自术的现代药理研究与临床新用

白术别名：于术、冬术、于潜白术。来源：为菊科植物白术Atracty10des macrocephala Koidz．的根茎。化学成分：根茎含挥发油，油中主成分为苍术酮（atracty10ne）、白术内酯A、B（butenolideA，B），另含3-β-乙酰氧基苍术酮，3-β-羟基苍术酮等。性味归经：性温，味苦、甘。归脾、胃经功能主治：健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。用于脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安。     

白术的药理实验及临床研究进展

白术为菊科植物白术(Atractylodesmacrocephalakoidz)的根茎。《神农本草经》将其列为上品,古代一直苍白术通用,延续至宋代始见有分。《本草纲目》载其“主寒湿痹,死肌痉疸,止汗除热消食,轻身延年不饥”等作用。现将近十余年来有关白术的化学成分,药理实验、临床应用综述如下。1 化学成分1.1 挥发油 为白术的主要化学成分,但各家报道有所不一:张强成功地用毛细管气相色谱/质谱联用技术将白术挥发油分离出65个成分,鉴定23个,鉴定出的成分占挥发油总量的92.1％,酮类化合物含量65％,其中苍术酮(Atractylon)61％。刘国声报道油中苍术酮含量为27.4％,其次为白术内酯A(butenolide A)、白术内酯B(butenolide B)、3-β-乙酰氧基苍术     

白术提高机体免疫功能的研究进展

本品为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koiddz.的干燥根茎,主产于浙江、湖北、湖南等地,性苦,甘,温,归脾、胃经[1]。白术的化学成分较为复杂,据报道[2],现已知主要含有挥发油、内酯类、多糖类及其他成分。挥发油在白术根茎中约含1.4%,其主要成分为苍术酮（atratylon）、苍术醇等;内酯类成分有白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅳ等;多糖类含有白术多糖PM、甘露聚糖AM-3等。     

白术炮制品的质量标准研究

目的:以白术内酯系列物对白术炮制品进行质量标准的研究.方法:以硅胶柱层析结合薄层制备的方法,分离白术内酯等对照品,以HPLC法测定白术中活性成分的含量.结果:从白术根茎中分离得到4个化合物:苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ和双表白术内酯,用HPLC测得麸炒白术中苍术酮含量为0.535 8%、白术内酯Ⅰ含量为0.044 0%、白术内酯Ⅲ含量为0.081 4%.结论:本方法准确可靠,重复性好,待测组分无干扰,可作为白术的质量控制方法.     

白术及其复方抗肿瘤研究进展

白术为菊科多年生草本植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的根茎,具有补气健脾、燥湿利水、止汗、安胎等功效,主治脾胃气虚、运化无力、食少便溏、脘腹胀满、肢软神疲、脾虚水停而为痰饮、水肿、小便不利、脾虚气弱、肌表不固而汗多或胎动不安等证.白术的有效成分是挥发油,含量约为1.4%,其主要含苍术醇、苍术酮、芹子烯,及倍半萜内酯类化合物白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和8-β-乙氧基白术内酯Ⅲ等.笔者就近年来白术抗肿瘤的实验与临床研究进展做一综述.     

TLCS法测定白术炮制前后苍术酮的含量

目的:比较白术药材炮制前后苍术酮的含量变化。方法:采用薄层扫描法比较3批不同产地白术炮制前后苍术酮的峰面积变化。结果:3批不同产地的白术麸炒品中苍术酮的含量均低于生品。结论:炮制后苍术酮的含量有所降低,为白术炮制前后质量控制提供依据。     

HPLC-DAD波长切换法同时测定白术中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和苍术酮的含量

目的:建立波长切换技术同时测定白术中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ和苍术酮等多成分含量的HPLC-DAD分析方法。方法:HPLC-DAD梯度洗脱-波长切换法;色谱柱:Waters Sunfire C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水梯度洗脱;检测波长:220nm(白术内酯Ⅰ、Ⅲ及苍术酮),276nm(白术内酯Ⅱ);进样量:10μL;流速:1.0mL/min;柱温:30℃。结果:白术中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ和苍术酮线性关系良好,加样回收率分别在98.48%-102.80%、96.72%-102.40%、95.19%-100.70%、97.15%-100.90%,平均加样回收率分别为100.40%(RSD=1.7%)、99.48%(RSD=1.8%)、97.47%(RSD=1.8%)、98.90%(RSD=1.3%)。结论:本方法简单、准确,灵敏度高,重复性好,可用于白术的质量评价。     

白术化学成分及药理作用研究进展

白术为我国常用中药之一,在《神农本草》中被列为上品,为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎,味苦,性甘、温,具有补气健脾、燥湿利水功效。主要含有挥发油、内酯类、多糖、氨基酸等成分。本文对白术化学成分以及药理活性作一综述,以期为进一步研究开发提供参考。1化学成分1.1挥发油：随着现代分离技术的应用和检测技术的提高,从白术挥发油中分离出的成分达100多种,大量试验研究表明,挥发油中主要成分为苍术酮和苍术醇,苍术酮在挥发油中占31%~61%[1]。     

改良的白术药材薄层色谱鉴别研究

目的:建立新的白术薄层色谱鉴别方法。方法:以苍术酮、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ为对照品,分别以石油醚(60～90℃)与乙酸乙酯(10∶0.2)和正己烷-醋酸乙酯(3.5∶1)为展开剂,进行二次展开,10%硫酸乙醇显色后在波长365nm下检识。结果白术药材薄层色谱中,在与对照品色谱相应位置上显相同颜色的荧光斑点。结论该方法准确可靠,能够为白术的质量控制提供参考。     

麸炒白术的炮制工艺优化

目的:优选麸炒白术的炮制工艺.方法:以白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ和苍术酮含量为指标,HPLC测定指标成分含量,采用L9(34)正交试验考察炒制温度、炒制时间、投麸量对麸炒白术炮制工艺的影响,确定最佳炮制工艺.结果:麸炒最佳工艺为炒制温度170℃,炒制时间2 min,投麸量10％.结论:优选的炮制工艺切实可行.     

134 胶束动电色谱法分析生药白术中苍术烯丙酯Ⅲ

近年开始重视用快速、精确的高效毛细管电泳法(CE)对多种生药进行分析。本次采用适于中性成分分析的胶束动电色谱法(MEKC)对生药白术的指标成分苍术烯丙酯Ⅲ进行了快速分析。 白术含有多种成分如苍术酮、3-羟基苍术酮、3b-乙酸苍术酮,还有苍术烯丙酯Ⅰ～Ⅲ等倍半萜烯类以及     

白术的化学成分研究

目的研究白术的化学成分。方法用溶剂提取,硅胶柱色谱或制备高效液相色谱分离,通过波谱分析鉴定其结构。结果从白术中分离得到12个成分,分别为苍术酮(Ⅰ)、白术内酯Ⅰ(Ⅱ)、白术内酯Ⅱ(Ⅲ)、白术内酯Ⅲ(Ⅳ)、双白术内酯(Ⅴ)、白术内酰胺(Ⅵ)、杜松脑(Ⅶ),蒲公英萜醇乙酸酯(Ⅷ)、β-香树脂醇乙酸酯(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、γ-菠甾醇(Ⅺ)和尿苷(ⅩⅡ),并用X-单晶衍射确证了双白术内酯的结构。结论化合物Ⅷ、Ⅺ和ⅩⅡ为首次从苍术属植物中分离得到。     

HPLC法同时测定白术中4种倍半萜

目的建立HPLC法同时测定白术中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、苍术酮的含有量。方法白术甲醇提取液的分析采用Eclipse Plus C18色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;柱温25℃;体积流量1. 0 m L/min;检测波长220 nm、276 nm。结果白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、苍术酮分别在0. 005 2~0. 052 mg/m L (R^2=0. 999 6)、0. 010~0. 10 mg/m L (R^2=0. 999 9)、0. 090~2. 9μg/m L (R^2=0. 999 7)、0. 30~1. 8 mg/m L (R^2=0. 999 9)范围内线性关系良好,平均加样回收率99. 13%~100. 34%,RSD 0. 72%~4. 76%。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于白术的质量控制。     

白术微管液相色谱含量测定方法及在种质资源调查中的应用

目的:采用微管液相色谱法同时测定白术中的白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅰ和苍术酮,并应用于全国白术种质资源调查。方法:采用微管液相色谱仪,Microsil C18微管色谱柱(150mm×1.0mm),以甲醇-乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速:50μL/min,检测波长220nm,采用该方法,对全国20多个地区的白术种质样品进行了测定。结果:建立了同时分离白术中的白术内酯Ⅲ、Ⅰ和苍术酮的测定方法,测定了全国主产区白术种质的含量,初步得到了优质种源。结论:该方法准确、简便,在白术种质资源调查中起到了很好的作用。     

生白术化学成分研究

目的:研究生白术的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱方法对化学成分进行分离纯化,通过质谱、核磁共振等谱学数据鉴定化合物结构。结果:从生白术环己烷提取物中分离并鉴定了9个化合物,分别为苍术酮(1),白术内酯Ⅰ(2),双白术内酯(3),白术内酯Ⅱ(4),白术内酰胺(5),白术内酯Ⅲ(6),4R,15-环氧白术内酯Ⅱ(7),4R,15-环氧-8β-羟基白术内酯Ⅱ(8),8β,9α-二羟基白术内酯Ⅱ(9)。结论:化合物7为新的天然产物,化合物9为首次从中药白术中分离鉴定。     

白术挥发油中苍术酮的稳定性研究

目的：考察不同条件下白术挥发油中苍术酮的稳定性。方法：采用高效液相色谱法测定挥发油中苍术酮及白术内酯含量,以苍术酮及白术内酯的相对含量作为衡量苍术酮变化的指标。结果：白术挥发油纯品中的苍术酮在室温日光条件下,第6 天分解率达到12%以上,在室温避光条件下基本不变。挥发油吐温-80 溶液在室温避光条件下,苍术酮在第5 天的分解率达到30%以上,在冷冻避光条件下基本不变。挥发油中的苍术酮在人工胃液及人工肠液中均不稳定,其变化符合一级动力学过程。结论：在不同条件下,白术挥发油中苍术酮的稳定性不同,稀溶液中48 小时内比较稳定,苍术酮较其纯品稳定性好。     

苍术酮的常温稳定性研究

苍术酮是我国传统中药白术（Atractylodes macrocephala Koidz．）及苍术（Rhizoma Atractylodis）挥发油的主要活性成分，是评价白术药材及其制剂的重要依据之一。但其纯品在室温下极不稳定，极易自身氧化成白术内酯Ⅰ，白术内酯Ⅲ。为此我们研究了苍术酮结晶在常温下放置，不同的时间的稳定性及转化率。为进一步研究苍术酮的药理作用及白术的炮制机理奠定了基础。     

于术挥发油成分的GC/MS分析

目的:于潜产白术挥发油的化学成分研究。方法:采用水蒸气蒸馏法提取白术挥发油,通过气相色谱-质谱联用技术分析其成分,以离子流色谱峰面积归一化法计算各成分的百分含量。结果:共检测出41个色谱峰,鉴定出其中37个化合物,占挥发油总量的90%。其中含量高于1%的共有12个,并以苍术酮的含量最高(26.302%)。结论:于潜产白术挥发油中主要成分为苍术酮,这与已报道市售白术、湖南白术、河北白术挥发油中化学成分有一定差异。本研究为不同产地白术的开发应用研究奠定基础。     

白术炮制工艺及炮制原理的研究

目的:研究白术炮制前后有效成分的变化规律,探索白术炮制原理.方法:采用HPLC测定白术不同炮制品中苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、自术内酯Ⅱ的含量,对其总挥发油含量也进行测定,探索其炮制前后含量变化规律.结果:与生品比较,不同的炮制品中苍术酮的含量均有不同程度的降低,其中土炒白术的含量降低最多,其质量分数为0.33%,降低了25%;白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量则显著升高,以麸炒白术中两者的质量分数最高,分别为0.069%,0.078%;而白术内酯Ⅱ的含量略有升高,以土炒白术的含量最高,为0.066%;总挥发油的含量显著降低,以土炒白术的含量最低,仅为0.64%.结论:白术经炮制后苍术酮转化为白术内酯Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ等内酯类成分,苍术酮的含量降低,燥性缓和,白术内酯类含量增加,健脾的作用增强.     

白术挥发油化学成分及药理作用研究进展

白术挥发油为临床常用中药白术的主要有效部位,在白术根茎中的含量约为1.4%～2.5%,其化学成分复杂,共有约78种萜类、5种脂肪族、3种芳香族、1种甾体类和1种生物碱类,主要由苍术酮、β-桉叶醇、γ-榄香烯、白术内酯Ⅰ～Ⅲ等组成,并具有调节胃肠运动、改善肠道微生物群、抗消化道炎症、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等药理活性。本文系统检索了国内外白术挥发油的相关文献,针对白术挥发油的化学成分及药理作用等方面进行整理,并对其燥性、稳定性等问题做出讨论,以期为白术挥发油的深度开发与利用提供参考。