游动放线菌PDF-1代谢产物中抗耐药菌株活性成分研究

目的从一株游动放线菌Actinoplanes sp.PDF-1发酵液中分离抗多种耐药细菌的活性化合物。方法通过活性追踪,利用多种色谱技术手段,结合现代波谱学方法分离鉴定化合物结构。结果从Actinoplanes sp.PDF-1的发酵产物中分离纯化得到6个化合物,诺西肽(Nosiheptide,1)、2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(2′-Deoxythymidine,2)、2′-脱氧胞嘧啶核苷(2′-Deoxycytidine,3)、胡萝卜苷(Daucosterol,4)、邻氨基苯甲酸(2-Aminobenzoic acid,5)和N~b-乙酰基色胺(N~b-Acetyltryptamine,6)。结论从Actinoplanessp.PDF-1的发酵产物中分离纯化得到6个化合物,其中化合物l为抗耐药细菌的主要活性成分。     

牛瘤胃耐氧细菌菌株Aeroto-Niu-O16对中药甘草主要活性成分甘草素的开环转化

菌株Aeroto-Niu-O16是经耐氧驯化后能在有氧条件下将大豆异黄酮黄豆苷元和染料木素分别加氢还原为二氢黄豆苷元和二氢染料木素的耐氧细菌菌株。通过本研究发现,该菌株在有空气氧条件下能将中药甘草主要活性成分甘草素(liquiritigenin)进行开环转化。中药甘草的乙醇粗提物直接酸水解即得底物甘草素。根据产物的最大紫外吸收图谱、质谱以及核磁共振氢谱和碳谱等测定结果,将菌株转化甘草素所生成的产物鉴定为达维荚蒾苷元(davidigenin)。菌株Aeroto-Niu-O16对底物甘草素的最大转化浓度为0.8 mmol.L1,平均转化率为71.7%;当向培养基中添加0.1%(m/v)的L-半胱氨酸或硫代硫酸钠时,底物甘草素的平均转化率可由原来的71.7%分别提高到78.3%和77.2%。检测浓度在0.2 mmol.L1到1.6 mmol.L1范围内,相同浓度下的产物达维荚蒾苷元对二苯代苦味酰基自由基(DPPH)的体外清除能力均显著或极显著高于底物甘草素。利用微生物生物转化法将甘草素转化为具有更高更广生理活性的达维荚蒾苷元尚属国内外首次报道。     

产非达霉素药用植物内生放线菌N12W0304的分类鉴定#br#

目的 对一株分离自药用植物仙鹤草中的产非达霉素菌株N12W0304进行分类研究。方法 通过形态特征、培养特征观察、生理生化特征、胞壁分析及16S rDNA序列分析等多相分类研究对菌株进行鉴定。结果 菌株N12W0304属于游动放线菌属(Actinoplanes sp.)菌株。结论 本报道是首次从仙鹤草中分离到游动放线菌属非达霉素产生菌。     

深海链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 04777中肠道菌素的分离鉴定

目的对从印度洋深海沉积物中分离的1株深海放线菌Streptomyces sp.SCSIO 04777进行鉴定并对其抗菌活性次级代谢产物进行研究。方法通过16SrDNA序列分析并构建系统发育进化树来鉴定菌株,利用有机溶剂萃取、正相和反相硅胶层析等分离手段对海洋放线菌SCSIO 04777的发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析并参阅文献对化合物进行结构鉴定。结果该放线菌被鉴定为Streptomyces sp.SCSIO04777,并从其发酵产物中分离鉴定了芳香聚酮类化合物-肠道菌素。结论首次筛选得到了1株产生肠道菌素的深海链霉菌,为肠道菌素的开发利用提供了新的菌株资源。     

海洋小单孢菌FIM03-1149产生的抗真菌抗生素FW03-1149的分离鉴别

目的研究海洋微生物FI M03-1149产生的抗真菌活性物质。方法对产生菌进行分类鉴定。发酵产物用有机溶媒提取具有抗真菌活性的化合物,采用硅胶柱层析和制备性HPLC等方法分离纯化到活性化合物FW03-1149,通过理化性质测定和质谱分析FW03-1149的结构。结果与结论产生菌定名为Micromonospora sp.FI M03-1149。抗真菌活性组分FW03-1149与新抑锈病素(neorustmicin)同质,具有较强的抗真菌作用。     

海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO 10428中吩嗪生物碱类抗生素的分离鉴定

目的对从广西北海斜阳岛海域沉积物中分离的1株海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO 10428进行次级代谢产物及活性研究。方法对海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO 10428的发酵产物进行有机溶剂萃取,利用硅胶、凝胶柱层析等手段纯化次级代谢产物,通过波谱数据分析及文献比较对化合物进行结构鉴定,对化合物进行了抗菌、卤虫致死以及抗氧化活性评价。结果从海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO10428发酵产物中分离得到3个生物碱类化合物,其结构分别鉴定为1-甲氧基吩嗪(1),1-羟基吩嗪(2),吩嗪-1-羧酸(3);活性结果显示化合物1~3对白色念珠...     

海洋来源放线菌Streptomyces sp. SCSIO BEMM34的次级代谢产物研究

摘 要:目的 对一株来源于南海沉积物的放线菌Streptomyces sp. SCSIO BEMM34进行菌种鉴定及次级代谢产物研究。方法 通过16S rDNA序列分析并构建系统发育进化树来鉴定菌株,利用硅胶、凝胶层析,半制备高效液相分离等手段对海洋放线菌SCSIO BEMM34的发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析及文献比对的方法对分离纯化得到的化合物进行结构鉴定,采用滤纸片法进行抗菌活性测试。结果 从一株海洋来源放线菌中分离得到2个戊二酰亚胺类化合物1和2,以及一个酚酸类化合物3。抗菌活性测试结果表明,化合物1-3都没有明显的抑菌活性。     

HPLC法同时测定中国、泰国葛根中异黄酮的含量

目的:建立HPLC法同时测定中国、泰国葛根中异黄酮大豆苷、大豆苷元和染料木素的含量,为其质量控制提供方法学参考.方法:色谱柱为AT.LICHROM ODS-C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇和水,梯度洗脱;流速:0.8 ml·min-1;检测波长250 nm;柱温为25℃.结果:大豆苷、大豆苷元和染料木素分别在0.15 ～0.88 μg,0.10 ～0.63 μg,0.15 ～0.89 μg范围内呈良好线性关系,r分别为0.9997,0.9995,0.9996.其平均回收率在99.5％～100.4％范围内,RSD均小于3％.结论:建立的方法简单、准确,分离效果好,首次用于中国、泰国葛根的定量分析和比较分析,为葛根的资源研究提供参考.     

海洋源放线菌Streptomyces sp. SCSIO 01681次级代谢产物的研究

摘 要：目的 对从我国三亚鹿回头海水沉积物中分离得到的一株海洋放线菌SCSIO 01681进行鉴定并对其次级代谢产物进行研究。方法 通过16S rDNA序列分析并构建系统发育进化树来鉴定菌株,利用有机溶剂萃取、正相和反相硅胶层析等分离手段对海洋放线菌SCSIO 01681的发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析及文献比较对化合物进行结构鉴定, 并进行了卤虫致死及抗菌活性评价。结果 该放线菌被鉴定为Streptomyces sp. SCSIO 01681,并从其发酵产物中分离得到3个化合物,其结构分别鉴定为苯乙酸（1）,亚油酸甘油酯（2）,邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯（3）;活性结果显示化合物1对嗜水气单胞菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、粪链球菌具有抑制作用。结论 放线菌Streptomyces sp. SCSIO 01681能够产生3个医药、工业重要中间体,具有潜在的应用价值。     

在淡豆豉发酵过程中桑叶、青蒿对大豆异黄酮含量的影响

目的:研究在淡豆豉发酵过程中桑叶、青蒿对大豆异黄酮含量的影响。方法:样品分4组:每组均含黑大豆300g,组2含青蒿30g,组3含桑叶30g,组4含青蒿、桑叶各30g。发酵21d。采用HPLC法测定大豆异黄酮含量。色谱柱:Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-3%冰乙酸,梯度洗脱,流速:1ml/min,柱温:30℃,检测波长:261nm。测定发酵过程中大豆苷、染料木苷、大豆苷元、染料木素的含量变化。结果:随着发酵时间延长,各组大豆苷、染料木苷含量呈逐步下降趋势,苷元含量呈增加趋势,12d后变化趋于稳定。组4的大豆苷、染料木苷含量显著低于组2、3(P<0.01),多数大豆苷元、染料木素含量显著高于组2、3(P<0.01)。结论:在淡豆豉发酵过程,桑叶、青蒿可以促进大豆异黄酮苷向苷元的转化。     

人高密度脂蛋白受体CLA-1上调剂9179D的分离、结构鉴定和活性研究

目的从微生物代谢产物中分离能够上调人高密度脂蛋白受体（CLA-1）表达的新型活性化合物,并对其活性进行研究。方法应用已建立的CLA-1表达上调剂的模型,对阳性菌株链霉菌104A-9179发酵产物的活性成分进行分离纯化,获得活性化合物9179D;通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据进行结构鉴定;利用RT-PCR和Western Blot方法检测9179D对HepG2中CLA-1表达的影响;利用流式细胞仪检测其对小鼠巨噬细胞RAW264.7结合DiI-HDL的影响。结果从链霉菌104A-9179发酵产物中得到活性化合物9179D,并确定了其结构为曲占柳菌素D（Trichostatin D）;9179D在CLA-1上调剂模型上的EC₅₀为46.02μmol/L,表达活性最高值为934%;9179D能增加HepG2中CLA-1的mRNA和蛋白表达;增加RAW264.7对DiI-HDL的结合。结论得到一个微生物来源的具有强的上调CLA-1的表达活性的化合物-9179D（曲古柳菌素D）,属首次报道。     

胆木茎中一个新的吲哚生物碱苷

目的研究中药胆木水溶性部位的化学成分。方法采用大孔吸附树脂，硅胶柱色谱和Sephadex LH20凝胶柱色谱分离纯化，通过光谱分析鉴定化合物的结构。结果从胆木水溶性部位中分离得到7个化合物，分别鉴定为： naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside (I)， 5-β-carboxystrictosidin (II)， 獐牙菜苷(III)， 番木鳖苷A(IV)， 3,4-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside (V)， 3,4,5-trimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside (VI)， 2-phenethylrutinoside (VII)。结论化合物I为新的吲哚类生物碱苷，化合物I～VII均为首次从该植物中分得。     

新蒽环类抗生素G0041-3c的理化性质及结构分析

从链霉索G0041-3菌株的发酵液中提取、分离得到5个具有抗肿瘤活性成分．对G0041-3c进行了理化性质测定和各种光谱分析,将其确定为具有蒽环类紫红霉素型结构的新成员。     

Novel fungal metabolites as cell wall active antifungals: fermentation, isolation, physico-chemical properties, structure and biological activity

Two novel antifungal compounds, 1 (SCH 466457), and 2 (SCH 466456), active in a "cell wall" assay, were isolated from the fermentation broth of an unidentified fungus. The active compounds were separated from the broth filtrate by adsorption on a macroreticular resin and were purified on reverse phase HPLC. Detailed mass spectrometric and NMR experiments and degradative studies helped in elucidating the structures of these compounds. The compounds were identified to be peptides containing amino acids such as alanine, aminoisobutyric acid, proline, leucine, valine, glycine and a previously identified beta-keto acid, 2-methyl 3-oxotetradecanoic acid. (5) Both compounds were active against Candida, dermatophytes and Aspergillus (Geometric Mean MIC's, 8.9, 20 and 16 microg/ml, and 64, 128 and 23 microg/ml, respectively for 1 and 2).     

Identification of inhibitors of inducible nitric oxide synthase from microbial extracts

A new member of the angucycline family, vineomycin C (3), together with four known metabolites saquayamycin A1 (1), A-7884 (2), rabelomycin (5) and xanthomegnin (6) were isolated from microbial extracts. The structures were determined by 1D and 2D NMR techniques and chemical degradation. Compounds 1-3 and 5 were isolated from a fermentation of Streptomyces sp., while 6 was isolated from a fungal fermentation extract. All five compounds have shown potent inhibitory activity in the inducible nitric oxide synthase (iNOS) assay.     

Studies on the biosynthesis of basic 16-membered macrolide antibiotics, platenomycins. II. Production isolation and structures of 3-O-propionyl-5-O-mycaminosyl platenolides I and II, 9-dehydro demycarosyl platenomycin and demycarosyl platenomycin.

Four basic glycosides have been isolated from the fermentation broth of the blocked mutants of Streptomyces platensis subsp. malvinus MCRL 0388. These compounds isolated and purified by solvent extraction and column chromatography were identified as 3-O-propionyl-5-O-mycaminosyl platenolides I (PPL-I-MC) and II (PP-II-MC), 9-dehydro demycarosyl platenomycin (DDM-PLM) and demycarosyl platenomycin (DM-PLM).     

Antibiotic A-130, isolation and characterization.

An antibiotic, A-130, was isolated from a strain identified as Streptomyces hygroscopicus, strain A-130. The antibiotic belongs to the nigericin group and like dianemycin, has an alpha, beta-unsaturated ketone chromophore in its molecule. A-130 is active against gram-positive organisms.     

A-90289 A and B, new inhibitors of bacterial translocase I, produced by Streptomyces sp. SANK 60405

During the course of screening for translocase I inhibitors, the new liposidomycin-related compounds, A-90289 A and B, were isolated from a culture broth of Streptomyces sp. SANK 60405. The structural elucidations were carried out by NMR and high-resolution mass spectral analyses, and they were classified as members of the liponucleoside antibiotics group with a sulfate group at the C-2' position. A-90289 A and B inhibited bacterial translocase I with IC(50) values of 36.5?ng?ml(-1) and 33.8?ng?ml(-1), respectively.     

荔枝霜疫霉拮抗菌株链霉菌sp.SC120抗真菌活性代谢物的研究

从土壤样品中筛选，分离得到一株能拮抗荔枝霜疫霉的链霉菌。从此拮抗菌株的发酵液中分离得到了两个活性成分，经光谱分析，两个活性化合物分别鉴定为Leptomycin A和Leptomycin B。运用核磁共振技术（^1H-^1H COSY,^13C-^1H COSY和HBMC）,正确地归属了两个化合物的碳谱数据。两个化合物对荔枝霜疫霉均显示出较强的抑制作用。     

中国东海及东太平洋海山区来源抗菌活性海洋微生物的筛选研究

摘要：目的 研究中国东海及东太平洋区域来源微生物的抗菌活性,意在筛选具有良好抗菌活性的海洋微生物,并初步研究活性菌株代谢产物的结构,为探求新型抗生素提供基础。方法 以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌为指示菌株,采用牛津杯法进行抗菌活性微生物初筛和复筛。通过HPLC-DAD结合TLC对活性突出的4株真菌及1株细菌进行活性提取物指纹图谱分析。对广谱抗菌活性菌株WBX-38进行菌种鉴定及活性代谢产物分离纯化,利用核磁共振和质谱等手段对活性化合物进行结构鉴定。采用微量稀释法测定活性化合物的最小抑菌浓度（MIC）。结果与结论 从中国东海及东太平洋来源样品中共筛选90株海洋来源菌株,获得抗菌活性菌株16株,4株为海洋细菌,12株为海洋真菌。通过HPLC-DAD结合TLC分析,发现5株活性菌株均具有独特的色谱行为。海洋真菌WBX-38通过菌种鉴定,确认为海洋来源曲霉（Aspergillus sp.）。从其发酵液提取物中分离获得1个活性化合物5-hydroxymethylfuran-3-carboxylic acid,该化合物对3种指示菌均具有一定生长抑制活性。