纳洛酮的临床新应用

纳洛酮(naloxone, NLX)是一种合成的阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性地阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而解除中枢抑制作用.临床最初用于解救阿片类中毒、成瘾诊断、吗啡类复合麻醉药术后的解除呼吸抑制及催醒、急性酒精中毒、地西泮中毒等.本文介绍该药的一些临床新应用.     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（Naloxone，NLX）为羟－（2）－氢吗啡酮的衍生物，是吗啡结构的取代物，药用品为盐酸盐，临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症，取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后，又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质（β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类）存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β－内啡肽大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效［1、2］。     

吗啡对体外培养人子宫内膜μ阿片受体表达的影响

阿片类化合物依赖对机体造成的最为普遍及严重的损害是内分泌系统功能紊乱[1]。内分泌系统的改变,在女性最突出的表现为闭经和不孕[2,3]。本实验选择在临床上较为常用的阿片化合物吗啡及其相应的特异性阿片受体——μ阿片受体(MOR)作为研究对象,探讨人子宫内膜中是否存在MOR,吗啡是否对其有直接影响,为研究阿片类药物危害的机制提供一定的理论依据。     

纳洛酮临床应用新进展

纳洛酮(ｎａｌｏｘｏｎｅ)是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用,对昏迷、休克、脑梗死,吗啡类药物中毒、急性酒精中毒,地西泮中毒等有较好的疗效[1,2]。现对纳洛酮临床应用的新进展作一综述。1　眩晕纳洛酮的治疗作用除拮抗增高的β内啡肽外,还有抗凝血、降血粘度作用,使病变部位血流量增加,减少脑啡肽的产生而达到治疗作用[3]。李安云,阎法明[4]报道64例眩晕症,其中梅尼埃病39例,肺原性心脏病11例,其底动脉供血不足9例,脑血栓形成5…     

盐酸纳洛酮治疗急诊昏迷154例效果观察

盐酸纳洛酮（NLX）为羟吗啡酮的衍生物，是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，能竞争性的阻断并取代阿片样物质与受体的结合，清除阿片类物质中毒症状，临床上最初用于阿片类物质急性中毒的解救及其成瘾患者的诊断和治疗。随着对其认识的深入，近年来其临床应用越来越广泛，尤其在抢救急，危重昏迷患者时应用更为多见。急诊昏迷病人是临床最为急重也最为棘手的病例。由于患者处于昏迷状态，往往不能够提供较准确的病史资料。我院近年来应用盐酸纳洛酮对急诊昏迷病人的抢救取得较好疗效，现报告如下：     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

盐酸纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochliride,NLX)为羟二氢吗啡酮的衍生物。国外于1960年人工合成,1963年应用于临床,国内于1983年人工合成,对麻醉性镇痛药中毒有特异性拮抗作用。是特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性的阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来随着临床药理研究的深入,该药已广泛应用于临床各科,并取得理想的疗效。     

阿片类药物治疗老年中重度癌痛致便秘128例的护理

癌痛是癌症中晚期患者的主要症状之一,以吗啡为代表的强阿片类镇痛药是临床上治疗中重度癌痛的主要药物。但强阿片类药物除了与中枢神经系统内阿片受体结合缓解疼痛外,还可与胃肠道内阿片受体结合引发以便秘（OIC）为主要症状的胃肠功能紊乱。这类便秘会持续存在于阿片镇痛治疗的全过程,不仅是癌症患者额外的痛苦,更是阿片类药物的使用瓶颈[1]。     

二氢埃托啡对大鼠脑阿片受体的结合特性

本文在大鼠脑匀浆P_2膜上,观察了二氢埃托啡(DHE)对[~3H]纳洛酮,[~3H]DPDPE和[~3H]埃托啡(预先用30nmol/L吗啡和100nmol/L DADLE阻断μ和δ受体)与阿片受体结合的抑制强度。结果表明:DHE对[~3H]纳洛酮与阿片受体结合的抑制强度远远大于对[~3H]DPDPE和[~3H]埃托啡(预先阻断μ和δ受体后)。DHE对μ,δ和κ受体的相对亲和力之比为1951:2:1,提示DHE为μ受体相对选择性配体。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（naloxone,NLX）是特异性阿片受体拮抗剂，对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来，随着临床药理研究的深入，该药已广泛应用于临床各科且疗效满意。     

喷他佐辛用于胸科手术患者术后镇痛的最佳剂量探讨

喷他佐辛是一种部分阿片受体激动药,既具有阿片受体激动效应,又具有微弱的阿片受体拮抗作用,镇痛效能大约为吗啡的1/3,即此药30～40mg相当于吗啡10mg,呼吸抑制作用为吗啡的1/2,相对安全,有轻度μ受体阻断作用,成瘾性不大,且不良反应少,国外已广泛用于术后镇痛和癌性镇痛治疗[1]。     

盐酸纳洛酮在临床上的多种用途

纳洛酮(Naloxone hydrochlorJde)简称NX，为羟氢吗啡酮衍生物，其化学结构与吗啡极为相似，与阿片受体的亲核力大于吗啡与脑啡肽，是阿片受体的纯拮抗剂。目前，该药已广泛应用于临床，并在治疗急性颅脑损伤和急性肺水肿，救治各种中毒等方面取得了很好疗效，现就该药在这三方面的应用状况综述如下：     

纳洛酮的临床应用新进展

纳洛酮(Naloxone,NLX)为阿片受体拮抗剂。临床上主要用于麻醉镇痛和非麻醉镇痛药过量、安眠药中毒、急性乙醇中毒、休克、脑梗塞、新生儿缺血缺氧性脑病等。近年来由于对其药理作用的深入研究,发现其在临床上又有许多新的用途,现将其综述于后。1　治疗新生儿窒息　新生儿窒息是指胎儿因缺氧而发生胎内窘迫和出生后无自主呼吸或呼吸明显抑制。金珠[2]报道用NLX抢救新生儿窒息44例(中度窒息29例,重度窒息(15例),与常规治疗24例对照(中度窒息15例,重度窒息9例),治疗组予脐静脉推注NLX0.03mg或肌注0.09mg。结果:治疗组显效34例(77%),有效9例…     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。     

急性重度海洛因中毒6例的抢救与护理

海洛因是目前流行的主要毒品,其系阿片类生物碱,主要成分为二乙酰吗啡和其它阿片生物碱,在体内转化为脑啡肽与脑内不同部位的阿片受体结合后,对中枢神经系统兼有兴奋和抑制双重作用。吸入或注射少量可使人产生欣快感,过量中毒时表现为脑功能抑制[1]。我院急诊科2003年1月～2004     

纳洛酮的药理作用及临床应用

纳洛酮（NLX）为特异性阿片受体拮抗剂，对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用，而不产生对心血管及呼吸的抑制，因此，它能有效地桔抗p一内啡肽对机体产生的不良反应。NLX静往后2～3min起作用，持续0．75－lh，TI／2为lh，主要在肝内与葡萄糖醛酸结合由尿排出。过去，NLX仅用于     

纳洛酮的临床应用及评价

纳洛酮又名丙烯吗啡,为羟二氢吗啡酮衍生物。其化学结构与吗啡类似,是专一的吗啡受体拮抗剂,与阿片受体呈立体专一性结合。随着研究的不断深入,人们对人体内源性阿片样物质,特别是β-内啡肽这一生理活性物质在一些疾病中的作用的认识,为β-内啡肽拮抗剂纳洛酮的应用提供了理论基础,其适应症也不断扩大。1药理作用与阿片亲和力比吗啡或脑啡肽均大,本身几乎没有吗啡样激动剂作用,注入小剂量即能迅速阻断吗啡类的作用,消除吗啡类药物中毒症状,对吗啡已耐受成瘾者用本药后能立即出现戒断症状。临床用于麻醉性镇痛药的急性中毒,是对镇痛药进行药…     

纳洛酮临床应用

纳洛酮的化学结构与吗啡相似 ,对阿片受体的亲合力大于吗啡 ,用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷 ,可迅速改善呼吸 ,使意识清醒。由于纳洛酮可阻断内源性物质内啡肽等与受体结合 ,缓解应急状态下大量内源性阿片类物质对机体继发性损害 ,对抗阿片类物质的镇痛、心血管、内分泌效应。现就其临床应用 ,综述如下。1　一氧化碳中毒16例一氧化碳中毒患者 ,用纳洛酮 0 .8ｍｇ加 10 %葡萄糖溶液 2 0～ 3 0ｍＬ ,静脉滴注 ,结果用药后 5ｍｉｎ～ 2ｈ内全部清醒 ,观察治疗 1～ 6ｄ痊愈出院[1] 。一氧化碳中毒时 ,体内组织严重缺氧 ,此时血中内啡…     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

侧脑室注射八肽胆囊收缩素及其受体拮抗剂对吗啡依赖大鼠戒断症状的影响

目的观察侧脑室给予八肽胆囊收缩素(CCK-8)及其受体拮抗剂慢性干预对吗啡依赖大鼠戒断症状的影响,并在体外观察CCK-8对μ阿片受体结合反应的影响,初步探讨CCK-8对吗啡依赖过程的影响及其相关受体机制。方法建立大鼠吗啡依赖及纳络酮催促戒断模型,侧脑室注射CCK-8及CCK1受体拮抗剂devazepide、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预,观察其对戒断症状的影响;应用放射配基结合实验体外检测CCK-8对μ阿片受体结合特征的影响。结果①吗啡注射前10 min侧脑室注射CCK-8和CCK受体拮抗剂devazepide、LY-288,513慢性干预均能降低吗啡依赖大鼠的戒断症状评分,并可明显改善体重下降、跳跃、齿颤、流涎等戒断症状,与戒断组相比差异均有显著性(P<0.01);②10-8～10-6 mol.L-1 CCK-8可以剂量依赖性地抑制大鼠脑组织中μ阿片受体与其配基的结合(P<0.01),降低μ阿片受体结合反应的Bmax值,而对Kd值无影响;且此抑制作用可被CCK1及CCK2受体拮抗剂翻转(P<0.01)。结论 CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预均能减轻吗啡依赖大鼠戒断症状;CCK-8通过抑制μ阿片受体与其配基的结合,降低μ阿片受体的Bmax值,发挥其"抗阿片作用"。