氨哮素对大鼠电针镇痛的影响(β_2受体作用分析)

中枢5-羟色胺[1a、2]和内源性吗啡样物质[3、4]已被证明是加强针刺镇痛的二个重要因素;而中枢去甲肾上腺素(NE)神经递质,从迄今所获得的资料看,倾向于认为中枢NE对抗针刺镇痛[5、6],但也有报告认为其作用不肯定[2],或相反有加强针刺镇痛的作用[7]。这与脑内NE和受体作用的复杂性有关。鉴于脑内NE可作用于α、β等不同的受体,中枢NE通过α受体对抗针效[8、9],通过β受体加强针效[8、10]。但β受体又分为β_1受体和β_2受体;目前关于中枢β_1、β_2受体的作用尚未见报道。我们选用β_2受体激动剂氨哮素(Clenbuterol,简称CL)从外周和中枢两方面观察其对电针镇痛的影响,并对β_2受体的作用进行分析。     

大鼠左心房α_1受体对β受体及其亚型正性变力效应的影响

在心脏上α_1肾上腺素受体(α_1-AR)和β肾上腺素受体(B_1-AR)单独激动时都可以介导正性变力效应,但是β-AR介导的效率和作用都大于α_1-AR。我们曾报道当α_1-AR和β-AR共同激动时,对心脏收缩产生的效应不是各自单独激动时效应的迭加,而是存在着复杂的相互调节作用,α_1-AR可以抑制β-AR介导的正性变力效应。而且α_1-AR的两种亚型对β-AR的调节作用截然相反。β_1和β_2-AR均可以引起心     

β受体阻滞剂“首次剂量综合征”与“停药综合征”

β受体阻断药属于作用于β受体的抗肾上腺素药。β受体主要存在于心脏(β_1受体)和支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉(β_2受体)等效应器官的细胞膜上。当β受体兴奋时会引起心脏兴奋,支     

心脏交感神经突触前膜和突触后膜的肾上腺素能受体

肾上腺素能受体是细胞膜的组成成份,可能是一种大分子的蛋白质脂旦白。Ahlquist 首先提出肾上腺素能受体可分为两种类型,即α—肾上腺素能受体(简称α受体)和β—肾上腺素能受体(简称β受体)。随后,Lands 又把β受体再分为β_1和β_2两种亚型。近来,Langer 通过大量实验,提出将α受体分为两种亚型,突触前膜的α_2受体和突触后膜的α_1受体。迄今,在心交感神经纤维突触前膜除发现有α受体、β受体外,还发现有胆硷能 M、胆硷能 N、多巴胺、前列腺素、血管紧张素、组     

血小板膜糖蛋白受体拮抗剂在冠状动脉疾病应用的进展

1 血小板膜糖蛋白受体 血小板膜表面的糖蛋白受体分两类,即整合素类和非整合素类。整合素类糖蛋白受体由(和(两个亚单位组成,每个亚单位有其独立的基因编码,两者于巨核细胞组合成一个功能单位,参与血小板的粘附与聚集。参与血小板聚集的糖蛋白受体只有GPⅡb/Ⅲa(α_2bβ_3),存在于血小板膜表面,在血小板激活时大量表达,是引起血小板聚集的最后共同通路。玻联蛋白(vitronetin)受体(α_vβ_3)存在于内皮细胞、破骨细胞、血小板等,参与血小板与内皮细胞的相互作用,和血管再狭窄的形成有关(表1)。     

新型β阻滞剂氨酰心安在高血压治疗中的评价

1964年首次发表了心得安用于高血压治疗有效的报告,1967年Lands将β受体分为β_1和β_2二大类,此后β阻滞剂的药理学研究和临床应用进展迅速,至今它已成为治疗高血压药物中的主要一大类型。氨酰心安(atenolol)是继心得安之后投入临床使用的又一重要β阻滞剂,具有心脏选择性而没有内源性拟交感作用和膜稳定作用,属β_1受体阻滞剂。据我们多年来的实践     

强直性脊柱炎患者血清RANKL、TGF-β_1和TGF-β_2的表达及临床意义

目的:观察强直性脊柱炎患者血清中细胞核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)、转化生长因子β_1(TGF-β_1)和转化生长因子β_2(TGF-β_2)表达水平,探讨其临床意义。方法:选择202例强直性脊柱炎患者作为观察组,选择98例健康成人的血清标本作为对照组。收集受试者血清标本,应用ELISA法检测两组血清中RANKL、TGF-β_1和TGF-β_2的表达。结果:两组血清中RANKL、TGF-β_1和TGF-β_2的表达差别有统计学意义。RANKL、TGF-β_1和TGF-β_2的表达与在不同骨侵蚀关节个数及附着点炎关节个数中的表达差别有统计学意义。相关分析显示观察组中强直性脊柱炎患者血清中RANKL和TGF-β_1、RANKL和TGF-β_2、TGF-β_1和TGF-β_2之间的表达具有正相关性。结论:RANKL、TGF-β_1和TGF-β_2在强直性脊柱炎高表达,对病变的形成和进展具有重要作用,三者之间具有正相关性。联合检测血清中RANKL、TGF-β_1和TGF-β_2的表达可能成为强直性脊柱炎的早期诊断标志物。     

β_3肾上腺素能受体及其基因的研究进展

<正>β_3肾上腺素能受体(β_3AR)曾被称为“非典型”β肾上腺素能受体(βAR)。自1989年以来,对不同种属的β_3AR先后克隆成功,与经典的β_1AR和β_2AR相比,β_3AR主要分布于脂肪组织,参与脂肪组织的产热、脂肪分解、提高机体代谢率等效应,在体脂恒定调节中起重要作用。近年来对β_3AR的组织分布、分子结构、药学特性和β_3AR的调节,以及β_3AR基因多态性与某些代谢相关性疾病的关系等诸多方面,进行了广泛而深入的研究,现就这几方面综述如下。     

培养人眼视网膜色素上皮细胞β_2肾上腺能受体分析

研究证实培养人眼视网膜色素上皮(RPE)细胞具有β_2肾上腺能受体。异丙肾上腺素、Sa-lbutamol和多巴胺均通过激活β_2受体诱导细胞内cAMP合成,其效应可被β受体拮抗剂心得安和β_2受体拮抗剂ICI 118551所阻断,而β_1受体拮抗剂CGP20712 A对之无影响;作为选择性β_2受体激动剂的Pi-ndolol和OXPrenolol也不影响cAMP的基础水平。结果提示:在人眼RPE细胞,其β肾上腺能受体以β_2受体亚型为主要存在形式;β_2受体对RPE细胞复杂的生理功能可能具有重要的调控作用。     

回顾：心脏选择性的β—受体阻滞剂不降低慢性阻塞性肺疾病患者的呼吸功能

问题:心脏选择性的β_1-受体阻滞剂对患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的呼吸功能有何影响?β_1-受体阻滞剂对患者应用β_2-受体激动剂的反应有何影响?     

静脉滴注舒喘灵降低血清钾的效果

近年来注意到β_2-肾上腺素能受体兴奋剂(简称β_2-受体兴奋剂)可促使细胞外液 K~+进入细胞内液,导致降低血清钾的效应,其机理尚未完全阐明。我们对22例晚期尿毒症和1.1例慢性支气管炎(慢支)患者静滴舒喘灵(经甲异丁肾上腺素,Salbutamol),动态观察血清钾浓度变化,旨在探讨β_2-受体兴奋剂降低血清钾的机理及其临床意义。     

α_2肾上腺素受体激动药及其镇痛效果

1 α_2肾上腺素受体(α_2受体)的类型1896年 Oliwer 发现肾上腺浸出液有升压作用,继而分离出肾上腺素。1913年 Dale 提出肾上腺素有血管收缩和扩张作用。1933年Clark 提出受体学说,1948年 Ahlquist 将肾上腺素受体分为α和β两类,1967年 Lands 将肾     

β-受体阻断剂对心肌耗氧的影响

β—受体阻断剂是能与β—受体相结合并与交感递质起竞争性拮抗作用的药物,可分为β_1—受体阻断剂、β_2—受体阻断剂和β—受体阻断剂。β_1—受体位于心血管上,β_2—受体位于支气管上;故凡能阻断β—受体或仅阻断β_1—受体的药物就表现为对抗心血管的交感兴奋性效应。心肌耗氧量的增加,是交感神经兴奋时心脏的正性频率和正性心力作用所引致的效应,故β—及β_1—受体阻断剂由于阻断交感递质与β_1—受体     

β受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

根据Castellucci方法用华勃仪以猪心肌薄切片代替免心肌研究β受体阻断剂对异丙肾上腺素提提高心肌耗氧量的阻断作用。结果显示在相等的克分子浓度水平时氯甲苯心安阻断异丙肾上腺素增加猪心肌耗氧量的作用比心得宁约强2.5涪,比ACC-9089约强2倍。 在ACC-9089的4种不同浓度中仅次高一级浓度与对照组相比能阻断β_1受体而降低心肌耗氧量。推论为ACC-9089的最高级克分子浓度(1.72×10~(-3)M)可能因其显示内在拟交感活性而遮盖了阻断β_1效应。讨论了β_1受体阻断剂因化学结构侧链的相似与异丙肾上腺素在β_1受体上起竞争作用。     

突触后α_2-肾上腺素受体

随着一系列高选择性α-肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的发现以及放射配体结合试验(radio—ligandreceptor binding assay,RRA)的应用,近几年来对α-受体的研究取得了很大的进展。它们在分类、定位、功能及其作用的机制方面,都有了新的认识。本文着重介绍有关α_2-肾上腺素受体研究的过程和进展。1 肾上腺素受体的分类 1948年 Ahlquist比较了某些拟交感胺药物的作用后,提出了肾上腺素受体分为α与β两种类型。1958年Powell等发现二氯异丙肾上腺素能选择性阻断β-肾上腺素受体,进一步肯定了这种分类。β-受体分为β_1和β_2两种亚型是Furchgott和Lands首先证实的,这一分型目前已被公认,并广泛地应用于临床,以治疗高血压、冠心病、心律失常等疾病。α-肾上腺素受体的分类最早是根据其解剖部位和功能来确定     

开搏通及心得安对缺血大鼠心肌β_1-AR影响的初步观察

β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI,开搏通Captopril)已普遍用于缺血性心脏病的防治,其在急性心肌缺血、梗死中的预防价值也渐为人知。但其作用机理未全阐明,特别是开搏通,对肾上腺素能受体影响的研究尚少。为此,我们在大鼠急性心肌缺血模型中,观察口服开搏通和心得安对β_1肾上腺素能受体(β_1-AR)的影响,报告如下。     

β受体阻断剂的药理作用付作用与临床应用

体内儿茶酚胺受体最早分为α、β两种,近来又将β受体分为β_1和β_2两个亚型。β_1受体使心机能亢进,脂肪分解,肠平滑肌松弛。β_2受体使气管平滑肌、血管平滑肌、子宫平滑肌松弛,肌糖元分解。当交感神经兴奋时,通过α受体使冠状血管收缩,而通过β受体又使冠状血管扩张,后者作用强于前者。交感神经的兴奋还通过β受体使窦房结自动性升高;房室结传导速     

治疗心律失常伴有哮喘的病人不能用心得安而可用心得宁的道理是什么?

β-肾上腺素能受体分为β_1和β_2两型。心脏的“β-受体”是β_1型,分布于窦房结、心房、房室传导系统和心室,其兴奋则使心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。支气管平滑肌的“β-受体”是β_2型,其兴奋可使支气管扩张。心得安可以同时阻断“β-受体”的β_1和β_2。阻断心     

葛根素对离体兔心房β_1—受体的阻断作用

葛根素(Puerarin)是中药葛(Pueraria Pseudohirsuto)根的成份之一。文献报道葛根浸羔有β—受体阻断作用之后,又对葛根素的β—受体阻断作用进行了研究。本文为探索葛根素对不同动物心房肌β—受体作用的差异,以频率变化为指标对离体家兔心房肌β_1~-—受体的阻断作用做了进一步的观察,实验结果证明:葛根素10~(-7)×16_-~(-6)M 对兔心房β_1~-受体效应与豚鼠心房一样具有竞争性拮抗作用。     

β_3肾上腺素能受体在多脏器中的作用及机制

β肾上腺素能受体(βAR)是一类具有儿茶酚胺作用的受体,分为β_1、β_2、β_3三种,其中β_3含量最少,但作用却越来越受到重视,也是近年来研究的热点。β_3AR分布于人体的多种组织中,如心、肺、等,在肺中,β_3AR与肺泡液体清除率、肺囊性纤维化、气道反应性有关,此外β_3AR在心肌、胃肠道、肾以及心血管系统也有重要作用,参与疾病的病理生理过程,因此探讨β_3AR在肺、心肌、胃肠道等中的作用将有助于临床研究治疗疾病的药物。