香港市售乌头类药材及其炮制品的乌头碱含量测定

采用薄层扫描法测定香港市售乌头类药材剧毒生碱物含量,结果表明制川乌中乌头碱含量为0.0041%～0.021%;制草乌中乌头碱含量0.0084%～0.034%;生、炮天雄的乌头碱含量分别为0.0012%和0.0007%;而附子炮制品则未能测出乌头碱。     

酸性染料比色法测定乌头属不同药材中乌头生物碱含量

目的:测定毒性中药附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿的乌头生物碱含量,对这4种药材的临床用量进行控制。方法:用酸性染料比色法,测定制附子、川乌、草乌中雪上一枝蒿的乌头生物碱含量。结果:附子中生物碱含量为0.2403 mg/g,川乌为1.0412 mg/g,草乌为2.1149 mg/g,雪上一枝蒿为0.6702 mg/g。结论:本实验中建立的酸性染料比色法测定乌头生物碱含量,可作为评价毒性药材质量的根据。     

蒙药制剂中乌头碱的毒理作用及中毒解救

乌头碱主含于毛莨科乌头系多年生有毒草本植物 ,乌头系植物品种甚多 ,据查我国境内约有 70余种。临床上主要药用川乌、草乌、关白附、附子及雪上一枝蒿等 ,其中蒙药制剂中主要药用草乌及其药、叶 ,如嘎日地 - 1 3、巴特日 - 7等。1　乌头碱的毒理作用草乌中主含乌头碱、中乌头碱等生物碱成份 ,水解后可产生乌头次碱和乌头原碱。乌头碱毒性最强 ,内服0 .2 mg即可中毒 ,内服 3～ 4mg即可致死。乌头碱极易从消化道吸收 ,中毒极为迅速 ,误服或过量服用后数分钟内即出现中毒症状。其毒理作用主要是刺激神经系统 ,先兴奋后抑制 ,最先感觉神经未稍…     

乌头碱的不良反应与治疗1例

乌头碱是一种具有药理作用的毒性生物碱,具有镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等药理作用,广泛存在干毛茛科乌头属川乌、草乌、附子、雪上一支蒿等植物中,常用于治疗心腹冷痛、风寒湿痹、关节疼痛等病症。乌头碱的中毒量为0．2mg,致死量为3～5mg,使用不当极易发生不良反应。本院今年2月成功抢救1例因过量服用乌头碱致中毒的患者,获得临床救治经验,现报道分析如下。 1病例介绍     

乌头类药物中毒的防治

中药川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿,均来源于毛茛科植物。川乌为毛莨科乌头的主根,附子为乌头的子根(附根)的加工品,草乌为毛茛科北乌头的块根,雪上一枝蒿为毛茛科乌头属植物短柄乌头的块根。生品极毒,均含双酯型二萜类生物碱,约占0．4％～0．8％。如乌头碱(Aconitine)、中乌头碱(Mesaconitine)、次乌头碱(Hypaconitine)、杰斯乌头碱(Jasaconitine)等。经水解可成为毒性较小的单酯类生物碱：苯甲酰乌头胺(乌头次碱Benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(Banzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头碱(Benzoylhypaconine)。     

中西医结合治疗乌头碱中毒

乌头属毛莨科,主根为乌头,支根为附子。同科野生的有草乌、雪上一枝蒿、落叶金钱、搜山虎、钱棒锤、黄花乌头等。乌头全身有毒,以根毒性最大,草乌毒性大余川乌,一般中毒量为:川乌3-90克、草乌3-4.5克,乌头类植物的主要有毒成分为二萜类生物碱,口服中毒量为0.20毫克,口服3-5毫克(下转第19页)(上接第10页)或20-50毫升乌头酊即可致死,乌头碱可经破损皮肤和胃肠道迅速吸收。中毒原因最常见的是乌头碱类药物泡酒饮用或民间医生自制含乌头碱类药物的制剂。1乌头碱中毒的主要症状体乌头碱类中毒症状主要表现为神经和心血管系统,引起中枢神经系统及…     

川乌、草乌中总生物碱及乌头碱的含量测定

<正> 川乌(Aconitum carmichaeli De-bx.)草乌(A.kusnezoffii Reichb.)中含多种生物碱,以乌头碱为代表的双酯类生物碱为其有毒成分。炮制生川乌与生草乌在于保证疗效、降低毒性。但总生物碱的含量与毒性并不成平行关系。暂以总生物碱的含量作为品质优劣的评定,以所含乌头碱的最大限量作为制川乌、制草乌的毒性指标,这在生产中与确保用药安全方面都具有实际意义。仪器及药品75—1型紫外分光光度计。(上海分析     

基于多元统计分析的川产道地药材江油附子和川乌中6种生物碱含量比较研究

目的建立UPLC法同时测定附子和川乌中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱和次乌头碱6种生物碱含量的方法,并采用多元统计分析方法比较附子和川乌中的6种生物碱的含量差异。方法采用0.05mol/m L盐酸水超声提取附子和川乌中的生物碱类成分,BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;乙腈-水梯度洗脱;体积流量0.1 mL/min,柱温35℃;进样体积4μL;检测波长235 nm。采用差异显著性分析、效/毒值分析、毒性成分指数分析、相关性分析、聚类热图分析、主成分分析和TOPSIS分析进行数据处理,综合评价附子和川乌的质量。结果方法学考察结果符合规定,附子和川乌中苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱和MDAs含量差异极显著,苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰乌头原碱含量差异显著,乌头碱和双酯型生物碱(DDAs)含量差异不显著。以6种生物碱为评价指标,15号附子样品质量最优,7号川乌样品质量最优。结论建立的方法操作简单、准确可靠,具有良好的精密度、稳定性、重复性,可用于附子和川乌中生物碱类化合物的定量测定;效/毒值、毒性成分指数的运用能更精确、简便地实现附子和川乌的质量控制;基于多元统计分析可更准确地进行药材质量评价。可为进一步完善《中国药典》附子和川乌中酯型生物碱的分析测定提供参考,为附子和川乌的质量控制及评价提供科学依据。     

乌头类药物的应用

乌头类常用者有川乌、草乌、附子等,来原于毛茛科乌头属植物乌头(家种)、北乌头的块根及乌头的侧根,主要成份为乌头硷等双酯类生物硷,具有祛风散寒、除湿止痛、回阳救逆等功效。生用毒性极大,药效强烈;炮制品毒性降低,作用减弱。     

乌头类双酯型生物碱HPLC分析方法研究进展

乌头类中药主要包括川乌、草乌和附子等,是历史悠久的临床经典药物,常应用于治疗风湿病、跌打扭伤等各类处方及中药制剂中,其特征成分和生物活性成分主要是生物碱,按结构主要分为单酯型、双酯型和胺基醇型[1],其中双酯型毒性最大[2]。双酯型生物碱主要有乌头碱、次乌头碱和新乌头碱,因这三种生物碱含量高、特征性强,既是有效成分又是毒性成分,所以在含乌头类制剂中常被列为含量测定的目标物。高效液相色谱法具有操作简便、样品用量少、     

从乌头类药材中毒谈其炮制和使用

乌头类药材(川乌、草乌、附子)为药典收载的常用品种,始载于神农本草经,历史悠久,疗效确切。然而乌头类药材均含毒性较强的乌头碱,如加工不当,即可发生意外。近几年乌头类药材中毒事件时有发生。现将其中3例中毒患者的剖析谈乌头的炮制和使用。 1.草乌中毒,患者男,45岁,体质较强壮,系某汽运公司司机,因患风湿,一民间中医为     

乌头碱、新乌头碱、次乌头碱水解和醇解产物的研究

目的:鉴定乌头碱等双酯型生物碱在水和乙醇中的高温分解产物,探究其转化规律。方法:利用液质联用手段,定性对照品在乙醇和水中的转化产物,并总结阐述转化规律。结果:通过对已知化合物的多级质谱的分析和文献查阅,确定了多个转化产物的结构。双酯型生物碱水解时主要生成苯甲酰乌头原碱和焦乌头碱,醇解时主要生成焦乌头碱和8-乙氧基乌头碱。同时醇解和水解时还产生了多种脱氧、脱水、脱甲基的产物。结论:焦乌头碱类生物碱是由于热解产生的,同溶剂种类无关系;8-乙氧基乌头碱类生物碱是由于醇解产生的,同溶剂种类有关系。醇解过程较水解过程产生了更多的产物。本研究通过液质联用鉴定了多种生物碱转化产物并总结了质谱裂解规律,为川乌中毒性双酯型生物碱的转化研究奠定了良好的基础,为川乌煎煮过程中的生物碱的转化研究提供了资料。     

配伍对乌头汤中乌头碱型生物碱的影响

目的:考察在乌头汤中制川乌配伍后对乌头碱型生物碱的影响。方法:采用HPLC-ESI-MS正离子检测模式分析制川乌单煎液及乌头汤中乌头碱型生物碱类成分,对各成分的MS2和MS3谱图进行解析,比较制川乌单煎液与乌头汤中乌头碱型生物碱类成分的区别。结果:制川乌单煎液及乌头汤中检出36个共有成分,制川乌单煎液中有13个成分在乌头汤中未检出,分别为10-羟基焦乌头碱,10-羟基焦乌头原碱,10-羟基焦中乌头原碱,中乌头碱,10-羟基次乌头次碱,10-羟基焦次乌头碱,去氧乌头碱,焦去氧乌头原碱,去氧中乌头次碱,去氧中乌头原碱,3,13-去氧乌头原碱,3,13-去氧焦乌头碱,3,13-去氧焦乌头原碱。乌头汤中10-羟基中乌头原碱在制川乌单煎液中未检出。结论:制川乌配伍后,大量乌头碱型生物碱类成分丢失,成分区别明显。建立的HPLC-ESI-MS可有效分离各种乌头碱型生物碱类成分,提供了各组分的相对分子质量和结构信息。     

乌头碱类药物不良相互作用原因分析

常用中药川乌、草乌、附子含乌头碱类成分,具有镇痛、强心、降压、抗炎等作用。临床用于治疗关节炎、风寒湿痹、心衰、消化道肿瘤、跟骨骨刺、顽癣、带状疱疹、疥疮等病症。但由于其性质和药理作用的影响,和其它药物联用时产生沉淀,降低药效或产生不良相互作用,在临床应用中应引起注意。 1 乌头碱类制剂毒性分析 大活络丸、小活络丸、人参再造丸、附子理中丸等药中含川乌、草乌或附子等药物,如两种药物同服,毒性成分含量增加,可扩张血管引起一过性降压作用。乌头碱首先使心搏增强,继而引起传导阻滞而致心律不齐,最后心脏停止于舒张期,…     

蒙药材草乌及其炮制品中几种双酯型生物碱的含量比较

目的 用高效液相色谱法比较蒙药材草乌及其炮制品中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱的含量.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相A为乙腈-四氢呋喃(25∶15, V/V),B为 0.1 mol·L-1醋酸铵-冰醋酸(100∶0.05,V/V),梯度洗脱;检测波长为235 nm;流速1.0 ml·min-1;柱温为30℃;进样量10 μl.结果 蒙药材草乌经特殊炮制后,炮制品中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱的含量均低于草乌生品,诃子制草乌中含量最低,甘草制草乌含量次之,酸奶制草乌含量最高.结论 3种炮制方法使草乌药材中双酯型生物碱含量大大降低,可用于指导蒙医临床用药.     

HPLC同时测定附子乌头碱、中乌头碱、次乌头碱的含量

目的:建立高效液相色谱(HPLC)同时测定附子及其炮制品在不同提取溶剂中的乌头碱、中乌头碱及次乌头碱3种双酯二萜型生物碱含量的方法。方法:采用Agilent Eclipse plus C18柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈和碳酸氢铵(10mmol/L,pH=9.8±0.2)作为流动相进行梯度洗脱;流速1mL/min;进样体积200μL;检测波长240nm;柱温30℃。结果:乌头碱、中乌头碱、次乌头碱分离良好,各成分在0.78-50.00μg/mL内均呈良好的线性关系(r0.999);平均加样回收率(n=6)为91.4-103.4%,RSD在2.41-4.20%。结论:本方法简便、准确、灵敏,可用于附子及其炮制品中乌头碱类化合物的提取以及定量分析,为附子及其炮制品的质量控制奠定基础。     

要谨防乌头类中药中毒

临床常用的乌头类中药有川乌、草乌和附子。川乌、草乌为剧毒之品,药典规定用量为1.5～3克,必须炮制后应用及先煎、久煎。附子毒性虽较前二者为低,也应炮制后应用,用量一般为3～15克。乌头类药应用得当效如桴鼓,但超量应用、炮制不当、煎煮时间过短等情况,常是祸不旋踵。笔者自1990年3月至1991年10月间,抢救了10例因服用含乌头类     

HPLC法测定中药饮片制川乌、制草乌中乌头碱、次乌头碱的含量

目的：建立中药饮片制草乌、制川乌中次乌头碱、乌头碱的含量测定方法。方法：采用KromasilC18（5μm,4.6mm×250mm）作为色谱柱,甲醇-水-氯仿-三乙胺作为流动相,检测波长为230nm,柱温为室温。结果：乌头碱在9.63～96.26μg/mL范围内呈良好的线性关系,次乌头碱在24.2～242μg/mL范围内呈良好的线性关系,加样回收率大于96%（RSD〈2%）。结论：该法操作简便,结果可靠,可用于中药饮片制川乌、制草乌中乌头碱、次乌头碱的含量测定。     

川乌加压炮制对乌头类生物碱含量的影响研究

目的 :研究采用加压蒸汽对川乌药材进行炮制的方法。方法 :采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材 ,然后测定药材中中乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量变化。结果 :随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长 ,川乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低 ,在 0 .1Mpa蒸汽压力下蒸制 30分钟或 6 0分钟 ,乌头碱含量与按药典方法常压下蒸 8h的含量接近。结论 :本法可能作为川乌新的减毒增效的炮制方法 ,但加压炮制后的药材 ,药效有无变化 ,还需做进一步药理实验证实。     

川乌加压炮制对乌头类生物碱含量的影响研究

目的：研究采用加压蒸汽对川乌药材进行炮制的方法。方法：采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材，然后测定药材中中乌头碱，乌头碱，次乌头碱的含量变化。结果：随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长、川乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低，在0.1Mpa蒸汽压力下蒸制30分钟或60分钟，乌头碱含量与按药典方法常压下蒸8h的含量接近，结论：本法可能作为川乌新的减毒增效的炮制方法，但加压炮制后的药材，药效有无变化，还需做进一步药理实验证实。