三种方法测定青蒿素磷酸伯氨喹片中磷酸伯氨喹含量的比较

在疟疾治疗中,经常以青蒿素配伍磷酸伯氨喹治疗间日疟、三日疟以及恶性疟等疟疾,效果显著,其中磷酸伯氨喹在联合治疗效果中起到重要作用。中国药典采用电位滴定法（磷酸伯氨喹）和永停滴定法（磷酸伯氨喹片）测定磷酸伯氨喹含量。本文通过不同方法测定青蒿素磷酸伯氨喹片（简称青伯片）中磷酸伯氨喹的含量,     

伯氨喹脂质体的研制及其动物体内试验

为了降低间日疟根治药伯氨喹(Primaquine,PQ)的毒性,作者研制了一种新剂型——伯氨喹脂质体(PQ-Lip),并进行小鼠体内试验。结果表明PQ-Lip能使毒性降低到1/2～1/3,其疗效与对照组游离PQ相仿。实验数据表明PQ-Lip能增加血药浓度,在组织分布中发现PQ-Lip在肺、心内含量比对照组明显降低,而在肝、脾内含量明显增加。     

高效液相色谱法测定复方伯氨喹片中青蒿素与磷酸伯氨喹的含量

[目的]建立以高效液相色谱法测定复方伯氨喹片中青蒿素与磷酸伯氨喹含量的方法.[方法]青蒿素采用C18柱,以乙腈-水(体积比为68:32)为流动相,流速:0.8 mL/min,检测波长:216 nm,柱温:25℃;磷酸伯氨喹采用C18柱,以乙腈-2.5 g/L二乙胺溶液(磷酸调pH至4.0,体积比为30:70)为流动相,...     

氚标记伯氨喹磷酸盐的制备

本文报道用氚气与磷酸伯氨喹在二氧六环溶液中进行催化同位素交换制备氚标记伯氨喹磷酸盐([~3H]PQ),所得产品的放射性比度为4.4×10~(10)Bq/mmol,其放化纯度为95％以上,都比国外报道为高。经质谱证实[~3H]标记位置可能在喹啉环上,得率为40％以上。     

伯氨喹、哌喹致急性前段缺血性视神经病变1例

急性前段缺血性视神经病变通常由颞动脉炎、高血压、糖尿病等疾病所引起。而我科曾收治 1例因服用抗疟药物伯氨喹、哌喹而导致该病的患者 ,在各类药典及报道中皆未见有抗疟药物伯氨喹或哌喹引起眼部损害的记载 ,可见该病例为罕见 ,故为报道。1　病例资料　患者王×× ,男性 ,3 7岁 ,因反复高热、寒战在当地防疫站确认为疟疾 ,给予伯氨喹、哌喹治疗 ,总剂量分别是 :伯氨喹 (基质 ) 90mg,分 4次服 ,每日 1次 ;哌喹 (基质 ) 1 .5g,第 1d服 (基质 ) 0 .6g ,后 3d每日服 (基质 )0 .3g。服药第 4d患者突发双眼视朦 ,有雾遮感 ,呈渐进性加重 ,眼部…     

哌喹合并伯氨喹不同疗法对根治间日疟的效果分析

自1998~2010年,先后用磷酸哌喹+磷酸伯氨喹3d 3个疗程,5d 2个疗程和7d 2个疗程根治间日疟的疗效观察,效果比较满意,兹将方法及临床观察结果介绍分析如下。1资料与方法1.1一般资料157例间日疟患者中男性71例,女性86例,年龄最小1岁半,最大67岁,其中143例来自疟区的当地居     

蒿甲醚联合伯氨喹治疗恶性疟疾的疗效

目前，疟疾仍然是世界上热带和亚热带国家和地区危害公众健康、影响经济发展的主要因素之一。恰当联合用药是延缓恶性疟产生抗性、有效治疗和遏止抗药性恶性疟传播的方法之一。蒿甲醚是青蒿素衍生物，是一种有效的新型抗寄生虫药，治疗恶性疟疾效果佳，疗效确切，显效迅速，近期疗效可达100％，与伯氨喹合用可降低复燃率。2004年4—12月，笔者在西非某国的维和任务区采用蒿甲醚伍用伯氨喹治疗恶性疟疾，疗效显著，报告如下。     

伯氨喹八天疗法未能治愈间日疟1例

患者杨某 ,男 ,5 2岁 ,云南省疟疾防治研究所职工 ,本文作者之一。 2 0 0 0年 9～ 12月在疟区现场做疟疾药物临床观察。 2 0 0 1年元月 31日 ,感到疲乏、头痛、全身不适 ,下午 2时左右出现发热 ,T39.2℃ ,血检查到间日疟原虫 ,用青蒿琥酯片 (批号 980 60 1) 5 0mg ,伍用磷酸萘酚喹 (批号 9812 0 2 ) 10 0mgBid× 3d总量分别为 30 0mg和 60 0mg治疗 ,每 12h查血一次至连续转阴 2d ,服药后 17h原虫阴转 ,14d、2 8d各血检疟原虫 1次均为阴性。 3个月后即 5月 6日又出现疟疾症状 ,T39℃ ,血检又查到间日疟原虫 ,用青蒿琥酯片加伯氨喹 (批号 98…     

蒿甲醚与伯氨喹宁联合治疗疟疾复发

蒿甲醚是一种青蒿素衍生物 ,为一种有效的新型抗寄生虫药。目前 ,在国内应用甚广 ,治疗恶性疟疾效果佳 ,疗效确切 ,显效迅速 ,近期疗效可达１００ % ,由于其复发率达８ % ,可与伯氨喹合用降低复发率。但本药在黑人群体中的应用少 ,疗效观察甚微。作者在马达加斯加工作期间 ,用此药联合伯氨喹宁治疗各型疟疾３６５例 ,有效率达１００% ,复发率３ %左右 ,现将结果报告如下 :１临床资料１ １一般资料 :男性１７８例 ,女性１８７例 ,年龄８～５９岁 ,平均３６ ５岁 ,病程均在２ｄ内。１ ２临床表现（１）:３１例脑型疟疾 ,高热３９～４１℃ ,昏…     

氯喹联用伯氨喹四日疗法对间日疟的疗效观察（附50例报告）

1986～1993年间，我们采用磷酸氯喹（氯喹）加磷酸伯氨喹啉（伯喹）双4日疗法对33例间日疟病人进行临床验证。并以磷酸呱喹（哌喹）加伯喹治疗17例作对照。现将观察结果报告如下：1．材料和方法1．1病例选择有疟疾症状，血检确诊为问日疟；病前一月及病后，均未服用过任何抗疟药（包括磺胺，四环素、砜类等药物）；其他热性合并症或孕妇不作观察对象。1．2药物及治疗方案1．2．1药物：氯喹、哌喹每片含碱基0．15克，伯喹每片含基质7．5毫克。1．2．2治疗方案：氯喀加伯咦（简称氛睦联用）组；成人第一、二两天各顿服氯峻4片，第三天再一次服…     

咯萘啶与磺／乙片并用伯氨喹对恶性疟疗效观察

咯萘啶与磺胺多辛,乙胺嘧啶伍用,治疗海南岛抗药性恶性疟已取得较满意的疗果,但治后配子体率较高。本实验在3药伍用的基础上,加服1次伯氨喹,并以3药单剂作对照,观察它们对恶性疟配子体作用及临床疗效。实验于1991年7月～     

正相高效液相色谱法测定小鼠肝与血中伯氨喹和肝靶向药NGA－PQ的浓度

建立了以紫外２５４ｎｍ波长检测的正相高效液相色谱法测定小鼠肝和血中伯氨喹（ＰＱ）和肝靶向ＰＱ（ＮＱＡ－ＰＱ）的浓度。填料为ＳｉＯ＿２，流动相为氯仿：甲醇：氨液（８６．８：１２．５：０．７，Ｖ／Ｖ／Ｖ），内标用６－甲氧基－８－（４－氨基丁酰胺基）－喹啉，方法回收率为１００．０９±３．４６，日内变异系数２．７％～６．１３％（ｎ＝５），日间变异系数为８．３０％～１３．５６％（ｎ＝９），磷酸伯氨喹和ＮＧＡ－ＰＱ以ＰＱ碱基计，最低检测浓度分别为２ｎｇ／ｍｌ和５０ｎｇ／ｍｌ全血或ｌｇ肝匀浆。内源性物质不干扰色谱测定。     

青蒿素哌喹片联合伯氨喹治疗科摩罗无并发症恶性疟临床疗效观察(英文)

【目的】评价青蒿素哌喹片联合伯氨喹治疗科摩罗恶性疟有效性和安全性,验证青蒿素哌喹片—伯氨喹治疗非洲恶性疟的有效临床剂量。【方法】共观察了无并发症恶性疟患者155例。成人口服青蒿素哌喹片—伯氨喹片1次/d,2片/次,连续2 d,1个疗程共4片(青蒿素320 mg,哌喹1 500 mg,伯氨喹16 mg);6岁以下儿童使用青蒿素哌喹片—伯氨喹颗粒剂。28 d后观察复燃率、平均原虫清除时间、平均退热时间、副作用等。【结果】服药后患者临床症状快速缓解。平均原虫清除时间(PCT)为(51.0±25.9)h,平均退热时间为(20.8±11.4)h。患者对青蒿素哌喹片—伯氨喹有良好的耐受性。只有少数患者出现恶心、呕吐和头晕等不良反应,副作用发生局限且能自愈。患者用药前及开始用药后的第7天观察血常规、生化检查未见明显毒副作用。【结论】青蒿素哌喹片—伯氨喹治疗无并发症恶性疟具有高效、速效、副作用低和疗程短等特点。     

三氟乙酰伯氨喹合成产品高效毛细管电泳分析与高效液相色谱分析的比较研究

建立了适合抗疟新药三氟乙酰伯氨喹合成产品分离分析的高效毛细管电泳与高效液相色谱方法。通过对两种方法之间分离效能、线性范围、定量重现性、方法回收率、最低检测限及分离分析时间的比较研究,明确了在药物生产质量控制过程中,高效毛细管电泳技术将是高效液相色谱技术理想的补充手段。     

伯氨喹啉对大鼠的细胞遗传学效应

用体内姊妹染色单体互换法观察了抗疟药伯氨喹啉对大鼠的细胞遗传学效应,见大鼠骨髓细胞 SCE 频率明显增加,提示伯氨喹啉可能是一种潜在的诱变剂。     

三氟乙酰伯氨喹合成产品高效毛细管电泳分析与高效液相色谱…

建立了适合抗疟新药三氟乙酰伯氨喹合成产品分离分析的高效毛细管电泳与高效液相色谱的方法。通过对两种方法之间分散效能、线性范围、定量重现性、方法回收率、最低检测限及分离分析时间的比较研究,明确了在药物生产质量控制过程中,高效毛细管电 高效液相色主理想的补充手段。     

合成抗疟药研究——Ⅴ.5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐的合成

寻找高效低毒的根治间日疟药物是当前抗疟药研究中的重要课题。自伯喹问世20年以来,尚无可以代替它的理想新药。Coatney(1953)曾指出,某些5-取代-6-甲氧基-8-氨基喹啉类化合物,比相应的5位上无取代基的化合物具有更强的抗疟作用和更低的毒性反应。近年来,Chen等(1977)和Tanabe等(1978)报道了某些5-取代伯喹衍生物的毒性明显低于伯喹,其中个别5-取代