胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病治疗中的应用

阿尔茨海默病（AD)是一种最常见的年龄相关性痴呆症，仅在美国患病人数就有近400万。65岁以上人群年龄每增加5岁患病人数就增加一倍。老年人口在全球多数地区呈不断增加趋势，AD已成为威胁公众健康的严重问题。     

卡巴拉汀--治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂

阿尔茨海默病 (Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓＤｉｓｅａｓｅ，ＡＤ)是一种原发性灰质脑病 ,常发生于老年人。其发病率随年龄增长而上升 ,６５岁～７４岁发病率为３ ０ % ,７５岁～８４岁为１８ ７ % ,大于８５岁为４７ ２%。据预计 ,２５年后全球将有２２００万人患上ＡＤ ,到２０５     

卡巴拉汀—治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂

阿尔茨海默病 (Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓＤｉｓｅａｓｅ，ＡＤ)是一种原发性灰质脑病 ,常发生于老年人。其发病率随年龄增长而上升 ,６５岁～７４岁发病率为３ ０ % ,７５岁～８４岁为１８ ７ % ,大于８５岁为４７ ２ %。据预计 ,２５年后全球将有２２００万人患上ＡＤ ,到２０５０年ＡＤ患者将增至４５００万人。因此 ,阐明ＡＤ的发病机制 ,确立其治疗方案是人们应尽早解决的问题。据研究得知 ,胆碱能功能减退可导致认知功能障碍 ,而且胆碱能机理可能涉及对淀粉蛋白前体蛋白 (ＡＰＰ)转化的调控作用 ,因此 ,人们普遍认为开发、改进调节胆碱…     

治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂的研究进展

阿尔茨海默病(AD)即早老性痴呆的患病率正逐年升高.胆碱酯酶抑制剂通过抑制酶的活性,阻止内源性乙酰胆碱的降解,增强了乙酰胆碱对脑胆碱受体的作用,提高AD患者的胆碱神经功能.对他克林、多奈哌齐、利斯的明3种胆碱酯酶抑制剂的药理作用、药代动力学、安全性及耐受性、药物相互作用进行了介绍.     

胆碱酯酶抑制剂防治阿尔茨海默病的合理应用

阿尔茨海默病在老年人中发病率高,已成为老年人的第四大死因。胆碱酯酶抑制剂是目前防治该病使用较多的一类药物。本文对其药理特性、不良反应、药物相互作用及临床使用进行概述,以有助于其在防治阿尔茨海默病中的合理应用。     

抗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂研究进展

目前抗阿尔茨海默病的新策略之一是设计具有多靶向的药物。综述抗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂研究的新进展,分类介绍乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双重抑制剂、可抑制B-淀粉样蛋白聚集的胆碱酯酶抑制剂、具有抗氧化作用的胆碱酯酶抑制剂、可拮抗H,受体的胆碱酯酶抑制剂以及NO供体型胆碱酯酶抑制剂等多靶向药物,并讨论了各类药物的设计和优化。     

胆碱酯酶抑制剂在痴呆中的治疗策略

痴呆是以认知减退,特别是记忆丧失,不能完成日常生活和神经精神表现为特征的一组慢性和进展性的临床综合征。阿尔茨海默病（AD）是痴呆最常见的原因（60％）,其次是血管性痴呆（VaD）（20％）,其中有20％的人同时具有AD和VaD及和路易体痴呆（DLB）（15％）。目前对于AD研究一直是痴呆临床研究的重点,我们对胆碱酯酶抑制剂（AchEI）治疗AD的策略和方法进行综述。     

新一代治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐

Donepezil, a hexahydropiperidine derivative, is a reversible acetylcholinesterase inhibitor which is highly selective for cholinesterase.It is effective in improving symptom of mild to moderate Alzheimer' disease.No drug interactions were observed in clinical trial.Donepezil is a drug with long half life and low incidence of adverse effects but without hepatoxicity.     

胆碱酯酶抑制剂的药理及其在老年痴呆症中的应用

随着世界进入老龄化社会 ,老年痴呆症发病率逐年上升 ,这给患者家庭和社会带来沉重负担。因此 ,研究防治老年痴呆药物乃是当前医药界的紧迫课题。老年痴呆症分为血管性痴呆(ＶａｓｃｕｌａｒＤｅｍｅｎｔｉａ,ＶＤ )和早老性痴呆症 ,本文仅讨论后者。５０岁～６５岁发病者为早老性痴呆 ,６５岁以上发病者为阿尔采末病 ,二者性质一致 ,统称为老年痴呆或阿尔采末病(Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓｄｉｓｅａｓｅ,ＡＤ ,阿尔茨海默氏病 )。ＡＤ系脑细胞退化导致脑组织萎缩的一类慢性进行性疾病。近年来 ,国内外临床研究表明 ,胆碱酯酶抑制剂 (Ｃｈｏ…     

胆碱酯酶抑制剂与痴呆的治疗

胆碱酯酶抑制剂是目前治疗Alzheimer病和血管性痴呆的主要药物。本文重点介绍了盐酸多奈哌齐、重酒石酸卡巴拉汀、加兰他敏、石杉碱甲等几种常用药物的作用机理、临床疗效、服药方法、注意事项,并结合文献简单介绍了Alzheimer病的预防、长期治疗以及药物之间的相互转换问题。     

胆碱酯酶抑制剂可致晕厥

澳大利亚医疗产品局（TGA）在最新的药物安全简报中指出胆碱酯酶抑制剂可增加晕厥、心动过缓和心脏起搏器植入的比例，晕厥还可致髋部骨折等跌伤。     

选择性胆碱酯酶抑制剂──加兰他敏

加兰他敏（gahnthamine）是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱，是可逆性胆碱酯酶（ChE）抑制剂，其作用比毒扁豆碱弱，但能选择性地抑制真性胆碱酯酶（AChE）。我国干60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到，并于1977年收载于中国药典中，用其氢浪酸盐。本品可用于治疗重症肌无力、脊髓前角灰质炎（小儿麻痹症）后遗症、术后肠肌麻痹、尿糖留以及作为箭毒的解毒药。病人对加兰他敏能很好耐受，几无副作用。近年来认为，老年痴呆是由于大脑皮层胆碱乙酸基转移酶（CAT）缺损而引起的；痴呆的严重程度和记忆的缺损与皮层的胆碱能…     

胆碱酯酶抑制剂联合治疗阿尔兹海默病80例

目的评价多奈哌齐结合美金刚治疗轻、中度AD的有效性。方法采用多奈哌齐5mg/d,1次/d。美金刚起始剂量为5mg/d并按周期调整剂量,24周为1个疗程。治疗前后进行MMSE、阿尔茨海默病评价量表-认知分量表(ADAS-cog)、ADL量表及精神神经科问卷评估(NPI),评价治疗前后各量表分数。结果治疗前同24周足疗程后对于MMSE、ADAS-cog、ADL及NPI评分具有统计学差异(P<0.05)。结论多奈哌齐联合美金刚治疗有改善AD患者认知功能、日常生活能力等症状的趋势,值得临床推广。     

新氨甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂

新氨甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂纪庆娥（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）随着社会老龄化，老年痴呆病的防治越来越显得重要。阿耳茨海默氏痴呆（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓｄｅｍｅｎｔａ简称ＡＤ）是最常见的老年性痴呆症。我国六十岁以上的老人约有１亿，到...     

胆碱酯酶抑制剂在治疗血管性痴呆的疗效与不良反应观察

目的观察胆碱酯酶在治疗血管性痴呆的疗效与不良反应。方法选取2010年3月至2012年3月在我院就诊的血管性痴呆患者42例,对MMSE评分改善和不良反应进行观察。结果服用多奈哌齐的患者疗效好于服用尼莫地平的患者（P〈0.05）,且不良反应发生较少。结论胆碱酯酶抑制剂（多奈哌齐）用于血管性痴呆的治疗安全有效,在血管性痴呆的治疗中可以作为首选药物。     

胆碱酯酶抑制剂酒石酸利伐斯的明

诺华制药公司的胆碱酯酶抑制剂酒石酸利伐斯的明贴剂(商品名:艾斯能,Exelon)于2007年7月被美国FDA批准用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病引起的痴呆。利伐斯的明的作用机制尚不明确,目前认为其通过提高胆碱能神经元功能发挥治疗作用。利伐斯的明能抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱,从而使体内神经递质乙酰胆碱水平降低,持续作用时间减少。本品分子式:C14H22N2O2化学结构式:药效学体内外研究表明,同时使用N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂美金刚胺不会影响利伐斯的明对胆碱酯酶的抑制作用。药动学首次使用Exelon贴剂后的滞后时间为0.5～1小时,并通常…     

从植物浸膏中追踪筛选胆碱酯酶抑制剂

目的 从植物浸膏中筛选对乙酰胆碱酯酶有抑制作用的物质,为研发治疗阿尔茨海默病(AD)的新药提供先导化合物.方法 建立乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)体外筛选模型,用改良Ellman比色法测定AchE的活力,随机筛选多种植物浸膏,对有抑制作用的浸膏进一步进行活性追踪,筛出活性物质.结果 追踪得抑制率超50%的两个单体化合物(东茛菪内酯和cannabichromeorcinic acid).结论 东莨菪内酯和cannabichromeorcinic acid可作为治疗AD的先导化合物进行深入研究.