产地雷公藤内酯醇的含量

采用高效液相色谱法测定并比较了4个不同产地雷公藤根芯及昆明山海棠根芯乙醇提取物中雷公藤内酯醇（trptolide)的含量,结果表明湖南长沙产的雷公藤根芯中雷公藤内酯醇含量最高,湖南株州产的雷公藤根芯中雷公藤内酯含量次之,福建泰宁、长汀产的雷公藤根芯中雷公藤内酯醇含量再次之,昆明山海棠根芯乙醇提取中雷公藤内酯醇的含量最低。     

雷公藤内酯醇的药理研究

目的：介绍近10年来雷公藤内酯醇药理学研究进展。方法：以国内外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果：综述了雷公藤内酯醇的体内过程，抗肿瘤、抗炎及免疫抑制和抗雄性生育作用以及毒性作用。结论：雷公藤内酯醇不仅是一个药理活性较强的，而且还是一个毒性较大，具有较强的致突变作用的化学成分。     

雷公藤内酯醇的抗淋巴瘤细胞增殖效应及其对黏着斑激酶表达的影响

目的:研究雷公藤内酯醇是否具有抗淋巴瘤细胞的增殖效应及雷公藤内酯醇对淋巴瘤细胞黏着斑激酶(FAK)表达的调控.方法:运用细胞培养、四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定雷公藤内酯醇对Raji细胞的抗增殖效应,用Western Blot,免疫沉淀的测定方法研究雷公藤内酯醇对淋巴瘤细胞系Raji细胞黏着斑激酶(FAK)表达的影响.结果:①雷公藤内酯醇能明显抑制Raji细胞的增殖,降低其存活率,呈时间与剂量依赖方式,最适合作用时间为24 h,24 h其半数抑制浓度IG50为25 nmol·L-1;②雷公藤内酯醇分别作用于Raji细胞4 h和24 h,24 h后FAK表达的含量较对照组明显降低(P＜0.05);③雷公藤内酯醇作用Raji细胞4 h和24 h,4 h及24 h FAK的活力较对照组明显降低(4 h,P＜0.05,24 h,P＜0.01).结论:雷公藤内酯醇具有抗淋巴瘤细胞增殖效应,并同时降低FAK含量和活力,提示雷公藤内酯醇抗肿瘤效应可能与抑制黏着斑激酶介导细胞信号转导有关.     

雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。     

福建省不同产地雷公藤根皮中雷公藤内酯醇的含量比较

雷公藤内酯醇(triptolide)是从卫矛科雷公藤植物中分离到的二萜内酯化合物,药理实验证实具有抗肿瘤和免疫抑制等活性,临床已试用于治疗白血病、类风湿性关节炎等疾病。福建是我国雷公藤的主要产地之一,雷公藤内酯醇的生产原料主要为雷公藤根皮,所以分析和比较不同产地雷公藤根皮由雷公藤内酯醇的含量对药厂的生产有重要的经济意义。实验部分一、仪器与药品:岛津CS-930双波长薄层扫描仪,Data Recorder DR-2数据处理机,高效硅胶板(青岛海洋化工厂出品)。雷公藤内酯醇对照品,从雷公藤根皮中提取而得,mP、UY、IR、MS、     

雷公藤的药理作用和临床应用研究进展

雷公藤属卫矛科雷公藤属,是一种木质藤本植物,味苦,萜类化合物为其主要活性成分[1]。目前,雷公藤以及相关提取物主要用于类风湿性关节炎、银屑病、系统性红斑狼疮以及一些其他自身免疫疾病的治疗。药理研究表明其有抗肿瘤、抗炎、免疫调节等作用,但其有大毒,应须谨慎[2]。本文就其药     

雷公藤提取物在神经免疫性疾病中的药理效应和机制研究进展

雷公藤提取物具有显著的抗炎和免疫抑制活性，临床上被广泛用于类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗，在抗肿瘤和抗器官移植排斥方面也有很强的作用。随着免疫炎症机制在阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化等神经变性疾病中的研究进展，抗炎和免疫调节也成为延缓这些疾病病程的重要策略。新近研究发现，雷公藤提取物能促进神经元的存活和轴突伸展，促使受损的脑功能恢复，从而延缓多种神经变性疾病的病理生理进展。药理研究表明，雷公藤提取物的药理效应与其抑制过度活化的胶质细胞产生的神经炎性毒性、抗氧化、调节神经钙通道、调节T细胞功能及其神经营养作用有关。分子水平的研究显示，对NF-κB信号的抑制是雷公藤提取物主要的靶点。因而，雷公藤提取物在神经免疫炎症性疾病中具有很好的开发价值和临床应用前景。     

雷公藤内酯醇对Raji细胞血管内皮生长因子表达的影响

目的:研究雷公藤内酯醇与Raji细胞上血管内皮生长因子(VEGF)表达的关系,探讨其抗肿瘤的机制.方法:在体外培养的Raji细胞上,采用免疫细胞化学、RT-PCR的测定方法.结果:雷公藤内酯醇(浓度为25 nmol·L-1)作用于Raji细胞24 h后血管内皮生长因子VEGFmRNA及蛋白的表达较对照组明显降低.结论:雷公藤内酯醇可降低Raji细胞系(非何杰金淋巴瘤B细胞系)上VEGF的表达,从而抑制肿瘤的生长.     

雷公藤内酯的提取、分析和药理作用研究进展

雷公藤内酯是雷公藤属多种植物中的主要有效成分之一,由于其生理活性强,具有显著的抗肿瘤、免疫调节、抗炎等作用,在临床上得到广泛的应用.综述近几年来该化合物的提取方法,包括溶剂法、超声提取法、超临界提取法等,检测方法以及药理作用及其机制研究,为该化合物的进一步开发、利用提供参考.     

雷公藤内酯抑制内皮细胞血管内皮生长因子表达与合成

目的:研究雷公藤内酯对血管内皮细胞生长因子(VEGF)mRNA表达及VEGF合成与分泌的影响,进一步探讨雷公藤内酯降低肾小球肾炎患者尿蛋白的作用机制。方法:以人内皮细胞系ECV-304为研究对象,利用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR),流式细胞仪,酶联免疫吸附法(ELISA)检测不同剂量雷公藤内酯对佛波脂(TPA)诱导的内皮细胞VEGFmRNA表达及VEGF合成与分泌的影响,用RT-PCR检测雷公藤内酯对内皮细胞c-fos/c-jun mRNA表达的影响。结果:TPA能够明显上调VEGF mRNA表达,蛋白合成与分泌。而雷公藤内酯可以抑制TPA诱导的内皮细胞VEGF mRNA表达及VEGF蛋白合成与分泌,该作用在10μg·L~(-1)时更为明显。同样,雷公藤内酯剂量依赖性地抑制TPA诱导的内皮细胞c-fos/c-jun mRNA的表达。结论:雷公藤内酯通过影响c-fos/c-jun基因转录而抑制内皮细胞VEGFmRNA表达及VEGF合成与分泌是雷公藤内酯降低肾小球肾炎患者尿蛋白的作用机制之一。     

雷公藤甲素及其纳米制剂抗肿瘤作用研究进展

雷公藤甲素是从卫茅科雷公藤根部提取的一种环氧二萜内酯化合物，已经证实具有抗炎、抗病毒、免疫调节、抗生育等多种药理活性，近年来，尤其在抗肿瘤方面显示出巨大潜力。雷公藤甲素对多种肿瘤细胞具有显著抑制作用，其作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖与迁移、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞自噬、诱导肿瘤细胞周期阻滞等。但其水溶性差、生物利用度低及不良反应严重等缺陷限制其临床应用，目前通过纳米制剂手段如脂质纳米粒、聚乳酸纳米粒、聚合物胶束、外泌体等，可将药物精准递送到肿瘤部位，提高药物疗效，降低毒性等，其展现出良好的应用前景。本文通过对近年来国内外雷公藤甲素的抗肿瘤活性、作用机制及其纳米制剂抗肿瘤应用的研究进行归纳总结，以期为雷公藤甲素及其纳米制剂在抗肿瘤方面的进一步开发应用提供指导。     

雷公藤内酯醇生物贴的体外透皮吸收研究

目的研究雷公藤内酯醇生物贴的体外经皮吸收特点。方法利用改良Franz扩散池研究雷公藤内酯醇生物贴的经皮吸收特点,以HPLC法测定雷公藤内酯醇的经皮吸收量。结果雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇在24h内以一级动力学经皮渗透,累积渗透量为2.0573μg/cm2。结论雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的体外透皮吸收效果优于文献报道的巴布剂。     

雷公藤红素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究

目的制备雷公藤红素纳米混悬剂,并进行体内外抗肿瘤作用研究。方法采用超声注入联合旋转蒸发法制备雷公藤红素纳米混悬剂,以粒径大小为指标,筛选合适的稳定剂;采用动态光散射法、透射电镜考察粒径和形态,并对其不同介质稳定性、体外释放、溶血性、体外抗肿瘤活性进行研究;建立H22荷瘤小鼠模型,以雷公藤红素注射液为对照组,2 mg/kg iv给药,考察体内抗肿瘤作用。结果聚乙二醇-聚己内酯(m PEG2000-PCL2000)为雷公藤纳米混悬剂的优良的稳定剂,所制备的纳米混悬剂粒径为(67.1±3.0)nm,Zeta电位为(-10.4±1.45)m V,多分散性指数为0.232±0.08,近乎为球形,分布比较均匀。在磷酸缓冲液(PBS)、血浆、生理盐水、5%葡萄糖中均稳定;体外缓慢释放,在144 h累积释放率达到74.04%;MTT结果显示雷公藤红素纳米混悬剂对HepG2细胞的毒性强于溶液(IC50,1.179μg/m L vs 2.377μg/m L,P0.05)。体内研究中雷公藤红素纳米混悬剂对H22荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于注射液组(70.36%vs 51.1%,P0.05)。结论制备的雷公藤红素纳米混悬剂粒径小、载药量高、稳定性好,显著提高了雷公藤红素的抗肿瘤效果,可以作为雷公藤红素作为抗肿瘤药物应用的合适剂型。     

雷公藤与4种中药饮片配伍对雷公藤内酯醇的影响

目的 研究赤芍、莱菔子、佛手、竹茹与雷公藤配伍后对雷公藤内酯醇的影响.方法 4种饮片分别与雷公藤配伍,加水提取,用HPLC测定雷公藤单提液及其配伍提取液中的雷公藤内酯醇.结果 佛手-雷公藤配伍提取液中雷公藤内酯醇约增加25%(P＜0.05).其余配伍提取液中雷公藤内酯醇无显著变化.结论 佛手和雷公藤配伍能明显增加提取液中雷公藤内酯醇,其余配伍对雷公藤内酯醇无显著影响.     

雷公藤初提物中萜类化合物分离及鉴别

目的：寻求一种大量、快速、稳定地从雷公藤中分离纯化生物活性物质的方法。方法：探索一系列的溶剂体系,在TBE300A高速逆流色谱仪上,从雷公藤粗提物中分离纯化二萜化合物,并用。HNMR和^13C NMR对化合物进行鉴定。结果：从雷公藤粗提物中分离纯化出五种二萜类化合物,分别为雷公藤内酯酮、异雷酚新内酯、山海棠素、雷酚内酯和雷酚萜甲醚,纯度分别为98．2％、96．6％、98．1％、95．1％、96．5％。结论：采用高速逆流色谱的方法,能从雷公藤提取物中一步分离得到5种二萜类化合物,为雷公藤中二萜类化合物的进一步研究打下了基础。     

雷公藤内酯醇生物贴的稳定性研究

目的研究雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇在不同条件下的稳定性。方法通过影响因素试验、加速试验、长期留样试验,采用高效液相色谱法,测定雷公藤内酯醇,考察雷公藤内酯醇生物贴的稳定性。结果经过光照、升温、加湿、加速等试验,雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇的量变化不大。结论雷公藤内酯醇生物贴在市售包装及贮藏条件下,质量稳定。     

雷公藤内酯微乳凝胶抗炎镇痛作用的实验研究*

目的:研究雷公藤内酯微乳凝胶的抗炎和镇痛作用.方法:通过急性、慢性炎症动物模型观察本品的抗炎作用,扭体法和热板法观察本品的镇痛作用.结果:雷公藤内酯微乳凝胶在20～120 μg·kg-1剂量范围内(以雷公藤内酯计)能抑制二甲苯致小鼠的耳廓肿胀、棉球致大鼠的肉芽组织增生和角叉菜胶致大鼠的足趾肿胀,对佐剂性关节炎大鼠的继发性病变具有明显的治疗作用,能抑制醋酸所致小鼠扭体反应,延长热板致痛的潜伏期.结论:雷公藤内酯微乳凝胶具有良好的抗炎和镇痛作用.