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目的研究中等取代度的羟丙基-β-环糊精合成工艺及其对难溶性药物地塞米松的包埋性能。方法合成了中等取代度的羟丙基-β-环糊精,并按照药典相关规定对产品质量进行了检测。用该产品包合难溶性药物地塞米松,并用相溶解度法对包合物进行了研究。结果合成了取代度为7.875的羟丙基-β-环糊精,产品与地塞米松形成了1:1的包合物,提高地塞米松的溶解度约33倍。结论合成的羟丙基-β-环糊精符合药典要求;通过羟丙基-β-环糊精的包合,提高了地塞米松的水溶性。 相似文献
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目的测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1:1包合物。 相似文献
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羟丙基-β-环糊精应用研究进展 总被引:6,自引:0,他引:6
β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基化衍生物,具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性,在药剂学等领城应用日广,被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。 相似文献
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目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高. 相似文献
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目的研究羟丙基-β-环糊精包合对难溶于水的西罗莫司溶解度的增强作用。方法采取超声法制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物,用相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精的增溶能力,以X射线衍射法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法验证包合物的形成。结果西罗莫司与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,在25℃条件下,随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,西罗莫司的溶解度由1.18 mg·L-1上升到118.15 mg·L-1,提高了约100倍。结论羟丙基-β-环糊精的包合技术能显著提高西罗莫司的溶解度。 相似文献
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伏立康唑与羟丙基-β-环糊精包合常数的测定 总被引:1,自引:0,他引:1
目的测定伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物的包合常数。方法以伏立康唑为模型药物,采用相溶解度法测定伏立康唑与羟丙基-β-环糊精的包合常数。结果伏立康唑的羟丙基-β-环糊精的包合常数为162.5 L/mol,伏立康唑的相溶解度与羟丙基-β-环糊精的摩尔浓度成正比。结论伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物可用于静脉注射。 相似文献
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2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。 相似文献
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羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。 相似文献
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目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。 相似文献
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目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。 相似文献
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目的建立红外光谱分析鉴定薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物形成并表述其分子结构信息的方法。方法采用红外光谱仪测定薄荷脑、羟丙基-β-环糊精、薄荷脑与羟丙基-β-环糊精1∶1混合物及薄荷脑与羟丙基-β-环糊精配比不同时包合物的溴化钾压片在室温下的红外光谱。同时还测定了薄荷脑及其包合物在变温情况下的红外光谱。结果比较薄荷脑、羟丙基-β-环糊精、薄荷脑与羟丙基-β-环糊精1∶1混合物和薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物的红外光谱,薄荷脑的一些特征峰在包合物中消失了,另一些特征峰向高波数方向发生了位移,而羟丙基-β-环糊精及其薄荷脑包合物的红外光谱则非常相似。但薄荷脑与羟丙基-β-环糊精1∶1混合物与其包合物的光谱特征频率有着明显的差异。在升温的情况下,薄荷脑及其包合物红外光谱最明显的变化反映在羟基特征频率随着温度升高向高波数方向发生位移。结论红外光谱表征证明薄荷脑与羟丙基-β-环糊精相互作用形成分子间氢键,并已嵌入其疏水空腔中形成包合物。同时包合物的热稳定性比薄荷脑有改善,但随温度升高仍有变化。 相似文献
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2-羟丙基β-环糊精对美洛昔康的包合作用 总被引:9,自引:0,他引:9
目的测定美洛昔康在不同浓度 2 羟丙基 β 环糊精溶液中的溶解度曲线 ,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在 2 5℃运用相溶解度法进行实验 ,采用紫外分光光度法测定美洛昔康在溶液中的浓度。结果随着 2 羟丙基 β 环糊精浓度增加和 pH的增大 ,美洛昔康的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。 结论难溶性药物美洛昔康与 2 羟丙基 β 环糊精可形成 1 :1包合物。 相似文献
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卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。 相似文献