头孢菌素类抗生素Meicelin注射液

头孢菌素类抗生素Ｍｅｉｃｅｌｉｎ注射液Ｍｅｉｃｅｌｉｎ注射液是日本明治制菜株式会社开发上市的，为在７位侧链上含有Ｄ－氨基酸结构的新一代头抱菌素抗生素—Ｃｅｆｍｉｎｏｘ的钠盐制剂。Ｃｅｆｍｉｎｏｘ由于在７位侧链上含有Ｄ－氨基酸，因此，对可产生β－内酰胺...     

感染性疾病的治疗

一、细菌感染疾病细菌性感染性疾病化学疗法的主要药物依然是β-内酰胺制剂,其作用机制及耐药机构也已有详尽报道。随着β-内酰胺尤其是第二、第三代头孢菌素的广泛应用,出现了具有新的耐药机构的金葡菌,因而对这种抗甲氧青霉素(MRSA)的金葡菌(MRSA)的对策是当今的新课题。此外还有吡啶酮羧酸系合成抗生素的进展。当前,不管是β-内酰胺,还是新合成的抗生素,仅从抗菌力来说,大体上达到了完满的程度,对感染防御能力无缺陷的宿主的感染性疾病,己经进入了可以完全治愈的时代。但是治疗感染症与宿主有很     

从抗菌剂动态考察慢性呼吸道感染化学疗法

从β-内酰胺类抗生素(β-Ls)、氨基苷类抗生素(AGs)、新喹诺酮类抗菌剂(Qs)、大环内酯类抗生素(MLs)或四环索类抗生素(TCs)等抗菌剂中选择药物,对呼吸道感染进行单独或并用疗法,已初见成效。从过去的关于咯痰浓度/血清浓度比的报告来看,Qs(35～85%)、TCs(60～94%)高,β-Ls(2～10%)低。另外,从向粒细胞及吞噬细胞的移行率来看也可知,疏水性高的MLs及GS等的移行率高,而亲水性高的β-Ls及AGs等则低。因此,应详细研究这些广泛使用的抗菌药物的药物动态,特别是在呼吸系统脏器组织的药物动态。名古屋大学胸外科今泉宗久博士以β-Ls、AGs为中心进行研究,得出如下结论。①肺组织内移行:与血清最大值相比,正常肺胞组织内浓度为16～45%,拉他头孢最高;细支气管组织内移行,头孢甲肟、氟莫头孢好;②AGs肺组织移行;庆大霉素0.02μg/g以下;阿司米星给予开始后2、3、4小时值平均各为7.7、5.1、4.0μg/g,阿司米星向细支气管组织内移行也是良好的,给予2、3、4小时值各为8.7、8.1±5.0、     

抗生素的抗菌作用和抗菌谱

一、β-内酰胺抗生素青霉素是用新的结构取代6-氨基青霉烷酸(6—APA)的6位侧链,从而扩大抗菌谱,增大对β-内酰胺酶的稳定性和改变代谢状况的;头孢菌素是用新的结构取代7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)的3位或7位侧链来扩大抗菌谱、增大对β-内酰胺酶的稳定性和改变代谢状况的。结构中具有β-内酰胺环的化合物统称为     

用基因合成方法生产抗癌剂—γ干扰素

每日新闻1982.4.15报道,日本桑托里社已成功地用基因合成方法生产γ干扰素(免疫干扰素—抗病毒干扰素的一种)。干扰素大致分为α型(白细胞干扰素),β型(纤维母细胞干扰素)和γ型三种,目前应用遗传工程学已能大量生产α、β型,但以基因合成方法生产γ干扰素还是世界首创的。γ干扰素是在人体内由淋巴细胞产生的,由于它可成为抑制人体内病毒增殖、肿瘤增殖因子,期待着它与α、β两种干扰素一起,成为抗癌的特效药。据该社     

抗生素研制的进展

随着机会感染的增加,象β-内酰胺类和氨基甙类等具有强抗菌力和杀菌作用的新抗生素的研究正在迅速发展。抗生素是由微生物产生的,其衍生物大部分是微生物代谢产物经化学改建而得。随着有机合成化学的发展,人们正在研究合成具有高活性的新衍生物。另一方面,依据新的筛选方法及新的产药菌生产法,正继续努力开发新的抗菌物质。一个新抗生素的开发,要应用细胞工程、遗传工程等微生物学、有机化学的新技术,进行临床前动物实验,检验其有效性、毒性及吸收排泄等药动学性质以及临床研究等几个阶段,需要数年或十数年的时间,所以要准确地叙述抗生素发展的新动向是很困难的。本文只简单介绍化学疗法学会对临床研究结果所报告的一些研究动向。由于引起感染细菌的变化,以往抗生素难     

MRSA的医院内流行与呼吸道感染

耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)已成为目前临床上最棘手的一种菌株。其特点为:①以往金黄色葡萄球菌为最重要的医院内感染菌株,其致病力最强;②其耐药性系由β-内酰胺引起,并有选择性耐药;③不仅对β-内酰胺药物而且与其他药物有广泛的交叉耐药性;④对其治疗必须选用适当的化学治疗。本文对MRSA医院内流行及呼吸道感染加以概述。一、医院内沈行情况川崎医大附属医院自1987年12月以来,MRSA的检出率急剧增加,至1989年2月MRSA占检出的金黄色葡萄球菌的60%。此外,于急诊部每月检出的MRSA新患者数与过去同期相比,亦呈增加趋势,目前每月新病例达20例以上,呈现在医院内流行趋势。从门诊患者中检出的MRSA,自1988年1月至1989年7月8     

Mi—皂甙的抗炎作用

近年来有许多关于新皂甙的抗炎活性的报道。作者曾用角叉菜胶引起大鼠足踱水肿法对多种生药进行了抗水肿作用的筛选,发现不少含有皂甙的生药具有这种活性。马胡卡属植物(Mad huca.longifolia LMacbridz,简称Mi)所含的Mi—皂甙的化学结构类似于美远志皂甙,二者都有抗炎作用。本文进一步探讨了Mi—皂甙对各种炎症模型的作用,并一方面与已知的抗炎药β—七叶树皂角素(β—escin)和保太松进行比较,另一方面还研究了与上述两个药物合并用药的效果。     

感染性疾病

一、革兰氏阳性球菌群感染的抬头在抗菌素广泛应用于临床的40年间,病原菌发生了重大变化。细菌感染中以绿脓杆菌、沙雷氏菌、肠杆菌和非发酵菌等弱毒性革兰氏阴性杆菌为代表的感染为多见。随着包括第二、三代头孢菌素在内的新型β内酰胺类及新喹诺酮类药物的出现,从八十年代初开始革兰氏阳性球菌感染受到重视。以MRSA为代表,还出现了耐青霉素肺炎球菌、高度氨基甙类耐药肠球菌等。肠球菌对头孢菌素类耐药,而对氨苄青霉素敏感,但屎肠球菌、鸟肠球菌、溶血性     

白细胞介素-2受体异常与疾病

白细胞介素—2(IL—2)是一种使T 细胞选择性增殖的因子(T 细胞生长因子,T cell growth fact-or),对这种因子正在进行研究。将其遗传基因进行克隆培养,其理化性质和生物活性将更加明确。其作用除使T 细胞增殖外,还涉及到天然NK 细胞、杀伤细胞的增殖分化和γ—干扰素的诱导及B 细胞的进一步增殖等许多方面。IL—2与其它肽类激素表现形式相同。在细胞表面存在特异性结合的IL—2受体,由于内山等制作出抗Tac 单克隆抗体,才认识了这种白细胞介素—2受体(IL—2R),IL—2与这种受体结合才     

血浆糖蛋白研究的最近进展

糖蛋白种类很多,含于血浆蛋白之中的微量糖蛋白按电泳上的差别分为:α_1—球蛋白领域的糖蛋白有α_1—酸性糖蛋白、α_1—抗胰蛋白酶、α_1—抗糜蛋白酶、α_1β—糖蛋白、甲状腺素结合球蛋白、α—间胰蛋白酶抑制剂、运皮质激素蛋白、α_1—T糖蛋白、血清淀粉样A蛋白等。α_1—球蛋白领域的糖蛋白有α_2—巨球蛋白、结合珠蛋白、铜兰蛋白、α_2—HS—糖蛋白、Zn—α_2—糖蛋白、α_2—纤维蛋白溶酶抑制剂、转钴胺素等。β—球蛋白领域的糖蛋白有运铁蛋白、运血红素蛋白、妊娠特异β_1—糖蛋白、类固醇结合β—球蛋白等。血浆糖蛋白的功能有(1)运输功能:甲状腺素结合球蛋白、运皮质激素蛋白、结合球蛋白、运血红素     

糖皮质激素对充血性心力衰竭的效果

对充血性心力衰竭已往都是用洋地黄、利尿药及β—受体兴奋剂等药物治疗。近年来,以减轻心脏前、后负荷为治疗目的的血管扩张药在临床上应用以来,糖皮质激素就有些逊色了。本文主要概述糖皮质激素对充血性心力衰竭的作用机制及其效果。一、糖皮质激素的效果ACTH 及天然类固醇的氢化可的松、与其相似的类固醇可的松、泼尼松等尽管都有明显的钠潴留作用,但对难治性心力衰竭有时是有效的。Camara 等报道伴有顽固性浮肿、严重肺郁血、阵发性呼吸困难或重症肺部疾患的心脏病21例,在洋地黄和汞利尿剂合用的同时,20例加用ACTH,1例加用可的松,观     

3β12α-二羟-5-胆酸对肝胆疾病的诊断价值

人类体液中的3β12α—二羟—5—胆酸(3β12α-Δ~5)在肝胆疾病中的改变目前几乎无人知晓。作者用肝胆病患者的尿标本,检出3β12α-Δ~5,并对不饱和胆汁酸3β12α-Δ~5和3β—二羟(3β-Δ~5)进行定量分析,探讨如下。对象与方法:正常人7例,肝胆疾病30例(代偿性肝硬变10例,失代偿性肝硬变11例,阻塞性黄疸9例)。取尿标本5～10ml,加入LCA-d_4、DCA-d_5、CDCA-d_4、UDCA-d_4、CA-d_3、3β-Δ~5-d_8,按柳沢等(Anal Biochem 104:75,1980)的方法制备乙酯二甲基乙基硅烷醚,用气相层析法质量分析计对3β_(12)α-Δ~5经DCA-d_5做定量分析。结果与讨论:①尿中不饱和胆汁酸:3β12α-Δ~5在     

妇产科MRSA感染

比较容易分离到金黄色葡萄球菌的妇产科疾病有外性器感染、创伤感染、产褥乳腺炎、新生儿感染(皮肤化脓性疾病等)。妇产科领域的内性器感染即盆腔内感染所分离的葡萄球菌与20年前比正在不断减少,然而近几年自从第3代头孢类抗菌素出现以后,人们开始发现含有本菌的革兰氏阳性球菌(GPC)有增加的倾向。但是从性器官感染总体来看,与其他科相比,可以说由MRSA感染的机率并不大。MRSA的抗药机理在于作用点的改变,由于对β-内酰胺类的低亲和性的青霉素结合蛋白PBP_2的产生,不只对二甲氧基苯青霉素,而且表现了抗所有的β-内酰胺类、很多的氨基甙类和大环内酯类抗菌素的耐药性。一、从妇产科感染分离的葡萄球菌和MRSA 1986～1989年盆腔内感染(子宫内感染、附件脓肿)、外性器感染(Bartholin氏腺脓肿、外阴脓肿)及创伤感染的分离菌,继需氧性革阴氏阴性杆菌之后,需氧性革兰氏阳性球菌和厌氧性菌(球菌、杆菌)几乎占相同的比例;但近年来厌氧菌多少有减少倾向。革兰     

治疗MRSA感染新药开发的最新动向

一、目前对MRSA的治疗药物对于MRSA,米诺四环素(MINO)、强力霉素(DOXY)等四环素系、万古霉素(VCM)、新喹啉类、arbikacin(ABK)、利福平及ST合剂等都显示了良好的感受性。在欧美,对MRSA的注射剂有VCM或ST合剂,口服药方面ST合剂则被作为首选药物使用。在日本VCM静脉注射还未受到重视,但去年年底已被允许应用于临床。另外β—内酰胺剂中IPM/CS等carbapenem系,对MRSA具有较弱的抗菌力,单独使用不能指望有什么治疗效果,目前正在尝试各种并用疗法。横田等当初主张CMZ和FOM并用,但现在MRSA产生了高度的耐药性,有报告说不如用IPM/CS与其他药剂合用,能产生更好的效果。     

心衰与血管紧张素

肾素—血管紧张素系统是机体内具有重要作用的血压调节系统之一。一直认为肾素在肾球旁细胞合成,血管紧张素原在肝内产生,但近年来已证实这两种物质还微量存在于其他组织中,说明肾素—血管紧张素不仅对循环系统起作用,在组织的局部水平也可能起到某种作用。在心衰的代偿过程中,其中之一是活化肾索—血管紧张素系统来调节心脏或心脏以外的循环调节机构以改善心功能不全。1.血管紧张素的受体血管紧张素的受体存在于许多脏器,最近用分子生物学的方法研究发现,肾素及血管紧张素的原基因在许多脏器中存在,即证实了     

绒毛膜癌与胎盘蛋白类激素

人类滋养层细胞产生两种主要的蛋白类激素:HCG(α.β)和 hpL。患滋养叶细胞疾病的病人,内分泌方面的特征是血清中 HCG(α.β)值高,而 hpL 值相对低。尤其是绒毛膜癌患者,其血清中 hpL 值极低。采用与 HCG(α.β)亚单位和 hpL 相应的 cDIJAs原位杂交来研究胎盘、葡萄胎及绒毛膜癌的滋养层组织可弄清 HCG(α.β)和 hpL 的基因表达情况。在正常胎盘和葡萄胎中,形成 HCG(α.β)和 hpL 的 mRNAs 主要见于合体细胞的滋养层,而且有些 HCG—αmRNA或 HCG—βmRNA 是传递信息的工具,也可在细胞滋养层中见到。这主要表明 HCG—α或 HCG—β的基因表达在由细胞滋养层转化为合体滋养层之前即开始,而 hpL 的基因表达以后才出现在分化良好的合体滋养     

Ⅰ型糖尿病的免疫学异常与免疫治疗

I型糖尿病患者具有特异性组织相容抗原(HLA)及抗胰岛抗体,且胰岛内有淋巴细胞浸润等自身免疫性疾病的特征。Eisenbarth提出该病免疫改变的6个过程: 1期(遗传因素):95%患者特异性HLA阳性,常人仅5%。免疫球蛋白Ⅱ(classⅡ)抗原HLA—DQβ键57号位天冬氨酸为其他氨基酸代替。2期(环境因素):有许多与β细胞亲合力很强的病毒与化学物质。患者体内可发现效价很高的柯萨奇B_4IgM中和抗体。20%患者有先天性风疹史。仅用少量链脲菌素即可引起胰岛炎(insulitis),诱发自身免疫性β细胞损害。环境因素诱发自身免疫反应的机制尚不明,但β细胞表面发现MHC(主要组织相容复     

抗菌药与药物性肝损害

一、青霉素类 天然型青霉索极少能引起肝损害,偶尔可引致伴有发热和皮肤发红等变态反应症状的肝功能异常,其发生机制当为药物变态反应。合成青霉素较天然型品类的肝损害发生率高。日本迄今已积累有氨苄西林、哌拉西林导致的肝损害10例以上。阿莫西林造成的住院者9例。类型以肝细胞损害型、混合型居多。亦有胆汁淤积型病例。同克拉维酸之合剂安美汀[奥格门汀（Augmentin）]所致重症肝损害发生率约为1／10万,多呈胆汁淤积型并有死亡病例。     

与创伤治愈相关的细胞因子

在组织损伤之后的创伤治愈过程中,发生实质细胞再生及细胞外基质的产生,是所有脏器的共同反应。作者以肝脏为模型进行了组织损伤和修复的研究。另外,众多的研究者从癌的浸润,有关转移的基质分解酶的探索中,对胃癌中的硬癌的纤维形成机制进行了研究。已知细胞外基质的产生,有修补组织损伤和诱导实质细胞的功能,对调节合成和分解系统两者的平衡是重要的,有关细胞因子的合成系统,可有TGF-βPDGF FGF等;而分解系统的细胞因子有IL? TNF等。本文将叙述在创伤治愈过程中最具重要功能的TGF-β,阐述其基因学所见、作用机制以及将来应用于临床的可能性。