喹诺酮类药物的研究进展

196 2年 ,美国 Sterling- Winthrop研究所发现的第一个含有 4-喹诺酮母核的药物 -萘啶酸 ,开辟了抗感染药物作用的新途径。为了提高药物的选择性 ,增加疗效 ,减少不良反应 ,3 0多年来 ,国内外对喹诺酮类的结构萘啶环不断进行修饰 ,并对其所含氟基团加以变革 ,一批新的喹诺酮类药物正在研制中 ,其发展速度远远超过了其它抗生素类药物 ,是引人注目的一大类药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展作如下综述。1　喹诺酮类药物的发展概况　　喹诺酮是 4-吡酮 - 3 -羧酸 (PCA)的衍生物 ,PCA类药物的真正开发始于 1 949年 ,当时从植物中分离出一…     

喹诺酮类药物的临床应用

喹诺酮类也称氟喹诺酮类药物 ,是当今化学合成抗菌素中发展最为迅速的药物。自 196 2年发现萘啶酸以来 ,喹诺酮类药物已发展到几十种 ,形成了系列合成抗菌药物。由于其独特的抗菌机制 ,决定了该类药物与其它抗菌药及抗生素无交叉耐药的特性[1] ,加之此类药物合成方便 ,价格相对低廉 ,使其具备了较为理想的开发前景 ,受到世界各国的重视。现将喹诺酮类药物的应用研究进展综述如下。1　药物动力学喹诺酮类药物口服吸收都比较好 ,而且组织分布广 ,一般在口服 1～ 2ｈ达到血峰浓度 ,血清蛋白结合率低 (约 10 %～ 4 0 % ) ,可进入各种体液和器官 …     

喹诺酮类药物的临床应用及不良反应

喹诺酮类药物是临床常用的合成抗菌药,是人工合成的含4 -喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。具有抗菌谱广,快速杀菌的效果,对多种细菌感染的防治有良好疗效〔1〕。目前发展迅速,其中氟喹诺酮已逐渐成为该类药物的主流。1　临床分类按照药物的化学结构、抗菌作用和体内过程各方面特点,此类药物可分为第1、第2和第3代。1 1　第1代药物为萘啶酸其抗菌谱窄,仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用,且其作用弱,对敏感菌株的MIC90也多在4mg/L以上;对绿脓杆菌、葡萄球菌属等均无抗菌…     

喹诺酮类药物在尿路感染中的应用

喹诺酮类是近30多年来迅速发展起来的新型抗菌药物,对革兰氏阴性菌的抗菌活性较萘啶酸和吡哌酸强4～64倍,抗革兰氏阳性菌的作用强8～64倍,且不易产生耐药性,与其他抗生素无交叉耐药性,目前已广泛应用于临床治疗的有:氟哌酸、氟嗪酸、氟啶酸、甲氟哌酸和环丙氟哌酸.     

氟喹诺酮类药物临床应用研究

近年来,临床上采用新的分类方法将喹诺酮类药物分为4代.第一代为已被淘汰的萘定酸;第二代是应用于尿路和胃肠道感染的吡哌酸,现亦趋少用;第三代的主要特点是在母核6位碳上引入氟原子,并在侧链上引入派嗪环或甲基恶唑环,使抗菌活性明显增强,血浆药物浓度提高,组织和体液内分布广;第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性[1].笔者主要对其在临床应用时值得注意的问题及其给药方案设计的研究进行综述.     

喹诺酮类药物的副作用

<正> 从第一种喹诺酮类药物——萘啶酸1962年问世起,近30年来相继研制开发了5代药品,其代表药物有:第2代吡哌酸;第3代洛美沙星(lomefloxacin)、诺氟沙星、依诺沙星(enoxacin)、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星(fleroxacin)、培氟沙星(pefloxacin);第4代左氧氟沙星(levofloxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、temafloxacin、格帕沙星(grepafloxacin)及第5代加替沙星(gatifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、tosufloxacin、克林沙星(clinafloxacin)、西他沙星(sitafloxacin)、gemifloxacin等各种不同的新型喹诺酮类药物。     

莫西沙星等3种氟喹诺酮类药物对95株肺炎链球菌的体外抗菌活性研究

目的：评价莫西沙星、司帕沙星、氧氟沙星等3种氟喹诺酮类药物对95株肺炎链球菌的体外抗菌活性。方法：根据NCCLs标准，应用微量肉汤稀释法测定3种抗菌药物对95株肺炎链球菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果：在3种氟喹诺酮类药物中，莫西沙星对肺炎链球菌(包括PRSP)抗菌活性最高，MIC90为0．125，肺炎链球菌对莫西沙星敏感率在95．78％以上。其次是司帕沙星，敏感率在90．53％；氧氟沙星敏感率最低，为82．10％。结论：莫西沙星对肺炎链球菌有强大的抗菌活性，可作为治疗肺炎链球菌感染的首选药物。     

浅谈喹诺酮类药物

喹诺酮类药物有萘啶酸、吡哌酸、氟哌酸、氟唪酸等,其不良反应较多。目前已渐被同类其他作用强大、不良反应少的药物取代。吡哌酸是本类药物的第2代产品。其抗菌作用与抗菌范围均强于和大于萘啶酸,对部分绿脓杆力有抗菌作用。口服给药仅有部分被胃肠黏膜吸收,主要以原形从尿中排泄。用于尿路与肠道感染,疗效较好。氟哌酸是1979年合成的含氟喹诺酮类,此后几十年中又合成了许许多多的新产品。它们均具有抗菌谱广,抗菌作用强大,尤其对G-杆菌,包括大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙门杆菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属和沙…     

再述喹诺酮类药物的不良反应

<正> 近年来喹诺酮类药物发展迅速。此类药物具有广谱、高效、低毒、与其它抗菌药物之间无交叉耐药性等特点,是目前治疗革兰氏阴性菌感染的重要药物。但随着临床的广泛应用,其越来越多的不良反应被发现。现就其对中枢神经系统、血液系统以及对肝肾功能造成的损害简述如下。 1 中枢神经系统不良反应 1.1 精神失常及妄想性精神病:有报道4例口服环丙沙星的患者出现精神症状,年龄在50～84岁,累积最高剂量4.5g,出现典型的精神失常症状,停药后症状即消失。并有报道2例患者应用环丙沙星于4～5天出现精神错乱,活动过度,明显偏执及妄想行为,停药后恢复正常的精神状态。 1.2 癫痫大发作:郑群报道环丙沙星诱致癫痫大发作1例。患者无癫痫病史,静滴环丙沙星于第5天在静滴此药时突然意识丧失、牙关紧闭、两眼上翻、     

喹诺酮类药物研究进展

喹诺酮类药物研究进展广州海员医院王志敏广州番禺石楼医院林东明喹诺酮类抗菌药物具有非常显著的抗感染疗效，已在国内外广泛应用并进一步深入研究。自１９６３年第一个喹诺酮抗菌剂萘啶酸问世以来，此类药物发展迅速。目前国内临床经常使用的主要有：诺氟沙星（ＮＦＬＸ...     

喹诺酮类药物的临床应用

喹诺酮(quinolone)类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药,抗菌谱相近,抗菌谱广,抗菌活性高,可以口服,吸收良好,体内分布广,血浆半衰期长,不良反应少且轻,价格较低,所以近年来成为临床治疗细菌感染性疾病的常用药物。氟喹诺酮类大多口服吸收良好,基本不受食物的影响,体内分布广泛,在肝、肾、胰、淋巴结、支气管黏膜、胆道及尿液中的浓度均高于血浓度。喹诺酮类抗菌药治疗敏感菌引起的泌尿道感染、呼吸道感染、消化道溃疡相关的螺旋杆菌、大肠杆菌、弯曲杆菌、变形杆菌、志贺菌、伤寒沙门菌等敏感菌感染。     

氟喹诺酮类药物的临床应用与进展

喹诺酮类药物是一个新型的化学合成的抗菌药物,从化学结构上可分为4类,由于近年对喹诺酮药物研究越来越深入,所以对喹诺酮药物化学结构进行了修饰,在化学结构中的第1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排体,第3位羧基和第4位的氧为必要基团,第5位被氨基取代,可使活性增加2～4倍,在第6位引入氟原子使协同作用增强了,第7位侧链的引入可扩大抗菌范围,抗菌活性也增强了,     

氟喹诺酮类抗菌药作用比较研究

氟喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药,与其它抗生素不同之处在于,本类药主要作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA),造成细菌染色体的不可逆损害,使细菌繁殖终止[1].临床上用于敏感菌引起的各种感染,应用非常广泛.目前,国内外对本类药的研究非常活跃,不断有新药问世,加之商品名的应用,给临床正确应用本类药物带来一定困难.由于本类药是在4-喹诺酮母核上进行结构改造派生而来[2],因改造的部位、引入的取代基团不同,所得药物的抗菌活性、药代动力学特性等均有很大差异.为此,笔者从最低抑菌浓度(MIC90)、口服制剂的生物利用度、血浆蛋白结合率、药物代谢途径、药物浓度半衰期、不良反应、细菌耐药性、商品名等方面对氟喹诺酮类药物进行比较研究,以期对临床合理选用本类药物有所帮助.     

头孢噻肟钠两种给药方法的疗效观察

头孢噻肟钠是近年来广泛应用于临床的第 3代头孢菌素 ,其特点是 :抗菌谱广 ,抗菌作用强 ,大部分敏感菌的最低抑菌浓度低。且血浆药物浓度高 ,组织渗透作用好。我们通过对 2 4小时 1次给药与 2 4小时 2次给药在呼吸道感染治疗中的有效性及安全性进行观察对比 ,旨在探讨减少用药次数 ,增加临床用药方便性的可能性。1　临床资料1 1　一般资料 :本组呼吸道感染患者 3 3例 ,随机分为治疗组17例 ,男 9例 ,女 8例 ,年龄 15～ 69岁 ( 4 2± 2 7)。对照组 16例 ,男 10例 ,女 6例 ,年龄 17～ 73岁 ( 4 5± 2 8)。1 2　临床症状 :治疗组发热 10例 ,肺部…     

氟喹诺酮类药物在结核病治疗中的应用

由于结核病在全球的回潮趋势和当前所面临结核病耐药的严峻形势 ,因而应用有效的抗结核新药是结核病防治工作的重要措施。近年来 ,有关氟喹诺酮类联合其他抗结核药物用于治疗结核病的疗效已被临床证实。本文对国内较常用氟喹诺酮类药物在结核病治疗中的应用综述如下。1　氟哌酸 (诺氟沙星 ) [1 ]　　氟哌酸对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度 (MIC)为 2 .5～5 .0 mg/ L,口服吸收迅速 ,但生物利用度仅 30 %～ 35 % ,血药浓度半衰期 3.0～ 4.0 h,尿路和肠道药物浓度较高 ,其他脏器 ,如肺、脑及前列腺等组织的药物浓度很低 ,痰液中的药物浓度几乎…     

喹诺酮类药物发展与研究展望以及临床合理应用

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,其中氟喹诺酮(fluoroquinolone)已逐渐成为该类药物的主流.本文首先阐述了近40多年来喹诺酮类药物的发展历史,然后对该类药物的发展方向进行了展望,随后对该类药物临床合理应用的一些相关问题进行了介绍.喹诺酮类药物作为合成抗菌药,通过对其结构的不断改造,使其具有越来越强大的抗菌活性和广阔的应用前景.我们相信,喹诺酮类药物作为一种优秀的抗菌药,在未来的日子里,它在临床上的地位和作用一定会越来越重要.     

氟喹诺酮类药物的合理应用

氟喹诺酮类药物(FQNL)是近几年来逐渐应用于临床的一类新型化学合成抗微生物药，尤其对革兰阴性杆菌具有强大的抗菌作用。该类药物具有抗菌谱广、药动学特性良好、严重不良反应发生率低、抗菌作用强、组织内和细胞内药物浓度高、血浆半衰期长、使用方便、患者耐受性好及价格相对较低等特点，因此成为医药工业开发研究的热点并广泛应     

喹诺酮类抗菌药物的临床应用

临床发现,喹诺酮类抗菌药物在许多感染性疾病中疗效与抗生素相当。由于其使用简便、血中浓度高、细菌不易耐药,远为传统抗生素所不及,近年用于控制一些特殊的难治性感染更显示出卓著效果。概述:第一个喹诺酮类药物萘啶酸     

氟喹诺酮类药物的临床应用

80年代之后,抗生素研究开发的主流集中到第三代头抱菌素和氟峻诺酮类抗菌药。呼诺团类药物从第一代萘啶酸问世以来,经过近四十年的发展,已成为一大类广泛用于治疗各种感染性疾病的广谱、高效、低毒性的抗菌药物。由于氟喹诺国类抗菌药的许多药理作用可以与头抱菌素媲美,因此,氟喹诺酮类药物越来越多受到药物学专家和临床医生的重视。14诺闻类药抗发展视现第一代峻诺国类药物是1962年由美国Leher等研究成功的素峻酸,并于1963年首先应用于临床,它为临床有效地控制泌尿系统感染起到了积极作用。但由于秦陵酸一方面仅限于对革兰氏阴性菌有效,又…     

喹诺酮类药物的临床应用

自1962年开发合成第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，目前先后已发展到第四代的喹诺酮类药物。第三代喹诺酮类药物（1978-1988年）有诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等，具抗菌谱广，抗菌活性强，体内细胞内药物浓度高，与其它抗菌药物之间无交叉耐药性及不良反应大多较轻等特点。