密封控温技术制备β-环糊精包合物及影响工艺的因素

目的以苯甲酸为模型药物采用新的密封控温技术制备包合物,考察制备工艺中的各种影响因素。方法将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子形成包合物。结果加热温度、时间及载体的晶型等因素对包合过程都会产生影响。结论对苯甲酸-β-环糊精系统采用密封控温技术制备包合物的条件为控温90℃密封加热3 h为最佳;无定形性β-环糊精系统的包合率高于结晶性β-环糊精。     

维甲酸—β—环糊精包合物的制备研究

目的：制备维甲酸－β-环糊精包合物并考察其稳定性,方法：采用正交设计法制备,结果：经DSC鉴定,表明维甲酸－β-环糊精已形成包合物,包合物主、客分子比为1：6包合时间15min。结论：维甲酸－β-环糊精包合物可明显提高维甲酸的稳定性。     

愈宫冲剂中药物挥发油提取工艺及β-环糊精包合制备工艺研究

目的研究愈宫冲剂中药物挥发油提取工艺及β-环糊精包合制备工艺。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用正交设计考察挥发油β-环糊精包合制备工艺。结果挥发油提取曲线得出挥发油提取最佳工艺为：粉碎度为粗粉,提取时间为4h;优选最佳包合工艺为：β-环糊精∶混合挥发油=6∶1,搅拌时间为90min,包合温度为50℃。结论该工艺操作简单、质量稳定、耗时短、设备要求不高且包合率和包合物得率较高,适用于工业化生产。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。     

维生素E-β-环糊精包合物溶出度研究及Weibull模型分析

目的:制备维生素E-β-环糊精包合物,进行包合物的溶出度考察及Weibull模型分析。方法:采用紫外分光光度法测定维生素E-β-环糊精包合物含量及溶出度,利用Excel电子表格软件分别计算维生素E-β-环糊精包合物和物理混合物的Weibull分布参数。结果:制成的维生素E-β-环糊精包合物能显著提高维生素E的体外溶出度,溶出过程符合Weibull分布模型,溶出参数r、m、β、Td有统计学差异(P<0.05)。结论:β-CYD能增加难溶性药物维生素E在水中的溶解性,有望提高药物的生物利用度。     

正交设计研究丹皮酚包合工艺

目的研究丹皮酚β-环糊精包合物最佳制备工艺.方法采用饱和水溶液法,以包合物收得率和药物的包封率为考察指标,利用正交设计筛选出包合物制备的最佳工艺.结果最佳制备工艺为丹皮酚：β-环糊精（1：10）,搅拌时间为1h,包合温度为50℃.结论采用最佳工艺制备的包合物收率高,可大大提高丹皮酚的稳定性.     

正交试验优选尼古丁-β-环糊精包合物的制备工艺及质量考察

目的:优化尼古丁-β环糊精包合物的制备工艺,并评价其质量。方法:采用饱和水溶液法制备尼古丁β-环糊精包合物,利用正交试验法,选取尼古丁与β-环糊精的配比(A)、包合温度(B)、包合时间(C)为因素,以包合率和收率为指标优选包合物最佳制备工艺,采用包合平衡常数法验证包合物的形成并考察包合物体外溶出特性。分别对尼古丁β-环糊精包合物及其混合物进行高温、高湿和强光试验,考察其稳定性。结果:最佳包合条件A为1:3,B为60℃,C为2 h,包合率达65.28%,收率为79.55%。150 min缓慢释药量达92.26%。在不同温度、湿度和强光条件下,包合物中尼古丁的含量均显著高于混合物。结论:所选制备工艺简单且条件易于控制,所制包合物稳定性良好且具有缓释作用。     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的:制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其理化性质。方法:采用冷冻干燥法制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物,对其进行鉴别并考察其包合率、稳定性及水溶性等。结果:包合物冻干粉经鉴别已形成包合物,包合率为96·58%,姜黄素的稳定性及水溶性均得到改善。结论:所制包合物能显著增加药物在水中的溶解度,提高药物的稳定性。     

2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用

目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高.     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备工艺

目的：氯霉素-β-环糊精包合物的制备。方法：以氯霉素为模型药物,通过正交实验筛选制备氯霉素-β-环糊精包合物的最佳条件。结果：制备包合物的最佳条件为60℃（包合温度）、2h（包合时间）、1．5：1（包合比例）。结论：氯霉素-β-环糊精包合物,可显著增加氯霉素的溶解度和生物利用度,增强氯霉素稳定性,减少氯霉素的刺激性,掩盖氯霉素的不良臭味,加快药物的吸收。     

磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的通过研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪增溶作用,包合物的制备以及包合物光谱学结构确证来研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪在溶液中的浓度;采用冷冻干燥法来制备磺丁基醚-β-环糊精桂利嗪包合物,再使用DSC和X-射线衍射法来进行结构确证。结果随着磺丁基醚-β-环糊精浓度增加和pH值减小,桂利嗪的溶解度显著提高;采用冷冻干燥法制备包合物时,桂利嗪被完全包入磺丁基醚-β-环糊精孔穴内部。结论磺丁基醚-β-环糊精可提高难溶性药物桂利嗪的溶解度并能形成稳定的包合物。     

蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物。     

超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的研究

目的探讨超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的最佳工艺.方法采用超声法,以药物包封率为考察指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.结果最佳包合工艺条件穿心莲内酯与β-环糊精物质的量比为13,包合温度为50℃,包合时间为15 min,超声功率为120 W.红外光谱法、核磁共振法确证穿心莲内酯-β-环糊精包合物的形成.结论该法工艺简便、易于操作.     

磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物的制备

目的制备磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物,并对其提高药物溶解性和稳定性的作用进行考察。方法采用相溶解度法测定表观稳定常数,中和法制备磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物,并对包合物的溶出度进行了考察。结果与格列本脲原料药相比,磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物显著提高了药物的溶解度。结论制备格列本脲的环糊精包合物具有良好的实际应用价值。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

目的:探讨恩诺沙星β-环糊精包合物的制备工艺并对制剂进行质量考察.方法:采用饱和水溶液法制备恩诺沙星β-环糊精包合物,通过L9(34)正交试验设计,以药物的包封率为考察指标,综合评定后确定最佳制备工艺.结果:最佳包合条件恩诺沙星与β-环糊精比例为1:3、包合时间为1.5h、包合温度为60℃,平均包封率为50.01%.经...     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

三元固体分散体提高利多卡因溶解度研究（英文）

使用熔融法制备利多卡因-泊洛沙姆固体分散体以提高利多卡因的溶解度及溶出度。以利多卡因(LIC)作为模型药物,分别使用泊洛沙姆188 (P188)和泊洛沙姆407 (P407)作为单一及混合载体,制备三元及二元固体分散体并进行比较。使用DSC、XRD、SEM及FTIR进行一系列表征,通过溶出度试验研究固体分散体的溶出特性,药物以晶体形式存在于载体中,药物溶出度及溶解度结果较原料药均有明显提高。相溶解度研究显示出药物与载体呈AL型曲线,有分子相互作用的存在。此外,还考察了固体分散体在不同相对湿度下的长期稳定性,稳定性测试结果表明三元及二元利多卡因-泊洛沙姆固体分散体在不同湿度下,6个月内保持稳定。研究结果表明,混合泊洛沙姆三元固体分散体可以显著提高难溶性利多卡因的溶出度和溶解度。     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。     

对乙酰氨基酚-β-环糊精包合物的制备

目的:筛选对乙酰氨基酚-β-环糊精(PA-β-CYD)包合物的最佳制备工艺,并进一步考察其性质.方法:以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验优化制备PA-β-CYD的最佳工艺,用溶出度及溶解性等验证包合物的形成.结果:采用饱和水溶液法、主客分子摩尔比1:3、于80℃包合1 h为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(39.21±1.13)%,RSD为1.52%.结论:将对乙酰氨基酚制成β-环糊精包合物后显著提高其稳定性、溶解性和累积释放百分率.     

中等取代度的羟丙基-β-环糊精对地塞米松的包埋特性研究

目的研究中等取代度的羟丙基-β-环糊精合成工艺及其对难溶性药物地塞米松的包埋性能。方法合成了中等取代度的羟丙基-β-环糊精,并按照药典相关规定对产品质量进行了检测。用该产品包合难溶性药物地塞米松,并用相溶解度法对包合物进行了研究。结果合成了取代度为7.875的羟丙基-β-环糊精,产品与地塞米松形成了1：1的包合物,提高地塞米松的溶解度约33倍。结论合成的羟丙基-β-环糊精符合药典要求;通过羟丙基-β-环糊精的包合,提高了地塞米松的水溶性。