水飞蓟素磷脂复合物家兔体内生物利用度的研究

进行了水飞蓟素磷脂复合物家兔体内的生物利用度研究。采用 HPL C法测定血浆中水飞蓟宾游离浓度和总浓度 ,结果显示在选定色谱条件下水飞蓟宾分离良好。水分蓟素原药与复合物服用后总药物浓度的药 -时曲线均出现双峰现象 ,AUC( 0～ 1 2 h) 分别为 5 .5 5和 11.95μg· m l- 1 · h- 1 ,Cmax分别为 0 .76± 0 .5 4、1.0 2± 0 .6 7和 1.6 3± 1.5 0、2 .75± 1.92 μg/ m l,Tmax分别为 1、4 h和 0 .5、2 h;给予水飞蓟素原药后游离药物的血药浓度低于检测限 ,给予复合物后游离药物的药 -时曲线也出现双峰现象 ,Cmax为 0 .99± 1.0 6、0 .35± 0 .31μg/ m l,Tmax为 0 .5、3h,AUC( 0～ 1 2 h) 为2 .4 8μg· ml- 1· h- 1。     

黄豆苷元磷脂复合物的制备及大鼠体内生物利用度的研究

目的制备黄豆苷元磷脂复合物并测定其在大鼠体内的生物利用度。方法以黄豆苷元与大豆磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交设计优化制备工艺;分别测定黄豆苷元、黄豆苷元-磷脂的物理混合物及黄豆苷元磷脂复合物在水中和正辛醇中的表观溶解度;3组大鼠分别灌胃给予黄豆苷元原料药、黄豆苷元-磷脂的物理混合物及黄豆苷元磷脂复合物后,采用LC-MS/MS测定不同时间血浆中药物浓度,比较相对生物利用度。结果黄豆苷元磷脂复合物优化的制备条件为：反应溶剂为无水乙醇,投料比为1.5∶1（磷脂/药物的摩尔比）,1g·L^-1反应物浓度条件下60℃搅拌2h,结果显示：磷脂复合物在水和正辛醇中表观溶解度比原料药分别提高3.1倍和5.4倍;大鼠灌胃给予黄豆苷元和黄豆苷元磷脂复合物后,Cmax分别为（667±65）,（7509±688）ng·mL^-1,Tmax分别为（3.00±0.82）,（0.42±0.17）h,AUC0–∞分别为（8302±590）,（28870±2411）ng·h·mL^-1。黄豆苷元磷脂复合物口服生物利用度是黄豆苷元原料药的3.48倍。结论将黄豆苷元制成磷脂复合物后在水中的溶解度有所提高,在正辛醇中的溶解度有显著提高,增加了黄豆苷元在胃肠道中的吸收,明显提高黄豆苷元口服生物利用度。     

黄豆苷元磷脂复合物的制备及大鼠体内生物利用度的研究

目的 制备黄豆苷元磷脂复合物并测定其在大鼠体内的生物利用度。方法 以黄豆苷元与大豆磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交设计优化制备工艺;分别测定黄豆苷元、黄豆苷元-磷脂的物理混合物及黄豆苷元磷脂复合物在水中和正辛醇中的表观溶解度;3组大鼠分别灌胃给予黄豆苷元原料药、黄豆苷元-磷脂的物理混合物及黄豆苷元磷脂复合物后,采用LC-MS/MS测定不同时间血浆中药物浓度,比较相对生物利用度。结果 黄豆苷元磷脂复合物优化的制备条件为：反应溶剂为无水乙醇,投料比为1.5∶1(磷脂/药物的摩尔比),1 g·L^-1反应物浓度条件下60 ℃搅拌2 h,结果显示：磷脂复合物在水和正辛醇中表观溶解度比原料药分别提高3.1倍和5.4倍;大鼠灌胃给予黄豆苷元和黄豆苷元磷脂复合物后,Cmax分别为(667±65),(7 509±688)ng·mL^-1,Tmax分别为(3.00±0.82),(0.42±0.17)h,AUC0–∞分别为(8 302 ±590),(28 870±2 411)ng·h·mL^-1。黄豆苷元磷脂复合物口服生物利用度是黄豆苷元原料药的3.48倍。结论 将黄豆苷元制成磷脂复合物后在水中的溶解度有所提高,在正辛醇中的溶解度有显著提高,增加了黄豆苷元在胃肠道中的吸收,明显提高黄豆苷元口服生物利用度。     

葛根素磷脂复合物的制备及其质量评价

目的:优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,改善其理化性质。方法:采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物,以IR表征复合物的结构。结果:葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.5倍,30℃搅拌1h。测定葛根素的溶解度提高了2.18,油水表观分配系数提高了1.61倍。结论:磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数。     

水飞蓟宾磷脂复合物的制备与大鼠生物利用度的研究

目的制备水飞蓟宾磷脂复合物并对其理化性质进行考察，比较水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料在大鼠体内的生物利用度。方法以丙酮为溶剂，加入水飞蓟宾和大豆磷脂，充分搅拌至澄清，真空干燥即得黄白色固体；用DSC，UV，IR等方法测定水飞蓟宾磷脂复合物的理化性质；两组大鼠分别灌胃给予水飞蓟宾磷脂复合物和水飞蓟宾原料后，用RP-HPLC法测定不同时间血浆中总的和游离的水飞蓟宾的浓度，通过3P97程序计算药代动力学参数。结果研究表明水飞蓟宾磷脂复合物是以非共价键结合，而不是新的化合物；水飞蓟宾磷脂复合物明显改善了水飞蓟宾在水中及正辛醇中的溶解性能；大鼠灌胃给予水飞蓟宾磷脂复合物，体内吸收符合一级吸收一室模型，血浆中游离药物和总的药物浓度的T_max分别为10 min和2 h；C_max分别为0.11和1.08 μg·mL^-1；T_1/2分别为2.18和3.84 h；AUC_0～∞分别为1.71和12.94 μg·mL^-1·h，而给予水飞蓟宾原料，大鼠体内吸收的浓度在检测限以下，不能测定。结论水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料相比亲脂性显著增加，从而增强了水飞蓟宾在胃肠道中的吸收，提高了水飞蓟宾的口服生物利用度。     

磷脂复合物:一种能够提高中药活性成分口服生物利用度的有效方法（英文）

很多中药活性成分在体外具有确切的药效,但是由于自身的各种缺陷导致药物在体内有很小甚至没有药效,限制了在临床上的应用。中药活性成分与磷脂在非质子溶剂中形成磷脂复合物后,显示出与原料药不同的理化性质,尤其是由于药物磷脂复合物透膜能力的改善,使活性成分很容易进入体循环,其生物利用度得到很大的提高。因此,近几年来药物磷脂复合物受到了越来越多的关注。本文根据文献报道,分别从磷脂复合物的制备、表征、鉴定以及在药学方面的应用进行了综述。     

盐酸小檗碱磷脂复合物在兔体内的药动学及相对生物利用度研究

目的:考察盐酸小檗碱磷脂复合物在兔体内的药动学及相对生物利用度。方法:将6只兔随机均分为A、B组,分别灌服盐酸小檗碱原料药和盐酸小檗碱磷脂复合物(50mg·kg-1,以盐酸小檗碱计),于给药前及给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24h股静脉取血,给药1周后,2组交叉给药,相同时间点取血,采用高效液相色谱法测定其中盐酸小檗碱浓度,并计算药动学参数及相对生物利用度。结果:血浆中盐酸小檗碱检测浓度的线性范围为20.0～640.0μg·L-1(r=0.9996);A组和B组的tmax分别为(0.24±0.12)、(0.23±0.27)h,t1分别为(5.01±0.17)、(3.80±0.16)h,cmax分别为(59.88±6.10)、(194.26±8.60)μg·L-1,AUC0～24/2βh分别为(446.98±10.50)、(1110.12±28.40)μg·h·L-1;盐酸小檗碱磷脂复合物相对于其原料药的相对生物利用度为(273.3±3.40)%。结论:盐酸小檗碱磷脂复合物与其原料药比较,增加了血浆中药物浓度,显著提高了盐酸小檗碱的相对生物利用度。     

阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的:研究阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法:将12只SD大鼠随机分为阿司匹林混悬液组(10 mg/kg)和阿司匹林磷脂复合物自微乳组(10 mg/kg),每组6只。各组大鼠分别ig给药,并于给药前及给药0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h后于颈静脉采血0.6 mL。采用高效液相色谱法测定2组大鼠血浆中水杨酸的浓度,并采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:阿司匹林混悬液和阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学过程均符合一室模型。水杨酸在阿司匹林混悬液组和阿司匹林磷脂复合物自微乳组大鼠的c_(max)分别为(1.904±0.208)、(6.457±1.091)μg/mL,AUC_(0-12 h)分别为(12.860±1.327)、(47.270±12.860)μg/(h·mL),t_(max)分别为(2.167±0.983)、(0.917±0.540)h。与ig阿司匹林混悬液比较,ig阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内水杨酸的c_(max)、AUC_(0-12 h)均显著增加(P<0.01),t_(max)显著减小(P<0.05),相对生物利用度为367.57%。结论:阿司匹林制成磷脂复合物自微乳后可提高水杨酸在胃肠道的吸收,相对生物利用度较高。     

黄酮类化合物磷脂复合物的研究进展

目的为黄酮类化合物的进一步开发利用提供参考。方法根据黄酮类化合物研究的相关报道进行简单概述。结果概述了黄酮类化合物的药理活性、吸收特点及黄酮类化合物磷脂复合物的研究进展。结论黄酮类化合物磷脂复合物,可提高黄酮类成分的生物利用度,为黄酮类化合物的开发应用奠定基础。     

葛根素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度研究

本文采用新型的固体分散体技术,将葛根素,磷脂与PVP制成固体分散体,对其理化性质进行研究,考察固体分散体在大鼠体内的药一时曲线,计算其在大鼠体内的药动学参数,并与葛根素原料比较,研究固体分散体的相对生物利用度。结果表明以磷脂和PVP为载体制备的固体分散体（药物-磷脂-PVP,2：4：1）的表观油水分配系数最好,固体分散体相对生物利用度较纯葛根素提高了2．53倍。     

不同剂型对乙酰氨基酚在家兔体内的生物利用度研究

本文用分光光度法测定对乙酰氨基酚的片剂、注射剂、胶囊剂和栓剂的血药浓度,以Cm、Tm 和AUC 三个参数来评价四种剂型的生物利用度,结果注射剂与胶囊剂的AUC_(0 -∞)相比较两者无显著性差异(P>0.05),片剂和栓剂与注射剂的AUC_(0 -∞)相比较有显著性差异(P<0.01).     

提高葛根素口服生物利用度剂型的研究进展

探讨近几年葛根素口服生物利用度剂型的研究进展,综述近年来国内外有关葛根素口服剂型的文献报道,并进行总结概述。药物的吸收是影响药物生物利用度的重要因素,其吸收过程与药物因素、剂型因素、生理因素等有密切关系。与葛根素悬浮液相比,葛根素各种口服新剂型较大程度上提高了葛根素的生物利用度。     

蒙花苷磷脂复合物的制备及其药动学评价

目的 制备蒙花苷磷脂复合物，研究其药动学性质。方法 溶剂挥发法制备蒙花苷磷脂复合物，以复合率为评价指标，通过正交试验优化制备工艺。SD大鼠灌胃给予蒙花苷磷脂复合物，HPLC测定蒙花苷的血药浓度。结果 采用优化后的磷脂复合物制备工艺，复合率接近100%。X射线衍射结果表明蒙花苷以无定型状态存在于磷脂复合物中，在水和正辛醇中的表观溶解度显著增大。药动学结果显示，蒙花苷磷脂复合物的t_max，C_max，AUC_0-t等参数与蒙花苷原料药相比具有显著性差异，口服吸收生物利用度提高1.11倍。结论 磷脂复合物改善了蒙花苷的溶解性质，口服吸收生物利用度得到明显提高。     

贝诺酯冲剂在家兔体内生物利用度的研究

采用溶剂萃取分光光度法，以贝诺酯的活性代谢产物水杨酸为测定组分，在家兔体内对自制的小儿退热冲剂（A）和市售的平儿热痛冲剂（B）进行了生物利用度的对比研究。结果表明：两种冲剂在兔体内过程均符合一室开放模型。各项药动学参数均无显著性差异（P>0.05)。A的相对生物利用度为139.1%。     

柴葛口服液中葛根素在犬体内的药动学及绝对生物利用度

目的:研究柴葛口服液中主要成分葛根素在犬体内的药物动力学及绝对生物利用度。方法:家犬6只,随机分为2组,采用单剂量交叉给药方案,分别给予单剂量口服柴葛口服液和静脉注射葛根素注射液,用HPLC法测定血药浓度,并用3p97程序拟合药动学参数。结果:柴葛口服液在家犬体内的药-时数据符合二室模型,主要药动学参数为t1/2(β)=14.84 min,CL=16.48ml·h-1·kg-1,Cmax=25.74μg·ml-1,Tmax=36.24min,AUC(0→∞)=328 129.05μg·ml-1·min,F=40.43%。绪论:柴葛口服液的生物利用度较好。     

葛根素前体脂质体药动学和生物利用度研究

目的：建立高效液相色谱法测定血中葛根素的浓度，研究葛根素前体脂质体的药动学和生物利用度。方法：以愈风宁心片为对照品，3P37药动学软件处理数据，进行了药动学和生物利用度实验。结果：葛根素前体脂质体口服tmax，Cmax，CL（s），AUC分别为（2．18&#177;0．27）h，（1．12&#177;0．21）mg&#183;L^-1，（10．1&#177;2．2）L&#183;h^-1，（7．8&#177;1．7）mg&#183;h&#183;L^-1，愈风宁心片口服tmax，Cmax，CL（s），AUC分别为（1．52&#177;0．35）h，（0．98&#177;0．17）mg&#183;L，（16．5&#177;4．6）L&#183;h^-1，（4．8&#177;1．4）mg&#183;h&#183;L^-1。葛根素前体脂质体的相对生物利用度为145．6％。结论：葛根素前体脂质体血药浓度达峰时间相对滞后，达峰浓度提高，清除速率降低，葛根素前体脂质体生物利用度显著高于对照品。     

天然活性成分磷脂复合物的研究新思路-α-甘草酸二铵脂质复合物

以甘草酸二铵磷脂复合物为重点,论述近年来国内外天然活性成分磷脂复合物药学方面的研究进展情况。总结了天然活性 成分磷脂复合物的制备方法、理化性质、结构特点,α-甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物药理学方面的作用特点、生物利用度, 以其对新的磷脂复合物研究提供参考。     

中药磷脂复合物的研究进展

磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质,提高生物利用度,且制备方法简单,成本低廉,近年来在药物制剂方面应用逐渐增多,特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就[1]。本文就中药磷脂复合物的研究现状作如下综述。1磷脂复合物的形成机制和基本特性磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。如在灯盏花素的结构中,羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负…     

不同厂家卡马西平片在家兔体内生物利用度

目的:比较两种国产卡马西平片和进口卡马西平片在家兔体内的生物利用度.方法:采用HPLC法测定家兔血清卡马西平浓度,9只健康家兔200 mg卡马西平片灌胃,交叉服药,进行相对生物利用度研究.结果:3种片剂主要药动学参数:Cmax分别为(5.9±2.3),(9.8±2.3),(9.9±2.4)mg·L-1;AUC分别为(44.2±21.1),(44.2±21.1),(128.4±45.2)mg·h·L-1.结论:经统计学分析,两种国产卡马西平片剂对进口片的生物利用度分别为363.9%和370.5%.     

甲硝唑素片及其肠溶片在家兔体内生物利用度比较

本文采用分光光度法对甲硝唑素片和肠溶片进行了生物利用度及药物动力学研究,结果表明肠溶片相对生物利用度为140%,其吸收及消除均较素片慢。