钙通道阻滞剂的新用途

钙通道阻滞剂能阻滞钙离子进入细胞内,引起各组织系统的平滑肌松弛、减轻缺血性细胞中毒。钙通道阻滞剂在结构上主要分四类;二氢吡啶类、硫氮(艹卓)酮类、异博定类、氟桂嗪类。常用的钙通道阻滞剂见表。     

日服一剂的新型钙通道阻滞剂——拉西地平

钙通道阻滞剂能阻滞钙离子进入细胞内,使各组织系统的平滑肌松弛,减轻缺血性细胞中毒。钙通道阻滞剂在结构上主要分四类:二氢吡啶、硫氮 酮、异搏定、氟桂嗪。第一代钙通道阻滞剂(如硝苯地平)对血管平滑肌和非血管平滑肌的收缩均有抑制作用,故对心肌收缩力和房室传导有不同程度的抑制作用,还可以产生额外的副作用(如便秘、腹胀等)。因此,这类药物不宜用于伴有房室传导阻滞和     

钙拮抗剂

大量证据表明,钙拮抗剂有两个以上受体:尼群地平(Nitrendipine,ND)样受体;维拉帕米(异搏定,VP)样受体和可能是地尔硫草(Diltiazem,DT)受体。它们分别可用氚标记加以研究。二氢吡啶类药物作用于尼群地平受体的结合位点;而维拉帕米及其类似物和已在欧洲上市的利多氟嗪(Lidoflazine)、氟桂嗪(Fl-     

钙拮抗剂心血管系统不良反应的研究近况

钙拮抗剂即钙离子通道阻滞剂(calciumchannel blockers,CCB),能抑制多种钙离子依赖的生理病理过程.临床上广泛用于治疗心绞痛、心律失常、高血压病以及外周血管痉挛性疾病等.CCB既可治疗心血管病,又可诱发或加重某些心血管病事件发生,甚至增加死亡率,既可产生心血管系统不良反应.目前应用的三大类CCB主要包括二氢吡啶类(硝苯地平等),苯烷胺类(维拉帕米等)和苯噻氮草类(地尔硫(艹卓)等),三者均有心血管不良反应的报道,其中以怀疑二氢吡啶类安全性的资料较多.鉴于我国CCB临床应用也相当广泛,现将该领域的研究近况综述如下,以供临床医生安全应用CCB参考.1 心律失常心律失常是临床应用CCB最常观察到的不良反应之一,包括多种过缓型以及过速型心律失常.冯丽英等对150例资料完整的心律失常患者应用地尔硫(艹卓)治疗所产生的不良反应进行了前瞻性研究,发现150例中出现不良反应者31例,占20.7%(31/150),其中心血管不良反应有23例,占总不良反应的73.9%(23/31),23例心血管不良反应中较常见的是发生心脏电活动传导异常,其次为严重的窦性心动过缓.     

作用于钙通道的降压药研究进展

近年来钙拮抗剂(calcium antagonist,CA)又称钙通道阻滞剂(calcium channelblocker,CCB)已成为治疗高血压的重要药物.CA在结构上主要分成4类:双氢吡啶类、硫氮(艹卓)酮类、异搏定类和氟桂嗪类.目前对抗高血压药物的要求不能单纯满足于降低血压,而且要考虑能防治高血压并发症,改善整体健康状况,提高患者生活质量.CA不仅能降低血压,且对高血压作用的靶器官有保护作用,故能减少高血压并发症的发生.1 CA的舒血管作用高血压时血压升高主要由于血管外周阻力增加的结果,而血管平滑肌的功能与结构改变是血管阻力增高的主要原因.血管平滑肌(VSM)受神经体液因素调控,VSM在静息时肌浆内钙处于低水平(10~(-7)mol/L);兴奋时,因细胞外钙内流及细胞内钙库释放钙使VSM内钙急剧升高(10~(-5)mol/L),钙首先与钙调蛋白(calcimodulin,CaM)结合成复合     

苯烷胺类钙拮抗剂在缺血性心脏病治疗中的作用

苯烷胺是一类具有特殊药理与临床特性的钙拮抗剂。其原型药维拉帕米及其衍生物加洛帕米等与另外两类钙拮抗剂(二氢吡啶类和苯并硫氮杂(艹卓)类)相比,对心血管的保护作用明     

钙拮抗药在心肌和血管平滑肌细胞膜上的作用机制

对组织的选择性是钙通道阻滞药最引人注目的特征之一.如桂利嗪(脑益嗪)及氟桂嗪阻滞血管平滑肌慢通道的效应比其阻滞心肌慢通道的作用强1000多倍;尼莫地平主要作用于脑血管而地尔硫(艹卓)(硫氮(艹卓)酮)对冠状血管有更强的亲和力;维拉帕米影响心肌的结区和传导组织而可用作抗心律失常药,硝苯吡啶则几乎无此作用.虽然钙通道阻滞药在血管平滑肌和心肌的作用机制相同,即阻滞慢通道Ca~(2 )的内流,并最后导致兴奋-收缩脱偶联,但钙通道阻滞药中不同化学结构类型的药物,其结合部位可有不同.钙通道阻滞药对组织的选择性归于其对某些慢通道的亲和力不同或是由于它们与某一慢通道的变构相互作用所致.现     

钙通道阻滞剂引起耳鸣

钙通道阻滞剂(CCB)可引起耳鸣,可是以前的报道只提到尼卡地平有这一副作用。据Spanish System of Pharmacovigilance报道,8例患者在用硝苯吡啶、维拉帕米、尼卡地平、尼群地平、硫氮(艹卓)酮和桂利嗪的常用剂量治疗时发生耳鸣。其中5例患者只用CCB治疗,而另3例还加用了已知耳毒性的药物。5例     

钙拮抗剂对心血管作用的研究进展

20世纪 70年代初由 Fleckenstein提出钙拮抗剂 (CCBs)的概念 ,根据药物对钙通道选择性分为 :选择性钙拮抗剂 ,如苯烷胺类的维拉帕米 (Verapamil)、二氢吡啶类 (DHP)的硝苯地平 (nifedipine)、氨氯地平 (amlodipine)、苯硫卓类的地尔硫卓 (dilriazem)等。非选择性钙拮抗剂 ,如桂利嗪 (cinnar-izine)、氟桂利嗪 (flunarizine)和普尼拉明 (prenylamine)及哌克昔林 (perliexiline)。其在机制和应用方面获得了巨大进展 ,本文就近年来 CCBs在心血管方面研究进作一综述。1　抗高血压和心力衰竭1.1　利尿作用　在动物实验中发现 CCBs[1 ] (以 …     

钙拮抗剂的药理及其在心血管疾病的应用

钙拮抗药是化学结构完全不同的一些物质,异搏定与罂粟碱有关,D_(600)是异搏定的甲氧基衍生物,硝苯吡啶是二羟吡啶,而硫氮(艹卓)酮则是苯甲酸噻唑类。本文着重介绍常用的钙拮抗药异搏定、硝苯吡啶和硫氮(艹卓)酮。药动学异搏定口服从肠道吸收良好,用~(14)c-异搏定口服,90%以上被吸收。但由于到全身前要经过肝脏处理而影响