纳洛酮在急诊内科的应用

纳洛酮又名烯丙羟吗啡酮,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是吗啡样物质的特异拮抗剂.其能解除内源性阿片肽的抑制效应,临床常用于麻醉镇痛药的过量和中毒治疗.在各种急危重病发生发展过程中,内源性损伤因子有重要作用,特别是内源性阿片肽的病理生理变化导致脑血流及组织代谢障碍或直接杀伤神经细胞,越来越受到人们重视.阿片受体及内源性阿片肽的作用已成为研究热点之一.因此,纳洛酮的在临床上的应用也更加广泛.2006年1月-2008年12月,我院在急性药物中毒、乙醇中毒、休克、脑梗死意识障碍、肺性脑病、肝性昏迷等急危重患者的急救时加用本药,比单纯病因对症治疗效果明显,现将保存完整的病史资料总结归纳如下.     

注射用盐酸纳洛酮治疗原发性脑干损伤疗效观察

注射用盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力和阿片肽类的2～3倍,能竞争性地拮抗应急状态下大量内源性阿片肽所致的病理生理效应,此外,盐酸纳洛酮还具有抑制氧自由基的释放,抑制钙离子内流以及保护受损神经元等作用.     

注射用盐酸纳洛酮治疗原发性脑干损伤疗效观察

注射用盐酸纳洛酮为阿片受体拈抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力和阿片肽类的2～3倍，能竞争性地拮抗应急状态下大量内源性阿片肽所致的病理生理效应，此外，盐酸纳洛酮还具有抑制氧自由基的释放，抑制钙离子内流以及保护受损神经元等作用。因此盐酸纳洛酮在颅脑损伤早期使用，能有效地提高灌注压，改善脑组织血液循环。我院2003年3月-2006年8月对诊断明确的原发性脑干损伤患者，早期给予盐酸纳洛酮治疗，并与同期常规治疗原发性脑干损伤的患者进行对比，现报道如下。     

纳洛酮脑保护作用的研究现状

纳洛酮是通过受体非特异的竞争性拮抗剂,对所有内源性阿片肽受体均有拮抗作用.其为高脂溶性,能通过血一脑屏障.自1981年Baskin等报道纳洛酮能有效逆转卒中患者的神经损害后,有关阿片受体拮抗剂与中枢神经系统损伤的研究逐渐受到重视[1].在严重应激状态下,机体释放大量内源性阿片肽能引起脑灌注压下降、脑组织缺氧缺血、呼吸抑制及意识障碍加重等.实验结果证实,纳洛酮对神经细胞有保护作用,并可促进神经系统功能恢复,改善预后.现将其研究现状作一综述.     

延髓内阿片肽对电针抗心肌缺血效应的影响

目的探讨延髓头端腹外侧区(rVLM)内阿片肽在"双固一通"针法电针抗家兔心肌缺血损伤中的作用。方法在"双固一通"针法对家兔急性心肌缺血保护作用的基础上,进一步观察rVLM内微量注射纳洛酮后电针对急性心肌缺血家兔心电图及心肌细胞跨膜电位的影响。结果rVLM内微量注射纳洛酮对正常家兔心肌电活动无明显影响,"双固一通"针法电针对缺血心肌电活动有一定保护作用,能显著改善心肌缺血时心电图和心肌跨膜电位的变化(P<0.05),该作用可被纳洛酮减弱(P<0.05),但不具有完全阻断作用。结论"双固一通"针法对急性心肌缺血电活动具有改善作用,其作用与rVLM内源性阿片肽系统的介导有关。     

纳洛酮治疗急性脑梗死52例

纳洛酮是羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,但其药理作用与吗啡完全相反.纳洛酮是阿片受体拮抗剂,无激动活性,纳洛酮与阿片受体有高度的亲和力,是吗啡的16倍,内源性阿片肽的2～3倍.纳洛酮可提高大脑神经元兴奋性,改善神经传导的功能[1],临床应用可明显提高心肺脑复苏的成功率[2].笔者对52例急性脑梗死患者应用纳洛酮治疗,现将结果报道如下.     

内阿片肽在电针内关穴对心肌缺血影响中的作用

目的 观察内阿片肽在电针内关穴对心肌缺血影响中的作用。方法 结扎家兔冠脉左室支造成急性心肌缺血模型,以心电图ＳＴ段和心肌缺血范围为指标,随机分对照组、电针内关组和纳洛酮加电针组。结果 电针“内关”能加速急性心肌缺血ＳＴ段的恢复和缩小心肌缺血范围的作用,但被侧脑室微量注射阿片受体拮抗剂纳洛酮阻断。结论 内阿片肽在电针内关减轻急性心肌缺血损伤过程中发挥重要作用,是内关心心脏相关联系的重要因素。     

纳洛酮的临床应用价值

纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂，能迅速翻转阿片类药物的作用，解除呼吸抑制并使血压回升，主要用于阿片类及其他镇静药的急性中毒，解除呼吸抑制症状。近几年来救治乙醇中毒、药物中毒、休克、脑血管意外、颅脑损伤、小儿复杂性高热惊厥等效果较好，越来越受临床医学的重视。纳洛酮的化学结构与吗啡极相似，对4型阿片受体都有拮抗作用。本身并无明显药理效应及毒性，能通过血脑屏障，经肝代谢，由尿排出，血浆半衰期缩短。近期许多学者研究表明：急性药物中毒、休克、昏迷、脑血管意外等应急状态下，内源性阿片肽的释放增多，参与疾病的病理生理过程，因此内源性阿片受体拮抗剂纳洛酮已成为研究的热点。     

醒脑静联合纳洛酮治疗急性乙醇中毒临床分析

急性乙醇中毒是急诊科中的常见急症之一,程度较重者如不给予及时治疗,甚至会危及生命。随着人们生活方式的改变,饮酒人数的增多,急性乙醇中毒者的数量也在增加。纳洛酮为阿片受体拮抗剂,可以拮抗内源性阿片肽,对乙醇中毒疗效肯定。醒脑静是由祖国医方＂安宫牛黄丸＂提取制成的静脉剂型,临床常用于退热及改善脑循环治疗。笔者采用醒脑静联合纳洛酮治疗急性乙醇中毒,取得了较好的治疗效果。报告如下。     

中脑导水管周围灰质内催产素参与电针镇痛

以钾离子透入法引起大鼠甩尾反应的电流强度（ｍＡ）为痛反应指标，通过向中脑导水管周围灰质（ＰＡＧ）内注射催产素（ＯＴ），抗催产素血清（ＡＯＴＳ）和纳洛酮（Ｎｘ），观察了ＰＡＧ内ＯＴ对动物电针镇痛的影响。结果表明，ＰＡＧ内生理水平的ＯＴ参与电针镇痛的过程，并且其作用不依赖于内源性阿片肽系统。     

吸毒对人体的危害

我国目前流行最广、危害最严重的毒品是海洛因，海洛因属于阿片灯药物。在正常人的脑内和体内一些器官，存在着内源性阿片肽和阿片受体。在正常情况下，内源性阿片肽作用于阿片受体，调节着人的情绪和行为。人在吸食海洛因后，抑制了内源性阿片肽的生成，逐渐形成在海洛因作用下的平衡状态，一旦停用就会出现不安、焦虑、忽冷忽热、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、[第一段]     

阿片肽对生长抑素镇痛和加强电针镇痛作用的影响

本工作以钾离子透入引起大鼠甩尾为痛指标,观察了内源性阿片肽与ＳＳ镇痛及加强电针镇痛作用的关系。侧脑室注射纳洛酮可部分阻断 ＳＳ的镇痛和增强电针镇痛的效应,说明 ＳＳ的镇痛和增强电针镇痛的作用可能与内源性阿片肽有关。侧脑室分别给予抗β－内啡肽血清（ＡＥＰＳ）、抗亮－脑啡肽血清（ ＡＬＥＫＳ）和抗强啡肽血清（ ＡＤＹＮＳ）,观察到 ＡＥＰＳ和 ＡＬＥＫＳ可减弱ＳＳ的镇痛和增强电针镇痛的效应,其中 ＡＥＰＳ减弱 ＳＳ的镇痛作用较强, ＡＬＥＫＳ减弱 ＳＳ增强电针镇痛的作用较强,而 ＡＤＹＮＳ无论对 ＳＳ的镇痛作用还是增强电针镇痛的作用均无影响。以上结果表明 ＳＳ的镇痛和增强电针镇痛的作用与β－内啡肽和脑啡肽有关,而与强啡肽关系不大。     

不同频率电针对延髓头端腹内侧区神经元电活动的影响

采用玻璃微电极,细胞外记录大鼠延髓头端腹内侧区（RVM）神经元电活动的变化。发现2Hz和10Hz两种频率电针穴位时均能增强痛兴奋神经元的自发放电,并抑制其增频反应;2Hz对增频反应的抑制效应可被纳洛酮完全阻断,但10Hz的效应仅被纳洛酮部分阻断。提示：2Hz和10Hz的电针均能激活RVM中的痛兴奋神经元,并主要是通过内源性阿片肽发挥镇痛效应,但10Hz的作用除阿片系统外,可能还有非阿片系统的参与。     

电针治疗骨关节炎的外周阿片调制机制

电针是治疗骨关节炎等慢性炎性痛的常用方法,其中枢镇痛机制已经明确,近年来研究发现内源性的阿片肽参与慢性炎性痛的外周镇痛作用,电针可以抑制慢性炎性疼痛,3种阿片肽(内啡肽,脑啡肽,强啡肽)及其相应受体(MOR,KOR,DOR)参与电针的外周镇痛作用。     

性类固醇激素参与针刺镇痛过程

在摘除卵巢大鼠中见到外源性性类固醇激素可不同程度增强针刺镇痛效应,其剂量与针刺镇痛作用间存在2、3次抛物线关系。其作用与内源性阿片肽、5HT神经递质水平有关。     

阿片肽参与皮层下行调节疼痛作用的探讨

本实验用玻璃微电极细胞外记录神经元单位放电的方法观察了侧脑室注射纳洛酮前后刺激大鼠皮层体感运动Ⅱ区（SmⅢ）对丘脑特异性核团腹侧基底核（VB）神经无伤害性反应的影响。结果表明：单纯刺激SmⅡ可抑制VB神经元的伤害性反应；侧脑室注射纳洛酮后，SmⅡ对丘脑VB神经元伤害性反应的下行抑制效应被减弱。提示：皮层SmⅡ对丘脑VB有下行调节作用。内源性阿片肽可能是皮层下行调节疼痛的递质之一。     

不同参数电针对内源性阿片肽系统调节的量效关系（英文）

内源性阿片肽是针刺麻醉及镇痛效应的神经化学基础,电针的运用使准确控制刺激量成为可能。本文探讨了不同参数电针对内源性阿片肽系统调节的量效关系,从单因素和不同参数组合的角度,重点讨论电针频率、波形、强度对内源性阿片肽系统的干预作用。研究发现内源性阿片肽系统具有频率响应特异性,低频电针促进脑啡肽、β-内啡肽、内吗啡肽的释放;高频电针选择性激活强啡肽系统;中频电针介于二者之间,可促进脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽同时释放。疏密波能引起脑啡肽、β-内啡肽、内吗啡肽与强啡肽同时释放,具有协同增效的作用,但临床实践需灵活选择,有时连续波疗效更佳。内源性阿片肽系统参与介导适宜强度的电针刺激,超强电针产生的针效是一种非阿片机制的应激反应。此外,不同电针参数组合有不同的效应,优化不同疾病的最佳电针参数组合对于指导临床应用以及促进电针疗法的发展具有切实意义。     

针刺治疗癫痫与海马内κ,σ阿片受体的关系

中医理论认为针剌可以治疗癫痫，它可能通过调节内源性抗癫痫因素而发挥作用；海马是与癫痫关系最密切的脑内结构之一，海马内的阿片肽系统对癫痫发作和抑制起重要的作用。本文介绍活马内κσ阿片受体与针剌治疗癫痫的关系。     

中药戒毒制剂的研究近况

吸毒者成瘾的机制是大量外源性阿片肽抑制体内内源性阿片肽的形成和释放 ,阿片受体对外源性阿片肽能很快产生耐受性 ,如果骤然终断毒品供给 ,顿时内源性和外源性阿片肽都缺乏 ,吸毒者就会出现各种难以忍受的戒断症状 [1 ]。传统中医认为 ,阿片有一定的临床疗效 ,但同时阿片还有“提携气血”的兴奋作用 ,多服久用阿片会导致成瘾证 ,即烟毒内蕴 ,气血津液受损 ,脏腑阴阳失调 ,气血瘀滞 ,损阴及阳 ,毒瘀互阻 ,寒热错杂 ,虚实互见 ,诸病丛生的复杂病证[2 ] 。中医药由于其疗效佳、副作用小等优点 ,在戒毒方面的研究已经越来越广泛 ,并且出现了汤…     

纳洛酮治疗新生儿缺氧缺血性脑病疗效观察

新生儿缺氧缺血性脑病(HIE)是围生期新生儿缺氧所引起的脑部病变，严重者可引起新生儿死亡或留有神经系统后遗症。近年研究证明，纳洛酮能有效逆转内源性阿片样物质介导的各种效应，对缺氧缺血的脑组织有保护作用。笔者对HIE患儿在综合治疗基础上加用纳洛酮治疗，取得满意疗效，现报道如下。