盐酸地尔硫控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度比较

目的 :对自制盐酸地尔硫 艹卓 控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度进行对比。方法 :用紫外分光光度法测定样品在胃、小肠及大肠 pH值环境下的释放度。 结果 :自制样品呈零级释放 ,进口样品呈一级释放。结论 :自制样品的处方工艺可行     

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫缓释胶囊中盐酸地尔硫的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革含量的方法。方法：采用岛津LC-2010AHT,Diamondc18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱;流动相为缓冲液（取d-樟脑磺酸1．16g,用0．1mol／L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000ml,用0．1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6．2）-乙腈-甲醇（50：25：25）,检测波长240nm。结果：20～200μg／ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为100．1％,RSD为0．2％（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好。     

盐酸地尔硫注射液的稳定性加速试验考察

采用加速试验方法 ,考察了盐酸地尔硫苫卓 注射液的稳定性。结果表明 :时间、温度对其物理性质及含量有影响 ,并有少量分解产物产生     

盐酸地尔硫()控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度比较

目的：对自制盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度进行对比。方法：用紫外分光光法测定样品的胃、小肠及大肠ｐＨ值环境下的释放度。结果：自制样品呈零级释放,进口样品呈一级释放。结论：自制样品的处方工艺可行。     

盐酸地尔硫芯溶液的稳定性考察

目的:研究盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下的稳定性。方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫芯在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性。结果:盐酸地尔硫芯在pH4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定。结论:盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫芯的分析及相关制剂的研究提供了参考。     

盐酸地尔硫缓释片产业化研究

目的:探讨盐酸地尔硫缓释片的生产工艺、稳定性,了解临床验证研究结果。方法:分析比较不同工艺阶段影响释放度的因素,进而确定相关工艺参数;考察产品室温贮存的稳定性;采用开放自身对照试验观察本品对轻、中度原发性高血压的临床疗效和耐受性。结果:本品共生产20多批,室温下贮存2~3年,其各项质量指标均在规定范围内。临床验证表明,每日服用本品1次,剂量为1片,降压总有效率为70.37%;剂量为2片,降压总有效率为88.88%。结论:本品生产工艺可行,产品质量稳定,日服1次能获满意血压控制,有良好的耐受性和安全性。     

盐酸地尔硫卓控释微丸的研究

采用包衣法制备含有速释和缓释两部分的地尔硫控释微丸。体外溶出试验表明，微丸在最初１ｈ溶出主药２０％之后以缓慢平稳的速度持续释药，其释药曲线与对照制剂恬尔心缓释胶囊接近，零级释药速率常数为７．２５％／ｈ。其释药速度受介质ｐＨ的影响，但受转速的影响较小。控释微丸在４０℃、相对湿度７５％时贮存３个月，质量稳定。     

茶碱控释胶囊的体外释放与体内吸收相关性

目的：考察茶碱控释胶囊（ＴＰＣＣ）释放度与体内的相关性。方法：应用ＺＲＳ－４溶出度仪测定ＴＰＣＣ的释放度。采用紫外分光光度法对８名健康受试者单剂量ｐｏＴＰＣＣ４００ｍｇ测定经时血药浓度,并按照Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算药物吸收分数。结果：体外释放度与体内吸收分数的相关系数为ｒ＝０．９６９．４。结论：ＴＰＣＣ片体外溶出度与体内吸收具有良好相关性。     

卡马西平片体外溶出度与体内吸收相关性

目的：考察卡马西平（ＣＢＺ）片溶出度与体内吸收的相关性。方法：应用ＺＲＳ－４溶出度仪测定卡马西平片的溶出度。４名男性健康志愿性ｐｏ单剂量２００ｍｇＣＢＺ用ＴＤｘ分析仪测定血药浓度，并按照Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算药物吸收分数。结果：体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９２６１，体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９９７７。结论：ＣＢＺ片体外溶出度与体内吸收有较好的相关性     

盐酸氨溴索缓释片体内外相关性研究

目的考察盐酸氨溴索缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法应用释放度测定法研究盐酸氨溴索缓释片体外释药行为 ,采用HPLC法测定盐酸氨溴索缓释制剂在家犬体内的血药浓度 ,按照Wagner Nelson公式计算药物的吸收分数。 结果 3种自制盐酸氨溴索缓释片与参比制剂生物等效 ,以药物累积吸收百分数 f(t)与相应时刻的体外累积释放百分数F(t)建立的一元线性回归方程 ,参比制剂与 3种自制制剂的体内外相关系数分别为 0 969、0 979、0 970和 0 983。结论盐酸氨溴索缓释片的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。     

盐酸地尔硫(艹卓)缓释固体分散体的制备及体外溶出实验

目的：研制水溶性药物盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体，减少其不良药物反应。方法：应用固体分散技术制备盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体，采用差示热分析方法进行固体分散体物相分析并对其进行体外溶出试验。结果：差示热分析证实药物以非晶型均匀分散于栽体中。固体分散体的体外溶出速率受溶出递质、药物和载体的比例及固体分散体粒度大小的影响。稳定性试验表明，固体分散体放置3个月后，体外溶出速率和药物分散状态无明显变化。结论：盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体稳定，Ⅲ号丙烯酸树脂可以用来制备盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体。     

盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究

目的 建立体内外相关性良好的盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度测定方法.方法 采用直接释药法和透析释药法测定盐酸嚷吩诺啡缓释微球的体外释放度;采用高效液相色谱法测定盐酸噻吩诺啡缓释微球在大鼠注射部位的残留量,计算微球在体内的释药速度.通过相关性评价确定最佳的体外释放度测定方法.结果 透析释药法和直接释药法均可获得良好的体内外相关性.结论 直接释药法和透析释药法均可用于测定盐酸噻吩诺啡微球的体外释放度.     

In vitro dissolution medium with supramicellar surfactant concentration and its relevance for in vivo absorption

Use of a dissolution medium with supramicellar surfactant concentration is proposed for the in vitro testing of practically insoluble drugs (less than 0.01%). Based on the fact that the model drug tested—palmitoylcatechin—is absorbed in the intestine, a pH 6.8 phosphate buffer (Pharm. Eur.) with the addition of 50 mmol/1 sodium laurylsulfate was used in our work. At that concentration, this surfactive agent had similar solubilizing properties toward the drug as the natural bile salts sodium cholate and sodium taurocholate. Five experimental and commercial palmitoylcatechin preparations, namely four tablet and one capsule formulations, were tested. A preliminary disintegration stage in simulated gastric fluid (a 30-min period was adopted here) was sometimes necessary in order to better correlate dissolution and in vivo absorption data.     

两种剂量盐酸地尔硫Chuo缓释胶囊在健康人体药动学及参数相关性

目的研究盐酸地尔硫芯卓缓释胶囊在人体内药动学特性及其两种不同剂量的药动学参数变化规律。方法健康志愿者12名,随机分组,单剂量口服60,120mg盐酸地尔硫芯卓缓释胶囊,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,经3P87程序拟合,求算药动学参数。结果60、120mg地尔硫芯卓缓释胶囊在中国健康志愿者体内的药动学参数为Ka(2.2±2.1),(1.6±1.2)h-1;K(0.045±0.0078),(0.054±0.015)h-1;T1/2Ka(0.60±0.36),(0.7±0.4)h;T1/2K(15.8±2.7),(13.9±4.4)h;V(33.2±11.9),(29.8±11.8)L.kg-1;Cl(1.4±0.37),(1.5±0.5)L.h.kg-1;Tmax(4.8±0.9),(4.6±1.0)h;Cmax(28.9±10.8),(65.6±24.8)ng.ml-1;AUC(751.2±211.1),(1487.4±533.1)μg.h.     

盐酸尼卡地平缓释微丸人体内外相关性的研究

目的考察盐酸尼卡地平缓释微丸体外释放和人体内吸收的相关性。方法体外溶出试验采用转篮法。人体内血药浓度测定采用反相HPLC。该法以安定为内标,其线性范围为5.0～200.0ng/ml,峰面积比值R对药物浓度C的回归方程为R=0.05893+0.01237C(r=0.9996,n=6),最低检测浓度为2.5ng/ml,日内、日间相对标准偏差分别为5.35%和7.27%(n=3),平均回收率为96.94%。结果将体外释放百分率F(%)对人体吸收百分率f(%)进行线性回归,得方程f=-6.1403+1.2780F(r=0.9681,P＜0.01)。结论盐酸尼卡地平缓释微丸体内吸收百分率与体外释放百分率间存在良好的相关关系。     

克拉霉素缓释胶囊释放度与体内吸收度相关性的研究

摘要目的：研究两种释药机理的克拉霉素缓释胶囊试验制剂体内一体外相关性，建立与体内吸收相关的释放度测定法。方法：在不同pH介质中测定克拉霉素缓释胶囊的体外释放度。采用LC-MS-MS测定健康志愿者单剂量交叉口服250mg克拉霉素胶囊(F-1和F-2)后血药浓度，以Wagner—Nelson法计算药物的体内吸收百分数。以体外释放百分率对体内吸收百分数在相应的时间点进行相关性分析。结果：表明缓释胶囊F-1在pH5．0介质中释放百分率与体内吸收百分数相关，相关系数为0．9984，缓释胶囊F-2在pH6．0介质中释放百分率与体内吸收百分数相关，相关系数为0．9939。结论：经相关性检验，两种克拉霉素缓释胶囊的体外释放与体内吸收为水平A相关。F-1在体内的吸收程度高于F-2，为F-1的处方筛选提供了理论依据。     

美洛昔康片溶出度考察及其体内外相关性

目的:考察2种市售美洛昔康片的体外溶出度,评价其质量及其体内外相关性.方法:采用转篮法测定溶出度,计算累积溶出百分率并与体内吸收百分率进行相关性评价;用Weibull分布模型对溶出曲线进行拟合,提取溶出参数并进行统计分析.结果:2种美洛昔康片的溶出参数之间差异有非常显著意义(P＜0.01).t检验表明同一厂家3批产品的参数之间差异有时也有显著性(P＜0.05).2种片剂的体外溶出与体内吸收之间均具有显著相关性.结论:2个厂家产品的溶出度之间存在差异并且体内外具有相关性,提示在临床用药时应加以注意.