抗神经毒药物——HGG-42及其类似物的合成

不对称双吡啶季铵盐HGG-42是近年来文献报告较好的抗神经毒有效化合物,它对维埃克斯、沙林、梭曼、塔崩四种主要毒剂均有不同程度的抗毒作用,其突出特点是对梭曼的抗毒效价较高,引起了人们的重初。为此,我们合成了HGG-42及一个未知类似物,以供进一步研究。其结构式如下:     

寻找化学辐射防护剂的进展(一)

自从首次证明化学防护剂有可能使动物免于电离辐射损伤后,距今已有四分之一世纪。在此期间完成了大量的合成工作,并且对几千个各种不同结构的合成和天然化合物的辐射预防作用进行了研究。其中发现了一些很有效的防护剂,这些化合物在实验条件下能防止很大一部分     

WR-2721的抗辐射作用与临床应用的展望

抗辐射药物的研究已经有30年的历史了。在这期间许多国家失后投入了不少的人力,开展抗辐射药物的研究,合成和筛选了大量的化合物,找到了一些有效的化合物,其中研究最广泛和较深入的是氨巯基类化合物,如半胱胺、胱胺、AET和四氢噻唑等。     

镁在与麻醉有关的心脏病中的应用

镁 (Mg2 )是体内第四个、细胞内继 K 之后第二个最丰富的阳离子 ,是 3 0 0多种与能量代谢、蛋白合成、核酸合成有关的酶反应的关键或辅助因子。正常人血清 Mg2 浓度为 0 .7～ 1 .1 mmol/L。自1 93 5年 Zwillinger报道 Mg2 将地高辛引起的室性心律失常恢复为正常窦性心律后 ,Mg2 被用于预防和治疗多样的心血管异常 [1,2 ] :心肌缺血、心肌梗死、冠状动脉痉挛、室性和室上性心律失常、地高辛中毒、先兆子痫 /子痫、脑血管痉挛和中风等。本文就Mg2 的细胞生理及其在心脏病学上与麻醉医师有关的领域 (心肌梗死、心律失常和心脏手术…     

第四届中国国际分子影像学高峰论坛会议纪要

第四届中国国际分子影像学高峰论坛于2010年3月27日在哈尔滨医科大学附属第四医院召开.来自中美两国的25名分子影像学及相关学科的著名专家参加了会议,哈尔滨医科大学的领导亲临会议. 与会专家就国内外分子影像学最新研究进展、发展趋势和发展前景进行了深入探讨.美国国立卫生研究院(NIH)陈小元教授作了"肿瘤分子成像探针"的专题讲座,介绍了探针合成技术的最新发展,认为该技术依然是当前分子影像学研究的核心技术,并就肿瘤代谢、乏氧、增殖、细胞凋亡、血管生成、受体和报告基因靶向的探针合成技术进行了详细讲解,使与会者对于当前探针合成技术最新进展有了较深的了解.     

洪昭光保健知识讲座⑧ 21世纪的健康格言

关爱生命自幼开始西方有句谚语:“人与自己的动脉是同龄的。”意思是说,动脉对健康和生命至关重要,保护动脉就是保护健康。当前,动脉粥样硬化性疾病(包括脑卒中、冠心病、急性心肌梗塞、心性猝死)所造成的死亡人数在城市人口中占41%,在北京占52%,已占人口死因第一位。怎么造成的呢?有四个杀手、四个朋友。四个杀手是:悄悄的杀手——高血压;无声的杀手——高血脂;微笑的杀手——吸烟;甜蜜的杀手——糖尿病。四个朋友是:合理膳食、适量运动、戒烟限酒、心理平衡。最好的预防是:远离杀手,多交朋友。动脉粥样硬化性疾病是什么时候造成的呢?青少…     

不同运动训练方式和补剂对大鼠肌糖原生物合成的影响

以成年雄性SD大鼠为研究对象 ,采用正交设计法安排实验 ,研究了耐力训练、间歇高强度训练、肌酸、谷氨酰胺四因素对耗竭运动后恢复期及正常训练后安静状态下大鼠肌糖原合成量的影响 ,结果显示 :耐力训练和间歇高强度训练大鼠在耗竭运动后 2 4小时 ,前糖原 (PG)、大糖原(MG)以及总糖原的累计合成量均显著高于未训练大鼠 (P <0 0 5 ) ,补充谷氨酰胺可使正常训练大鼠安静状态下肌糖原水平显著增高 (P <0 0 5 ) ,补肌酸对肌糖原合成量未见明显影响 (P >0 0 5 )。同时 ,耐力训练与间歇高强度训练的交互作用也使肌糖原合成量显著增加 (P <0 0 5 )。     

早期断乳羔羊日粮中的合成含氮物质

在研究培育和肥育早期断乳羔羊时能否用合成含氮物质代替口粮中植物性或动物性蛋白质,我们在坦波夫州的“列宁”养羊场用高加索公羔进行了试验。羔羊在47日龄断乳并进行编组(共分四组,每组20只)。 试验分为三个年龄期:第一期47—120日龄;第二期121—168日龄;第三期169—248日龄。羔羊日粮中的蛋白质来源一组为葵籽饼;二组为尿素精料,三组为颗粒尿素;四组为葵籽饼和肉骨粉混合物。 尿素精料含75％的大麦、20％的尿素、     

CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究

目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性（IC50〈1μmol/L）,四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差（IC50〉8μmol/L）。     

针刺对AD大鼠GSK-3、AChE影响的研究

目的:研究针刺四关、足三里对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠糖原合成激酶3(GSK-3)、乙酰胆碱酯酶(AChE)的影响。方法:选取雄性SD大鼠32只,随机分为模型组、对照组、针刺组和空白组各8只。除空白组外,其余各组每天腹腔注射D-半乳糖和亚硝酸钠造模,连续注射6周。针刺组造模21天后给予针刺四关、足三里穴干预治疗。3个疗程后,将大鼠脑组织制备成10%的组织匀浆,离心后取上清液,通过酶联免疫法吸附试验(ELISA)检测GSK-3、AChE的活性。结果:治疗后,针刺组和对照组脑组织GSK-3、AChE活性显著低于模型组(P<0.05)。结论:针刺法干预治疗可降低AD大鼠脑组织GSK-3、AChE的活性,具有保护神经细胞,改善胆碱能神经系统的作用。     

正常成人的颅面结构与颈椎姿势的相关性研究

目的 :研究正常牙合成人的颅面结构与颈椎姿势的相关性。方法 :对 31例正常牙合成人拍摄自然头位时的头颅定位侧位片并进行分析。结果 :正常牙合成人的SN -VEL、SN -OPT、SN -CVT与SNA、SNB、SND、SNPo存在显著负相关 ,与SN -GoGn、SN -PP、SN -OP、NSGn等变量存在显著正相关。结论 :正常牙合成人的颅面结构与颈椎姿势具有相关性     

磺基水杨酸三元希土固体配合物的合成性质研究和组成

报道以H3SSA为第一配体,邻菲罗啉（Phen）喹啉、吡啶为第二配体,分别合成La、Nd、Gd、Dy四种希土的十二个配合物。研究了十二个配合物的溶解性,测定了摩尔电导,波尔磁子数及红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）。X-ray粉末衍射表明配合物为晶体。采用容量法确定希土含量,分光光度法确定配体含量,最后给出配合物的化学组成。     

新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究

目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[（4-苯氧基）苯氧基]丙醇,2-[（4-苯氧基）苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用^1H NMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物（6a、6b、6c、6’a、6＇b）均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα／γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。     

环加氧酶与放射性胃肠道损伤

前列腺素是一类重要的类花生酸类化合物,它们具有多种生物功能。环加氧酶(COX)是前列腺素合成的限速酶,存在两个亚型:COX-1和COX-2。研究表明,前列腺素和COX对于胃肠道有积极的保护作用,本文就其在放射性胃肠道损伤中作用的研究进展兼其生物化学和生理作一综述。     

噻唑酰胺类化合物的合成设计

目的以乙酰唑胺为先导化合物,依据生物电子等排原理,设计并合成一类新型的噻唑酰胺类化合物类衍生物。方法以β-乙氧基丙烯酸乙酯、2,3,4-取代苯甲酸、对羟基苯甲酸为起始始料,经环合、酰化、亲核等反应合成目标化合物。结果合成了15个新型的噻唑酰胺类化合物,并对中间体和目标化合物进行了合成工艺研究。结论合成了15个目标化合物,为含单噻唑环的苯甲酰胺类化合物的合成设计打下了一定的基础。     

合成生物学研究前沿的识别与趋势预测

目的：通过科学知识图谱的方法识别合成生物学研究前沿。方法应用参考文献共被引聚类、文献耦合聚类,通过VOSviewer绘制了合成生物学领域科学知识图谱,研究近两年文献对于聚类结构的改变。结果文献同被引分析生成7个聚类,文献耦合分析形成了32个聚类,近两年文献的加入改变了聚类原有的结构。结论耦合分析聚类比较适合研究前沿识别,合成生物工程、RNA表达、生物骨架、生物文库、生物组件等研究为该领域研究前沿。     

抗乙肝病毒治疗的几点体会

目前抗乙肝病毒治疗的方法很多 ,但是临床疗效往往不如人意 ,因此如何选择药物进行抗病毒治疗是医生所密切关心的 ,我们在开展HBV -DNA全定量测定基础上 ,摸索了一些经验 ,取得了较好疗效 ,下面就我们近 3年的工作介绍如下。1　贺普丁抗乙肝病毒治疗　拉米夫定主要是通过 (1)竞争性抑制HBV -DNA聚合酶 ;(2 )参与到新的HBV -DNA链合成过程中 ,终止新链合成 ,从而起到显著抑制HBV -DNA合成。我们应用贺普丁治疗乙肝分四部分 :通过HBV -DNA全定量荧光分析法测定HBV -DNA含量在 10 0 0 0fg/ml以上 ,肝功能有或曾有异常的患者 ;干…     

超声筛查胎儿心脏畸形

目的: 探讨超声筛查胎儿先天性心脏畸形的可行性及应用价值.材料和方法: 对5000例产前超声检查者常规观察胎儿心脏四个切面,即四腔心、左室流出道、右室流出道、三血管平面,疑有异常者行超声心动图检查.结果: 超声检查发现25例先天性心脏畸形,其中22例引产尸解证实,3例出生后超声心动图复查证实.漏诊室间隔缺损3例,房间隔缺损3例.结论: 胎儿心脏四个切面筛查能发现绝大部分先天性心脏畸形,包括大血管畸形,但易漏诊小的室间隔缺损及房间隔缺损.     

γ线照射小鼠胸腺组织基因表达转录谱分析

目的 探讨6 Gy γ线照射后不同时间小鼠胸腺组织基因表达转录谱的动态变化。方法 应用快速高通量的cDNA基因芯片技术进行研究。结果 1随照射后时间推移,差异表达基因数目和种类逐渐减少,如照射后1、6、14和28 d差异基因数量分别为878、318、162和25;2辐射所诱导的胸腺组织差异表达基因广泛涉及细胞周期、免疫和应激、细胞凋亡、细胞信号转导、转录调节、DNA合成修复和重组、细胞骨架、离子通道和运输、代谢、蛋白翻译和合成、发育、细胞分化多个方面;3照射后对某些重要差异表达基因的分析表明,与细胞周期相关的基因有5个(上调3个:Cyclin G、Anxa1、Fgf1,下调2个:Cdc2a、Cdc25b);与免疫应激相关的5个(上调4个:IL-18、Casp1、IL-15、IL-7,下调1个:Cd28);与细胞凋亡相关的7个(上调4个:Casp1、Anxa1、Perp、IL-7,下调3个:Pten、Api5、Fas)。结论 6 Gy γ线照射后,小鼠胸腺组织差异表达基因随照射后时间延长不仅涉及多个靶点、多个层次,显示出多样性变化的特点,而且显示出时间上的明显差异;从基因水平上揭示了中等剂量照射小鼠胸腺组织损伤修复和重建基因的变化规律,为辐射免疫损伤与修复的分子机制和防治措施的研究提供了新的启示。     

神经白塞病一例

患者男,43岁。2012年5月10日以"头晕、行走不稳,言语不清5个月,加重1个月"为主诉入院,有会阴部及皮肤反复溃疡病史。体检:言语不清,双上肢腱反射(+++),双下肢肌力Ⅳ级,口腔及右侧阴囊可见溃疡创面。实验室检查:C反应蛋白:8.21 mg/L,24小时CSF Ig G合成率:11.45,脑脊液:蛋白(-)、葡萄糖(4.2 mmol/L)、氯化物