“人参四逆汤”药效物质及其作用机制和软电离质谱对复方物质基础研究

主要完成如下几方面的工作。1．从人参四逆汤中分离鉴定了有明显正性肌力作用的有效成分丙三醇-二-呋喃半乳糖甙和尿嘧啶；有明显负性肌力作用的有效成分：人参皂甙-Rbl、-Rb2、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2。同时从干姜中分离鉴定了与附子乙醚精提物对原代培养内皮细胞释放PGI2有协同作用有效成分3，     

野山参茎叶皂苷的分离与鉴定

从野山参茎叶分离并鉴定了5个化合物，分别为人参皂苷-Rg1、－Rg2、－Rg3、－Re、－Rb1，其中人参皂苷-Rg3和-Rb1为首次从野山参中获得。     

人参四逆汤活性成分的分离和鉴定

目的 研究人参四逆汤的活性成分。方法 利用硅胶色谱柱分离技术，通过理化方法及光谱分析鉴定其化学结构。结果 从人参四逆汤水溶液中，分得7个化合物，分别鉴定为人参皂苷-Rb1、-Rb21、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1和尿嘧啶。结论 首次从人参四逆汤水溶液中分得这些化合物。     

人参果中一个新的天然化合物的分离

目的研究人参浆果的化学成分。方法采用溶剂提取和柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从人参浆果分离得到12个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(Ⅰ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅱ)、人参皂苷-Rh2(Ⅲ)、人参皂苷-Rh1(Ⅳ)、人参皂苷-Rg1(Ⅴ)、人参皂苷-Re(Ⅵ)、人参皂苷-Rd(Ⅶ)、人参皂苷-Rc(Ⅷ)、人参皂苷-Rb2(Ⅸ)、人参皂苷-Rb1(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)和20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,命名为化合物K(ⅩⅡ)。结论化合物K是一个新的天然产物。     

脑脉通的化学成分研究(Ⅲ)

目的对中药复方脑脉通的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、ODS RP-18柱层析等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质及光谱数据进行结构鉴定。结果从组分D中分离得到6个化合物,分别为:20(S)-人参皂苷-Rb3(1)、20(S)-人参皂苷-Rc(2)、20(S)-人参皂苷-Rd(3)、20(S)-人参皂苷-Rh1(4)、20(S)-人参皂苷-Rh2(5)、20(S)-人参皂苷-Rg1(6)。结论鉴定出的化合物均为首次自脑脉通复方中分离得到。     

脑脉通的化学成分研究（III）

目的 对中药复方脑脉通的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20 凝胶柱层析、ODSRP-18柱层析等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质及光谱数据进行结构鉴定。结果 从组分D中分离得到6个化合物,分别为： 20（S）-人参皂苷-Rb3（1）、20（S）-人参皂苷-Rc（2）、20（S）-人参皂苷-Rd（3）、20（S）-人参皂苷-Rh1（4）、 20（S）-人参皂苷-Rh2（5）、20（S）-人参皂苷-Rg1（6）。结论 鉴定出的化合物均为首次自脑脉通复方中分离得到。     

人参果中—对构型异构体的分离与鉴定

人参果为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Meyer的成熟果实.由于其具有高含量的人参皂苷和显著的生理活性,引起了国内外学者的广泛重视和研究.目前,已从人参果中分离鉴定出人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、20(S)-Rg2、20(R)-Rg2、20(R)-Rg3、Rh1、20(R)-Rh2和20(R)-原人参三醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇等成分[1～3].     

人参皂苷-Rg1对中性粒细胞与血小板之间粘附的影响

目的探讨人参皂苷-Rg1对大鼠血小板与中性粒细胞之间粘附及颈动脉血栓形成的影响.方法采用Chrlton等方法评价人参皂苷-Rg1对电刺激大鼠颈动脉血栓形成的作用;应用玫瑰花结试验观察对大鼠血小板与中性粒细胞之间粘附的影响.结果25 mg/kg人参皂苷-Rg1使血栓形成时间从对照组的(18.7±1.8)min延长到(36.4±2.1)min(P<0.05);显著降低凝血酶激活的血小板与中性粒细胞间的粘附率,其IC50为81.2μmol/L.结论人参皂苷-Rg1具有较强的抗血栓的作用,其机制可能与抑制中性粒细胞与血小板之间的相互作用有关.     

三七果化学成分的研究

目的 研究三七果的化学成分。方法 采用硅胶色谱和凝胶色谱以及重结晶等方法,从云南文山三七果的70%乙醇提取物中分离得到14个化合物。通过理化性质和波谱学分析鉴定化学结构。结果 分离得到了14个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、20(S)-人参二醇(2)、20(S)-原人参二醇(3)、20(R)-人参皂苷Rh1(4)、20(R)-人参皂苷Rh2(5)、胡萝卜苷(6)、20(R)-人参皂苷Rg1(7)、20(S)-人参皂苷Rg2(8)、20(R)-人参皂苷Rg3(9)、腺嘌呤核糖核苷(10)、人参皂苷Re(11)、人参皂苷Rd(12)、人参皂苷Rb1(13)、人参皂苷Rb3(14)。结论 化合物1～14均为首次从三七果中分得,其中化合物10为首次从人参属中分得。     

人参中皂甙成分化学研究的新进展

<正> 人参作为一种名贵中药在我国有悠久的历史。其主要活性成分人参皂甙具有增强机体活动能力和抗疲劳等多种药理作用。日木学者柴田、田中等先后从人参根中分离鉴定了R_0、Rb_1、Rb_2、Rb_3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg_1、Rg_2、Rg_3、Rh_1和20—glu-Rf等13种人参皂甙。从人参花及花蕾中分离鉴定了Rb_1、Rb_2、Rc、Rd、Re、Rg1、F3、和M_7cd等8种。从人参芦头中鉴定出Rb_1、Rb_2、Rc、Rd、Re、Rf和Rg_1等7种。从人参叶中鉴定出Rb_1Rb_2、Rc、Rd、Re、Rg_1、F_1、F_2和F_3等9种。从人参果中分离鉴定了Rb_2、Re、Rd、Rc、和Rg_1等5种。本文仅就1982年以来的新进展做一概述。     

青龙衣的抗真菌作用及有效成分

【目的】探索青龙衣的抗真菌作用及其有效成分。【方法】用有机溶剂对青龙衣进行分离;观察青龙衣石油醚层及氯仿层提取物的体外抗真菌情况;经柱层析、薄层色谱等鉴定分离出的化合物。【结果】石油醚层及氯仿层均有明显的抗真菌作用;从青龙衣的石油醚层及氯仿层中分离得到了4个粉末,经鉴定为β-谷甾醇、齐墩果酸、脂肪醇、黄酮类化合物,其中齐墩果酸为首次从该植物中分离。【结论】青龙衣具有抗真菌活性;β-谷甾醇和齐墩果酸可能为其抗真菌的主要有效成分。     

三七中人参炔醇的提取、分离和鉴定

目的:提取、分离和鉴定三七中人参炔醇.方法:采用超临界CO2萃取三七脂溶性成分,硅胶柱层析、制备薄层分离,并通过波谱技术(UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR)分析鉴定人参炔醇化学结构.结果:从三七中分离并鉴定了人参炔醇成分,得率为0.077%.结论:应用超临界CO2萃取三七中脂溶性成分并分离其中的人参炔醇,得率较高.     

三七总皂甙治疗心血管病的基础与临床研究概况

三七为五加科人参属植物 ,含有多种化学成分 ,药用主要取其根 ,其中三七总皂甙 ( PNS)是其主要有效成分 ,约占三七块根的 1 2 % ;目前已从三七各不同生长部位中分离并鉴定到 2 0种单体皂甙成分 ,如人参二醇型皂甙 Rb1、人参三醇型皂甙 Rg1等 [1]。近年来 ,在 PNS治疗心血管疾病方面进行了较多的基础与临床研究 ,现综述如下。1　基础研究1 .1　抗心肌缺血　蔡锡麟等[2 ] 用86Rb研究表明 ,脉塞通 (有效成分为 PNS)使急性心肌缺血后心肌营养血流量增加 39% ,使冠脉循环中更多的心肌营养血管开放 ,心肌营养血流量增加。费震宇等[3] 用缺血…     

人参皂苷对人体骨肉瘤细胞U2OS增压的影响

目的：为寻找人参中抑制骨肉瘤细胞增殖的活性成分,方法：采用细胞计数法检测了27种从人参中得到的单体化合物对体外培养的人体骨肉瘤细胞U2OS增殖的影响。以流式细胞术分析DNA含量, 抑制肿瘤细胞增殖作用的化合物对肿瘤细胞的细胞增殖周期的变化进行研究,另外,以荧光染色法检测了人掺皂苷对细胞死亡率变化的影响。结果对骨肉细胞增殖的抑制作用研究表明,在5μmol/L浓度下,人参皂苷－Ro-Rh1,-Rh2,F1和－L8较明显地抑制了肿瘤细胞的增殖,人参皂苷－Rg1,F3,Rf,PPT和PT显著地抑制了肿瘤细胞的增殖,进一步对骨肉瘤细胞有抑制作用的化合物检测其对细胞增殖周期影响发现;人参皂苷－Ro,-Rf,-Rg1,-F1-Rh2,PPT和PT使处于G0／G1期的细胞数目明显增多,伴随着S期和G2＋M期的细胞明显减少,说明这些化合物抑制了肿瘤细胞增殖周期的进行,与对照相比人参皂苷－Rf1-,Rg1-F1和PPT显著地促进了肿瘤细胞的细胞死亡现象。结论人参皂苷是通过阻止细胞增殖周期的G0／G1期或促使细胞死亡两种方式抑制了肿瘤细胞U2OS的增殖。     

人参皂苷-Rg3 的药理作用研究进展

人参是我国传统名贵中药材,药用历史悠久。人参中生理活性的最主要成分是人参皂苷,其中人参皂苷-Rg3 是一种药用价值极高的中药成分,研究其药理作用,可以为人参皂苷-Rg3 的进一步开发和利用提供理论指导。该文以近年来国内外关于人参皂苷-Rg3 的文献为基础,对其药理作用进行总结和分析。文献报道的药理研究表明,人参皂苷-Rg3 具有抗肿瘤、降低化疗药物的心脏毒性和肾毒性、翻转肿瘤细胞对抗癌药物的多药耐药性、保护中枢神经系统和心血管系统、抗疲劳、降血糖、修复创面等广泛药理作用。     

野山参叶中人参皂甙的分离与鉴定

从野山参叶中分离并鉴定了5个化合物，经测定理化常数和波谱分析，分别鉴定为人参皂式-Rh2、－Rh1、－Rg2、－Rg1和-Re。     

生脉饮化学成分研究

生脉饮是中医著名的传统方剂，由红参、麦冬、五味子3味中药组成，具有益气复脉、生津止汗的功效，临床上多用来治疗心血管疾病。研究表明生脉饮合煎液对于心血管疗效好于分煎液，但到目前为止，其复方化学成分和作用机制尚不清楚。本实验对生脉饮合煎液的化学成分进行研究，从中分离得到6个皂苷类化合物，经鉴定为25-羟基-20（R）-人参皂苷Rh1（Ⅰ）、25-羟基-20（R，S）-人参皂苷Rh1（Ⅱ）、25-羟基-20（R）-人参皂苷Rg2（Ⅲ）、25-羟基-20（R，S）-人参皂苷Rg2（Ⅳ）、20（R）-人参皂苷Rg3（Ⅴ）和20（R，S）-人参皂苷Rg3（Ⅵ），均为首次从生脉饮中分离得到。     

吉林人参花蕾的化学研究(4)——人参皂甙Ro、Rb_1、Rf、Rg_1的分离与鉴定

继前文[1,2]报道从吉林人参(Panax ginseng C.A.Meyer)的花蕾中分离鉴定了七种人参皂甙(ginsenoside-Rb_2、-Rb_3、-Rc、-Rd、-Re、-Rg_2和20—glC—Rf)之后,又从中分离出五种人参皂甙(甙Ⅷ—Ⅻ)。通过测定其理化常数、IR、′H—NMR、~3C—NMR、EI—MS、FD—MS,制备衍生物,并与标准品对照鉴定了其中四种,甙Ⅷ、~1Ⅸ、Ⅸ、Ⅻ分别为ginsenoside-Ro、-Rb_1、-Rf和-Rg_1,另一种在鉴定中。ginsenoside-Ro(Ⅷ)和-Rf(Ⅻ)从人参花蕾中分离鉴定为首次报道。     

狭基线纹香茶菜(溪黄草)的化学成分与抗乙肝病毒作用研究

目的从狭基线纹香茶菜(溪黄草)Isodon lophanthoides var.gerardianus抗乙型肝炎病毒有效部位及其他相关部位中鉴定有效成分和其他化学成分。方法溶剂萃取部位经硅胶柱色谱分离单一成分;利用光谱技术鉴定结构。用2.2.15细胞与鸭乙肝模型测试提取物和化合物的抗乙肝病毒活性。结果鉴定了7个成分,化学结构分别确定为线型呋喃香豆素、β-谷甾醇、胡萝卜苷、熊果酸、2α-羟基熊果酸、2α,19-二羟基熊果酸和迷迭香酸。结论所有成分均为首次从该种植物中分离得到。线型呋喃香豆素系首次从香茶菜属植物中发现。首次发现醋酸乙酯部位有显著抗病毒作用,其中的2α-羟基熊果酸和2α,19-二羟基熊果酸具有体外抗乙肝病毒的作用。     

芪苈强心胶囊活性部位中的组成成分研究

目的 分离鉴定芪苈强心胶囊活性部位中的成分。方法 采用溶剂提取和大孔吸附树脂柱色谱的方法分离芪苈强心胶囊的不同部位,通过活性筛选确定有效部位,利用HPLC-PDA/ELSD进行活性部位的指纹图谱分析,并通过柱色谱对其中的化学成分进行分离纯化,根据所得化合物的核磁、质谱数据及与对照品对比鉴定化合物的结构。结果 W-4和E-4为芪苈强心胶囊的强心、利尿及扩血管等活性部位,建立了其HPLC-PDA/ELSD的指纹图谱,并从中分离鉴定了11个化合物,分别为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、人参皂苷Re(2)、人参皂苷Rg1(3)、杠柳苷G(4)、人参皂苷Rf(5)、人参皂苷Rb1(6)、人参皂苷Rc(7)、人参皂苷Rb2(8)、丹酚酸B(9)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(10)和丹酚酸A(11)。结论 明确了芪苈强心胶囊强心、利尿及扩血管的活性部位,11个化合物均为首次从芪苈强心胶囊中得到的化合物,这些化合物在活性部位中的指认为提供胶囊的质量标准奠定了基础,同时为阐述芪苈强心胶囊的药效物质打下了基础。