基于案例的药物相互作用住吸收环节的影响（一）

目的：了解药物在吸收阶段发生的相互作用的机制。方法：通过文献检索和案例分析，对吸收阶段药物相互作用对药物疗效的影响进行探讨。结果：4例患者使用的药物因在吸收阶段发生的相互作用．一种药物可增加或减少另一种药物的吸收，致使后一种药物血药浓度增高或降低，影响治疗效果。结论：两种药物在吸收阶段可因改变肠道菌群．胃肠动力及络合作用等机制而影响药物的吸收。     

什么是药物相互作用？

药物相互作用,即药物与药物之间的相互作用,是指一种药物改变了同时服用的另一种药物的药理效应。其结果是一种药物的效应加强或削弱,也可能导致两种药物的效应同时加强或削弱。药物相互作用可分为两类：①药代学的相互作用,是指一种药物改变了另一种药的吸收、分布或代谢。例如,抗酸药中的Ca2＋离子,与四环素螯合,这种螯合物不能补吸收,从而影响了四环素的吸收,影响了疗效。再如,阿司咪唑由CYP3A4酶代谢,酮康唑是CYP3A4的抑制剂,当两者同时服用时,由于代谢酶被抑制,阿司咪唑的代谢受阻,使血药浓度升高,而引起不良反应。②药效学的相互作用,是指激动剂和拮抗剂在器受体部位的相互作用。     

细胞色素P450酶和P-gp介导药物相互作用的体外研究方法

药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用2大类。药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄4个阶段,其中由细胞色素P450酶系介导的代谢性相互作用发生率最高。同细胞色素P450酶一样,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)由于在其底物的吸收、分布和排泄等药动学过程中发挥着重要作用,同样可介导体内多种药物间的相互作用[1]。随着对药物相互作用分子水平的认识和体外研究技术的进步,临床前的体外试验基本上可以预测药物在体内发生相互作用的过程,从而大大减少上市后因严重相互作用而被淘汰的巨大风险,对未来开发新药具有重要意…     

与细胞色素P_(450)酶系介导相关的常用心血管药物相互作用

心血管药物是一类临床常用药物，由于该类药物治疗的长期性，与其它药物联合应用的机会较多，其相互作用发生的可能性亦增加。多种药物合用时，药物相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄4个阶段，其中代谢性相互作用发生率最高。而该类相互作用的发生与细胞色素P450（CYP）有关，因此本对由CYP酶系介导的心血管药物相互作用作一综述。     

常见药物相互作用与临床合理用药初探

目的：综述两种药物作用于人体时发生相互作用的机制及分类．以及与临床安全、合理用药的关系。方法：分析评述近年来国内外相关文献资料。结果：两种药物可以在药剂学．药物动力学和药效学方面发生相互作用从而使药效加强或减弱．或（和）不良反应减弱或增强。结论：医生和药师应熟知药物相互作用，以增加药物疗效．降低药品不良反应发生，促进合理用药。     

细胞色素P450 3A4抑制作用的药动学-药效学效果及与临床的关系

当某一药物的药效或毒性作用因为给予另一药物而改变时,即这两种药物发生了相互作用。药动学相互作用的发生通常是药物代谢过程变化的结果。细胞色素P450(CYP)3A4可通过多种代谢过程氧化许多药物。定位于小肠和肝脏中的CYP3A4对吸收的和未吸收的药物安排都会产生影响。与CYP3A4抑制剂的某些相互作用还可能包括P-糖蛋白的抑制。临床上重要的CYP3A4抑     

常见的药物相互作用实例浅析

同时应用两种或两种以上的药物,是临床极为广泛采用的方法。应用得当,可提高疗效,减轻或防止毒副作用;反之则使药效降低、毒性增加。因此对药物间的相互作用应给予足够的重视。联合用药的品种愈多,它们之间的相互作用愈复杂,发生不良反应的机会也随之升高。应尽可能地避免不必要的联合用药。药物在体外,以及在吸收部位或在体内的分布、转化、直至排泄,其中任何一个环节都可发生相互作用。一、发生在体外因酸碱度、溶剂性质的改变,引起物理或化学变化,导致沉淀、结晶、分解等现象。如：安定注射液十654－2注射液定定注射液为有机溶…     

红霉素与其它药物的相互作用

红霉素（以下简称EM）在临床合并用药中，已发现许多药物相互作用，其它药物与红霉素的相互作用主要表现在影响吸收过程、代谢过程、排泄过程、药效学改变及物理化学方面的作用。药物相互作用最终导致疗效的增强或减弱，或增加毒副作用。1．影响吸收过程的相互作用：普鲁本辛能延缓胃排空时间，使EM在胃中停留延长，因而EM受胃酸破坏增加，疗效降低；EM能抑制肠道中地高辛代谢菌，使后者血药浓度明显升高，发生洋地黄中毒［1］；EM干扰口服避孕药的肝肠循环致体内雌激素水平降低而影响避孕效果［2］；月桂醇硫酸钠能促进EM的吸收，并增…     

重要药物与营养物之间相互作用概述

在药物与营养物之间能发生相互作用,因此会改变药物或营养物的预期效果。众所周知,胃内存在食品能影响某些药物的吸收,但重要的是要记住,药物也会影响某些营养物的吸收和利用。长期服用药物、原有的疾病状态如乙醇中毒和胃肠道疾病及病人的年龄(老年或少年)等均可能增加相互作用。     

细胞色素P450酶与合理用药

药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用。药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄四个阶段,其中代谢性相互作用发生率最高,约占药动学相互作用的40%,具有非常重要的临床意义[1]。药物代谢的主要场所是肝脏,肝脏进行生物转化则依赖于微粒体中的多种酶系,其     

应用细胞色素P_(450)知识对临床药学监护实践的重要性探讨

目的:探讨细胞色素P45(0CYP)对临床药物相互作用的重要影响。方法:应用有关CYP知识对30例临床病例的用药情况进行回顾性总结分析。结果:参与的CYP只有2种,其中CYP3A4有29人次,占82.9%;CYP1A2有6人次,占17.1%。由酶的抑制引起的药物相互作用31例次,占68.9%;由酶的诱导引起的药物相互作用14例次,占31.1%。结论:临床药师应掌握并应用CYP知识,提醒医师注意与CYP有关的潜在的药物相互作用,使患者避免由于药物相互作用而产生的不良反应,减少药源性疾病的发生。     

艾片的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究艾片的大鼠在体肠吸收动力学。方法:采用大鼠在体单向灌流实验,利用气相色谱法测定艾片中龙脑含量,分别研究灌流流速、药物浓度、吸收部位对艾片吸收的影响。结果:灌流流速、药物浓度、吸收部位对艾片吸收速度常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性影响。结论:艾片的肠吸收机制为被动扩散,其吸收动力学符合一级方程。     

浅谈中药给药方式对药物吸收的影响

目的研究临床不同给药方式对药物吸收的影响,提高临床用药的准确性。方法随机抽取2012年10月至2013年10月,在我院接受中药用药治疗的80例患者资料,对其临床用药方式及用药成效回顾性分析,判断几种常见用药方法对药物吸收的影响情况。本次80例选择的重要给药方式:直肠给药、舌下给药、注射给药、吸入给药、经皮给药等,根据患者实际病况要求应用针对性的给药方法。患者用药后48 h检测中药吸收水平,对每一种给药方式的吸收状态进行统计。结果本次80例中药给药过程中,所有患者均起到了良好的用药治疗效果,但不同患者对药物吸收的水平不一样。分析影响药物吸收水平的影响,主要与药物性质、剂型、制剂和给药方式等因素有关。结论中药给药方式需符合患者的实际需求,以保证最终用药效果。     

辛伐他汀大鼠肠吸收动力学研究

目的:研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠段回流实验,主要从吸收部位、药物浓度、pH值方面对辛伐他汀的肠段吸收特性进行研究。结果:辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、结肠、空肠、回肠顺序依次下降,分别为0.03365、0.03190、0.02942、0.02563h-1。辛伐他汀在1.0～20.0μg·mL-1浓度范围内药物吸收量呈线性关系;在pH5.0～7.4内药物吸收不受pH值影响。结论:辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备日服1次缓释给药系统。     

盐酸麻黄碱的大鼠肠吸收研究

目的：研究盐酸麻黄碱的肠吸收机制。方法：利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中盐酸麻黄碱含量,分别考察灌流速度、盐酸麻黄碱质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱肠吸收的影响。结果：灌流速度对盐酸麻黄碱吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）有极显著影响（P〈0.01）;灌流液中盐酸麻黄碱质量浓度对Ka和Papp无显著影响（P〉0.05）;盐酸麻黄碱在小肠各肠段（十二指肠、空肠和回肠）的Ka和Papp无显著性差异（P〉0.05）,但其Ka值显著大于在结肠处的值（P〈0.05）,而各肠段的Papp无显著性差异（P〉0.05）,P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱在各肠段的Ka和Papp无显著影响（P〉0.05）。结论：盐酸麻黄碱在大鼠肠道内的吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收;其在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;盐酸麻黄碱可能不是P-糖蛋白的底物。     

抗凝专业临床药师的临床药学服务切入点

目的:通过具体案例分析总结我院抗凝专业临床药师的临床实践,把握其工作切入点。方法:临床药师为特殊人群、特殊病理状态、抗凝过量的患者提供抗凝治疗建议,分析药物相互作用对抗凝治疗的影响,基于患者基因型提供个体化给药方案,对患者进行用药健康教育。结果:抗凝专业临床药师参与临床药物治疗可提高抗凝治疗成功率,降低患者抗凝风险,提高患者抗凝治疗依从性。结论:抗凝专业临床药师逐步融入临床抗凝治疗团队,对患者抗凝治疗的安全性、合理性起着积极推动作用。     

Everted gut sac model as a tool in pharmaceutical research: limitations and applications

Objectives This review discusses the limitations and applications of the everted gut sac model in studying drug absorption, metabolism, and interaction. Key findings The mechanism of drug absorption, interaction and the effect of factors such as age, sex, species, chronic therapy, and disease state on drug absorption have been summarized. The experimental conditions and their effects on the outcomes of trials have been discussed also. Summary The everted sac model is an efficient tool for studying in‐vitro drug absorption mechanisms, intestinal metabolism of drugs, role of transporter in drug absorption, and for investigating the role of intestinal enzymes during drug transport through the intestine.     

建立药物利用评估标准评价风湿内科患者糖皮质激素类药物用药情况

目的:建立适用于医院风湿内科患者使用糖皮质激素类药物的药物利用评估(DUE)标准,对糖皮质激素类药物使用的合理性进行评价。方法:通过DUE标准基本框架的构建,结合查阅文献和参考《糖皮质激素临床应用指导原则》,建立糖皮质激素类药物的DUE标准,设计数据收集表收集我院风湿内科2011年10月-2012年3月101例使用糖皮质激素类药物的患者的病例资料,评估该类药物的使用情况。结果:所涉及8种糖皮质激素类药物,药物相互作用不合理13例,给药疗程不合理6例,药物剂量不合理4例。结论:我院风湿内科在使用糖皮质激素类药物的治疗过程中存在不合理用药情况,通过建立DUE标准,可促进糖皮质激素类药物的合理应用,提高临床药学服务水平。     

临床思维指导下的癌痛药物治疗

目的:探索癌痛用药的规范,以避免镇痛药物的滥用。方法:以药物治疗的临床思维为指导,从疾病(癌痛的病因、评估、分度)、患者(一般情况、疾病史、手术史、用药史)、药物(治疗药物的分类、药效学、药动学、剂型与给药方式、剂量、不良反应、相互作用)3个方面综合分析具体病例的临床资料。结果与结论:在临床思维指导下,可以科学、合理地进行癌痛药物治疗。