葡萄柚汁对辛伐他汀药代动力学的影响

辛伐他汀是降血脂的常用药物．与葡萄柚汁合用可大大增加其酸的血清浓度。试验表明合用后辛伐他汀的平均Cmax增加了9．4倍,而辛伐他汀酸的平均Cmax和AUC0-∞升高约7倍。这些在临床用药时应予以注意。     

卡尼汀的生物学作用及在血液透析患者中的临床应用

卡尼汀是长链脂肪酸进入线粒体进行氧化所必需的一种物质，其左旋异构体具有生物活性。正常人可通过饮食摄入和肝、肾合成产生卡尼汀，但尿毒症血液透析患者由于肾脏内源性合成卡尼汀减少，血液透析过程中大量清除，大多存在时间依赖性的卡尼汀缺乏。通过静脉注射、口服、透析液补充外源性左旋卡尼汀有利于纠正脂代谢紊乱，减少促红细胞生成素用量，改善骨骼肌症状和营养状态，提高生活质量。     

辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学影响的研究

目的：观察辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学的影响。方法：本次实验的对象为48只白兔。其中24只为雄兔,24只为雌兔。按照随机分配原则将所有入选的白兔分为4组,分别为对照3d组、诱导3d组、对照5d组、诱导5d组,每组12只。观察和对比4组实验对象的药代动力学指标。结果：经过观察对比分析,诱导3d组药代动力学参数同对照3d组数值相比差异无统计学意义（P>0.05）。诱导5d组药代动力学参数同对照5d组数值相比差异显著,具有统计学意义（P<0.05）。诱导3d组药代动力学参数同诱导5d组数值相比差异显著,具有统计学意义（P<0.05）。结论：辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学存在显著的影响。     

蒿苯酯在大鼠的药物代谢动力学

大鼠ig蒿苯酯后吸收迅速,其药时曲线出现双峰现象。SPLI非房室模型统计矩计算结果表明,3剂量组平均驻留时间MRT约在12h,半衰期T_1/2约在8h,基本一致。将前8h第一峰血药浓度曲线用3P87程序拟合,药代动力学模型为一室模型。大鼠ig蒿苯酯后2h药物可广泛分布于各组织,6h后各组织中药物浓度均很低。ig蒿苯酯后主要经尿排出,48h经粪尿累积排出70.4%。蒿苯酯平均血浆蛋白结合率约为70%。提取物形式的鉴别结果表明,大鼠ig蒿苯酯后血中以蒿苯酯原型药为主,尿中蒿苯酯及还原青蒿素均有,粪中则以还原青蒿素为主。     

辛伐他汀的药理作用、药代动力学特点以及常见不良反应

目的 分析辛伐他汀的药理作用、药代动力学特点以及常见不良反应.方法 本研究所选对象为我院2015年1月至2016年2月收治的血脂异常患者200例,高血脂患者70例,冠心病患者50例,心绞痛患者40例,2型糖尿病合并血脂异常患者40例,全部患者均给予辛伐他汀治疗,观察临床治疗效果,并分析辛伐他汀的药理作用、药代动力学特点以及常见不良反应.结果 全部200例患者经为期6个月时间的治疗发现,显效例数、有效例数和无效例数分别为129例、55例、16例,临床治疗总有效率为92.0％(184/200);高血脂患者、冠心病患者、心绞痛患者、2型糖尿病合并血脂异常患者的临床治疗总有效率分别为91.4％(64/70)、94.0％(47/50)、92.5％(37/40)、90.0％(36/40).结论 辛伐他汀作为一种甲基羟戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能对内源性胆固醇合成进行有效抑制,口服吸收效果比较理想,而且存在肝脏选择性;口服吸收后血浆蛋白结合率高达95％.辛伐他汀作为一线降脂类用药,其优点主要为服用方便、治疗效果显著、毒副作用轻微等.     

苯乙烯在人体内的代谢动力学

苯乙烯(styrene)被广泛地应用于玻璃钢生产等制造聚苯乙烯的工业生产中。多年来,人们对苯乙烯在动物体内的动力学作了大量的研究,但对人体的研究报导甚少。本文对人体呼出气中的苯乙烯及尿中代谢产物作了动态观察,为研究能快速、准确地反映机体反应与接触剂量关系的苯乙烯生物阈限值(BEI)提供理论依据。     

红景天苷在大鼠体内的药物代谢动力学研究

目的研究大鼠血浆中红景天苷的口服及静脉给药的药代动力学,并进行生物利用度的评估。方法将健康SD大鼠16只随机分组,采用静脉注射和灌胃2种不同的方式给药(48mg/kg),采血测定血浆内红景天苷的血药浓度。结果主要药物代谢动力学参数:灌胃:t1/2为(0.64±0.11)h,ρmax为(13.9±2.9)μg/mL,AUC0¹2和AUC012和AUC0^∞分别为(16±4)μg·h-1·mL-1和(16±4)μg·h-1·mL-1;静脉注射:t1/2为(1.16±0.44)h,AUC0∞分别为(16±4)μg·h-1·mL-1和(16±4)μg·h-1·mL-1;静脉注射:t1/2为(1.16±0.44)h,AUC0¹2和AUC012和AUC0^∞分别为(38±11)μg·h-1·mL-1和(39±12)μg·h-1·mL-1;绝对生物利用度为41.9%。结论红景天苷吸收迅速,生物利用度良好。     

基于辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学影响的实验探索

目的对基于辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学影响进行分析和探讨。方法此次临床研究主要以24只白兔为实验对象,采用随机分配的原则,将所有白兔分成对4组,每个组别各6例。分别为诱导3 d组、诱导5 d组、对照3 d组以及对照组5 d组。对照组实施浓度为2%的羧甲基纤维素以及厄贝沙坦灌胃,实验组实施辛伐他汀的2%羧甲基纤维素溶液合并厄贝沙坦灌胃。使用HPLC-荧光法对白兔的血药浓度进行检测。结果经临床研究结果显示,对照组5 d与诱导5 d组的药代动力学参数差异存在统计学意义,P<0.05。诱导3 d组以及诱导5 d组药代动力学参数差异存在统计学意义,P<0.05。结论经临床研究结果表明,诱导5 d组对厄贝沙坦的药代动力学存在显著的影响,影响机制可能与P-gp密切相关。     

手性药物代谢动力学的立体选择性

手性是生物体系的一个基本特征。手性大分子物质,如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等构成了生物体的手性内环境。在体内,手性药物对映体与生物大分子间相互识别、相互作用的立体选择性导致了手性药物在药代动力学方面的立体选择性,其主要表现在手性药物的吸收、分布、代谢和排泄四个过程的差异。     

辛伐他汀对血液透析患者微炎症状态的影响

目的:探讨辛伐他汀对血液透析患者炎症因子水平的影响。方法:56例稳定的血液透析患者为研究对象,以28例健康志愿者为对照组,治疗组患者分别于治疗前及辛伐他汀治疗8周后,空腹抽血查血脂,包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯(TG),检测炎症指标:血清高敏C反应蛋白(Hs-CRP)、白介素6(IL-6)和白介素10 (IL-10),对照组进行上述相同的检查,并与对照组基础值进行比较。结果:与健康对照组比较,血液透析患者存在高血脂和微炎症状态,二者密切相关;经过辛伐他汀治疗8周后,血液透析患者的血清TC、LDL明显下降,而HDL明显上升,结果具有显著意义;经过辛伐他汀治疗8周后,炎症因子Hs-CRP和IL-6水平显著降低,而抗炎因子水平显著升高与治疗前比较,差异有统计学意义,P<0.05和P<0.05。结论:辛伐他汀对血液透析患者有显著的降脂和抗炎作用。     

环丙沙星在急慢性肝炎患者中药物动力学变化

环丙沙星(Ciprofloxacin, CLPX)是第三代氟喹诺酮类合成抗菌药。其在正常人及肾功衰竭病人中药物动力学变化国外已有报告,但对该药在肝病病人中的变化的研究还很少。另外,对该药在腹水中变化尚未见有报道。我们采用HPLC外标法测定口服CPLX在各型肝炎病人血和(或)腹水中药物浓度变化,并进行药物动力学分析,从而确定肝损害时药物代谢情况及调整给药方案。 一、材料及方法 1.药品:环丙沙星片剂及标准品(cif-     

中药注射剂药物代谢动力学研究现状

中药注射剂的安全性问题正受到越来越多的关注。药代动力学研究是揭示中药注射剂效应物质基础及其体内过程的重要途径,对于临床合理用药、提高中药注射液质量控制标准与临床用药的有效性、安全性具有十分重要的意义。本文简要分析了中药注射剂药物代谢动力学研究相关进展,指出对中药注射液药代动力学的重视程度尚有待提高。随着近年来中药药代动力学研究技术方法的进步,已逐步具备条件开展中药注射液的体内过程研究,中药注射液的质量控制、安全性评价、工艺优化以及临床合理用药研究等方面应充分利用和结合中药注射液体内过程的研究结果,以保障和提高中药注射液临床用药的有效性与安全性。     

蛇床子素在兔体内药物代谢动力学

目的研究蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学。方法用高效液相色谱法,以丹皮酚为内标,以甲醇-水(80∶20)为流动相,测定兔血液中蛇床子素(iv,10 mg·kg^-1)的含量。采用3P87程序计算药物代谢动力学参数。结果蛇床子素iv药代动力学符合二房室开放模型,T_1/2α=5.81 min,T_1/2β=42.2 min,K21=0.036 0·min^-1,K₁₂=0.045 0·min^-1,K₁₀=0.054 0·min^-1,AUC=235 mg·min·L^-1,CLs=0.043 0 L·min^-1·kg^-1,V_C=0.780 L·kg^-1。结论蛇床子素在兔体内分布及消除较快     

乙酰螺旋霉素对家兔体内稳态茶碱药物代谢动力学参数的影响

乙酰螺旋霉素对家兔体内稳态茶碱药物代谢动力学参数的影响冯向庭，张建春，高丽菊，陈鼎继（解放军第一医院兰州７３００３０）氨茶碱为临床上常用的一种有效平喘药，常与其它药物合用，许多药物对于其血药浓度有影响。乙酰螺旋霉素为一种临床常用的大环内酯类抗生素，与...     

辛伐他汀药物动力学及生物利用度

目的研究辛伐他汀(SV)的药物动力学,评价SV片剂和胶囊剂的生物等效性.方法采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服40mgSV胶囊供试品与40mg标准参比制剂后血药浓度的变化.结果SV胶囊剂和片剂的AUC分别为(150.79±34.17)与(150.05±26.78)h*ng/ml,tmax分别为(2.35±0.41)与(2.45±0.28)h,cmax分别是(25.63±5.09)与(28.14±8.31)ng/ml.结论以SV胶囊供试品与标准参比制剂AUC、cmax和tmax为指标,经双单侧t检验,两者为生物等效制剂.     

超高效液相色谱(UPLC)在药物代谢动力学中的应用

目的介绍超高效液相色谱(UPLC)的发展、理论基础、在药物代谢动力学中的应用及展望。方法总结了UPLC具有能缩短分析时间和减少溶剂消耗等诸多优势及在药物代谢动力学上的应用。结果与结论UPLC是一种柱效高、发展前景好的液相色谱技术,在药物代谢动力学领域有广泛的应用前景。     

肝脏疾病患者口服法莫替丁的药物动力学

１２例男性肝脏疾病患（肝硬变６例，４６±ｓ１５ａ；肝癌６例，４９±１０ａ），单剂量口服法莫替丁（Ｆａｍ）４０ｍｇ后，药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Ｃｍａｘ＝１０２±１４ｎｇ／ｍＬ，Ｔ１／２＝３．８±１．１ｈ，Ｃｌｒ＝４１６±１２８ｍＬ／ｍｉｎ，Ｃｌｔ５７９±１１７ｍＬ／ｍｉｎ，ＡＵＣ＝６０４±１９７ｎｇ／（ｍＬ．ｈ）。２４ｈ尿中原形药物排出量为１３±４ｍｇ，占口服总量的３３％±９％     

没食子酸的药理作用及其药物代谢动力学研究进展

目的综述中药及其复方制剂中的药效分子没食子酸(gallic acid,GA)的药理和药物动力学等研究进展,为进一步研究GA提供参考。方法查阅国内外文献,总结、提炼和阐明GA的研究现状和前景。结果 GA是牡丹皮、山茱萸等中药及其复方制剂中重要的功效成分,具有明显抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抑菌和心脑血管保护等药理作用。经灌胃及静脉给药后,GA在动物体内的药代动力学过程均符合二室模型,大鼠灌胃给药的绝对生物利用度为42.9%。结论 GA作为牡丹皮等中药及其复方制剂中有效的中药分子用于开发抗心脑血管疾病、抗菌消炎、抗肿瘤的药物具有良好的前景。