磷脂复合物及其对中药活性成分透过生物膜的影响

许多中药活性成分如黄酮类、皂苷类、内酯类、三萜类等,由于极性大、脂溶性差或相对分子质量较大,口服吸收差,造成生物利用度低。提高中药活性成分的口服生物利用度是中药现代研究的重要内容之一。磷脂复合物可以增强药物活性成分的亲脂性,促进药物穿过生物膜。主要综述了磷脂复合物的形成机制、结构、制备工艺、体外评价以及对中药活性成分穿过生物膜的影响。     

天然活性成分磷脂复合物药学研究概述

 目的综述近年来国内外天然活性成分磷脂复合物的药学方面的研究进展情况。方法：根据对有关资料分析，归纳总结了天然活性成分磷脂复合物的制备方法、理化性质、结构特点、药理学及药剂学方面的特性。结果：选择适宜的条件，可制备出多种天然药物的磷脂复合物；其药理作用比活性成分自身的显著增强；生物利用度也明显提高。结论：天然活性成分磷脂复合物有着广阔的研究和应用前景。     

山楂叶总黄酮中不同极性成分磷脂复合物的表观油水分配系数研究

目的:探讨山楂叶总黄酮磷脂复合物提高总黄酮有效部位中不同极性成分的油水分配系数,从而改善口服生物利用度.方法:采用摇瓶法,运用HPLC测定山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素的含量,并计算山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷脂的物理混合物以及山楂叶总黄酮磷脂复合物中此3种成分在正辛醇/水系统的表观油水分配系数.结果:山楂叶总黄酮磷脂复合物中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素3种成分的表观油水分配系数均高于山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷脂的物理混合物中相应的成分.结论:对于含有不同极性成分的中药总黄酮有效部位,制备磷脂复合物可能是提高口服生物利用度的有效方法.     

天山雪莲提取物磷脂复合物溶解度及稳定性的考察

目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察天山雪莲提取物磷脂复合物的质量及其有效成分(绿原酸和芦丁)的质量分数变化。结果磷脂复合物可明显提高天山雪莲提取物中活性成分(绿原酸和芦丁)平衡溶解度和表观油水分配系数,而且具有一定的抗光照性,但高温下,磷脂复合物稳定性较差,易吸湿。结论本研究将天山雪莲提取物磷脂复合物能不同程度改善天山雪莲提取物中活性成分的水溶性和脂溶性,同时以固体形式保存其稳定性较好。     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的研究

目的 研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备方法并对复合物的形成进行验证.方法 以无水乙醇作为反应溶剂;磷脂与药物的比例为2:1,反应物质量浓度为20 mg/mL;60℃搅拌2 h至反应液澄清,除去溶剂后将能溶于二氯甲烷的物质真空干燥即为药物与磷脂的复合物;采用紫外光谱分析、红外光谱分析,差示扫描分析对复合物的形成进行验证.结果 该方法简单可行,山楂叶总黄酮与磷脂的复合率达96%以上.复合物的光谱分析与反应物单体及物理混合物有一定的差别.结论 磷脂复合物给药系统能够应用于某些中药提取物,但与多种成分形成复合物的机制有待进一步研究.     

天然药物传递系统-磷脂复合物

意大利学者Bombardelli等人[1]在研究脂质体的时候偶然发现:天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力,二者可结合形成复合物,并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性,后来的研究发现,很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物,这类磷脂复合物被命名为Phytosome。 1 磷脂复合物的基本特性 1.1 磷脂复合物与脂质体 Phytosome在很多方面与Liposome相似,不同之处在于:脂质体尽管也是由磷脂组成,但它的体积比磷脂复合物大得多,而且更重要的是,在脂质体中,磷脂实际并未与被包裹的药物分子结合,而磷脂复合物是磷脂与天…     

中药磷脂复合物的研究进展

根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高。因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。     

红景天提取物磷脂复合物的制备

天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物，与原药物相比，磷脂复合物表现出较强的脂溶性，可溶于脂肪，在水中溶解度却明显下降〔’“〕。进而提高其体内吸收的特性，更利于药物作用的发挥，并产生强大而持久的药效作用[4〕。本实验对红景天提取物磷脂复合物的制备的条件进行全     

丹皮酚及其磷脂复合物的体外透皮初步研究

研究了中药徐长聊、牡丹眙的主要成分丹皮酚的小鼠体外透皮吸收情况,结果表明丹皮酚的平均透皮吸收率在６小时后可达５０％以上;同时初步对比研究了 皮酚及其磷脂复合物的体外经皮渗透速率,表明丹皮酚的磷脂复合物具有一定的缓释作用。     

载药磷脂复合物研究进展

磷脂复合物系指药物和磷脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。近年来关于天然成分磷脂复合物的研究报道逐渐增多。对磷脂复合物的制备工艺、理化性质及药效进行阐述,为相关新剂型的开发利用提供参考。     

柚皮苷及其磷脂复合物促进成骨细胞活性和小肠段吸收比较

目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。     

天然活性成份-磷脂复合物的研究进展

许多中药活性成份具有明显的药理活性，但由于其理化性质如极性大、水溶性差等原因，造成口服吸收差，或胃肠道刺激性较大，或不良反应较强，从而影响了在临床的应用。将天然活性成份与磷脂在一定条件下进行复合，得到天然活性成份磷脂复合物(phytosomes)，可有效地提高天然活性成份的体内吸收，显著地改善其生物有效性。     

黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究

磷脂复合物（phospholipid complex）是药物与磷脂（phospholipids）在一定条件下经过物理化学反应得到的一种复合物。药物形成磷脂复合物后，其脂溶性与水溶性均得到明显改善，其亲脂性改善更显著。由于磷脂系生物膜的重要组成部分，可能进一步改善磷脂复合物的生物活性，从而提高原药物的生物利用度帕。     

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

 目的 研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果 与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论 鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。     

药物磷脂复合物的研究进展

 目的 介绍药物磷脂复合物最新研究进展。方法 从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍。结果 磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效,延长药物作用时间,降低药物不良反应,提高药物的生物利用度。结论 药物磷脂复合物有良好的研究应用价值。     

黄芩苷磷脂复合物在动物体内的组织分布和抗肝损伤活性

 目的研究黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的组织分布和在小鼠体内的抗肝损伤活性。方法建立一种新的HPLC方法,以黄芩苷及其与磷脂的物理混合物为对照,测定黄芩苷磷脂复合物在灌胃给药后不同时间在大鼠的心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脂肪、脑及血浆中的药物含量;采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤的病理模型,设置黄芩苷和物理混合物两个给药对照组,考察黄芩苷磷脂复合物高、中、低3个剂量对小鼠血清中谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性的影响。结果黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的分布特性与黄芩苷类似,在各脏器组织中均有分布,但在胃、肾脏和血浆中的分布相对较多;抗肝损伤活性实验结果表明,黄芩苷磷脂复合物随剂量增加其抑制酶活性的作用增强,复合物的低剂量对GPT的活性具有显著性降低作用,中、高剂量则有非常显著的降低作用。结论黄芩苷磷脂复合物增加了黄芩苷在胃肠中的吸收并增强了药效。     

丹参酚酸磷脂复合物自乳化给药系统治疗大鼠肝纤维化作用

目的:研究丹参酚酸磷脂复合物自乳给药系统对大鼠肝纤维化的治疗作用。方法:采用腹腔注射二甲基亚硝胺3周,诱导大鼠形成肝纤维化;以丹参酚酸(15mg/kg)作为对照,灌胃给予高、低剂量丹参酚酸磷脂复合物自乳化给药系统(相当于含有丹参酚酸15mg/kg和7.5mg/kg)3周后,考察肝组织病理学改变及肝纤维化分级,测定肝组织中羟脯氨酸和SOD活性以及血清转氨酶活性。结果:与模型组相比,丹参酚酸和丹参酚酸磷脂复合物自乳化给药系统高、低剂量均能逆转肝损伤和纤维化程度、降低血清转氨酶活性、降低肝中羟脯氨酸含量、提高SOD活性的作用;丹参酚酸磷脂复合物自乳化给药系统作用呈剂量依赖性,且作用显著优于同等剂量的丹参酚酸。结论:丹参酚酸磷脂复合物自乳化给药系统可增强丹参酚酸抗肝纤维作用。     

药物与磷脂复合物研究近况

 目的综述药物与磷脂形成的复合物最新研究概况。方法根据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果药物与磷脂的复合物不仅能够增强药物的亲脂性,降低药物不良反应,而且还可增强药物活性,提高药物生物利用度。结论药物与磷脂复合物有着广阔的应用研究前景。     

吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

 目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物,表征其理化性质,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物,用星点设计-效应面法优化其制备工艺,并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位,用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制,MTT实验考察其体外抗肿瘤活性。结果 优化的磷脂复合物制备工艺为：以体积分数为50%的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL^-1,反应温度和反应时间分别为60 ℃和3 h,复合率可达94.15%,吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍,其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV,IR和DSC分析结果提示,吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用,MTT实验表明,制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低,表现出折中效应。结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物,工艺简单、可行,复合率高,制剂水溶性有所改善,为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考。
     

桑、槲寄生磷脂成分的分析研究

<正> 寄生为常用补益中药,具有补肝肾、祛风湿、强筋骨、养血安胎等功效,现代药理证明槲寄生对细胞免疫和体液免疫有促进作用。关于两种寄生的化学成分,主要为黄酮类和少量甾醇类化合物等,尚未见有关磷脂成分的报道,为进一步探明寄生补益作用的活性成分,本文对其磷脂成分进行分析研究。